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課程名稱專業(yè):藥物制劑技術(shù)教師:馬婧[中醫(yī)草藥][美顏養(yǎng)生][中醫(yī)文化]藥物制劑新技術(shù)講師:劉舜慧目錄CONTENTS1固體分散技術(shù)2包合技術(shù)3微囊化技術(shù)固體分散技術(shù)固體分散技術(shù)SoliddispersiontechnologymedicineSolidcarriermaterialclassification分類藥物固體載體材料高度分散分子微晶膠態(tài)無定型物水溶性難溶性腸溶性低共熔混合物固態(tài)溶液玻璃溶液共沉淀物固體分散技術(shù)SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial藥物固體載體材料水溶性難溶性腸溶性PEGPVP表面活性劑有機酸糖類與醇類固體分散技術(shù)SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial藥物固體載體材料水溶性難溶性腸溶性纖維素類衍生物丙烯酸樹脂類脂質(zhì)類EudragitRL/RSEC膽固醇、蜂蠟固體分散技術(shù)SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial藥物固體載體材料水溶性難溶性腸溶性CAPHPMCPCMECEudragitL/S固體分散技術(shù)SoliddispersiontechnologySolidcarriermaterial藥物固體載體材料水溶性難溶性腸溶性速釋型固體分散物緩釋型固體分散物腸溶型固體分散物固體載體材料固體分散技術(shù)Soliddispersiontechnology使液體藥物固體化掩蓋藥物的不良臭味和刺激性;增加藥物穩(wěn)定性增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率延緩或控制藥物釋放的速度和部位優(yōu)點固體分散技術(shù)Soliddispersiontechnology缺點載藥量小易發(fā)生老化包合技術(shù)
系指藥物分子被全部或部分包嵌于另一種物質(zhì)分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi),形成包合物的技術(shù)。包合技術(shù)客分子主分子包合技術(shù)Inclusiontechnology包合技術(shù)Inclusiontechnology客分子主分子分子囊包合技術(shù)Inclusiontechnology客分子主分子包合材料環(huán)糊精環(huán)糊精衍生物包合技術(shù)Inclusiontechnology環(huán)糊精常見有、、三種,分別由6、7、8個葡萄糖分子構(gòu)成。GG
GGGG
-環(huán)糊精
-環(huán)糊精
-環(huán)糊精GGG
GGGGGGGGGGG
G包合技術(shù)InclusiontechnologyGGGGGG
G
-環(huán)糊精
-環(huán)糊精溶解度最小,易析出結(jié)晶;空穴結(jié)構(gòu)適中;最常用。包合技術(shù)Inclusiontechnology
-環(huán)糊精環(huán)狀結(jié)構(gòu)
-環(huán)糊精立體結(jié)構(gòu)上窄下寬兩端開口環(huán)狀中空圓筒型親水性疏水性包合技術(shù)Inclusiontechnology環(huán)糊精包合物:單分子包合物β-環(huán)糊精苯丙酸光化脫羧二聚物包合技術(shù)Inclusiontechnology環(huán)糊精衍生物
對環(huán)糊精分子進行結(jié)構(gòu)修飾,更有利于容納客分子,可改善-CD的某些理化性質(zhì)。如將甲基、乙基、羥丙基、葡萄糖基等基團引入-CD分子中,取代-OH上的氫。包合技術(shù)Inclusiontechnology環(huán)糊精衍生物
水溶性環(huán)糊精衍生物(G--CD)提高難溶性藥物的溶解度疏水性環(huán)糊精衍生物(乙基--CD)降低水溶性藥物溶解度,達到緩釋效果包合技術(shù)Inclusiontechnology使液體藥物固體化增加溶解度調(diào)節(jié)藥物釋放速率優(yōu)點掩蓋藥物的不良臭味和刺激性;防止揮發(fā)性成分揮發(fā);增加藥物穩(wěn)定性;微囊化技術(shù)微囊化技術(shù)MicroCapsulatedTechnology
系指利用天然或合成的高分子材料將固體或液體藥物包裹制成微型膠囊的技術(shù)。微囊化技術(shù)囊材囊心物微囊化技術(shù)MicroCapsulatedTechnology囊材天然高分子材料半合成高分子材料合成高分子材料明膠、阿拉伯膠等MC、EC、CAPPLA、PVA、硅橡膠等微囊化技術(shù)MicroCapsulatedTechnology掩蓋藥物的不良臭味和口味如魚肝油防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激如紅霉素,吲哚美辛減少復方制劑中藥物的配伍變化如阿司匹林與氯苯那敏分別微囊化提高藥物的穩(wěn)定性如β-胡蘿卜素使液體藥物固體化如脂溶性維生素可制備緩釋和控釋制劑如復方甲地孕酮微囊注射液010305020406使藥物濃集于靶區(qū),提高療效、降低毒副作用0
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