神經(jīng)系統(tǒng)用藥

神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙常用藥物123鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥抗震顫性麻痹藥中樞興奮藥一、鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥本類藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛的抑制作用，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥等效應(yīng)。能使躁動(dòng)不安、興奮激動(dòng)的病人恢復(fù)安靜情緒的藥物稱為鎮(zhèn)靜藥。能引起生理性睡眠的藥物稱為催眠藥。此類藥為二類精神藥品，一次處方量不超過7日常用量。常用藥物有巴比妥類、苯二氮卓類和其他類。鎮(zhèn)靜催眠嗜睡抗驚厥麻醉（一）巴比妥類分類：長(zhǎng)效 巴比妥、苯巴比妥 6～

8h中效 戊巴比妥、異戊巴比妥 3～

6h短效 司可巴比妥 2～

3h超短效 硫噴妥鈉 0.25h作用特點(diǎn)：1、隨著劑量增加，中樞抑制加強(qiáng)（鎮(zhèn)靜，催眠，麻醉抗驚厥，麻痹死亡）2、依賴性3、耐受性4、安全范圍小，久用可成癮作用機(jī)理：

抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)。增強(qiáng)中樞GABA功能（延長(zhǎng)Cl-通道開放時(shí)間增加Cl-內(nèi)流）

臨床應(yīng)用

用于焦慮不安、煩躁、甲亢和高血壓患者的鎮(zhèn)靜，加大劑量用于失眠病人的催眠；更大劑量可用于小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎腦炎等引起的驚厥；苯巴比妥還用于癲癇大發(fā)作。不良反應(yīng)

應(yīng)用催眠劑量的巴比妥類藥物后，次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、精神不振等后遺癥狀，其中以苯巴比妥較為嚴(yán)重。長(zhǎng)期連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，久用驟停易發(fā)生反跳現(xiàn)象，如失眠、焦慮不安、震顫甚至驚厥。用量過大或靜注過快可致急性中毒，表現(xiàn)為昏睡、呼吸減慢、紫紺、體溫及血壓下降等，搶救不及可因呼吸麻痹而死亡。（二）苯二氮卓類苯二氮?類（benzodiazepines，BDZ）是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。根據(jù)作用時(shí)間的長(zhǎng)短分為三類：

長(zhǎng)效類：地西泮、硝西泮、氯硝安定；

中效類：艾司唑侖、奧沙西泮、阿普唑侖；

短效類：三唑侖、咪達(dá)唑侖、氟西泮。BDZ+BDZ-R

BDZ+BDZ-R復(fù)合物↓促GABA與GABAR結(jié)合↓Clˉ通道開放頻率↑↓Clˉ通道內(nèi)流↑↓細(xì)胞膜超極化作用機(jī)理藥理作用及應(yīng)用抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，首選地西泮和氯氮卓。

鎮(zhèn)靜催眠作用：用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。特點(diǎn)：①停藥后很少出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象；②耐受性、成癮性較??；③不引起麻醉。抗驚厥、抗癲癇作用用于破傷風(fēng)、小兒高熱、子癇等引起的驚厥，首選地西泮和三唑侖。能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。中樞性肌松作用

作用的機(jī)制，可能與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對(duì)脊髓γ神經(jīng)元的易化作用，以及增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制作用有關(guān)(抑制脊髓多突觸反射)。用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。（三）其他鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛（Chloralhydrate）作用特點(diǎn)：1.停藥后無反跳現(xiàn)象；2.大劑量有抗驚厥作用；3.對(duì)胃腸道有強(qiáng)刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成癮性；5.大劑量對(duì)心臟有抑制作用?！袄硐氲摹卑裁咚?.能夠很快催眠，服后30min內(nèi)即可入睡。2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。3.沒有宿醉作用。4.無呼吸抑制。5.不引起藥物依賴。6.和其他藥物沒有相互作用。不良反應(yīng)后遺效應(yīng)：頭昏、嗜睡、乏力等。大劑量：共劑失調(diào)。過量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。與其他中樞抑制藥有協(xié)同作用。久服可發(fā)生依賴性、成癮，停藥出現(xiàn)反跳，戒斷癥狀。神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙常用藥物123鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥抗震顫性麻痹藥中樞興奮藥二、抗震顫性麻痹藥DAAchDAAch發(fā)病機(jī)制抗震顫麻痹藥分類擬多巴胺類藥：左旋多巴，金剛烷胺，溴隱亭，卡比多巴

芐絲肼，甲基多巴中樞抗膽堿藥：安坦（苯海索），卡馬特靈（一）擬多巴胺類藥物作用機(jī)理：本類藥物通過多種方式提高腦內(nèi)多巴胺能神經(jīng)活動(dòng)的能力如金剛烷胺、溴隱亭；或直接補(bǔ)充多巴胺，如左旋多巴，而緩解帕金森病癥狀。臨床應(yīng)用：左旋多巴用于各種原因引起的震顫麻痹和肝昏迷；卡比多巴和芐絲肼用以增強(qiáng)左旋多巴的效應(yīng)；金剛烷胺除了抗震顫麻痹外還用于抗病毒感染；溴隱亭一般用于左旋多巴效應(yīng)下降或不能耐受者，還可用于抑制泌乳、女性不孕癥、催乳素水平過高引起的經(jīng)期前綜合癥等。不良反應(yīng)：主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、心血管反應(yīng)、不自主異常動(dòng)作、精神障礙。（二）中樞性抗膽堿藥作用機(jī)理：本類藥物可阻斷中樞M受體，減弱紋體狀中乙酰膽堿的作用，其療效不如左旋多巴。臨床應(yīng)用：本類藥物療效不如左旋多巴、金剛烷胺，多用于輕癥患者，不能耐受或禁用左旋多巴者，治療氯丙嗪等抗精神失常藥所致的錐外體系反應(yīng)。不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)有口干、便秘、尿潴留、瞳孔擴(kuò)大、視力模糊等阿托品樣反應(yīng)，青光眼患者禁用。神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙常用藥物123鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥抗震顫性麻痹藥中樞興奮藥三、中樞興奮藥中樞興奮藥是指具有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能、提高腦功能活動(dòng)的藥物。這類藥物作用短暫，選擇性不高，隨著劑量的升高，作用范圍擴(kuò)大，引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛強(qiáng)烈的興奮而產(chǎn)生驚厥，故應(yīng)嚴(yán)格控制劑量及給藥間隔。若出現(xiàn)煩躁不安、肌肉抽搐，應(yīng)立即減量、停藥或換用其他藥物。（一）大腦皮層興奮藥作用機(jī)理：主要作用于大腦皮層，使用后精神振奮。常用的有：咖啡因、鹽酸哌醋甲酯（利他林）等。

咖啡因主要用于嚴(yán)重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的昏睡和呼吸抑制等；鹽酸哌醋甲酯興奮作用較溫和，臨床用于輕度抑制及小兒遺尿癥。兩藥的不良反應(yīng)較輕，可有失眠、心悸、躁動(dòng)不安、呼吸加快等，大劑量可引起血壓升高、心動(dòng)過速、頭痛等。（二）延髓呼吸中樞興奮藥作用機(jī)理能選擇性地興奮延髓呼吸中樞，主要用于呼吸中樞衰竭。本類藥品安全范圍小，僅用于糾正呼吸衰竭。常用藥物常用的有尼可剎米（可拉明）、貝格美（美解眠）、鹽酸二甲弗林（回蘇靈）、鹽酸洛貝林(山梗菜堿)、多沙普侖等。不良發(fā)應(yīng)不良反應(yīng)類似大腦皮層興奮藥，其中尼可剎米和鹽酸洛貝林安全范圍比較大，不易造成驚厥；貝美格和鹽酸二甲弗林作用強(qiáng)而迅速，安全范圍比較小，給藥速度太快易造成驚厥。（三）促進(jìn)腦細(xì)胞代謝、提高中樞興奮性藥作用機(jī)理能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，改善腦功能，又稱智能促進(jìn)藥。常用藥