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文檔簡介

左氧氟沙星注射液和常用藥物的配伍第1頁,共16頁。

目的:探討左氧氟沙星注射液與常用藥物配伍的穩(wěn)定性,為臨床合理用藥提供參考。方法:檢索近年來國內(nèi)有關(guān)左氧氟沙星與常用注射用藥物配伍穩(wěn)定性的文獻(xiàn)資料,并加以歸納整理。結(jié)果:左氧氟沙星注射液與常用藥物,常用中藥注射液,抗菌藥,止血藥和其他藥的配伍中。如蛇毒血凝酶,酚磺乙胺,氨基己酸,氨甲苯酸,氨甲環(huán)酸等注射液因理化性質(zhì)發(fā)生改變不宜配伍使用。結(jié)論:除少數(shù)注射用藥物不宜配伍外,左氧氟沙星與大多數(shù)常用注射用藥物按臨床常用量或?qū)嶒?yàn)用量,在一定溫度和時(shí)間內(nèi)配伍是穩(wěn)定的。第2頁,共16頁。簡介

左氧氟沙星(levofloxacin)是第三代氟喹諾酮類藥物。是氧氟沙星的左旋體。具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),廣泛應(yīng)用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)及消化系統(tǒng)等細(xì)菌感染。其主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性,阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。左氧氟沙星注射液生物利用度高,可供靜脈滴注,隨著臨床上應(yīng)用左氧氟沙星注射液越來廣泛,本品與其他藥物配伍的穩(wěn)定性也逐漸引起人們的重視。本文檢索近年來國內(nèi)有關(guān)文獻(xiàn)資料,就左氧沙星注射液與常用注射用藥物直接配伍或與其他注射用藥物配伍穩(wěn)定性問題作一綜述,為臨床用藥提供參考。第3頁,共16頁。儀器與試藥

儀器

紫外分光光度儀器,紫外掃描量筒,膠頭滴管等,以上儀器均由藥科大學(xué)高職學(xué)院藥物制劑實(shí)驗(yàn)室提供。

試藥左氧氟沙星注射液,5%、10%葡萄糖注射液,0.9%

氯化鈉注射液,5%葡萄糖氯化鈉,乳酸鈉林格,活性碳,穿琥寧粉刺針劑400mg,雙黃連注射液40ml,魚腥草注射液20ml,5%GS250ml頭孢哌酮鈉,舒巴坦鈉,頭孢曲松鈉,頭孢噻肟鈉,氯唑西林鈉,阿米卡星,替硝唑,甲硝唑,環(huán)丙沙星,諾氟沙星,酚磺乙胺,氨甲環(huán)酸,氨基己酸,氨甲苯酸,蛇毒血凝酶。以上藥物均由藥科大學(xué)高職學(xué)院藥物制劑實(shí)驗(yàn)室提供。

第4頁,共16頁。左氧氟沙星注射液與常用藥物的穩(wěn)定性

配伍方式:模擬臨床用法,吸取10%氟羅沙星注射液2ml置于100ml容量瓶中,分別加入5種注射液,室溫放置24小時(shí)。配伍穩(wěn)定性:與5%、10%葡萄糖注射液配伍,pH值穩(wěn)定,外觀顏色略為加深,含量變化小,可配伍。不可配伍情況:與0.9%氯化鈉注射液配伍、5%葡萄糖氯化鈉注射液配伍2h內(nèi)產(chǎn)生沉淀,不可配伍。與乳酸鈉林格注射液配伍4h內(nèi)產(chǎn)生沉淀,不可配伍。第5頁,共16頁。輸液名稱0h2h4h6h8h24h5%GS100.0100.099.599.8100.5100.710%GS100.099.899.599.5100.0100.05%GNS100.099.699.899.5100.7100.70.9%NS100.0100.299.599.399.8100.0林格氏液100.0100.099.2100.6100.5101.1左氧氟沙星注射液與常用藥物的穩(wěn)定性第6頁,共16頁。左氧氟沙星注射液與常用中藥注射液配伍的穩(wěn)定性

配伍方式:模擬臨床用量,取穿琥寧粉刺針劑400mg,雙黃連注射液40ml,魚腥草注射液20ml分別加入5%的250mlGS中,搖均;再用左氧氟沙星注射液0.2g加入上述各組溶液中。配伍穩(wěn)定性:與穿琥寧粉針配伍后,溶液出現(xiàn)白色渾濁,并有沉淀析出,不可配伍。與雙黃連注射液配伍后藥液呈輕微渾濁,不可配伍。與魚腥草注射液在5%葡萄糖中配伍后12h內(nèi)溶液澄明,外觀色澤、顆粒度、pH值均無明顯變化HPLC測(cè)定含量穩(wěn)定,可配伍。第7頁,共16頁。左氧氟沙星注射液與抗菌藥配伍穩(wěn)定性

配伍方式:模擬臨床用量,取左氧氟沙星注射液分別與頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉、頭孢曲松鈉、頭孢噻肟鈉、氯唑西林鈉、阿米卡星、替硝唑、甲硝唑、環(huán)丙沙星、諾氟沙星配伍后,8h內(nèi)配伍液外觀,pH值及吸收度均無明顯變化,紫外掃描未見其它吸收峰,表明沒有新物質(zhì)生成。配伍穩(wěn)定性:結(jié)果提示,鹽酸左氧氟沙星注射液可與上述9種藥物配伍使用。第8頁,共16頁。左氧氟沙星注射液與抗菌藥配伍穩(wěn)定性配伍液0h1h2h4h6h8h頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉100.0103.1199.31100.12100.75100.11頭孢曲松鈉100.0100.32100.12101.7598.2199.45頭孢噻肟鈉100.099.07100.87100.58103.75101.98氯唑西林鈉100.0101.9299.7100.98105.15106.68阿米卡星100.0100.44103.59101.15101.20100.80替硝唑100.0100.2299.67100.67100.1499.54甲硝唑100.099.58101.4299.32100.24100.01環(huán)丙沙星100.0102.25101.9599.05100.60105.1諾氟沙星100.098.8697.8999.6097.80100.23第9頁,共16頁。左氧氟沙星注射液與止血藥配伍穩(wěn)定性

湯永玖等采用紫外分光光度考察左氧氟沙星注射液與酚磺乙胺、氨甲環(huán)酸、氨基己酸、氨甲苯酸、和注射用蛇毒血凝酶五種止血藥配伍后室溫下3h內(nèi)外觀觀察、pH值和含量測(cè)定,實(shí)驗(yàn)結(jié)果為左氧氟沙星注射液與五種藥物配伍后含量和pH值都有不同程度的變化,所以不宜混合輸注。

第10頁,共16頁。左氧氟沙星注射液與止血藥配伍穩(wěn)定性

藥品測(cè)定目標(biāo)混合前混合后(3h)酚磺乙胺pH含量(%)4.34+0.00100+0.254.57+0.00197+0.35氨基己酸pH含量(%)4.46-0.01100+0.326.49+0.0286+0.05氨甲環(huán)酸pH含量(%)4.06-0.01100+0.245.66+0.0296+0.36氨甲苯酸pH含量(%)4.46-0.01100+0.343.99+0.00102+0.24蛇毒血凝酶pH含量(%)4.34-0.00100+0.404.5+0.0097+0.95第11頁,共16頁。左氧氟沙星與其他藥的配伍配伍方式:模擬臨床用量,左氧氟沙星注射液0.1ml置于50ml量瓶中,加入5%葡萄糖注射液適量,按常用量加入氫化可的松,加5%葡萄糖注射液至刻度,搖勻,分別在不同溫度下放置6h。左氧氟沙星與其他藥配伍變化,將左氧氟沙星分別與青霉素G鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢拉定、頭孢哌酮鈉、乳酸紅霉素、硫酸慶大霉素、硫酸西索米星、硫酸鏈霉素、利巴韋林、維生素C、地塞米松、輔酶A等藥物配伍第12頁,共16頁。配伍為穩(wěn)定性:左氧氟沙星注射液與氫化可的松配伍后配液外觀,pH值及含量均無明顯變化??梢耘湮椤W笱醴承桥c其他藥配伍變化,在上述條件下,pH值變化不大,外觀無顏色變化和沉淀、混濁現(xiàn)象,含量測(cè)定均為初始濃度96%以上。與上述藥物配伍是穩(wěn)定的。提示:左氧氟沙星與上述藥物配伍給藥是可行的。左氧氟沙星注射液分別與氨芐西林鈉、三磷酸腺苷配伍可出現(xiàn)顏色變化、pH值升高等,配伍不穩(wěn)定

第13頁,共16頁。實(shí)驗(yàn)討論pH的影響左氧氟沙星注射液對(duì)pH非常敏感,左氧氟沙星注射液溶液的吸收強(qiáng)度與混合液pH有關(guān),加入鹽酸顏色變深,加入氫氧化鈉顏色變淺。左氧氟沙星注射液在與止血藥和抗菌藥配伍時(shí)PH和含量均有不同程度的變化。這些藥物大多對(duì)pH敏感,故使用時(shí)謹(jǐn)慎,對(duì)于不能配伍使用的,不宜配伍。中藥注射液的影響中藥注射液成分復(fù)雜,左氧氟沙星注射液與常用中藥注射液配伍后有沉淀產(chǎn)生,顏色多樣和性狀不穩(wěn)定。雖然有些中藥注射液可以與左氧氟沙星注射液配伍使用,但仍要注意中藥注射液的介質(zhì)、濃度等的差異與變化。左氧氟沙星注射液與抗菌藥配伍使用時(shí),抗菌藥種類多,有部分藥出現(xiàn)沉淀,故應(yīng)謹(jǐn)慎使用。常用輸液左氧氟沙星注射液與常用注射液穩(wěn)定,但由于左氧氟沙星注射液形式多樣,也應(yīng)考慮。第14頁,共16頁。結(jié)論

綜上所述,左氧氟沙星注射液與上述40種注射液按臨床常用量配伍,大部分

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