消化系統(tǒng)藥分類

助消化藥治療消化性潰瘍病的藥物止吐藥瀉藥止瀉藥用于利膽、肝臟疾病的藥物第一節(jié)助消化藥

DrugsPromotingIngestion

胃蛋白酶pepsin牛、豬、羊等胃粘膜提?。慌R床消化功能減弱；對胃癌、惡心貧血可改善消化不良。胰酶pancreatin動物牛、豬、羊胰腺提取物；能消化蛋白質、淀粉、脂肪；臨床用于胰腺炎、胰腺纖維化、消化障礙。

助消化藥

DrugsPromotingIngestion

乳酶生lactasin乳酸桿菌干燥物，可分解糖類，產(chǎn)生乳酸，提高腸內(nèi)酸性，抑制腐敗細菌生長、繁殖及防止蛋白質發(fā)酵，減少腸內(nèi)產(chǎn)氣，促進消化和止瀉作用。臨床應用：消化不良、腹脹、小兒消化不良性腹。干酵母酵母菌：含多種B族維生素，B1、B2、B6、B12、葉酸等。臨床應用：食欲不振、消化不良。

第二節(jié)治療消化性潰瘍的藥物消化性潰瘍PepticUlcer胃和十二指腸潰瘍常見病，發(fā)病率約10%～12%。攻擊因子作用增強（胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌）防御因子作用減弱（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的產(chǎn)生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）

二者失去平衡所引起

胃酸分泌調(diào)節(jié)機理和相關藥物消化性潰瘍PepticUlcers潰瘍：胃酸分泌過多

胃、十二指腸粘膜侵蝕，胃蛋白酶和幽門螺旋桿菌升高

消化性潰瘍治療目的：①降低胃液中胃酸濃度，減少胃蛋白酶活性，從而減少“攻擊因子”的作用；②增強胃腸粘膜的保護功能，修復或增強胃的“防御因子”。治療消化性潰瘍藥

DrugsUsedinPepticUlcers分類抗酸藥：氫氧化鋁、氫氧化鎂等胃壁細胞質子（H+）泵抑制劑：奧美拉唑H2-受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等M-膽堿受體阻斷藥：阿托品等胃粘膜保護藥：前列腺素衍生物、硫糖鋁胃泌素阻斷藥：丙谷胺抗幽門螺桿菌藥：抗生素聯(lián)合用藥一、抗酸藥Antacids作用原理：中和或降低胃內(nèi)酸度，解除胃酸對十二指腸粘膜的侵蝕及刺激，緩解疼痛、促進愈合。常用藥物：氫氧化鋁、鋁碳酸鎂、碳酸鈣、氧化鎂氫氧化鋁Aluminiumhydroxide①抗酸作用緩慢，持久，中和胃酸的同時還可形成凝膠，具有對潰瘍面的保護作用。②中和胃酸產(chǎn)生的氯化鋁具有收斂止血作用，對潰瘍的愈合有利。③用途：胃酸過多、胃腸潰瘍和反流性食管炎等。④可致便秘。不宜與四環(huán)素合用。長時間應用影響磷酸吸收。抗酸藥

Antacids碳酸鈣calciumcarbonate

抗酸作用強，快而持久，產(chǎn)生CO2氣體，進入小腸，促進胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。碳酸氫鈉sodiumbicarbonate（小蘇打）

作用強，快而短暫，產(chǎn)生CO2，堿血癥。

二、抑制胃酸分泌藥

1.胃壁細胞質子泵抑制劑質子泵抑制藥（protonpumpinhibitor）又稱H+-K+-ATP酶抑制藥，是新型抗消化性潰瘍藥。療效確切，不良反應少，近年來被廣泛應用。臨床常用的有奧美拉唑（omeprazole）蘭索拉唑（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）雷貝拉唑（rabeprazole）奧美拉唑Omeprazole

又稱洛賽克（losec）第一代質子泵抑制劑【藥理作用與作用機制】

胃H+-K+-ATP酶又稱質子泵，由α和β兩個亞單位組成。H+-K+-ATP酶抑制藥與H+-K+-ATP酶的α亞單位結合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。其抑酸作用強而持久，可使胃內(nèi)pH值升高至7，一次用藥后大部分胃酸分泌被抑制24h以上，同時胃蛋白酶分泌也有減少。對幽門螺桿菌也有抑制作用。奧美拉唑

omeprazole【臨床應用】反流性食道炎,有效率達75％～85％。消化性潰瘍,服用1～6月，潰瘍愈合率達97％，其它類藥物無效用4周，愈合率達90％。幽門螺桿菌感染,幽門螺旋桿菌83%～88％轉陰。上消化道出血。奧美拉唑

omeprazole【副作用】1％～2％頭痛、頭暈、口干、惡心、腹脹、失眠，偶見皮疹，男性乳頭女性化。長期服用，胃內(nèi)細菌過度生長。

蘭索拉唑Lansoprazole是第二代質子泵抑制藥。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保護作用及抗幽門螺桿菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽門螺桿菌作用較奧美拉唑(omeprazole)強。潘多拉唑Pantoprazole與雷貝拉唑（rabeprazole）屬第三代質子泵抑制藥。抗?jié)儾∽饔门c奧美拉唑相似。雷貝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和緩解癥狀、治愈粘膜損害的臨床效果方面遠優(yōu)于其他抗酸藥物。2.H2受體阻斷藥

組胺(H)：存在于皮膚、支氣管粘膜的肥大細胞及嗜堿性細胞中。組胺與靶細胞上的受體結合，產(chǎn)生效應（胃腸絞痛，刺激胃壁細胞，胃酸分泌增加）目的：H2受體阻斷藥抑制胃酸分泌，促進潰瘍愈合。代表藥：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、雷尼替丁ranitidein等。H2受體阻斷藥【藥理作用】競爭性拮抗壁細胞（parietalcells）上的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌，同時對胃泌素(gastrin)及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用。4～6周77％～92％十二指腸潰瘍愈合，胃潰瘍8周愈合率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁強4～10倍，法莫替丁famotidine比西咪替丁強20～50倍。H2受體阻斷藥【臨床應用】十二指腸潰瘍，胃潰瘍（6～8周）；胃腸混合潰瘍，消化道出血也可用。【副作用】長期服用耐受良好，偶見便秘、腹瀉、腹脹及頭痛、皮疹長期服用西咪替丁，男性可引起陽痿，性欲下降，乳房發(fā)育。治療潰瘍病的療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應較少，但突然停藥時，會導致胃酸分泌反跳性增加。3.M膽堿受體阻斷藥

阿托品atropine：可減少胃酸分泌，解除胃腸痙攣，副作用多，臨床應用少。

哌侖西平pirenzepine：選擇性M1受體阻斷藥，抑制胃酸分泌作用強，其他作用弱，用于治療胃及十二指腸潰瘍時副作用輕微。4.胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）

競爭性與胃泌素受體結合。減少胃酸分泌。對胃粘膜有保護作用和促進潰瘍愈合；用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、急性上消化道出血。不良反應包括：

惡心、腹痛等胃腸道癥狀。頭痛、頭暈、失眠、外周神經(jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)反應。偶見皮疹、白細胞減少、血清轉氨酶和膽紅素升高等。三、黏膜保護藥

MucosalProtectiveAgents增強胃黏膜屏障功能的藥物胃黏膜屏障細胞屏障粘液－HCO3-

鹽屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蝕作用胃黏膜屏障作用米索前列醇（misoprostol）是前列腺素E1的衍生物；抑制基礎胃酸分泌；抑制組胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3-鹽分泌；促進胃粘膜上皮細胞的重建和增殖；增加胃粘膜血流。米索前列醇（misoprostol）【臨床應用】胃和十二指腸潰瘍，有預防復發(fā)作用。對長期應用非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃出血，作為細胞保護藥有特效。有子宮收縮作用，可用于產(chǎn)后止血?！静涣挤磻扛篂a、頭痛、頭暈等。孕婦及前列腺素過敏者禁用。

硫糖鋁sucralfate與潰瘍面的親和力是正常粘膜的6倍，形成保護屏障；促進胃和十二指腸粘膜合成PFE2；增強表皮生長因子、堿性成纖維細胞生長因子作用，使之聚集于潰瘍區(qū)，促進潰瘍愈合。硫糖鋁sucralfate臨床應用治療消化性潰瘍、反流性食道炎、慢性糜爛性胃炎。Sucralfate在酸性環(huán)境中才能發(fā)揮作用，應在飯前1h空腹服用。服藥后30min內(nèi)禁用抗酸藥、胃酸分泌抑制藥。不良反應不良反應輕，約有2%患者可有便秘。腎衰病人應特別謹慎。偶有口干、惡心、皮疹及頭暈。

枸櫞酸鉍鉀

bismuthpotassiumcitrate膠體鉍的一種。吸附胃蛋白酶并降低其活性。覆蓋于潰瘍表面形成保護層，以減少胃酸、胃蛋白酶等對潰瘍面的刺激，促進潰瘍愈合。膠體鉍能引起幽門螺桿菌與胃上皮分離，隨后細菌溶解?？瓜詽冏饔门cH2受體拮抗藥相似。也用于慢性淺表性及萎縮性胃炎等。腎功能不良者仍禁用。四、抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori潰瘍病的復發(fā)是一個非常令人困擾的問題。抑制胃酸藥物雖然能促進其愈合，但其復發(fā)率常達到80％，最后不得不用外科手術治療。1983年，Warren和Marshall從人的胃粘膜中分離出幽門螺桿菌（H.pylori）。證明其感染與消化性潰瘍的關系?？褂拈T螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori十二指腸潰瘍患者的幽門螺桿菌感染陽性率占93％～97％。胃潰瘍患者的陽性率為70％。幽門螺桿菌陽性與潰瘍的復發(fā)有密切關系。在抗酸治療的同時，必須根除幽門螺桿菌感染才能真正達到臨床治愈消化性潰瘍的目的。抗幽門螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori幽門螺桿菌（helicobacterpylori，HP）為革蘭陰性厭氧菌。在胃十二指腸的粘液層與粘膜細胞之間生長，可產(chǎn)生多種酶及細胞毒素，使粘膜損傷。是慢性胃炎、消化性潰瘍和胃腺癌等胃部疾患發(fā)生發(fā)展中的一個重要致病因子?？褂拈T螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在體外試驗中，幽門螺桿菌對多種抗生素都非常敏感。但實際上使用單一的抗生素很難在體內(nèi)根除幽門螺桿菌感染。臨床使用有效的多種藥物合用的治療方案，其根治率能達到80％～90％?？褂拈T螺旋桿菌藥

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori臨床常用的抗菌藥物

慶大霉素（gentamicin）阿莫替林（amotriptyline）克拉霉素（clarithromycin）四環(huán)素（tetracycline）甲硝唑（metronidazole）等抗幽門螺旋桿菌藥+抗酸藥臨床常采用三藥聯(lián)合有:奧美拉唑

omeprazole阿莫替林amotriptyline甲硝唑metronidazole也可采用奧美拉唑

omeprazole阿莫替林amotriptyline克拉霉素clarithromycin或四環(huán)素tetracycline、甲硝唑metronidazole、鉍制劑（bismuthpreparation）聯(lián)合治療。第三節(jié)止吐藥及胃腸動力藥惡心、嘔吐可由多種因素引起。如惡性腫瘤的化學治療、暈動病、胃腸疾病、懷孕早期及外科手術等均可引起。嘔吐是嘔吐中樞的一種極其復雜的反射過程。延腦催吐化學感受區(qū)（CTZ）、前庭器官、內(nèi)臟等傳入沖動作用于延腦嘔吐中樞，使嘔吐中樞發(fā)出傳出沖動到達效應部位引起嘔吐。部分止吐藥如5-HT1受體拮抗藥及多巴胺受體拮抗藥可增加胃腸蠕動，協(xié)調(diào)胃腸運動，故稱胃腸動力藥。止吐藥AntiemeticDrugsH1受體阻斷藥M受體阻斷藥多巴胺受體阻斷藥5-HT3受體拮抗藥：昂丹司瓊、托烷司瓊等。多巴胺受體阻斷藥

DopamineReceptorAntagonists甲氧氯普胺(Metoclopramide滅吐靈、胃復安)〔藥理作用〕CNS：作用于中樞化學感受區(qū)(CTZ)，阻斷D2受體,高劑量阻斷5-HT3受體;胃腸道：促進運動，增加賁門括約肌張力松弛幽門，加速胃排空和腸內(nèi)容物運動。為前動藥。甲氧氯普胺Metoclopramide

(滅吐靈、胃復安。)【臨床應用】

慢性消化不良引起的惡心、嘔吐。預防各種原因引起的嘔吐(包括妊娠)。常用于腫瘤放療等引起的嘔吐。【不良反應】錐體外系癥狀(大劑量或長期應用)，疲勞、精神抑郁。偶見溢乳，男性乳房發(fā)育。多潘立酮Domperidone

又稱嗎丁啉（motilium）【藥理作用和臨床應用】拮抗中樞化學感受區(qū)CTZ和上消化道多巴胺D2受體；加強胃腸蠕動，促進胃腸排空，防止食物反流。具有促進胃腸運動和抗吐。對胃腸運動障礙性疾病有效；對偏頭痛、顱外傷、放射治療引起的惡心、嘔吐也有效；對左旋多巴、溴隱亭治療帕金森病引起的惡心、嘔吐有特效。第四節(jié)瀉藥（Laxatives）促進排糞便的藥物，分三類：滲透性瀉藥（osmoticlaxatives，容積性瀉藥）刺激性瀉藥（contactcathartics，接觸性瀉藥）潤滑性瀉藥（surface-activeagents）1.滲透性瀉藥

（osmoticlaxatives，容積性瀉藥）口服后腸道很少吸收，增加腸容積而促進腸道推進性蠕動，產(chǎn)生瀉下作用。硫酸鎂（magnesiumsulfate）和硫酸鈉（sodiumsulfate）又稱鹽類瀉藥。甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol纖維素類(celluloses)如植物纖維素、甲基纖維素（methylcellulose）硫酸鎂（magnesiumsulfate）大量口服后其硫酸根離子、鎂離子在腸道難被吸收，產(chǎn)生的腸內(nèi)容物高滲又可抑制腸內(nèi)水分的吸收，增加腸腔容積，擴張腸道，刺激腸道蠕動。硫酸鎂還有利膽作用。主要用于外科術前或結腸鏡檢查前排空腸內(nèi)物；輔助排除一些腸道寄生蟲或腸內(nèi)毒物。通常用10～15g加250ml溫水服用，1～4h發(fā)生較劇烈的腹瀉。甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol）有輕度刺激性導瀉作用，直腸內(nèi)給藥后，很快起作用。適用于老年體弱的和小兒便秘患者。纖維素類(celluloses)

如植物纖維素、甲基纖維素（methylcellulose）等，(谷物、蔬菜、水果、海草)口服后不被腸道吸收，增加腸腔內(nèi)容積，保持糞便濕度，產(chǎn)生良好的通便作用。2.刺激性瀉藥contactcathartics刺激結腸推進性蠕動產(chǎn)生作用酚酞（phenolphthalein）口服后酚酞與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，刺激結腸腸壁蠕動，同時有抑制腸內(nèi)水分吸收作用。服藥后6～8h排出軟便，作用溫和，適用于慢性便秘。蒽醌類（anthraquinones）大黃（rhubarb）、番瀉葉（senna）等中藥含有蒽醌苷類物質，它在腸道內(nèi)分解釋出蒽醌，刺激結腸推進性蠕動，4～8h可排軟便或引起腹瀉。3.潤滑性瀉藥（surface-activeagents）通過局部潤滑并軟化糞便發(fā)揮作用。如：液體石蠟（liquidparaffin）有明顯潤滑作用；此外，甘油、纖維素類等也有些作用。(開塞露)第五節(jié)止瀉藥Antidarrhealdrugs腹瀉病人的治療應以對因治療為主。但對腹瀉劇烈而持久的病人，可適當