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文檔簡(jiǎn)介

第二十八章

合成抗菌藥

第一節(jié)

喹諾酮類[概述]

是一類含有4-喹酮母核的合成抗菌藥,按合成的年代及抗菌特點(diǎn)分為四代。第一代(60年代):萘啶酸,已被淘汰。第二代(70年代):吡哌酸等。吡哌酸對(duì)G-菌有效,口服后尿中濃度高,用于尿道或腸道感染。第二十八章合成抗菌藥[概述]1第三代(80年代):氟喹諾酮類。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等??诜孜铡V譜(革蘭陽(yáng)性菌也有活性)、抗菌活性增強(qiáng),用于尿道或腸道感染(或全身感染)。第四代(90年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,為最新氟喹諾酮品種??咕V廣,對(duì)革蘭陰性和陽(yáng)性菌都有效,對(duì)支原體和衣原體也有效。毒性相對(duì)來(lái)說(shuō)較低。第三代(80年代):氟喹諾酮類。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙2[體內(nèi)過(guò)程]

(1)口服吸收好、血藥濃度相對(duì)較高;(2)半衰期較長(zhǎng),血漿蛋白結(jié)合率低;(3)體內(nèi)分布廣,組織藥濃等于或大于血濃。經(jīng)肝代謝、由腎排出。[體內(nèi)過(guò)程]3【抗菌作用】喹諾酮類為殺菌劑。第二代:抗菌譜窄,對(duì)G-菌有效,對(duì)銅綠假單胞菌活性較低,口服易吸收,但血藥濃度低,尿中濃度高,可用于泌尿道和消化道感染。第三代:抗菌作用----G-菌>G+菌,對(duì)衣原體,支原體,軍團(tuán)菌及結(jié)核菌均有較強(qiáng)活性。第四代:抗菌譜較廣,對(duì)部分厭氧菌、G+菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高?!究咕饔谩苦Z酮類為殺菌劑。第四代:抗菌譜較廣,對(duì)部分厭4[機(jī)制]主要是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA回旋酶(包括拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ),而影響細(xì)菌DNA的復(fù)制。

DNA回旋酶:主要影響DNA合成過(guò)程中切口封閉功能,而阻礙細(xì)菌DNA合成。在G-菌中喹諾酮主要抑制DNA回旋酶。

拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ:負(fù)責(zé)將子代的DNA解環(huán)連,喹諾酮類抑制此酶,影響子代DNA解環(huán)連而干擾DNA復(fù)制。在G+菌中喹諾酮類主要影響拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。

一般治療濃度的喹諾酮對(duì)人體細(xì)胞此酶影響小,不影響人體細(xì)胞生長(zhǎng)代謝。[機(jī)制]DNA回旋酶:主要影響DNA合成過(guò)程中切口封閉功能5【耐藥性】常見耐藥菌包括金葡菌,腸球菌和假單胞菌等。產(chǎn)生原因:

(1)基因突變:靶酶(細(xì)菌DNA回旋酶)結(jié)構(gòu)改變(藥物對(duì)其親和力降低);(2)胞漿膜通透性降低,對(duì)藥物攝取量減少;(3)主動(dòng)排出系統(tǒng)加強(qiáng),促抗菌藥外排。

【耐藥性】常見耐藥菌包括金葡菌,腸球菌和假單胞菌等。6【臨床應(yīng)用】常用第三代產(chǎn)品。

氟喹諾酮類適用于治療敏感G-菌、G+菌引起的感染。包括:泌尿道感染、腸道感染、呼吸道感染、骨骼系統(tǒng)感染(骨髓炎和骨關(guān)節(jié)感染)、皮膚軟組織感染等各種感染?!九R床應(yīng)用】常用第三代產(chǎn)品。7【不良反應(yīng)】發(fā)生率僅為5%①胃腸道反應(yīng)②CNS反應(yīng):頭昏、頭痛、失眠、眩暈、情緒不安等,嚴(yán)重時(shí)偶見復(fù)視、抽搐、神志改變和幻覺(jué)、幻視;③過(guò)敏反應(yīng):如血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹,個(gè)別病人出現(xiàn)光敏性皮炎;④軟骨損害:少數(shù)可出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛和炎癥(水腫),所以不宜用于兒童和孕婦?!静涣挤磻?yīng)】發(fā)生率僅為5%①胃腸道反應(yīng)8二、常用的喹諾酮類藥物(小字排)環(huán)丙沙星

抗菌譜廣,為臨床常用的喹諾酮類中體外抗菌最強(qiáng)者,對(duì)G-作用強(qiáng)于G+菌。對(duì)氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的G+、G-對(duì)本藥仍敏感。對(duì)厭氧菌多數(shù)無(wú)效。諾氟沙星(氟哌酸)為第一個(gè)氟喹諾酮藥。在尿、腸道藥濃度高,對(duì)G+、G-引起的無(wú)并發(fā)癥泌尿道感染、腸道感染及無(wú)并發(fā)癥的急性淋病有效。二、常用的喹諾酮類藥物(小字排)諾氟沙星(氟哌酸)9氧氟沙星在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高??咕V較諾氟沙星強(qiáng)。主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部的感染。左氧氟沙星

左氧氟沙星臨床用量為氧氟沙星的1/2,其水溶性大易制成注射劑。對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、、厭氧菌、腸桿菌科、支原體、衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅作用。不良反應(yīng)低于氧氟沙星。氧氟沙星左氧氟沙星10第二節(jié)

磺胺類和甲氧芐啶一、磺胺類特點(diǎn):①?gòu)V譜,性質(zhì)穩(wěn)定,可口服;②化學(xué)合成,不耗糧食,易生產(chǎn),價(jià)廉;③對(duì)流腦、鼠疫有顯著療效;④與TMP(甲氧芐啶)合用由抑菌變?yōu)闅⒕?。第二?jié)磺胺類和甲氧芐啶一、磺胺類11[構(gòu)效關(guān)系]磺胺藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺。SO2NHR1

R2HN1.對(duì)位游離氨基是抗菌活性必需基團(tuán);2.R1上的一個(gè)氫原子被雜環(huán)取代,則抗菌作用增強(qiáng);3.R2上的一個(gè)氫原子被酰胺化,則抗菌作用消失。[構(gòu)效關(guān)系]SO2NHR1R2HN1.對(duì)位12[作用機(jī)理]

磺胺類與PABA化構(gòu)相似,競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸合成酶,通過(guò)干擾細(xì)菌葉酸代謝而抑菌。[作用機(jī)理]13二氫蝶啶+PABA二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸活化型四氫葉酸前體物核酸蛋白質(zhì)人及動(dòng)物磺胺藥作用點(diǎn)對(duì)磺胺藥敏感的微生物TMP、乙胺嘧啶作用點(diǎn)葉酸二氫蝶啶二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸活化型14[耐藥性]以葡萄球菌多見,鏈球菌、肺炎球菌、痢疾桿菌次之。[耐藥性]以葡萄球菌多見,鏈球菌、肺炎球菌、痢疾桿菌次之。15口服快而完全,SD(磺胺嘧啶)易通過(guò)血腦屏障,適用于治療流腦。用于腸道感染的磺胺藥口服不易吸收,經(jīng)水解后釋放出游離氨基后具有抗菌活性。主要在肝臟代謝,游離氨基被乙?;笫タ咕钚??!倔w內(nèi)過(guò)程】

主要以原形和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排,脂溶性高的易吸收,排泄慢。SIZ脂溶性低,乙?;?,重吸收少,主要以原形排出,尿中濃度高,適用于尿路感染。

口服快而完全,SD(磺胺嘧啶)易通過(guò)血腦屏障,適用于治療16【抗菌作用】廣譜。敏感菌有:lG+菌:溶鏈菌、肺炎球菌lG-菌:腦膜炎球菌、流感、鼠疫、大腸、痢疾、布氏、變形和傷寒等桿菌。l對(duì)沙眼衣原體、弓形體、瘧原蟲及放線菌也有抑制作用。l磺胺嘧啶銀(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)局部應(yīng)用可抗銅綠假單胞菌感染。l對(duì)病毒、立克次體、支原體、螺旋體無(wú)效。【抗菌作用】廣譜。敏感菌有:l磺胺嘧啶銀(SD-Ag)和171.全身感染:泌尿系統(tǒng)感染選用SIZ(磺胺異噁唑)、SMZ(磺胺甲噁唑)或含TMP(甲氧芐啶)的復(fù)方制劑;流腦首選SD(磺胺嘧啶);2.腸道感染:SMZ復(fù)方用于細(xì)菌性痢疾。3.局部感染:SML、SD-Ag外用于皮膚粘膜綠膿桿菌、大腸桿菌感染,SML(磺胺米隆)不受膿液及壞死組織影響,但抗菌作用弱,刺激性強(qiáng),會(huì)引起局部燒灼痛;SD-Ag對(duì)綠膿桿菌強(qiáng)、刺激性小,又具有收斂作用。SA-Na(磺胺醋酰)呈中性,用于眼部感染。

【臨床應(yīng)用】1.全身感染:泌尿系統(tǒng)感染選用SIZ(磺胺異噁唑)、SMZ18【不良反應(yīng)】泌尿系統(tǒng):引起結(jié)晶尿,以SD常見,SMZ大量久用會(huì)出現(xiàn)。2.過(guò)敏反應(yīng):局部用藥易發(fā)生,磺胺類之間有交叉過(guò)敏反應(yīng),用藥前需詢問(wèn)過(guò)敏史。預(yù)防措施:(1)用等量的NaHCO3(2)多飲水(1)一出現(xiàn)即停藥,并用抗組胺藥或糖皮質(zhì)激素治療(2)問(wèn)病人是否有過(guò)敏史3.造血功能反應(yīng):偶見粒細(xì)胞減少,再障及血小板減少癥。4.肝損害:黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可見急性肝壞死。5.其他:中樞抑制,胃腸道反應(yīng),駕駛員、高空作業(yè)者忌用。孕婦禁用TMP。

【不良反應(yīng)】2.過(guò)敏反應(yīng):局部用藥易發(fā)生,磺胺類之間有交191.用于全身性感染:口服易吸收,根據(jù)t1/2分:短效類(<10h):如SIZ,治療泌尿道感染。中效類(10~24h):如SD、SMZ,用于全身感染。長(zhǎng)效類(>24h):如磺胺間甲氧嘧啶(SMM)、磺胺多辛(SDM)。2.用于腸道感染:如柳氮磺吡啶(SASP)。3.外用:如SML、SD-Ag、磺胺醋酰鈉(SA-Na)。用于創(chuàng)面感染、沙眼和眼部感染。

[藥物分類]

:依據(jù)口服吸收難易及應(yīng)用分三類。1.用于全身性感染:口服易吸收,根據(jù)t1/2分:[藥物分20【抗菌作用】

抗菌譜與磺胺類相似,但抗菌作用較強(qiáng),單用易產(chǎn)生耐藥性。【抗菌機(jī)制】抑制二氫葉酸還原酶,阻礙四氫葉酸的合成和利用。TMP與磺胺藥合用,可使細(xì)菌的四氫葉酸的合成受到雙重阻斷,使磺胺藥的抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至出現(xiàn)殺菌作用,并延緩耐藥性的產(chǎn)生。TMP還可增強(qiáng)其他抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素、紅霉素等)的抗菌作用。二、甲氧芐啶(TMP)—抗菌增效劑【抗菌作用】抗菌譜與磺胺類相似,但抗菌作用較強(qiáng),單用易產(chǎn)生21【臨床應(yīng)用】

常與SMZ或SD合用或制成復(fù)方制劑,如復(fù)方甲惡唑片(復(fù)方新諾明片)。用于敏感細(xì)菌引起的各種感染。

【臨床應(yīng)用】常與SMZ或SD合用或制成復(fù)方制劑,如復(fù)方甲惡22①TMP和SMZ體內(nèi)過(guò)程、t1/2相近,抗菌譜相似;②TMP抑制二氫葉酸還原酶,SMZ抑制二氫葉酸合成酶,雙重阻斷敏感菌的葉酸代謝,抗菌作用大大增強(qiáng),甚至呈殺菌。③聯(lián)合用藥減少耐藥性產(chǎn)生。TMP和SMZ合用可增效,為什么?①TMP和SMZ體內(nèi)過(guò)程、t1/2相近,抗菌譜相似;TMP和23【不良反應(yīng)】

可逆性血象變化,如白細(xì)胞和血小板減少、巨幼紅細(xì)胞性貧血。嚴(yán)重者可用四氫葉酸治療??梢饜盒?、過(guò)敏性皮疹等;動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可致畸胎,孕婦禁用。

【不良反應(yīng)】24一、硝基呋喃類

代表藥物:呋喃妥因(呋喃坦啶)、呋喃唑酮(痢特靈),是人工合成的抗菌藥??咕V廣,不易產(chǎn)生耐藥性。

呋喃妥因:口服較易吸收,尿中濃度高,主要治療泌尿道感染。在酸性尿中抗菌作用增強(qiáng)。第三節(jié)┃硝基呋喃類和硝咪唑類呋喃唑酮:口服不易吸收,主治菌痢、腸炎、霍亂等消化道感染,栓劑治療陰道滴蟲病。其抗幽門螺桿菌作用,可用于治療胃、十二指腸潰瘍。一、硝基呋喃類第三節(jié)┃硝基呋喃類和硝咪唑類呋喃唑酮:口服不易25二、硝咪唑類目前是抗厭氧菌、陰道滴蟲和阿米巴原蟲的首選類藥物。甲硝唑(metronidazole,滅滴靈)【臨床應(yīng)用】

厭氧菌引起的各種感染,如口腔、腹腔、女性生殖道、下呼吸道、骨和關(guān)節(jié)感染。②

幽門螺桿菌所致的消化性潰瘍。③

耐四環(huán)素艱難梭菌所致的偽膜性腸炎。④

與破傷風(fēng)抗毒素合用治療破傷風(fēng)。⑤

滴蟲和阿米巴原蟲所致的相關(guān)感染。二、硝咪唑類26第二十八章

合成抗菌藥

第一節(jié)

喹諾酮類[概述]

是一類含有4-喹酮母核的合成抗菌藥,按合成的年代及抗菌特點(diǎn)分為四代。第一代(60年代):萘啶酸,已被淘汰。第二代(70年代):吡哌酸等。吡哌酸對(duì)G-菌有效,口服后尿中濃度高,用于尿道或腸道感染。第二十八章合成抗菌藥[概述]27第三代(80年代):氟喹諾酮類。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等??诜孜铡V譜(革蘭陽(yáng)性菌也有活性)、抗菌活性增強(qiáng),用于尿道或腸道感染(或全身感染)。第四代(90年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,為最新氟喹諾酮品種。抗菌譜廣,對(duì)革蘭陰性和陽(yáng)性菌都有效,對(duì)支原體和衣原體也有效。毒性相對(duì)來(lái)說(shuō)較低。第三代(80年代):氟喹諾酮類。諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙28[體內(nèi)過(guò)程]

(1)口服吸收好、血藥濃度相對(duì)較高;(2)半衰期較長(zhǎng),血漿蛋白結(jié)合率低;(3)體內(nèi)分布廣,組織藥濃等于或大于血濃。經(jīng)肝代謝、由腎排出。[體內(nèi)過(guò)程]29【抗菌作用】喹諾酮類為殺菌劑。第二代:抗菌譜窄,對(duì)G-菌有效,對(duì)銅綠假單胞菌活性較低,口服易吸收,但血藥濃度低,尿中濃度高,可用于泌尿道和消化道感染。第三代:抗菌作用----G-菌>G+菌,對(duì)衣原體,支原體,軍團(tuán)菌及結(jié)核菌均有較強(qiáng)活性。第四代:抗菌譜較廣,對(duì)部分厭氧菌、G+菌和銅綠假單胞菌的抗菌活性明顯提高。【抗菌作用】喹諾酮類為殺菌劑。第四代:抗菌譜較廣,對(duì)部分厭30[機(jī)制]主要是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA回旋酶(包括拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ),而影響細(xì)菌DNA的復(fù)制。

DNA回旋酶:主要影響DNA合成過(guò)程中切口封閉功能,而阻礙細(xì)菌DNA合成。在G-菌中喹諾酮主要抑制DNA回旋酶。

拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ:負(fù)責(zé)將子代的DNA解環(huán)連,喹諾酮類抑制此酶,影響子代DNA解環(huán)連而干擾DNA復(fù)制。在G+菌中喹諾酮類主要影響拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。

一般治療濃度的喹諾酮對(duì)人體細(xì)胞此酶影響小,不影響人體細(xì)胞生長(zhǎng)代謝。[機(jī)制]DNA回旋酶:主要影響DNA合成過(guò)程中切口封閉功能31【耐藥性】常見耐藥菌包括金葡菌,腸球菌和假單胞菌等。產(chǎn)生原因:

(1)基因突變:靶酶(細(xì)菌DNA回旋酶)結(jié)構(gòu)改變(藥物對(duì)其親和力降低);(2)胞漿膜通透性降低,對(duì)藥物攝取量減少;(3)主動(dòng)排出系統(tǒng)加強(qiáng),促抗菌藥外排。

【耐藥性】常見耐藥菌包括金葡菌,腸球菌和假單胞菌等。32【臨床應(yīng)用】常用第三代產(chǎn)品。

氟喹諾酮類適用于治療敏感G-菌、G+菌引起的感染。包括:泌尿道感染、腸道感染、呼吸道感染、骨骼系統(tǒng)感染(骨髓炎和骨關(guān)節(jié)感染)、皮膚軟組織感染等各種感染。【臨床應(yīng)用】常用第三代產(chǎn)品。33【不良反應(yīng)】發(fā)生率僅為5%①胃腸道反應(yīng)②CNS反應(yīng):頭昏、頭痛、失眠、眩暈、情緒不安等,嚴(yán)重時(shí)偶見復(fù)視、抽搐、神志改變和幻覺(jué)、幻視;③過(guò)敏反應(yīng):如血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹,個(gè)別病人出現(xiàn)光敏性皮炎;④軟骨損害:少數(shù)可出現(xiàn)關(guān)節(jié)疼痛和炎癥(水腫),所以不宜用于兒童和孕婦?!静涣挤磻?yīng)】發(fā)生率僅為5%①胃腸道反應(yīng)34二、常用的喹諾酮類藥物(小字排)環(huán)丙沙星

抗菌譜廣,為臨床常用的喹諾酮類中體外抗菌最強(qiáng)者,對(duì)G-作用強(qiáng)于G+菌。對(duì)氨基糖苷類、第三代頭孢菌素耐藥的G+、G-對(duì)本藥仍敏感。對(duì)厭氧菌多數(shù)無(wú)效。諾氟沙星(氟哌酸)為第一個(gè)氟喹諾酮藥。在尿、腸道藥濃度高,對(duì)G+、G-引起的無(wú)并發(fā)癥泌尿道感染、腸道感染及無(wú)并發(fā)癥的急性淋病有效。二、常用的喹諾酮類藥物(小字排)諾氟沙星(氟哌酸)35氧氟沙星在腦脊液、膽汁、尿液中濃度高??咕V較諾氟沙星強(qiáng)。主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉及眼部的感染。左氧氟沙星

左氧氟沙星臨床用量為氧氟沙星的1/2,其水溶性大易制成注射劑。對(duì)葡萄球菌、鏈球菌、、厭氧菌、腸桿菌科、支原體、衣原體及軍團(tuán)菌有較強(qiáng)的殺滅作用。不良反應(yīng)低于氧氟沙星。氧氟沙星左氧氟沙星36第二節(jié)

磺胺類和甲氧芐啶一、磺胺類特點(diǎn):①?gòu)V譜,性質(zhì)穩(wěn)定,可口服;②化學(xué)合成,不耗糧食,易生產(chǎn),價(jià)廉;③對(duì)流腦、鼠疫有顯著療效;④與TMP(甲氧芐啶)合用由抑菌變?yōu)闅⒕?。第二?jié)磺胺類和甲氧芐啶一、磺胺類37[構(gòu)效關(guān)系]磺胺藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是對(duì)氨基苯磺酰胺。SO2NHR1

R2HN1.對(duì)位游離氨基是抗菌活性必需基團(tuán);2.R1上的一個(gè)氫原子被雜環(huán)取代,則抗菌作用增強(qiáng);3.R2上的一個(gè)氫原子被酰胺化,則抗菌作用消失。[構(gòu)效關(guān)系]SO2NHR1R2HN1.對(duì)位38[作用機(jī)理]

磺胺類與PABA化構(gòu)相似,競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸合成酶,通過(guò)干擾細(xì)菌葉酸代謝而抑菌。[作用機(jī)理]39二氫蝶啶+PABA二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸活化型四氫葉酸前體物核酸蛋白質(zhì)人及動(dòng)物磺胺藥作用點(diǎn)對(duì)磺胺藥敏感的微生物TMP、乙胺嘧啶作用點(diǎn)葉酸二氫蝶啶二氫葉酸合成酶二氫葉酸二氫葉酸還原酶四氫葉酸活化型40[耐藥性]以葡萄球菌多見,鏈球菌、肺炎球菌、痢疾桿菌次之。[耐藥性]以葡萄球菌多見,鏈球菌、肺炎球菌、痢疾桿菌次之。41口服快而完全,SD(磺胺嘧啶)易通過(guò)血腦屏障,適用于治療流腦。用于腸道感染的磺胺藥口服不易吸收,經(jīng)水解后釋放出游離氨基后具有抗菌活性。主要在肝臟代謝,游離氨基被乙?;笫タ咕钚??!倔w內(nèi)過(guò)程】

主要以原形和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排,脂溶性高的易吸收,排泄慢。SIZ脂溶性低,乙?;?,重吸收少,主要以原形排出,尿中濃度高,適用于尿路感染。

口服快而完全,SD(磺胺嘧啶)易通過(guò)血腦屏障,適用于治療42【抗菌作用】廣譜。敏感菌有:lG+菌:溶鏈菌、肺炎球菌lG-菌:腦膜炎球菌、流感、鼠疫、大腸、痢疾、布氏、變形和傷寒等桿菌。l對(duì)沙眼衣原體、弓形體、瘧原蟲及放線菌也有抑制作用。l磺胺嘧啶銀(SD-Ag)和磺胺米?。⊿ML)局部應(yīng)用可抗銅綠假單胞菌感染。l對(duì)病毒、立克次體、支原體、螺旋體無(wú)效?!究咕饔谩繌V譜。敏感菌有:l磺胺嘧啶銀(SD-Ag)和431.全身感染:泌尿系統(tǒng)感染選用SIZ(磺胺異噁唑)、SMZ(磺胺甲噁唑)或含TMP(甲氧芐啶)的復(fù)方制劑;流腦首選SD(磺胺嘧啶);2.腸道感染:SMZ復(fù)方用于細(xì)菌性痢疾。3.局部感染:SML、SD-Ag外用于皮膚粘膜綠膿桿菌、大腸桿菌感染,SML(磺胺米隆)不受膿液及壞死組織影響,但抗菌作用弱,刺激性強(qiáng),會(huì)引起局部燒灼痛;SD-Ag對(duì)綠膿桿菌強(qiáng)、刺激性小,又具有收斂作用。SA-Na(磺胺醋酰)呈中性,用于眼部感染。

【臨床應(yīng)用】1.全身感染:泌尿系統(tǒng)感染選用SIZ(磺胺異噁唑)、SMZ44【不良反應(yīng)】泌尿系統(tǒng):引起結(jié)晶尿,以SD常見,SMZ大量久用會(huì)出現(xiàn)。2.過(guò)敏反應(yīng):局部用藥易發(fā)生,磺胺類之間有交叉過(guò)敏反應(yīng),用藥前需詢問(wèn)過(guò)敏史。預(yù)防措施:(1)用等量的NaHCO3(2)多飲水(1)一出現(xiàn)即停藥,并用抗組胺藥或糖皮質(zhì)激素治療(2)問(wèn)病人是否有過(guò)敏史3.造血功能反應(yīng):偶見粒細(xì)胞減少,再障及血小板減少癥。4.肝損害:黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可見急性肝壞死。5.其他:中樞抑制,胃腸道反應(yīng),駕駛員、高空作業(yè)者忌用。孕婦禁用TMP。

【不良反應(yīng)】2.過(guò)敏反應(yīng):局部用藥易發(fā)生,磺胺類之間有交451.用于全身性感染:口服易吸收,根據(jù)t1/2分:短效類(<10h):如SIZ,治療泌尿道感染。中效類(10~24h):如SD、SMZ,用于全身感染。長(zhǎng)效類(>24h):如磺胺間甲氧嘧啶(SMM)、磺胺多辛(SDM)。2.用于腸道感染:如柳氮磺吡啶(SASP)。3.外用:如SML、SD-Ag、磺胺醋酰鈉(SA-Na)。用于創(chuàng)面感染、沙眼和眼部感染。

[藥物分類]

:依據(jù)口服吸收難易及應(yīng)用分三類。1.用于全身性感染:口服易吸收,根據(jù)t1/2分:[藥物分46【抗菌作用】

抗菌譜與磺胺類相似,但抗菌作用較強(qiáng),單用易產(chǎn)生耐藥性?!究咕鷻C(jī)制】抑制二氫葉酸還原酶,阻礙四氫葉酸的合成和利用。TMP與磺胺藥合用,可使

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