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文檔簡介

氟喹諾酮類人工合成抗菌藥為第三代喹諾酮類藥物，包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。

一、體內過程

口服吸收較好；體內分布廣，尤膽汁、骨組織、扁桃體、腎、前列腺、膀胱、皮膚軟組織等；主經(jīng)肝代謝，腎排泄。

二、抗菌作用（一）抗菌譜

1.革蘭氏陰性菌：志賀菌屬、沙門菌屬、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌、軍團菌、淋病奈瑟菌等。

2.革蘭氏陽性菌：金葡菌、腸球菌、鏈球菌等。

3.結核桿菌、衣原體、支原體及部分厭氧菌。

（二）抗菌機制抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構酶IV，阻礙細菌DNA合成而殺菌。

（三）

耐藥性

耐藥菌逐漸增多。常見金葡菌、腸球菌、大腸桿菌和銅綠假單胞菌等。同類藥間有交叉耐藥性。

耐藥機制：①細菌DNA回旋酶變異；②細菌胞漿膜對藥物通透性降低；③細菌主動排出系統(tǒng)增強，藥物流出增加。

（一）敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、腸道和膽道、泌尿生殖系及骨髓、骨關節(jié)、皮膚軟組織等部位感染。對傷寒、副傷寒可作為首選。

三、臨床應用（二）

替代大環(huán)內酯類治療軍團菌、支原體及衣原體感染。

（三）

替代β-內酰胺類治療全身感染。

四、不良反應

（一）胃腸道反應

惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等，一般可耐受。

（二）

神經(jīng)系統(tǒng)反應

1.中樞：失眠、頭痛，嚴重出現(xiàn)幻覺、譫妄，誘發(fā)癲癇等。有癲癇病或精神病史的患者禁用。2.周圍神經(jīng)：四肢疼痛、麻木或虛弱等。

（三）過敏反應

皮疹、藥熱、寒戰(zhàn)、乏力等，嚴重引起過敏性休克。（四）皮膚損害

1.光敏反應：光照部位出現(xiàn)皮膚瘙癢、紅斑，嚴重者皮膚糜爛、脫落，用藥期間避免日光或紫外線直接照射。

2.剝脫性皮炎。

3.大皰性皮疹。

（五）軟骨損害

本類藥損傷負重關節(jié)的軟骨，影響生長；兒童用藥后可出現(xiàn)關節(jié)腫脹、疼痛。孕婦、哺乳婦和兒童不宜用。

（六）心臟毒性

主要為Q-T間期延長引發(fā)的尖端扭轉性室速、室顫等。心律失常者禁用。

（七）其他

1.肌腱炎、肌腱斷裂。2.肝毒性嚴重肝衰竭致死。3.腎毒性結晶尿、血尿、蛋白尿，嚴重急性腎衰。

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