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第二節(jié)非甾體抗炎藥甾體抗炎藥1、吡唑酮類2、鄰氨基苯甲酸類3、吲哚乙酸類4、芳基烷酸類

5、其它羥布宗甲芬那酸分類吲哚美辛布洛芬吡唑酮類——羥布宗4-丁基-1-(4-羥基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮

安替比林氨基比林安乃近保泰松羥布宗發(fā)現(xiàn)理化性質(zhì)——酸性巴比妥類藥物鑒別酸水解后重排,呈芳伯胺反應(yīng)與亞硝酸鈉試液作用生成黃色重氮鹽再與β-萘酚偶合生成橙色沉淀構(gòu)效關(guān)系保泰松得代謝鄰氨基苯甲酸類——甲芬那酸N-[(2,3-二甲基苯基)氨基]-苯甲酸吲哚乙酸類——吲哚美辛2-甲基-1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

大家有疑問的，可以詢問和交流可以互相討論下，但要小聲點(diǎn)5-羥色胺色氨酸發(fā)現(xiàn)吲哚美辛得出現(xiàn)也并不偶然,它不過就是我們大量抗炎研究工作得必然酬報(bào)罷了。

——沈宗瀛先生合成理化性質(zhì)——酸性

pKa=4、5——幾乎不溶于水,可溶于氫氧化鈉溶液水解性可被強(qiáng)酸或強(qiáng)堿水解

–水溶液在pH2~8時(shí)較穩(wěn)定室溫空氣中穩(wěn)定,但對(duì)光敏感脫羧:5-甲氧基-2,3-二甲基吲哚可以被氧化成有色物質(zhì)鑒別反應(yīng)本品得氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液與硫酸反應(yīng),呈紫色。與亞硝酸鈉與鹽酸反應(yīng),呈綠色,放置后漸變黃色。代謝作用強(qiáng)力得鎮(zhèn)痛消炎藥

–約為保泰松得25倍

–解熱>阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚–鎮(zhèn)痛=阿司匹林得10倍治療風(fēng)濕性與類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎毒副作用較嚴(yán)重作用機(jī)理:不就是對(duì)抗5-羥色胺而就是抑制前列腺素得生物合成芳基烷酸類——布洛芬異丁苯丙酸α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸無論服用布洛芬得哪種異構(gòu)體,其主要代謝產(chǎn)物都就是S體體內(nèi)消旋SR1,2-苯并噻嗪類——吡羅昔康2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物活性抗炎:>保泰松與萘普生

≈吲哚美辛鎮(zhèn)痛:>布洛芬、萘普生、保泰松

≈阿司匹林<吲哚美辛作用靶點(diǎn)1、抑制多核白細(xì)胞向炎癥部位遷移與抑制這些細(xì)胞中溶酶體酶得釋放;2、抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶得活性,從而抑制前列腺素得生物合成。環(huán)氧化酶就是這一類藥物得共同得靶點(diǎn)。同類藥物小結(jié)非甾體抗炎藥物得作用機(jī)制:抑制環(huán)氧化酶COX

減少前列腺素得合成、對(duì)胃腸道刺激作用得認(rèn)識(shí)1、胃腸道得刺激

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