第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥自測練習(xí)一、單項選擇題：6-1、下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO溶液中E3A.布洛芬B.阿司匹林D.萘普生C.雙氯芬酸E.萘丁美酮6-2、下列環(huán)氧酶抑制劑中，哪一個對胃腸道的副作用較小CA.布洛芬C.塞來昔布E.酮洛芬B.雙氯芬酸D.萘普生6-3、下列非甾體抗炎藥物中，那個藥物的代謝物用做抗炎藥物EA.布洛芬C.塞來昔布E.保泰松B.雙氯芬酸D.萘普生6-4、下列非甾體抗炎藥物中，那個在體外無活性AA.萘丁美酮B.雙氯芬酸C.塞來昔布D.萘普生E.阿司匹林6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體DA.左旋體B.右旋體C.內(nèi)消旋體D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。6-6、設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于BA.組胺B.5-羥色胺1C.慢反應(yīng)物質(zhì)D.賴氨酸E.組胺酸6-7、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是EA.中樞興奮B.抗血栓D.抗病毒C.降血脂E.消炎鎮(zhèn)痛6-8、下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合CA.在酸性或堿性條件下均易水解C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中B.具有旋光性D.易溶于水，味微苦E.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色6-9、對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？DA.葡萄糖醛酸結(jié)合物C.氮氧化物B.硫酸酯結(jié)合物D.N-乙?；鶃啺孵獷.谷胱甘肽結(jié)合物6-10、下列哪一個說法是正確的DA.阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團造成的B.制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)E.COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低二、配比選擇題[6-11~6-15]A.B.HOOHNOOOHO2C.E.D.OOHONONNHNNSOOHOOOHHN6-11、阿司匹林A6-13、甲芬那酸E6-15、羥布宗C6-12、吡羅昔康D6-14、對乙酰氨基酚B[6-16~6-20]A.4-Butyl-1-（4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB.2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino]benzoicacidC.1-（4-Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacidD.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxideE.4-[5-（4-[5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide6-16、甲芬那酸的化學(xué)名B6-18、吡羅昔康的化學(xué)名D6-20、塞來昔布的化學(xué)名E6-17、羥布宗的化學(xué)名A6-19、吲哚美辛的化學(xué)名C[6-21~6-25]A.B.OOSOHOH2NNHNNONSONFFFC.D.ONaHOHONHOOClCl3E.OOH6-21、IbuprofenE6-22、NaproxenD6-24、PiroxicamB6-23、DiclofenacsodiumC6-25、CelecoxibA三、比較選擇題[6-26~6-30]A.CelecoxibB.AspirinC.兩者均是D.兩者均不是6-26、非甾體抗炎作用C6-28、COX-2酶選擇性抑制劑A6-27、COX酶抑制劑C6-29、電解質(zhì)代謝作用D6-30、可增加胃酸的分泌B[6-31~6-35]A.IbuprofenB.NaproxenC.兩者均是D.兩者均不是6-31、COX酶抑制劑C6-33、具有手性碳原子C6-35、臨床用外消旋體A6-32、COX-2酶選擇性抑制劑D6-34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同A四、多項選擇題6-36、下列藥物中屬于COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有AEA.B.OOHOOHNHNNONHSO4C.E.D.ONNOOOFHOOHOSH2NNNFFF6-37、在下列水楊酸衍生物中那些是水溶性的？ADA.B.D.OHNOOOOOOOH3NNH3OOOC.E.OOOONHOOHOH3NNHONH3FOOOOHOHFF五、問答題6-38、根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點，如何能更好的設(shè)計出理想的非甾體抗炎藥物？答：依據(jù)COX-1和COX-2的結(jié)構(gòu)，選擇具有與塞來昔布類似的分子結(jié)構(gòu)，即其分子由三部分組成，五元環(huán)以及由五元環(huán)所連接的兩個芳核。分子中的兩個苯核較為重要，特別是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺?；〈钚宰顝?，若其他取代基時，其活性較低。在另一個苯核的對位應(yīng)有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最強。在分子中易變部位為其五元環(huán)。五元環(huán)可以為噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、環(huán)戊烯等，當(dāng)在五元環(huán)上存在與其共平面的取代基時，活性較強，尤其是三氟甲基。6-39、為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰，而保留了對乙酰氨基酚？5答：非那西汀對腎有持續(xù)的毒性并可導(dǎo)致胃癌及對視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性，而對乙酰氨基酚毒性較小。同時，非那西汀的代謝物具有毒性，不易被排除而產(chǎn)生毒性，對乙酰氨基酚的代謝物較非那西汀易于排出體外。6-40、為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？答：布洛芬S(+)為活性體，但R(-)在體內(nèi)可代謝轉(zhuǎn)化為S(+)構(gòu)型，所以布洛芬使用外消旋體。6-41、從現(xiàn)代科學(xué)的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？答：阿司匹林的作用靶點為環(huán)氧酶，其鈣鹽不改變其作用靶點，只能改變其溶解度，副作用產(chǎn)生的本質(zhì)是抑制胃壁的前列腺素合成。6-42、從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結(jié)果，分析藥物合成工藝的進展應(yīng)向哪個方向發(fā)展答：雙氯酚酸鈉的合成有多種路線，但本書的方法為最簡潔，具有較高的使用價值。從雙氯酚酸鈉的合成路線改進看，取得合成工藝的突破在于合成路線的巧妙設(shè)計和新試劑、新反應(yīng)的使用及對反應(yīng)機制的深