1、第十章 膽堿受體阻斷藥2v膽堿受體阻斷藥：膽堿受體阻斷藥： 是一類(lèi)能阻斷乙酰膽堿是一類(lèi)能阻斷乙酰膽堿(Ach)(Ach)與膽堿受體與膽堿受體結(jié)合，從而拮抗乙酰膽堿和擬膽堿藥作用的結(jié)合，從而拮抗乙酰膽堿和擬膽堿藥作用的藥物，其作用相當(dāng)于膽堿能神經(jīng)的功能被抑藥物，其作用相當(dāng)于膽堿能神經(jīng)的功能被抑制。制。 什么是激動(dòng)藥？阻斷藥（拮抗藥）？部分激動(dòng)什么是激動(dòng)藥？阻斷藥（拮抗藥）？部分激動(dòng)藥？藥？3 1. M受體阻斷藥：主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱(chēng)平受體阻斷藥：主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱(chēng)平滑肌解痙藥，阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、滑肌解痙藥，阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯苯辛。普魯苯辛。2. N1受體阻斷藥：主要

2、阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體，又稱(chēng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥，美加明，六甲受體，又稱(chēng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥，美加明，六甲雙銨。雙銨。3. N2受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的上的N2受體能引起骨骼肌松弛，故又稱(chēng)骨骼受體能引起骨骼肌松弛，故又稱(chēng)骨骼肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿?！痉诸?lèi)分類(lèi)】：根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為三類(lèi)：選擇性可分為三類(lèi)：4【分類(lèi)分類(lèi)】： 根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為為M受體阻斷藥和受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類(lèi)

3、。受體阻斷藥兩類(lèi)。M受體阻斷藥受體阻斷藥膽堿受體膽堿受體阻斷藥阻斷藥N受體阻斷藥受體阻斷藥N1受體阻斷藥受體阻斷藥N2受體阻斷藥受體阻斷藥5 1. M 1. M受體阻斷藥：受體阻斷藥：主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱(chēng)平滑肌解痙藥主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱(chēng)平滑肌解痙藥，阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯苯阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、普魯苯辛。辛。（當(dāng)（當(dāng)MM受體被激動(dòng)的時(shí)候有哪些癥狀？）受體被激動(dòng)的時(shí)候有哪些癥狀？）【分類(lèi)分類(lèi)】： 根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為為M受體阻斷藥和受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類(lèi)。受體阻斷藥兩類(lèi)。6 1. M 1. M受體阻斷藥：受體阻斷藥：主要

4、用于內(nèi)臟絞痛，又稱(chēng)平滑肌解痙藥。主要用于內(nèi)臟絞痛，又稱(chēng)平滑肌解痙藥。受體受體分布分布效應(yīng)效應(yīng)M受體受體（被激動(dòng)時(shí)被激動(dòng)時(shí)）心臟心臟抑制抑制M樣樣作作用用血管血管擴(kuò)張擴(kuò)張內(nèi)臟平內(nèi)臟平滑肌滑肌收縮收縮 腺體腺體 分泌分泌 眼睛（眼睛（瞳孔括約瞳孔括約肌）?。?瞳孔縮小瞳孔縮小7N1受體阻斷藥：受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N N1 1受體，受體，又稱(chēng)又稱(chēng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥，如：美加明，六甲雙銨。，如：美加明，六甲雙銨。(N1(N1受體被激動(dòng)時(shí)有何表現(xiàn)？）受體被激動(dòng)時(shí)有何表現(xiàn)？）【分類(lèi)分類(lèi)】： 根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為

5、為M受體阻斷藥和受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類(lèi)。受體阻斷藥兩類(lèi)。8N1受體阻斷藥：受體阻斷藥：主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的主要阻斷神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N N1 1受體，受體，又稱(chēng)又稱(chēng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥N1受體受體 神經(jīng)節(jié)神經(jīng)節(jié) 興奮興奮N樣樣作作用用 腎上腺髓質(zhì)腎上腺髓質(zhì) 分泌分泌AD、NAN2受體受體 骨骼肌骨骼肌 收縮收縮9N2受體阻斷藥：受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N N2 2受體能受體能引起骨骼肌松弛，故引起骨骼肌松弛，故又稱(chēng)骨骼肌松弛藥又稱(chēng)骨骼肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。如：琥珀膽堿、筒箭毒堿?！痉诸?lèi)分類(lèi)】： 根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可

6、分根據(jù)抗膽堿藥對(duì)受體作用的選擇性可分為為M受體阻斷藥和受體阻斷藥和N受體阻斷藥兩類(lèi)。受體阻斷藥兩類(lèi)。10N2受體阻斷藥：受體阻斷藥：主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的主要阻斷骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的N N2 2受體能受體能引起骨骼肌松弛，故引起骨骼肌松弛，故又稱(chēng)骨骼肌松弛藥又稱(chēng)骨骼肌松弛藥，如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。如：琥珀膽堿、筒箭毒堿。N1受體受體 神經(jīng)節(jié)神經(jīng)節(jié) 興奮興奮N樣樣作作用用 腎上腺髓質(zhì)腎上腺髓質(zhì) 分泌分泌AD、NEN2受體受體 骨骼肌骨骼肌 收縮收縮11第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥阿托品類(lèi)生物堿阿托品類(lèi)生物堿：（包括阿托品、山莨菪堿、東莨（包括阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿

7、等）菪堿等）M受體受體阻斷藥阻斷藥阿托品的合成代阿托品的合成代用品用品合成擴(kuò)瞳藥合成擴(kuò)瞳藥合成解痙藥合成解痙藥12第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 1.1.松弛內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌 對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌具對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌具有松弛作用，有松弛作用，對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。肌松弛作用更明顯。 。對(duì)胃腸平滑肌、膀。對(duì)胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌解痙明顯，對(duì)膽管、子宮平滑肌解胱逼尿肌解痙明顯，對(duì)膽管、子宮平滑肌解痙作用較弱。痙作用較弱。13第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿

8、受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 1.1.松弛內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌 v作用強(qiáng)度比較：作用強(qiáng)度比較： 胃腸道膀胱膽管、輸尿管、支氣管子宮胃腸道膀胱膽管、輸尿管、支氣管子宮14第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 1.1.松弛內(nèi)臟平滑肌松弛內(nèi)臟平滑肌 v用途：緩解內(nèi)臟絞痛用途：緩解內(nèi)臟絞痛: : 對(duì)對(duì)胃腸絞痛胃腸絞痛療效最好；療效最好； 對(duì)對(duì)膀胱剌激癥膀胱剌激癥狀療效次之；狀療效次之； 對(duì)對(duì)腎、膽絞痛腎、膽絞痛常與度冷丁合用。常與度冷丁合用。15第一節(jié)第一節(jié) M M

9、膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 2.2.抑制腺體分泌抑制腺體分泌 對(duì)汗腺和唾液腺分泌抑制作用強(qiáng)對(duì)汗腺和唾液腺分泌抑制作用強(qiáng)；對(duì)呼吸道腺體作用也較強(qiáng)對(duì)呼吸道腺體作用也較強(qiáng)；較大劑量時(shí)可減少胃液分泌，但較大劑量時(shí)可減少胃液分泌，但對(duì)胃酸分泌對(duì)胃酸分泌影響小。影響小。 16第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 2.2.抑制腺體分泌抑制腺體分泌 v用途：減少腺體分泌：用途：減少腺體分泌：v1. 1.全身麻醉前給藥：目的是減少呼吸道腺體全身麻醉前給藥：目的

10、是減少呼吸道腺體的分泌防止吸入的分泌防止吸入 性肺炎的發(fā)生。性肺炎的發(fā)生。 v2. 2.嚴(yán)重盜汗和流涎癥。嚴(yán)重盜汗和流涎癥。17第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 3.3.對(duì)眼的作用對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視） （1 1）擴(kuò)瞳：）擴(kuò)瞳：阿托品阻斷瞳孔括約肌上阿托品阻斷瞳孔括約肌上MM受受體，括約肌松弛，而瞳孔擴(kuò)大肌仍保持其原體，括約肌松弛，而瞳孔擴(kuò)大肌仍保持其原有張力，結(jié)果瞳孔擴(kuò)大。有張力，結(jié)果瞳孔擴(kuò)大。 18第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥

11、v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物） （2 2）眼內(nèi)壓升高：）眼內(nèi)壓升高：擴(kuò)瞳作用使虹膜退向周維擴(kuò)瞳作用使虹膜退向周維邊緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流，造邊緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流，造成眼內(nèi)壓升高。成眼內(nèi)壓升高。 19第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 3.3.對(duì)眼的作用對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視） （3 3）調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）：）調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）：阻斷睫狀肌阻斷睫狀肌上的上的MM受體，睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶受體，睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊

12、，晶狀體變固定扁平狀，屈光度降低，視近物模狀體變固定扁平狀，屈光度降低，視近物模糊不清，只能視遠(yuǎn)物。糊不清，只能視遠(yuǎn)物。20第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 3. 3.對(duì)眼的作用對(duì)眼的作用擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）v用途：用途：眼科應(yīng)用眼科應(yīng)用v(1)(1)虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥合用虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥合用; ; v(2)(2)檢查眼底檢查眼底; ; （被短效類(lèi)代替，如新福林，（被短效類(lèi)代替，如新福林，后馬托品）后馬托品） v(3)(3)驗(yàn)光配鏡驗(yàn)光配鏡21第一

13、節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 4.4.興奮心臟：興奮心臟：阻斷心臟阻斷心臟MM受體（受體（1 12mg2mg），解除迷走神經(jīng)對(duì)），解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，表現(xiàn)為心率加快，傳導(dǎo)加心臟的抑制作用，表現(xiàn)為心率加快，傳導(dǎo)加速。速。 22第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 4.4.興奮心臟：興奮心臟：v用途：用途：緩慢型緩慢型心律失常心律失常 v用于迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇用于迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇性心動(dòng)過(guò)緩性心動(dòng)過(guò)緩，房室傳導(dǎo)阻滯

14、房室傳導(dǎo)阻滯等心律失常。等心律失常。 23第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 5.5.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：這與阻斷這與阻斷MM受體作用無(wú)關(guān)。較大劑量阿托品受體作用無(wú)關(guān)。較大劑量阿托品: : （1 1）直接擴(kuò)張皮膚血管；）直接擴(kuò)張皮膚血管；（2 2）解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。）解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。 24第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 5.5.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)：v用途：

15、感染性休克用途：感染性休克v用于暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎用于暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。所致的休克。對(duì)于休克伴有高熱或心動(dòng)過(guò)速對(duì)于休克伴有高熱或心動(dòng)過(guò)速者能用阿托品嗎？為什么？者能用阿托品嗎？為什么？25第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 阿托品屬于非選擇性阿托品屬于非選擇性M M膽堿受體阻斷劑，膽堿受體阻斷劑，對(duì)于腺體（如汗腺）分泌有抑制作用，不利于對(duì)于腺體（如汗腺）分泌有抑制作用，不利于高熱患者散熱，反而使得體溫升高；高熱患者散熱，反而使得體溫升高； 另一方面由于較大劑量的阿托品能阻斷心另一方面由于較大劑量的阿托品能阻斷心臟的臟的M M受體，解除迷

16、走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，引起心率加快，所以不適用于以上兩種休克，引起心率加快，所以不適用于以上兩種休克患者?；颊摺?duì)于休克伴有高熱或心動(dòng)過(guò)速者能用阿對(duì)于休克伴有高熱或心動(dòng)過(guò)速者能用阿托品嗎？為什么？托品嗎？為什么？26第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 6. 6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1 1）治療量）治療量對(duì)對(duì)CNSCNS作用不明顯。作用不明顯。（2 2）大劑量大劑量興奮興奮CNSCNS，引起呼吸中樞興，引起呼吸中樞興奮和大腦興奮，出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄奮和大腦興奮，出現(xiàn)

17、煩躁不安、多言、譫妄等反應(yīng)。等反應(yīng)。（3 3）中毒劑量中毒劑量幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)興幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)興奮以至驚厥，嚴(yán)重中毒奮以至驚厥，嚴(yán)重中毒由興奮轉(zhuǎn)入抑制由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出，出現(xiàn)昏迷?，F(xiàn)昏迷。 27第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【藥理作用和用途藥理作用和用途】 6. 6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)用途：解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒用途：解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒 可以迅速消除中毒時(shí)的可以迅速消除中毒時(shí)的MM樣癥狀。用藥原則：樣癥狀。用藥原則：及早、足量、反復(fù)給藥，以達(dá)及早、足量、反復(fù)給藥，以達(dá)“阿托品化阿托品化”。28第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻

18、斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）v【不良反應(yīng)和藥療須知不良反應(yīng)和藥療須知】1.1.治療量常見(jiàn)的副作用：治療量常見(jiàn)的副作用：v口干、皮膚干燥、潮紅、體溫升高（熱天易口干、皮膚干燥、潮紅、體溫升高（熱天易中暑）、視力模糊、心悸、排尿困難、便中暑）、視力模糊、心悸、排尿困難、便秘。秘。29第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）v【不良反應(yīng)和藥療須知不良反應(yīng)和藥療須知】1.1.治療量常見(jiàn)的副作用：治療量常見(jiàn)的副作用：v治療量下的副作用一般無(wú)需處理，停藥即消治療量下的副作用一般無(wú)需處理，停藥即消失。失。注意：少量多次飲水、多吃富含纖

19、維食物。注意：少量多次飲水、多吃富含纖維食物。 滴眼時(shí)按壓內(nèi)眥。滴眼時(shí)按壓內(nèi)眥。 外出可戴墨鏡保護(hù)眼睛。外出可戴墨鏡保護(hù)眼睛。30第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）v【不良反應(yīng)和藥療須知不良反應(yīng)和藥療須知】2.2.中毒反應(yīng)中毒反應(yīng)（劑量（劑量5mg5mg） 中毒時(shí)除上述外周癥狀加重外，中樞興中毒時(shí)除上述外周癥狀加重外，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，出現(xiàn)呼吸加快加深，煩躁不安奮現(xiàn)象嚴(yán)重，出現(xiàn)呼吸加快加深，煩躁不安，譫妄，幻覺(jué)及驚厥等。，譫妄，幻覺(jué)及驚厥等。 嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制導(dǎo)致昏迷，嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制導(dǎo)致昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。后因呼吸麻痹而死亡。31第一節(jié)第一節(jié) M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v阿托品（重點(diǎn)藥物）阿托品（重點(diǎn)藥物）【不良反應(yīng)和藥療須知不良反應(yīng)和藥療須知】中毒反應(yīng)的對(duì)癥處理：中毒反應(yīng)的對(duì)癥處理：大量使用時(shí)密切觀察，若出現(xiàn)呼吸加快、瞳大量使用時(shí)