我院50種抗菌藥物

簡介我院50種抗菌藥物

簡介12011年4月衛(wèi)生部出臺了《抗菌藥物臨床應用管理辦法》，限定了三級醫(yī)院抗菌藥物品種不得超過50種。經(jīng)過前期大家做了很多工作，現(xiàn)確定了我院抗菌藥物的品種，下面就這50個品種給大家做個簡單的介紹。2011年4月衛(wèi)生部出臺了《抗菌藥物臨床應用管理辦法》，限定2一、青霉素類需做青霉素皮試這類藥物的特點是殺菌作用強，毒性低、新品種抗菌譜廣，價廉等，但細菌耐藥性的問題也日益嚴重。我院現(xiàn)有的品種

青霉素、芐星青霉素、苯唑西林

美洛西林、阿洛西林、阿莫西林（口服）單藥為非限制使用，加酶抑制劑為限制使用一、青霉素類需做青霉素皮試31、青霉素（80萬U/支）適應癥---用于溶鏈、肺球、腦膜炎球菌所致的肺炎、心內(nèi)膜炎、腦膜炎，螺旋體所致的梅毒、鉤端螺旋體。藥代動力學—t1/2約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5~10小時，本品約19%在肝內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎代謝。用法用量：為時間依賴性，需一日多次給藥。肌注：一日80萬~200萬U，分3~4次給藥。靜脈滴注：一日200萬~1000萬U，分2~4次給藥。1、青霉素（80萬U/支）適應癥---用于溶鏈、肺球、腦膜炎42、芐星青霉素（120萬U/支）適應癥—主要用以預防風濕熱，治療各期梅毒，也可用以控制鏈球菌感染的流行。藥理—本品為青霉素的二芐基乙二胺鹽，為長效青霉素。藥代動力學—肌注120萬U后達峰時間24小時，血中低濃度可維持4周，血藥峰濃度0.03~0.05mg/l用量：成人一次60~120萬U，2~4周1次，深部肌內(nèi)注射。2、芐星青霉素（120萬U/支）適應癥—主要用以預防風濕熱，53、苯唑西林（0.5g/支）適應癥—用于甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染。對MSSA感染療效優(yōu)于萬古霉素。革蘭陰性桿菌對其耐藥，（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）MRSA對其耐藥。藥代動力學—約49%由肝臟代謝，原形藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄。對輕中度腎功能減退患者劑量可不作調(diào)整，但對嚴重腎功能減退者，應減量。用量：肌內(nèi)注射或靜脈滴注，成人一次0.5g~1g，每4~6小時1次，敗血癥和腦膜炎患者的每天劑量可增至12g3、苯唑西林（0.5g/支）適應癥—用于甲氧西林敏感金葡菌（64、美洛西林和阿洛西林適應癥—適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染。嚴重感染時與氨基糖甙類合用。藥代動力學—t1/2均約為1小時，蛋白結合率為40%左右，美洛西林在膽汁中濃度極高，到達腦脊液的滲透率為17~25%主要經(jīng)尿排泄。4、美洛西林和阿洛西林適應癥—適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞7用量：一般感染阿洛西林一日6~10g，分2~4次滴注，嚴重感染可增至一般情況下美洛西林一日2~6g，每6~8小時給藥，嚴重感染可增至8~12g用量：一般感染阿洛西林一日6~10g，分2~4次滴注，嚴重感86、阿莫西林（口服）適應癥—腸球菌、李斯特菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎、肺部感染、尿路感染的首選。用于化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致的感染，用于不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的各種感染。藥代動力學--口服生物利用度為60-75%。食物對藥物吸收影響不明顯。半衰期為1~1.3小時，60%以原形從腎臟排泄用量：一次0.5g，每6~8小時1次。6、阿莫西林（口服）適應癥—腸球菌、李斯特菌、流感嗜血桿菌所9二、頭孢菌素類抗感染的治療中，頭孢菌素應用最多，因為這類藥除了具有青霉素的優(yōu)良藥理特性外，其本身還具有抗菌譜廣、耐青霉素酶、過敏反應較少等特點。二、頭孢菌素類抗感染的治療中，頭孢菌素應用最多，因為這類藥除10頭孢菌素我院現(xiàn)定的品種一代：頭孢唑林、頭孢替唑、頭孢硫脒二代：頭孢呋辛、頭孢克洛（口服）三代：頭孢他啶、頭孢噻肟、頭孢唑肟

頭孢地尼、頭孢克肟（口服）四代：頭孢吡肟頭孢菌素我院現(xiàn)定的品種111、一代頭孢頭孢唑啉（非）——對鏈球菌具高度敏感性，對金葡菌作用較弱。藥代動力學：難以透過血腦屏障，在體內(nèi)不代謝，原形藥主要通過腎小球濾過，半衰期為1.4~1.8小時。有腎毒性。用量：成人每6~12小時0.5~1g，預防手術后感染，于術前0.5~2小時給藥1g。1、一代頭孢頭孢唑啉（非）——對鏈球菌具高度敏感性，對金葡菌12頭孢替唑（非）——抗菌譜廣，對G+、G-菌都有較好的療效，但對鏈球菌的抗菌效能不及頭孢唑啉。藥代動力學：蛋白結合率68~86%，在體液、組織液分布較好，不能透過血腦屏障，主要經(jīng)腎臟排泄，半衰期約1小時。用量：一日2~4g，分2次給藥。頭孢替唑（非）——抗菌譜廣，對G+、G-菌都有較好的療效，13頭孢硫脒（限）——對金葡菌有較強的抗菌作用，對腸球菌有一定的作用。腸球菌：屬G+球菌，對多種藥物均具天然耐菌和誘導耐藥，因而很多抗菌藥物都不能選用：大多數(shù)青霉素類，幾乎全部的頭孢菌素類、氨基糖苷類、林可胺類。頭孢硫脒（限）——對金葡菌有較強的抗菌作用，對腸球菌有一定的14頭孢硫脒（限）藥代動力學：蛋白結合率23%，在膽汁、肝、腎中濃度較高，難以透過血腦屏障，主要以原形經(jīng)腎排出，半衰期約1小時。用量：一日2~4g，分2~4次給藥。頭孢硫脒（限）藥代動力學：蛋白結合率23%，在膽汁、肝、腎中15臨床上使用第1代頭孢菌素，一定要注意其腎毒性，特別當與其他腎毒性藥物聯(lián)用時。我院50種抗菌藥物簡介課件162、二代頭孢第2代頭孢菌素：這是一種兩性兼顧的抗菌藥物，對G+的作用＜第1代頭孢，對G-菌的作用＜第三代頭孢。我院現(xiàn)定的品種

頭孢呋辛（非）——對腸桿菌科細菌的抗菌作用良好，對β-內(nèi)酰胺酶最穩(wěn)定，幾無腎毒性。也是第2代頭孢菌素中唯一能透過血腦屏障的藥。既有注射劑也有口服。

頭孢克洛（非）——用于金葡菌、鏈球菌、葡萄球菌所致的各種感染，抗菌活性較頭孢羥氨芐強2~4倍（第一、二代頭孢菌素對綠膿桿菌均無效）2、二代頭孢第2代頭孢菌素：這是一種兩性兼顧的抗菌藥物，對G17頭孢呋辛—半衰期為1.2h，大部分經(jīng)腎排泄。用量：成人一日2.25~4.5g，每8小時1次。

頭孢克洛---半衰期為0.5~1小時，在中耳膿液、唾液、淚液中濃度高，經(jīng)腎排泄。用量：宜空腹口服，食物可延遲其吸收。一日0.75~1g，分3次給藥。頭孢呋辛—半衰期為1.2h，大部分經(jīng)腎排泄。183、三代頭孢對G-桿菌（腸桿菌科與非發(fā)酵菌）作用突出，腎毒性低。我院現(xiàn)定的品種：頭孢他啶、頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢地尼（口服）、頭孢克肟（口服）3、三代頭孢對G-桿菌（腸桿菌科與非發(fā)酵菌）作用突出，腎毒19頭孢他啶（非）適應癥—是頭孢菌素中對綠膿桿菌、沙雷菌屬等作用最優(yōu)的品種，對不動桿菌也有一定作用，對免疫功能不全者感染具有良好療效。藥代動力學—t1/2為1.65~2.05小時，腦膜有炎癥時，腦脊液中可達有效濃度。能通過胎盤。主要經(jīng)腎排泄。用量—1、敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4~6g，分2~3次2、泌尿道感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2~4g，分2次靜脈滴注頭孢他啶（非）適應癥—是頭孢菌素中對綠膿桿菌、沙雷菌屬等作用20頭孢噻肟（非）適應癥—敏感菌所致的呼吸、尿路、肝膽系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，對大腸桿菌等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用，對G+菌也有良好作用。藥代動力學--t1/2為2小時，達峰時間0.5小時，在全身組織、體液中分布廣泛，能透過腦脊液。主要經(jīng)腎排泄。長期治療（療程超過10日者應監(jiān)測血常規(guī)）可能發(fā)生中性粒細胞減少及罕見的粒細胞缺乏癥。用量—靜注或靜滴，一日2~6g，分2~3次；嚴重感染者，每6~8小時2~3g；治療無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌性肺炎或急性尿路感染，每12小時1g。頭孢噻肟（非）適應癥—敏感菌所致的呼吸、尿路、肝膽系統(tǒng)及中樞21頭孢唑肟（限）適應癥—由敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。藥代動力學—t1/2為1.7小時，蛋白結合率30%，在體內(nèi)不代謝主要經(jīng)腎排泄，所以尿中濃度高，可透過胎盤屏障。用量—一次1~2g，每8~12小時頭孢唑肟（限）適應癥—由敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、22頭孢地尼（特）適應癥—敏感菌所致的社區(qū)獲得性肺炎、慢支炎急性加重、急性細菌性中耳炎、化膿性鏈球菌所致的咽炎或扁桃體炎、金葡菌及化膿性鏈球菌所致單純性皮膚軟組織感染。藥代動力學—體內(nèi)分布廣泛，t1/2為1.6~1.8小時，主要經(jīng)腎排泄，用量—成人一次0.3g，一天2次；兒童為一日14mg/kg，分2次口服頭孢地尼（特）適應癥—敏感菌所致的社區(qū)獲得性肺炎、慢支炎急性23頭孢克肟（限）適應癥—急慢性支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、膽道感染、急性中耳炎等藥代動力學—對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，口服后分布良好，約40~50%吸收，t1/2為3~4小時?？赏高^胎盤。用量—一次0.2g，每12h一次。6個月以下的兒童不宜應用。頭孢克肟（限）適應癥—急慢性支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎244、四代頭孢我院現(xiàn)有品種——頭孢吡肟（特）適應癥—多重耐藥菌所致的醫(yī)院內(nèi)感染；中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱的感染患者；耐藥肺炎鏈球菌感染。對銅綠假單胞菌有活性。藥代動力學--對細胞膜的通透性強，幾乎全部經(jīng)腎臟排泄。頭孢四代對G+菌和G-菌的抗菌作用確實都優(yōu)于第三代頭孢菌素，但是最為突出的優(yōu)點還是在于對AmpC酶的穩(wěn)定,被作為產(chǎn)AmpC酶細菌感染的治療首選藥。4、四代頭孢我院現(xiàn)有品種——頭孢吡肟（特）25是否由產(chǎn)AmpC酶細菌引起的感染，可以從細菌培養(yǎng)及藥敏結果來判斷：當遇到細菌培養(yǎng)，結果為陰溝腸桿菌或枸椽酸桿菌或銅綠假單胞菌，而藥敏結果顯示對全部三代頭孢及頭孢西丁耐藥時，要想到該細菌可能高產(chǎn)AmpC酶，此時應及時調(diào)整治療方案，首選頭孢吡肟。從AmpC酶考慮，頭孢吡肟的臨床定位是：用于治療對第三代頭孢菌素療效不佳的G-菌引起的感染。是否由產(chǎn)AmpC酶細菌引起的感染，可以從細菌培養(yǎng)及藥敏結果來26頭孢菌素應用總結頭孢菌素的臨床應用應考慮以下幾點：對銅綠假單胞菌：頭孢一代、頭孢二代無效，但頭孢三代、頭孢四代有顯著的抗菌效能幾乎所有的頭孢菌素對腸球菌作用甚微。頭孢菌素對耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）基本無效，對軍團菌無效。對脆弱類桿菌等厭氧菌不敏感。所以頭孢菌素用于治療腹腔感染（特別是下腹）及盆腔感染時，應注意與抗厭氧作用的強的甲硝唑、克林霉素聯(lián)用。頭孢菌素應用總結頭孢菌素的臨床應用應考慮以下幾點：27三、頭霉素類我院現(xiàn)有的品種

頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢米諾頭孢美唑、頭孢西丁與第二代頭孢菌素的抗菌活性相似。對厭氧菌有效及對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。主要用于需氧菌和厭氧菌的混合感染。但頭霉素也有自己獨特的性質，雖對超廣譜β內(nèi)酰胺酶（ESBL）穩(wěn)定但不及碳青霉稀類，甚至不及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。三、頭霉素類我院現(xiàn)有的品種28頭孢美唑與頭孢西丁的比較頭孢美唑頭孢西丁對需氧菌+++++對脆弱類桿菌+++++~+++對其他厭氧菌+++++對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定穩(wěn)定頭孢美唑與頭孢西丁的比較頭孢美唑頭孢西丁對需氧菌+++++對29頭孢西丁（非）藥代動力學--不能透過血腦屏障，t1/2約為41~59分鐘，分布廣泛迅速進入體液包括胸水、腹水、膽汁，但腦脊液穿透率較低，蛋白結合率80.7%。用量—一次1~2g，每6~8小時一次。頭孢美唑（非）藥代動力學--t1/2約為1~1.2小時，主要以原形經(jīng)腎排泄。腎功能減退患者藥物排泄減少，血濃度增高，血半衰期延長。用量—一次1g，每12h給藥一次，有效率高。頭孢西?。ǚ牵?0頭孢米諾（限）--對G+和G-都有抗菌作用，特別對大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、流感嗜血桿菌、變形桿菌屬引起的感染。抗菌作用與三代頭孢相類似，耐酶，對超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高。藥代動力學--t1/2約為2.5小時，主要經(jīng)腎排泄，腎功能損害的患者注意減量。用量—一次1g，每12h給藥一次。頭孢米諾（限）--對G+和G-都有抗菌作用，特別對大腸桿菌、31四、單環(huán)類氨曲南（非）

適應癥--為殺菌劑，僅對需氧革蘭陰性桿菌有效，對銅綠假單胞菌的抗菌活性與頭孢哌酮相仿。

藥代動力學—t1/2為1.4~2.2小時，體內(nèi)分布廣，不易透過血腦屏障，血漿蛋白結合率為56~60%。大部分以原形從尿中排出。

用量—尿路感染一次0.5~1g，一日2~3次中度感染一次1~2g，一日2~3次重度感染一次2g，每6h或8h一次。四、單環(huán)類氨曲南（非）32五、氧頭孢烯類我院現(xiàn)有的品種：拉氧頭孢（限）藥理作用--具有第三代頭孢菌素類似的抗菌譜，但對G+有較強作用，對厭氧菌具有較強作用。藥代動力學—對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，血藥濃度高而持久，可透過腦脊液，約90%以原型經(jīng)腎排泄，消除半衰期為2.3~2.8小時。每日1~2g，分2次靜脈滴注。不良反應：可導致凝血酶原的缺乏、血小板減少和功能障礙而引起嚴重凝血功能障礙和出血。五、氧頭孢烯類我院現(xiàn)有的品種：拉氧頭孢（限）33六、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑的復合制劑1、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑：他唑巴坦、舒巴坦、克拉維酸藥理特性：通常具有微弱的抗菌作用，舒巴坦對不動桿菌屬具有良好抗菌活性擴大了抗菌譜，增強抗菌活性抑菌作用他唑巴坦＞克拉維酸＞舒巴坦六、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑的復合制劑1、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑：342、酶抑制劑的復合制劑：我院現(xiàn)有品種：阿莫西林-克拉維酸、哌拉西林-他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、頭孢哌酮-舒巴坦、美洛西林舒巴坦藥理作用：對厭氧菌的作用:哌拉西林/他唑巴坦比其他品種的作用要強.對需氧菌的作用:阿莫西林-克拉維酸：對腸桿菌科有良好作用，但對銅綠假單胞菌和沙雷菌無抗菌作用。哌拉西林-他唑巴坦：對腸桿菌的作用優(yōu)于阿莫西林-克拉維酸，對銅綠假單胞菌和沙雷菌具有良好的抗菌效能。頭孢哌酮-舒巴坦對鮑曼不動桿菌效果好。2、酶抑制劑的復合制劑：35藥動學：由于克拉維酸和頭孢哌酮難以透過血—腦屏障，因而頭孢哌酮-舒巴坦、阿莫西林-克拉維酸不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染哌拉西林-他唑巴坦：可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染藥動學：36七、碳青霉烯類我院現(xiàn)有品種：亞胺培南/西司他?。ㄌ┠埽?、美羅培南（特）藥理作用特點是抗菌譜最廣的一類β—內(nèi)酰胺類藥，對G-菌、G+菌、厭氧菌均有強大的抗菌效能。最大的優(yōu)特點是對產(chǎn)酶菌株穩(wěn)定。作為EsBLs菌株的首選藥七、碳青霉烯類我院現(xiàn)有品種：亞胺培南/西司他?。ㄌ┠埽?、美羅37如何判斷該感染細菌為EsBLs菌株呢？當遇到細菌培養(yǎng)結果為克雷伯桿菌或大腸桿菌，而藥敏又顯示對部分三代頭孢及氨曲南耐藥時就要想到該感染的細菌可能為EsBLs，應避免再用三代頭孢，及時首選碳青霉烯類。如何判斷該感染細菌為EsBLs菌株呢？38對碳青霉烯的三點說明：1、不能認為其抗菌譜極廣，就將其定位于“病源菌不明性感染”的首選藥，否則勢必導致亞胺培南的濫用。臨床選擇原則：作為EsBLs菌株的首選用藥；作為多重耐藥菌株及以G-菌為主引起的嚴重感染，院內(nèi)感染及免疫缺陷患者的嚴重感染時的首選藥物；對于已經(jīng)用過三代頭孢菌素、氨基糖苷類或喹諾酮類藥而療效不佳或者治療失敗的病例可選用；不可用于輕癥感染，更不可用于預防性用藥。對碳青霉烯的三點說明：392、碳青霉烯類對耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）與屎腸球菌無效。3、亞胺培南最突出的不良反應是中樞系統(tǒng)的毒性，特別對老年人，腎功能不全的患者，故不適用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的感染，如確實治療需要，可選用美羅培南。2、碳青霉烯類對耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）與屎腸球菌無效40亞胺培南西司他?。ㄌ兀┧幋鷦恿W—血漿蛋白結合率約20%，t1/2為1小時，主要經(jīng)腎排泄，老年人腎功能呈生理性減退，需減量。用量：嚴禁靜脈注射?？伸o脈滴注、肌內(nèi)注射。靜滴：一日2~3g，每6~8h給藥一次。肌內(nèi)注射：一次0.5~0.75g，每12h給藥一次。亞胺培南西司他丁（特）藥代動力學—血漿蛋白結合率約20%，t41美羅培南（特）藥代動力學--t1/2為1小時，主要經(jīng)腎排泄，老年人腎功能呈生理性減退，需減量。肝功能損害的患者應用本品不需調(diào)整劑量。用法用量—一次0.5~1g，每8~12h給藥一次，細菌性腦膜炎患者可增至一次2g，每8h給藥一次，一日最大劑量不得超過6g。美羅培南（特）藥代動力學--t1/2為1小時，主要經(jīng)腎排泄42八、大環(huán)內(nèi)酯類我院現(xiàn)有品種：紅霉素（非）、克拉霉素（限）、阿奇霉素（非）（新大環(huán)內(nèi)酯類）阿奇霉素可用于銅綠假單胞菌感染的聯(lián)合用藥，規(guī)格較全，有口服和靜脈兩種劑型，并有兒科劑型；克拉霉素為HP治療一線用藥方案藥物，生物利用度較高。八、大環(huán)內(nèi)酯類我院現(xiàn)有品種：紅霉素（非）、克拉霉素（限）、阿43

吸收分布排泄紅霉素易被胃酸破壞，腸道吸收組織和體液中有較廣泛的分布主要經(jīng)膽汁排泄，部分腸道重吸收克拉霉素胃酸穩(wěn)定，t1/24.4小時，口服吸收迅速良好50~60%，進食不影響吸收組織和細胞穿透性好尿液濃度高阿奇霉素胃酸穩(wěn)定，生物利用度37~40%，半衰期長48~72小時組織濃度為血藥濃度的10~100倍主要以原型自膽管，小部分自尿排出 吸收分布排泄紅霉素易被胃酸破壞，腸道吸收組織和體液中有較廣44九、氨基糖苷類氨基糖苷類與大環(huán)內(nèi)脂類抗菌藥物一樣，難以透過血腦屏障進入腦脊液,對G-桿菌有強大的殺菌作用，對厭氧菌無效，對腸球菌、鏈球菌作用差。使用氨基糖苷類的說明：任何一種氨基糖苷類的任一品種均具有腎毒性、耳毒性和神經(jīng)、肌肉阻滯作用，用藥期間需腎功能監(jiān)測及嚴密的癥狀觀察。與注射用第一代頭孢菌素合用可能會增加其腎毒性。與β-內(nèi)酰胺類聯(lián)合有協(xié)同作用治療嚴重感染。九、氨基糖苷類氨基糖苷類與大環(huán)內(nèi)脂類抗菌藥物一樣，難以透過血45我院現(xiàn)有品種：阿米卡星（非）、慶大霉素（非）慶大霉素：為廣譜抗菌藥，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有良好的抗菌作用。外科腸道手術前口服使用預防腸道感染、膽道沖洗、膀胱沖洗、霧化吸入的經(jīng)驗用藥。80年代后耐藥性迅速增加。在全國各地成為嚴重問題。主要用于腸球菌感染性疾病的聯(lián)合治療中。我院現(xiàn)有品種：阿米卡星（非）、慶大霉素（非）46阿米卡星：對許多腸道革蘭陰性桿菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，對銅綠假單胞菌臨床治療效果較好，較廣泛的用于銅綠假單胞菌的聯(lián)合治療中。為耐藥銅綠假單胞菌的聯(lián)合用藥。藥代動力學：屬濃度依賴性抗菌藥，具有明顯的PAE（效應后遺癥）。對致病菌的殺菌作用取決于峰濃度，而毒性與谷濃度有關。所以適于每日一次給藥，一次15mg/kg,這樣對耳腎毒性小些。阿米卡星：對許多腸道革蘭陰性桿菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，47十、林克酰胺類我院現(xiàn)有品種：林可霉素、克林霉素磷酸酯（非）作用機制：通過與50S核糖體亞基結合抑制蛋白合成。該類藥物具神經(jīng)肌肉阻斷作用?？肆置顾厥橇挚擅顾氐陌牒铣裳苌铮崭?，抗菌譜更廣。藥代動力學：吸收快速，食物對吸收影響極?。唤M織穿透性強；主要經(jīng)肝臟代謝，半衰期為2.5~3小時；體內(nèi)分布中骨髓組織濃度最高。臨床應用：敏感細菌引起的骨髓炎和骨關節(jié)感染；盆、腹腔感染的聯(lián)合治療。用量—一天0.6~1.2g，分2~4次給藥。十、林克酰胺類我院現(xiàn)有品種：林可霉素、克林霉素磷酸酯（非）48十一、氟喹諾酮類我院現(xiàn)有的品種：左氧氟沙星、諾氟沙星（非）

帕珠沙星（特）、加替沙星（限）抗菌譜廣：對G-桿菌有較強的抗菌活性，對G+菌及支原體及結核桿菌等細胞內(nèi)病原體也有良好的抗菌作用，除了第四代氟喹諾酮類外，其它常用品對厭氧菌耐藥。藥動學：體內(nèi)分布廣—痰、膽汁、前列腺、骨關節(jié)及細胞內(nèi)濃度高，能透過血—腦屏障。為濃度依賴性抗菌藥物。不良反應：可引起QT間期延長；肝損害；光毒性。十一、氟喹諾酮類我院現(xiàn)有的品種：左氧氟沙星、諾氟沙星（非）49諾氟沙星是敏感菌所致的泌尿道、腸道等感染性疾病的常規(guī)用藥，價格低廉；一天2次，一次0.4g左氧氟沙星規(guī)格齊全，生物利用度100%，對銅綠假單胞菌也有效；一天1次，一次0.2g加替沙星是基本藥物，對血糖有影響，生物利用度高，呼吸道感染治療作用較強。一天1次，一次0.2~0.4g

諾氟沙星是敏感菌所致的泌尿道、腸道等感染性疾病的常規(guī)用藥，價50對喹諾酮類藥的幾點說明：對軟骨有損害：小于18歲及孕婦避免使用。能透過血—腦屏障，引起嚴重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，大于60歲的老人盡量不用。由于廣泛的運用已使氟喹諾酮類的耐藥性迅速增長，（如：對大腸埃希菌的敏感率＜50%，提示喹諾酮類對大腸埃希菌已不能作為一線用藥及經(jīng)驗用藥，必須根據(jù)藥敏試驗結果選用）對喹諾酮類藥的幾點說明：51十二、糖肽類（特）我院現(xiàn)有品種：去甲萬古霉素、替考拉寧主要用于革蘭氏陽性菌感染，尤其是甲氧西林耐藥葡萄球菌感染。藥代動力學--不易透過血腦屏障，主要經(jīng)腎臟排泄，替考拉寧骨組織濃度較去甲萬古霉素高，而且腎損害較輕，蛋白結合率90%，t1/2為70小時，用藥期間注意監(jiān)測腎、耳毒性，用量一天0.2g，首劑加倍，嚴重感染每12h一次。去甲萬古霉素針每日0.6~1.8g，分2~3次給藥.十二、糖肽類（特）我院現(xiàn)有品種：去甲萬古霉素、替考拉寧52十三、硝基咪唑類我院現(xiàn)有的品種：甲硝唑、替硝唑（非）適應癥—適用于各種厭氧菌感染，也可作為某些污染或可能污染手術的預防用藥。藥代動力學—口服吸收良好，生物利用度80%，腎功能減退的患者不需減量，但老年人使用時注意監(jiān)測血藥濃度，肝功能減退患者需減量?？纱┩秆X屏障，十三、硝基咪唑類我院現(xiàn)有的品種：甲硝唑、替硝唑（非）53甲硝唑的用量---厭氧菌感染，靜脈滴注，首劑15mg/kg，繼以7.5mg/kg，每8~12h一次。替硝唑的用量---厭氧菌感染，一次0.8g，一日一次。靜脈滴注，一般療程為5~6日，或根據(jù)病情決定。甲硝唑的用量---厭氧菌感染，靜脈滴注，首劑15mg/kg，54十四、抗真菌藥我院現(xiàn)有的抗真菌藥：氟康唑、兩性霉素B制霉菌素、伊曲康唑、伏立康唑、特比萘芬十四、抗真菌藥我院現(xiàn)有的抗真菌藥：氟康唑、兩性霉素B55兩性霉素B（特）臨床應用：敏感真菌的深部感染，如侵蝕性曲霉病、念珠菌血癥、隱球菌腦膜炎、毛霉病等。藥代動力學：半衰期長（24h）可每日單次給藥，蛋白結合率﹥90%，血藥濃度相對較低，不進入腦積液。不良反應：毒副作用顯著：即刻反應肝腎血液心臟毒性等，嚴重肝病患者禁用。用量：0.5~1mg/kg兩性霉素B（特）臨床應用：敏感真菌的深部感染，如侵蝕性曲霉病56氟康唑（非）臨床應用：念珠菌的感染治療及高危人群的預防，用于雙向真菌、皮膚癬菌等感染藥代動力學：口服和靜脈給藥生物利用度相近（﹥90%），食物不影響吸收，分布迅速而廣泛，能透過血腦屏障，蛋白結合率為12%，排除半衰期為30小時，80%經(jīng)腎臟排泄。不良反應：胃腸道反應，皮疹等。用量：靜滴一日1次，一次0.2~0.4g氟康唑（非）臨床應用：念珠菌的感染治療及高危人群的預防，用于57伊曲康唑（特）臨床應用：念珠菌病、隱球菌病、曲霉病、皮膚癬病感染、暗色絲孢霉病等。藥代動力學：口服膠囊吸收差（約37%），蛋白結合率99.8%，半衰期15~20h，多次給藥后可達30~40h，主要在肝內(nèi)代謝，尿中排出﹤1%，腦脊液濃度低不良反應：胃腸道反應；注意與多種藥物的相互作用和導致嚴重心律失常的潛在危險。用量：一日1次，1次0.2g伊曲康唑（特）臨床應用：念珠菌病、隱球菌病、曲霉病、皮膚癬病58制霉菌素片（非）適應癥：適用于皮膚粘膜念珠菌病的治療，包括口服該藥治療腸道或食道念珠菌病。藥代動力學：口服不吸收，幾乎全部自糞便中排出。用法用量：成人一次50~100萬U，一日3次。制霉菌素片（非）適應癥：適用于皮膚粘膜念珠菌病的治療，包括口59伏立康唑(特)臨床應用：侵襲性曲霉菌病（包括對氟康唑耐藥的），主要用于免疫缺陷患者進行性、可能危及生命的感染；藥代動力學：生物利用度高（96%），體內(nèi)分布廣泛，能穿透腦膜，經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄。伏立康唑(特)臨床應用：侵襲性曲霉菌?。ò▽Ψ颠蚰退幍模?0伏立康唑（特）不良反應：視覺異常發(fā)生率為15~45%，一過性，和劑量呈正相關。用量：口服：體重﹤40kg，每日兩次，每次100mg≧40kg，每日兩次，每次200mg均需首劑加倍。靜滴：每次6mg/kg，每12h給藥一次，以后每次4mg/kg，每12h給藥一次。伏立康唑（特）不良反應：視覺異常發(fā)生率為15~45%，一過性61特比萘芬（非）適應癥—用于治療大面積、嚴重的皮膚真菌感染（體癬、股癬、足癬、頭癬）和念珠菌（如白色假絲酵母）引起的皮膚酵母菌感染等藥代動力學：口服后吸收良好，食物對其有影響，但不需調(diào)整劑量，主要經(jīng)肝臟代謝。用量：一日250mg，療程比較長。特比萘芬（非）適應癥—用于治療大面積、嚴重的皮膚真菌感染（體62ThankYou!ThankYou!63我院50種抗菌藥物

簡介我院50種抗菌藥物

簡介642011年4月衛(wèi)生部出臺了《抗菌藥物臨床應用管理辦法》，限定了三級醫(yī)院抗菌藥物品種不得超過50種。經(jīng)過前期大家做了很多工作，現(xiàn)確定了我院抗菌藥物的品種，下面就這50個品種給大家做個簡單的介紹。2011年4月衛(wèi)生部出臺了《抗菌藥物臨床應用管理辦法》，限定65一、青霉素類需做青霉素皮試這類藥物的特點是殺菌作用強，毒性低、新品種抗菌譜廣，價廉等，但細菌耐藥性的問題也日益嚴重。我院現(xiàn)有的品種

青霉素、芐星青霉素、苯唑西林

美洛西林、阿洛西林、阿莫西林（口服）單藥為非限制使用，加酶抑制劑為限制使用一、青霉素類需做青霉素皮試661、青霉素（80萬U/支）適應癥---用于溶鏈、肺球、腦膜炎球菌所致的肺炎、心內(nèi)膜炎、腦膜炎，螺旋體所致的梅毒、鉤端螺旋體。藥代動力學—t1/2約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5~10小時，本品約19%在肝內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎代謝。用法用量：為時間依賴性，需一日多次給藥。肌注：一日80萬~200萬U，分3~4次給藥。靜脈滴注：一日200萬~1000萬U，分2~4次給藥。1、青霉素（80萬U/支）適應癥---用于溶鏈、肺球、腦膜炎672、芐星青霉素（120萬U/支）適應癥—主要用以預防風濕熱，治療各期梅毒，也可用以控制鏈球菌感染的流行。藥理—本品為青霉素的二芐基乙二胺鹽，為長效青霉素。藥代動力學—肌注120萬U后達峰時間24小時，血中低濃度可維持4周，血藥峰濃度0.03~0.05mg/l用量：成人一次60~120萬U，2~4周1次，深部肌內(nèi)注射。2、芐星青霉素（120萬U/支）適應癥—主要用以預防風濕熱，683、苯唑西林（0.5g/支）適應癥—用于甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）所致的敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染。對MSSA感染療效優(yōu)于萬古霉素。革蘭陰性桿菌對其耐藥，（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）MRSA對其耐藥。藥代動力學—約49%由肝臟代謝，原形藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄。對輕中度腎功能減退患者劑量可不作調(diào)整，但對嚴重腎功能減退者，應減量。用量：肌內(nèi)注射或靜脈滴注，成人一次0.5g~1g，每4~6小時1次，敗血癥和腦膜炎患者的每天劑量可增至12g3、苯唑西林（0.5g/支）適應癥—用于甲氧西林敏感金葡菌（694、美洛西林和阿洛西林適應癥—適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染。嚴重感染時與氨基糖甙類合用。藥代動力學—t1/2均約為1小時，蛋白結合率為40%左右，美洛西林在膽汁中濃度極高，到達腦脊液的滲透率為17~25%主要經(jīng)尿排泄。4、美洛西林和阿洛西林適應癥—適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞70用量：一般感染阿洛西林一日6~10g，分2~4次滴注，嚴重感染可增至一般情況下美洛西林一日2~6g，每6~8小時給藥，嚴重感染可增至8~12g用量：一般感染阿洛西林一日6~10g，分2~4次滴注，嚴重感716、阿莫西林（口服）適應癥—腸球菌、李斯特菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎、肺部感染、尿路感染的首選。用于化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致的感染，用于不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的各種感染。藥代動力學--口服生物利用度為60-75%。食物對藥物吸收影響不明顯。半衰期為1~1.3小時，60%以原形從腎臟排泄用量：一次0.5g，每6~8小時1次。6、阿莫西林（口服）適應癥—腸球菌、李斯特菌、流感嗜血桿菌所72二、頭孢菌素類抗感染的治療中，頭孢菌素應用最多，因為這類藥除了具有青霉素的優(yōu)良藥理特性外，其本身還具有抗菌譜廣、耐青霉素酶、過敏反應較少等特點。二、頭孢菌素類抗感染的治療中，頭孢菌素應用最多，因為這類藥除73頭孢菌素我院現(xiàn)定的品種一代：頭孢唑林、頭孢替唑、頭孢硫脒二代：頭孢呋辛、頭孢克洛（口服）三代：頭孢他啶、頭孢噻肟、頭孢唑肟

頭孢地尼、頭孢克肟（口服）四代：頭孢吡肟頭孢菌素我院現(xiàn)定的品種741、一代頭孢頭孢唑啉（非）——對鏈球菌具高度敏感性，對金葡菌作用較弱。藥代動力學：難以透過血腦屏障，在體內(nèi)不代謝，原形藥主要通過腎小球濾過，半衰期為1.4~1.8小時。有腎毒性。用量：成人每6~12小時0.5~1g，預防手術后感染，于術前0.5~2小時給藥1g。1、一代頭孢頭孢唑啉（非）——對鏈球菌具高度敏感性，對金葡菌75頭孢替唑（非）——抗菌譜廣，對G+、G-菌都有較好的療效，但對鏈球菌的抗菌效能不及頭孢唑啉。藥代動力學：蛋白結合率68~86%，在體液、組織液分布較好，不能透過血腦屏障，主要經(jīng)腎臟排泄，半衰期約1小時。用量：一日2~4g，分2次給藥。頭孢替唑（非）——抗菌譜廣，對G+、G-菌都有較好的療效，76頭孢硫脒（限）——對金葡菌有較強的抗菌作用，對腸球菌有一定的作用。腸球菌：屬G+球菌，對多種藥物均具天然耐菌和誘導耐藥，因而很多抗菌藥物都不能選用：大多數(shù)青霉素類，幾乎全部的頭孢菌素類、氨基糖苷類、林可胺類。頭孢硫脒（限）——對金葡菌有較強的抗菌作用，對腸球菌有一定的77頭孢硫脒（限）藥代動力學：蛋白結合率23%，在膽汁、肝、腎中濃度較高，難以透過血腦屏障，主要以原形經(jīng)腎排出，半衰期約1小時。用量：一日2~4g，分2~4次給藥。頭孢硫脒（限）藥代動力學：蛋白結合率23%，在膽汁、肝、腎中78臨床上使用第1代頭孢菌素，一定要注意其腎毒性，特別當與其他腎毒性藥物聯(lián)用時。我院50種抗菌藥物簡介課件792、二代頭孢第2代頭孢菌素：這是一種兩性兼顧的抗菌藥物，對G+的作用＜第1代頭孢，對G-菌的作用＜第三代頭孢。我院現(xiàn)定的品種

頭孢呋辛（非）——對腸桿菌科細菌的抗菌作用良好，對β-內(nèi)酰胺酶最穩(wěn)定，幾無腎毒性。也是第2代頭孢菌素中唯一能透過血腦屏障的藥。既有注射劑也有口服。

頭孢克洛（非）——用于金葡菌、鏈球菌、葡萄球菌所致的各種感染，抗菌活性較頭孢羥氨芐強2~4倍（第一、二代頭孢菌素對綠膿桿菌均無效）2、二代頭孢第2代頭孢菌素：這是一種兩性兼顧的抗菌藥物，對G80頭孢呋辛—半衰期為1.2h，大部分經(jīng)腎排泄。用量：成人一日2.25~4.5g，每8小時1次。

頭孢克洛---半衰期為0.5~1小時，在中耳膿液、唾液、淚液中濃度高，經(jīng)腎排泄。用量：宜空腹口服，食物可延遲其吸收。一日0.75~1g，分3次給藥。頭孢呋辛—半衰期為1.2h，大部分經(jīng)腎排泄。813、三代頭孢對G-桿菌（腸桿菌科與非發(fā)酵菌）作用突出，腎毒性低。我院現(xiàn)定的品種：頭孢他啶、頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢地尼（口服）、頭孢克肟（口服）3、三代頭孢對G-桿菌（腸桿菌科與非發(fā)酵菌）作用突出，腎毒82頭孢他啶（非）適應癥—是頭孢菌素中對綠膿桿菌、沙雷菌屬等作用最優(yōu)的品種，對不動桿菌也有一定作用，對免疫功能不全者感染具有良好療效。藥代動力學—t1/2為1.65~2.05小時，腦膜有炎癥時，腦脊液中可達有效濃度。能通過胎盤。主要經(jīng)腎排泄。用量—1、敗血癥、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4~6g，分2~3次2、泌尿道感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2~4g，分2次靜脈滴注頭孢他啶（非）適應癥—是頭孢菌素中對綠膿桿菌、沙雷菌屬等作用83頭孢噻肟（非）適應癥—敏感菌所致的呼吸、尿路、肝膽系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，對大腸桿菌等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用，對G+菌也有良好作用。藥代動力學--t1/2為2小時，達峰時間0.5小時，在全身組織、體液中分布廣泛，能透過腦脊液。主要經(jīng)腎排泄。長期治療（療程超過10日者應監(jiān)測血常規(guī)）可能發(fā)生中性粒細胞減少及罕見的粒細胞缺乏癥。用量—靜注或靜滴，一日2~6g，分2~3次；嚴重感染者，每6~8小時2~3g；治療無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌性肺炎或急性尿路感染，每12小時1g。頭孢噻肟（非）適應癥—敏感菌所致的呼吸、尿路、肝膽系統(tǒng)及中樞84頭孢唑肟（限）適應癥—由敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。藥代動力學—t1/2為1.7小時，蛋白結合率30%，在體內(nèi)不代謝主要經(jīng)腎排泄，所以尿中濃度高，可透過胎盤屏障。用量—一次1~2g，每8~12小時頭孢唑肟（限）適應癥—由敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、85頭孢地尼（特）適應癥—敏感菌所致的社區(qū)獲得性肺炎、慢支炎急性加重、急性細菌性中耳炎、化膿性鏈球菌所致的咽炎或扁桃體炎、金葡菌及化膿性鏈球菌所致單純性皮膚軟組織感染。藥代動力學—體內(nèi)分布廣泛，t1/2為1.6~1.8小時，主要經(jīng)腎排泄，用量—成人一次0.3g，一天2次；兒童為一日14mg/kg，分2次口服頭孢地尼（特）適應癥—敏感菌所致的社區(qū)獲得性肺炎、慢支炎急性86頭孢克肟（限）適應癥—急慢性支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、膽道感染、急性中耳炎等藥代動力學—對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，口服后分布良好，約40~50%吸收，t1/2為3~4小時?？赏高^胎盤。用量—一次0.2g，每12h一次。6個月以下的兒童不宜應用。頭孢克肟（限）適應癥—急慢性支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎874、四代頭孢我院現(xiàn)有品種——頭孢吡肟（特）適應癥—多重耐藥菌所致的醫(yī)院內(nèi)感染；中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱的感染患者；耐藥肺炎鏈球菌感染。對銅綠假單胞菌有活性。藥代動力學--對細胞膜的通透性強，幾乎全部經(jīng)腎臟排泄。頭孢四代對G+菌和G-菌的抗菌作用確實都優(yōu)于第三代頭孢菌素，但是最為突出的優(yōu)點還是在于對AmpC酶的穩(wěn)定,被作為產(chǎn)AmpC酶細菌感染的治療首選藥。4、四代頭孢我院現(xiàn)有品種——頭孢吡肟（特）88是否由產(chǎn)AmpC酶細菌引起的感染，可以從細菌培養(yǎng)及藥敏結果來判斷：當遇到細菌培養(yǎng)，結果為陰溝腸桿菌或枸椽酸桿菌或銅綠假單胞菌，而藥敏結果顯示對全部三代頭孢及頭孢西丁耐藥時，要想到該細菌可能高產(chǎn)AmpC酶，此時應及時調(diào)整治療方案，首選頭孢吡肟。從AmpC酶考慮，頭孢吡肟的臨床定位是：用于治療對第三代頭孢菌素療效不佳的G-菌引起的感染。是否由產(chǎn)AmpC酶細菌引起的感染，可以從細菌培養(yǎng)及藥敏結果來89頭孢菌素應用總結頭孢菌素的臨床應用應考慮以下幾點：對銅綠假單胞菌：頭孢一代、頭孢二代無效，但頭孢三代、頭孢四代有顯著的抗菌效能幾乎所有的頭孢菌素對腸球菌作用甚微。頭孢菌素對耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）基本無效，對軍團菌無效。對脆弱類桿菌等厭氧菌不敏感。所以頭孢菌素用于治療腹腔感染（特別是下腹）及盆腔感染時，應注意與抗厭氧作用的強的甲硝唑、克林霉素聯(lián)用。頭孢菌素應用總結頭孢菌素的臨床應用應考慮以下幾點：90三、頭霉素類我院現(xiàn)有的品種

頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢米諾頭孢美唑、頭孢西丁與第二代頭孢菌素的抗菌活性相似。對厭氧菌有效及對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。主要用于需氧菌和厭氧菌的混合感染。但頭霉素也有自己獨特的性質，雖對超廣譜β內(nèi)酰胺酶（ESBL）穩(wěn)定但不及碳青霉稀類，甚至不及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。三、頭霉素類我院現(xiàn)有的品種91頭孢美唑與頭孢西丁的比較頭孢美唑頭孢西丁對需氧菌+++++對脆弱類桿菌+++++~+++對其他厭氧菌+++++對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定穩(wěn)定頭孢美唑與頭孢西丁的比較頭孢美唑頭孢西丁對需氧菌+++++對92頭孢西?。ǚ牵┧幋鷦恿W--不能透過血腦屏障，t1/2約為41~59分鐘，分布廣泛迅速進入體液包括胸水、腹水、膽汁，但腦脊液穿透率較低，蛋白結合率80.7%。用量—一次1~2g，每6~8小時一次。頭孢美唑（非）藥代動力學--t1/2約為1~1.2小時，主要以原形經(jīng)腎排泄。腎功能減退患者藥物排泄減少，血濃度增高，血半衰期延長。用量—一次1g，每12h給藥一次，有效率高。頭孢西?。ǚ牵?3頭孢米諾（限）--對G+和G-都有抗菌作用，特別對大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、流感嗜血桿菌、變形桿菌屬引起的感染?？咕饔门c三代頭孢相類似，耐酶，對超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高。藥代動力學--t1/2約為2.5小時，主要經(jīng)腎排泄，腎功能損害的患者注意減量。用量—一次1g，每12h給藥一次。頭孢米諾（限）--對G+和G-都有抗菌作用，特別對大腸桿菌、94四、單環(huán)類氨曲南（非）

適應癥--為殺菌劑，僅對需氧革蘭陰性桿菌有效，對銅綠假單胞菌的抗菌活性與頭孢哌酮相仿。

藥代動力學—t1/2為1.4~2.2小時，體內(nèi)分布廣，不易透過血腦屏障，血漿蛋白結合率為56~60%。大部分以原形從尿中排出。

用量—尿路感染一次0.5~1g，一日2~3次中度感染一次1~2g，一日2~3次重度感染一次2g，每6h或8h一次。四、單環(huán)類氨曲南（非）95五、氧頭孢烯類我院現(xiàn)有的品種：拉氧頭孢（限）藥理作用--具有第三代頭孢菌素類似的抗菌譜，但對G+有較強作用，對厭氧菌具有較強作用。藥代動力學—對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，血藥濃度高而持久，可透過腦脊液，約90%以原型經(jīng)腎排泄，消除半衰期為2.3~2.8小時。每日1~2g，分2次靜脈滴注。不良反應：可導致凝血酶原的缺乏、血小板減少和功能障礙而引起嚴重凝血功能障礙和出血。五、氧頭孢烯類我院現(xiàn)有的品種：拉氧頭孢（限）96六、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑的復合制劑1、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑：他唑巴坦、舒巴坦、克拉維酸藥理特性：通常具有微弱的抗菌作用，舒巴坦對不動桿菌屬具有良好抗菌活性擴大了抗菌譜，增強抗菌活性抑菌作用他唑巴坦＞克拉維酸＞舒巴坦六、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑的復合制劑1、β—內(nèi)酰胺酶抑制劑：972、酶抑制劑的復合制劑：我院現(xiàn)有品種：阿莫西林-克拉維酸、哌拉西林-他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、頭孢哌酮-舒巴坦、美洛西林舒巴坦藥理作用：對厭氧菌的作用:哌拉西林/他唑巴坦比其他品種的作用要強.對需氧菌的作用:阿莫西林-克拉維酸：對腸桿菌科有良好作用，但對銅綠假單胞菌和沙雷菌無抗菌作用。哌拉西林-他唑巴坦：對腸桿菌的作用優(yōu)于阿莫西林-克拉維酸，對銅綠假單胞菌和沙雷菌具有良好的抗菌效能。頭孢哌酮-舒巴坦對鮑曼不動桿菌效果好。2、酶抑制劑的復合制劑：98藥動學：由于克拉維酸和頭孢哌酮難以透過血—腦屏障，因而頭孢哌酮-舒巴坦、阿莫西林-克拉維酸不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染哌拉西林-他唑巴坦：可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染藥動學：99七、碳青霉烯類我院現(xiàn)有品種：亞胺培南/西司他汀（泰能）、美羅培南（特）藥理作用特點是抗菌譜最廣的一類β—內(nèi)酰胺類藥，對G-菌、G+菌、厭氧菌均有強大的抗菌效能。最大的優(yōu)特點是對產(chǎn)酶菌株穩(wěn)定。作為EsBLs菌株的首選藥七、碳青霉烯類我院現(xiàn)有品種：亞胺培南/西司他汀（泰能）、美羅100如何判斷該感染細菌為EsBLs菌株呢？當遇到細菌培養(yǎng)結果為克雷伯桿菌或大腸桿菌，而藥敏又顯示對部分三代頭孢及氨曲南耐藥時就要想到該感染的細菌可能為EsBLs，應避免再用三代頭孢，及時首選碳青霉烯類。如何判斷該感染細菌為EsBLs菌株呢？101對碳青霉烯的三點說明：1、不能認為其抗菌譜極廣，就將其定位于“病源菌不明性感染”的首選藥，否則勢必導致亞胺培南的濫用。臨床選擇原則：作為EsBLs菌株的首選用藥；作為多重耐藥菌株及以G-菌為主引起的嚴重感染，院內(nèi)感染及免疫缺陷患者的嚴重感染時的首選藥物；對于已經(jīng)用過三代頭孢菌素、氨基糖苷類或喹諾酮類藥而療效不佳或者治療失敗的病例可選用；不可用于輕癥感染，更不可用于預防性用藥。對碳青霉烯的三點說明：1022、碳青霉烯類對耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）與屎腸球菌無效。3、亞胺培南最突出的不良反應是中樞系統(tǒng)的毒性，特別對老年人，腎功能不全的患者，故不適用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的感染，如確實治療需要，可選用美羅培南。2、碳青霉烯類對耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）與屎腸球菌無效103亞胺培南西司他?。ㄌ兀┧幋鷦恿W—血漿蛋白結合率約20%，t1/2為1小時，主要經(jīng)腎排泄，老年人腎功能呈生理性減退，需減量。用量：嚴禁靜脈注射?？伸o脈滴注、肌內(nèi)注射。靜滴：一日2~3g，每6~8h給藥一次。肌內(nèi)注射：一次0.5~0.75g，每12h給藥一次。亞胺培南西司他?。ㄌ兀┧幋鷦恿W—血漿蛋白結合率約20%，t104美羅培南（特）藥代動力學--t1/2為1小時，主要經(jīng)腎排泄，老年人腎功能呈生理性減退，需減量。肝功能損害的患者應用本品不需調(diào)整劑量。用法用量—一次0.5~1g，每8~12h給藥一次，細菌性腦膜炎患者可增至一次2g，每8h給藥一次，一日最大劑量不得超過6g。美羅培南（特）藥代動力學--t1/2為1小時，主要經(jīng)腎排泄105八、大環(huán)內(nèi)酯類我院現(xiàn)有品種：紅霉素（非）、克拉霉素（限）、阿奇霉素（非）（新大環(huán)內(nèi)酯類）阿奇霉素可用于銅綠假單胞菌感染的聯(lián)合用藥，規(guī)格較全，有口服和靜脈兩種劑型，并有兒科劑型；克拉霉素為HP治療一線用藥方案藥物，生物利用度較高。八、大環(huán)內(nèi)酯類我院現(xiàn)有品種：紅霉素（非）、克拉霉素（限）、阿106

吸收分布排泄紅霉素易被胃酸破壞，腸道吸收組織和體液中有較廣泛的分布主要經(jīng)膽汁排泄，部分腸道重吸收克拉霉素胃酸穩(wěn)定，t1/24.4小時，口服吸收迅速良好50~60%，進食不影響吸收組織和細胞穿透性好尿液濃度高阿奇霉素胃酸穩(wěn)定，生物利用度37~40%，半衰期長48~72小時組織濃度為血藥濃度的10~100倍主要以原型自膽管，小部分自尿排出 吸收分布排泄紅霉素易被胃酸破壞，腸道吸收組織和體液中有較廣107九、氨基糖苷類氨基糖苷類與大環(huán)內(nèi)脂類抗菌藥物一樣，難以透過血腦屏障進入腦脊液,對G-桿菌有強大的殺菌作用，對厭氧菌無效，對腸球菌、鏈球菌作用差。使用氨基糖苷類的說明：任何一種氨基糖苷類的任一品種均具有腎毒性、耳毒性和神經(jīng)、肌肉阻滯作用，用藥期間需腎功能監(jiān)測及嚴密的癥狀觀察。與注射用第一代頭孢菌素合用可能會增加其腎毒性。與β-內(nèi)酰胺類聯(lián)合有協(xié)同作用治療嚴重感染。九、氨基糖苷類氨基糖苷類與大環(huán)內(nèi)脂類抗菌藥物一樣，難以透過血108我院現(xiàn)有品種：阿米卡星（非）、慶大霉素（非）慶大霉素：為廣譜抗菌藥，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有良好的抗菌作用。外科腸道手術前口服使用預防腸道感染、膽道沖洗、膀胱沖洗、霧化吸入的經(jīng)驗用藥。80年代后耐藥性迅速增加。在全國各地成為嚴重問題。主要用于腸球菌感染性疾病的聯(lián)合治療中。我院現(xiàn)有品種：阿米卡星（非）、慶大霉素（非）109阿米卡星：對許多腸道革蘭陰性桿菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，對銅綠假單胞菌臨床治療效果較好，較廣泛的用于銅綠假單胞菌的聯(lián)合治療中。為耐藥銅綠假單胞菌的聯(lián)合用藥。藥代動力學：屬濃度依賴性抗菌藥，具有明顯的PAE（效應后遺癥）。對致病菌的殺菌作用取決于峰濃度，而毒性與谷濃度有關。所以適于每日一次給藥，一次15mg/kg,這樣對耳腎毒性小些。阿米卡星：對許多腸道革蘭陰性桿菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，110十、林克酰胺類我院現(xiàn)有品種：林可霉素、克林霉素磷酸酯（非）作用機制：通過與50S核糖體亞基結合抑制蛋白合成。該類藥物具神經(jīng)肌肉阻斷作用?？肆置顾厥橇挚擅顾氐陌牒铣裳苌铮崭?，抗菌譜更廣。藥代動力學：吸收快速，食物對吸收影響極??；組織穿透性強；主要經(jīng)肝臟代謝，半衰期為2.5~3小時；體內(nèi)分布中骨髓組織濃度最高。臨床應用：敏感細菌引起的骨髓炎和骨關節(jié)感染；盆、腹腔感染的聯(lián)合治療。用量—一天0.6~1.2g，分2~4次給藥。十、林克酰胺類我院現(xiàn)有品種：林可霉素、克林霉素磷酸酯（非）111十一、氟喹諾酮類我院現(xiàn)有的品種：左氧氟沙星、諾氟沙星（非）

帕珠沙星（特）、加替沙星（限）抗菌譜廣：對G-桿菌有較強的抗菌活性，對G+菌及支原體及結核桿菌等細胞內(nèi)病原體也有良好的抗菌作用，除了第四代氟喹諾酮類外，其它常用品對厭氧菌耐藥。藥動學：體內(nèi)分布廣—痰、膽汁、前列腺、骨關節(jié)及細胞內(nèi)濃度高，能透過血—腦屏障。為濃度依賴性抗菌藥物。不良反應：可引起QT間期延長；肝損害；光毒性。十一、氟喹諾酮類我院現(xiàn)有的品種：左氧氟沙星、諾氟沙星（非）112諾氟沙星是敏感菌所致的泌尿道、腸道等感染性疾病的常規(guī)用藥，價格低廉；一天2次，一次0.