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新型載藥系統(tǒng)
付建武緩控釋制劑靶向制劑應(yīng)答式給藥系統(tǒng)納米載藥系統(tǒng)★目錄★
45213五代劑型傳統(tǒng)制劑:丸、丹、散、膏劑應(yīng)答式給藥系統(tǒng):時間脈沖給藥、癥狀自調(diào)試給藥靶向制劑:脂質(zhì)體,磁性制劑,微囊,乳劑,前體藥物制劑等緩釋制劑:骨架緩釋,包衣緩釋,緩釋乳劑、微囊,膜劑等??蒯屩苿簼B透泵片,胃滯留片普通制劑:普通片劑,膠囊劑,液體制劑,丸劑,顆粒劑等等藥物劑型發(fā)展新型藥物傳遞系統(tǒng)緩控釋制劑靶向給藥系統(tǒng)透皮給藥系統(tǒng)粘膜給藥系統(tǒng)智能型給藥系統(tǒng)
緩釋制劑指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物達到延長藥效的一類制劑。
控釋制劑系指藥物在預(yù)定的時間內(nèi)自動以預(yù)定速度釋放,使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。前者藥物釋放主要是一級速率過程,后者則以零級速率釋放或者被控制在作用器官等特定部位釋放。一、緩控釋制劑1、定義ControlreleaseSustainedrelease緩釋制劑:緩慢地非恒速釋放,給藥頻率↓控釋制劑:緩慢地恒速或接近恒速釋放,給藥頻率↓
血濃平穩(wěn)
骨架型(基質(zhì)型)緩、控釋制劑膜控型(包衣型)緩、控釋制劑其它:滲透泵控釋制劑植入型緩、控釋制劑親水凝膠骨架片蠟質(zhì)骨架片不溶性骨架片骨架型小丸等微孔包衣片腸溶膜控釋片膜控小片膜控小丸等2、分類2.1、物理阻滯型通過化學(xué)的方法延緩為+控制藥物釋藥。其中包括:前體藥物延緩藥物釋放制劑,主要有難溶性酯類和難水解酯類,制劑中藥物釋放速度前者受溶解過程控制后者受水解過程限速;藥樹脂制劑釋藥過程受離子交換和擴散速度制約。比較常見的類型有骨架-包衣、微囊壓片-包衣、藥樹脂-包衣及多層膜包衣給藥系統(tǒng)。2.2、化學(xué)阻滯型2.3、綜合阻滯型Fick’s第一定律Higuchi方程零級零級非零級ECEC+MC水不溶性包衣膜含水性孔道的包衣膜骨架型的藥物擴散3、原理半滲透膜(水不溶性聚合物CA、EC、EVA等包衣)水溶性藥物、水溶性聚合物、電解質(zhì)等激光打孔、加入致孔劑單室含藥滲透芯H2ODrug靶向制劑亦稱靶向給藥系統(tǒng)(targetingdrugsystem,TDS)系指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。二、靶向制劑1、定義靶向制劑被動靶向制劑主動靶向制劑物理靶向制劑載藥微粒在體內(nèi)被單核巨噬細胞系統(tǒng)攝取,通過正常生理過程運送至肝、脾等器官,使藥物在這些器官富集而發(fā)揮作用在被動靶向制劑的基礎(chǔ)上,用修飾的藥物載體將藥物定向地運送到靶向區(qū)濃集而發(fā)揮作用用物理化學(xué)方法使藥物在某個部位發(fā)揮作用如磁性制劑,生物粘附制劑,納米機器人如pH敏感脂質(zhì)體,酶敏感性制劑,藥物-抗體交聯(lián)物2、分類脂質(zhì)體是磷脂分散在水中時形成的磷脂雙分子層,其內(nèi)部為水相的閉合囊泡。由于其結(jié)構(gòu)類似生物膜,故又稱人工生物膜。優(yōu)點是可以通過包裹不同化學(xué)性質(zhì)和大小的物質(zhì),使藥物既能有選擇性地殺傷癌細胞和抑制癌細胞的繁殖,又能減輕藥物的毒副作用,是理想的抗癌藥物的載體。3、脂質(zhì)體脂質(zhì)體微球指藥物與高分子材料制成的基質(zhì)骨架的球形或類球形實體。將藥物制成微球,可以提高藥物的穩(wěn)定性,使液態(tài)藥物固態(tài)化,便于藥物的儲存,也可以將藥物制備成緩控釋制劑,使藥物濃集于靶區(qū),提高療效,降低藥物的不良反應(yīng)。4、微球
微囊系指利用天然的或合成的高分子材料(統(tǒng)稱為囊材)作為囊膜壁殼,將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹成為的藥庫型微型膠囊。微囊可以掩蓋藥物的不良氣味及口味;還能夠提高藥物的穩(wěn)定性;并會減少藥物對胃的刺激;固化液態(tài)藥物,以方便其使用;減少復(fù)方藥物的配伍變化。5、微囊磁性制劑是將藥物與
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