1、詳解受體阻滯劑的分類和代表藥物醫(yī)脈通綜合 2014-06-08 發(fā)表評論(2人參與) 分享1、根據受體選擇性的不同分為三類非選擇性阻滯劑：競爭性阻斷1和2腎上腺素受體，進而導致對糖脂代謝和肺功能的不良影響；阻斷血管上的2受體，相對興奮受體，增加周圍動脈的血管阻力。其代表藥物為普萘洛爾。該類藥物在臨床已較少應用。選擇性1阻滯劑：特異性阻斷1腎上腺素受體，對2受體的影響相對較小。代表藥物為比索洛爾和美托洛爾，是臨床中常用的阻滯劑。有周圍血管舒張功能的阻滯劑：該類藥物通過阻斷1受體，產生周圍血管舒張作用，如卡維地洛、阿羅洛爾、拉貝洛爾或者通過激動3受體而增強NO的釋放，

2、產生周圍血管舒張作用，如奈必洛爾。2、根據藥代動力學特征阻滯劑分為三類脂溶性阻滯劑：如美托洛爾，組織穿透力強，半衰期短，較易進入中樞神經系統(tǒng)，可能是導致該藥中樞不良反應的原因之一。水溶性阻滯劑：如阿替洛爾，組織穿透力較弱，很少通過血腦屏障。水脂雙溶性阻滯劑：如比索洛爾，既有水溶性阻滯劑首關效應低、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性阻滯劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血腦屏障，既發(fā)揮了阻斷部分1的作用，也減少了中樞神經系統(tǒng)不良反應。常用阻滯劑的藥理特性見下表。表 常用阻滯劑的藥理特性3、阻滯劑常用的幾種代表性藥物比索洛爾比索洛爾是目前國內上市的阻滯劑中對1受體選擇性最高的藥物。半衰期長，谷峰比值為78%，

3、每日給藥1次，可有效控制24小時的血壓，尤其是清晨的血壓高峰。比索洛爾通過肝腎雙通道代謝，輕中度的肝腎功能障礙不需調整劑量，對于肝酶介導的藥物相互作用和基因多態(tài)性對比索洛爾的影響也相對較小，個體間血藥濃度差異較小。美托洛爾美托洛爾沒有內在擬交感活性（ISA），口服后幾乎被完全吸收，大部分在肝臟代謝，70%由肝酶CYP2D6介導，CYP2D6的基因多態(tài)性是決定美托洛爾藥代動力學參數的關鍵因素，引起藥物代謝有顯著的個體和種族差異，其個體間血藥濃度、臨床療效和不良反應差異較大；在中國人群中，CYP2D6*10有較高突變率，導致代謝酶的活性降低，故臨床應用應個體化。美托洛爾的半衰期短，平片常以1日2次

4、的方式服用。該藥的緩釋片為琥珀酸美托洛爾，緩釋片血藥濃度在24小時內相對平穩(wěn)，可每日1次服用?？ňS地洛卡維地洛是受體非選擇性的藥物，但它同時阻滯1受體，產生周圍血管擴張作用，抵消阻滯受體對血糖、血脂的影響及冠狀動脈痙攣的不良反應。卡維地洛同樣存在肝代謝酶基因多態(tài)性的問題，個體間藥物濃度差異較大，每日12次服用。阿羅洛爾阿羅洛爾同樣是受體非選擇性的藥物，同時阻滯1受體，從而產生周圍血管擴張作用，抵消阻滯2受體對血糖、血脂的影響及冠狀動脈痙攣的不良反應。阿羅洛爾還具有原發(fā)性震顫的獨特適應證。每日2次服用。奈必洛爾是一種消旋體，包括左旋體和右旋體。為高選擇性1阻滯劑，無內源性擬交感作用和膜穩(wěn)定性。通過激動3受體增強NO的釋放，產生血管舒張，不影響2