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1、會(huì)計(jì)學(xué)1解熱鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用膜磷脂的代謝途徑膜磷脂的代謝途徑COX-1和和COX-2的特性的特性NSAIDs對(duì)對(duì)COX的選擇性作用的選擇性作用 對(duì)COX-1的抑制作用越強(qiáng),導(dǎo)致的不良反應(yīng)就越大; 對(duì)COX-2的抑制作用越強(qiáng),其解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn):發(fā)熱機(jī)制 胃腸道反應(yīng) 皮膚反應(yīng) 肝腎損害 心血管系統(tǒng)不良反應(yīng) 血液系統(tǒng)反應(yīng)20世紀(jì)三大藥物發(fā)明: 阿司匹林, 安定, 青霉素 公元前1550年,人們就已經(jīng)知道柳樹葉可以止痛 。 1874年,蘇格蘭醫(yī)生麥克拉根用柳樹皮提取物成功地降低了風(fēng)濕病患者的體溫,并緩解了患者的疼痛和浮腫。 隨后,
2、其他科學(xué)家從柳樹皮中分離出水楊酸,并制備出水楊酸鈉,也證明了它的退熱、止痛和消炎作用。 水楊酸鈉味道比較苦,而且服后人會(huì)感到胃十分不舒服。1897年,德國拜耳公司化學(xué)家費(fèi)利克斯霍夫曼,為他患有嚴(yán)重風(fēng)濕病的父親,改造水楊酸鈉,制成乙酰水楊酸。 拜耳公司在1899年以Aspirin給此藥注冊(cè)。 現(xiàn)在全球每年約消耗近一千億顆阿司匹林藥片 . 阿司匹林還被發(fā)現(xiàn)具有抗血小板過度凝集作用,可以有效預(yù)防冠心病、腦梗死. 1982年英國藥理學(xué)家約翰因此獲得了諾貝爾醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。 近年來證實(shí)阿司匹林可以顯著降低癌癥死亡風(fēng)險(xiǎn)。 2007年,美國預(yù)防學(xué)會(huì)將阿司匹林、兒童免疫接種和戒煙并列為目前最有效的三種預(yù)防醫(yī)學(xué)措施。
3、血小板 TXA2: 促進(jìn)血小板聚集和血栓形成血管壁 PGI2: 抑制血小板聚集和血栓形成 惡心、嘔吐、上腹不適, 大劑量可誘發(fā)和加重潰瘍及無痛性出血。 潰瘍病患者應(yīng)禁用。 胃腸道反應(yīng)加重出血傾向 延長出血時(shí)間, 對(duì)嚴(yán)重肝損害、 凝血酶原過低、維生素K缺乏及血友病人可引起出血, 應(yīng)避免使用。 大劑量服用可出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等癥狀。處理: 停藥, 并靜滴碳酸氫鈉, 以促進(jìn)藥物排泄。水楊酸反應(yīng)(大劑量連續(xù)使用) 以蕁麻疹和哮喘最常見。 哮喘的發(fā)生與抑制PG合成有關(guān),故有哮喘史者禁用。 腎上腺素對(duì)“阿斯匹林哮喘”無效,可用糖皮質(zhì)激素治療。過敏反應(yīng)三 吲哚類 塞來昔布抑制COX-2的作用較COX-1高375倍。在治療劑量時(shí)對(duì)人體內(nèi)COX-1無明顯影響。 用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治
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