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Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrarieswww.MedChemEZ-VAD-FMKCat.No.:HY-16658BCASNo.:161401-82-7分?式:C??H??FN?O?分?量:453.46作?靶點(diǎn):Caspase作?通路:Apoptosis儲(chǔ)存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoistureandlight)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(220.53mM;Needultrasonic)掃描?維碼,H2O:<0.1mg/mL(insoluble)運(yùn)?溶解?案計(jì)算器獲得適合您實(shí)驗(yàn)體系的溶解?案MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.2053mL11.0263mL22.0527mL5mM0.4411mL2.2053mL4.4105mL10mM0.2205mL1.1026mL2.2053mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存?式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO40%PEG3005%Tween-8045%salineSolubility:≥2.08mg/mL(4.59mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(4.59mM,飽和度未知)的澄溶液。以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻;向上述體系中加?50μLTween-80,混合均勻;然后繼續(xù)加?450μL?理鹽?定容?1mL。1/3www.MedChemEwww.MedChemE2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(4.59mM);Suspendedsolution;Needultrasonic此?案可獲得2.08mg/mL(4.59mM)的均勻懸濁液,懸濁液可?于?服和腹腔注射。以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到900μL20%的SBE-β-CD?理鹽??溶3.液中,混合均勻。請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.59mM);Clearsolution此?案可獲得≥2.08mg/mL(4.59mM,飽和度未知)的澄溶液,此?案不適?于實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)?以上的實(shí)驗(yàn)。以1mL?作液為例,取100μL20.8mg/mL的澄DMSO儲(chǔ)備液加到900μL??油中,混合均勻。BIOLOGICALACTIVITY?物活性Z-VAD-FMK(Z-VAD(OH)-FMK)?種pancaspase抑制劑。Z-VAD-FMK不抑制泛素C末端?解酶L1(UCHL1)活性,即使?jié)舛?達(dá)440μM[1]。IC50&TargetCaspase體外研究Z-VAD-FMK(40μM)reversestheapoptoticeffectexertedbytotalsaponinofSolanumlyratumThunb(TSSLT)inHelacells.HeLacellsarepretreatedwithZ-VAD-FMK(40μM)for30minandexposedtoTSSLT(6μg/mL)for48h[2].CellViabilityAssay[2]CellLine:HeLacellsConcentration:40μMIncubationTime:Prtreatedfor30minutesResult:PreventedTSSLT-inducedcelldeath.Morethan80%cellsurvivalwasobserved.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?Science.2021Mar5;371(6533):eabb2224.?AdvSci.2021Feb8.?RedoxBiol.2020,101807.?Theranostics.2020Jun19;10(17):7710-7729.?ApplMaterToday.2021,101027.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES2/3www.MedChemEwww.MedChemE[1].DaviesCW,etal.Theco-crystalstructureofubiquitincarboxy-terminalhydrolaseL1(UCHL1)withatripeptidefluoromethylketone(Z-VAE(OMe)-FMK).BioorgMedChemLett.2012Jun15;22(12):3900-4.[2].LiuHR,etal.AntiproliferativeactivityofthetotalsaponinofSolanumlyratumThunbinHelacellsbyinducingapoptosis.Pharmazie.2008Nov;63(11):836-42.McePdfHeight關(guān)注MCE中國(guó)公眾號(hào),
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