核工業(yè)衛(wèi)生學(xué)校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY氨基苷類(lèi)抗生素主講人：周書(shū)春氨基苷類(lèi)抗生素是又氨基糖分子和非糖部分的苷元連接而成水溶性好，在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)口服難吸收，僅用于腸道感染全身感染時(shí)必須注射給藥，且大部分以原形由腎排泄，對(duì)泌尿系統(tǒng)感染療效較好常用：鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、卡那霉素、大觀霉素及半合成品阿米卡星、奈替米星等第一節(jié)氨基苷類(lèi)抗生素的共性【抗菌作用】G-桿菌：大腸埃希菌、克雷伯菌、腸桿菌、變態(tài)桿菌、志賀菌枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門(mén)菌、產(chǎn)堿桿菌、不動(dòng)桿菌、分支桿菌結(jié)核分枝桿菌對(duì)鏈霉素敏感【抗菌機(jī)制】靜止期殺菌藥抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的各階段抑制30S和70S亞基始動(dòng)復(fù)合物形成mRNA密碼錯(cuò)譯阻止肽鏈釋放增加胞漿膜的通透性【耐藥性】細(xì)菌產(chǎn)生鈍化酶，使藥物不能與核糖體結(jié)合而失效【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1.耳毒性：前庭功能障礙：眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡失調(diào)耳前庭：位于內(nèi)耳，能感受頭部位置變動(dòng)，控制著協(xié)調(diào)平衡、肌肉緊張度及身體所有的肌肉，包括眼睛的肌肉。

眼球震顫：一種不自主的、有節(jié)律性的、往返擺動(dòng)的眼球運(yùn)動(dòng)眩暈耳前庭功能障礙：平衡失調(diào)耳蝸聽(tīng)神經(jīng)損害：耳鳴、聽(tīng)力減退、永久性耳聾應(yīng)用注意：警惕耳鳴眩暈等早期癥狀避免與有耳毒性的藥物合用（呋塞米）氨基苷類(lèi)抗生素與呋塞米合用可加重耳毒性！2.腎毒性：蛋白尿、管型尿、無(wú)尿、氮質(zhì)血癥和腎衰竭慶大霉素、阿米卡星較易發(fā)生預(yù)防：定期檢查腎功能，避免合用腎毒性藥物3.過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多鏈霉素：過(guò)敏性休克預(yù)防：詳細(xì)詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史、皮試治療：腎上腺素、葡萄糖酸鈣過(guò)敏史皮試4.阻滯神經(jīng)肌肉接頭：四肢軟弱無(wú)力、呼吸困難乃至呼吸停止治療：靜脈注射新斯的明和葡萄糖酸鈣第二節(jié)常用氨基糖苷類(lèi)抗生素阿米卡星慶大霉素鏈霉素妥布霉素奈替米星大觀霉素鏈霉素耳毒性、腎毒性發(fā)生率高用于：①結(jié)核?。ㄒ痪€藥物）②鼠疫和兔熱病（首選）③布魯菌?、苄膬?nèi)膜炎鏈霉素與四環(huán)素聯(lián)用，目前對(duì)鼠疫最有效的治療鼠疫（黑死?。喊Y狀：淋巴結(jié)腫大、胸痛咳嗽泡沫血痰、敗血癥三次世界大流行師道南：東死鼠，西死鼠，人見(jiàn)死鼠如見(jiàn)虎；鼠死不幾日，人死如圻堵。

歷史危害：第1次大流行：公元6世紀(jì)，導(dǎo)致東羅馬帝國(guó)的衰退第2次大流行：14世紀(jì)，把歐洲變成了死亡陷阱，斷送了歐洲三分之一的人口第3次大流行：19世紀(jì)末到20世紀(jì)中葉，最初起源于我國(guó)云南兔熱?。ㄍ晾。和晾ㄟ^(guò)黏膜或昆蟲(chóng)叮咬侵入，引起炎癥病變，在巨噬細(xì)胞內(nèi)寄生并擴(kuò)散到全身淋巴和組織器官，引起淋巴結(jié)壞死和肝臟、脾臟膿腫。貓?jiān)谂R床上表現(xiàn)為發(fā)熱、精神沉郁、厭食，最終死亡。

阿米卡星丁胺卡那霉素突出優(yōu)點(diǎn)是對(duì)G-桿菌和銅綠假單胞菌產(chǎn)生的多種那個(gè)氨基苷類(lèi)滅活酶穩(wěn)定主要用于其他氨基苷類(lèi)抗生素耐藥菌株所致的泌尿道感染、肺部感染、以及銅綠假單胞菌、變形桿菌所致的菌血癥慶大霉素抗菌譜廣，對(duì)多數(shù)G-菌尤其是銅綠假單胞菌作用強(qiáng)主要用于：①G-桿菌②銅綠假單胞菌③耐青霉素的金黃色葡萄球菌④口服用于腸道術(shù)前準(zhǔn)備和治療腸道感染腎毒性、前庭功能損害大觀霉素淋必治對(duì)淋病奈瑟菌有強(qiáng)大的殺滅作用由于容易產(chǎn)生耐藥性，僅限用于對(duì)青