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1編輯版ppt1編輯版ppt學(xué)習(xí)目標掌握★胃酸分泌的機理以及治療消化性潰瘍的藥物分類及各類藥物作用特點。2編輯版ppt學(xué)習(xí)目標掌握★2編輯版ppt教學(xué)目的熟悉▲胃酸分泌的調(diào)節(jié)機理和消化性潰瘍的發(fā)生;消化性潰瘍的治療原則;消化功能調(diào)節(jié)藥止吐藥的種類及其作用機理;增強胃腸動力藥西沙比利和5-HT4受體激動劑;止瀉藥和瀉藥。了解√利膽藥。3編輯版ppt教學(xué)目的熟悉▲3編輯版ppt胃的組織結(jié)構(gòu)4編輯版ppt胃的組織結(jié)構(gòu)4編輯版ppt胃賁門黏膜表面掃描電鏡圖5編輯版ppt胃賁門黏膜表面掃描電鏡圖5編輯版ppt胃的微細結(jié)構(gòu)6編輯版ppt胃的微細結(jié)構(gòu)6編輯版ppt胃底腺超微結(jié)構(gòu)立體圖7編輯版ppt胃底腺超微結(jié)構(gòu)立體圖7編輯版ppt黏液-碳酸氫鹽屏障8編輯版ppt黏液-碳酸氫鹽屏障8編輯版ppt治療消化性潰瘍的藥物概述消化性潰瘍包括胃、十二指腸潰瘍。發(fā)病原因胃腸道攻擊因子胃酸、胃蛋白酶的分泌,幽門螺桿菌感染。胃腸道防御因子胃粘液、HCO3-的分泌、胃粘膜等損傷。9編輯版ppt治療消化性潰瘍的藥物概述9編輯版ppt目前消化性潰瘍的藥物分類★抗酸藥如氫氧化鋁、氧化鎂等。抑制胃酸分泌藥抗膽堿藥,如哌侖西平等。H2受體阻斷藥,如西咪替丁等。H+-K+-ATP酶抑制藥,如奧美拉唑等。胃泌素受體阻斷藥,如丙谷胺。10編輯版ppt目前消化性潰瘍的藥物分類★抗酸藥10編輯版ppt目前消化性潰瘍的藥物分類★增強胃粘膜屏障功能的藥物前列腺素衍生物,如米索前列醇。硫糖鋁、麥滋林等;抗幽門螺桿菌藥阿莫西林、四環(huán)素、慶大霉素等。11編輯版ppt目前消化性潰瘍的藥物分類★增強胃粘膜屏障功能的藥物11編抗酸藥呈弱堿性,能中和胃酸,減輕胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對潰瘍面的刺激,并降低胃蛋白酶的活性,減少對潰瘍面的自體消化,從而可緩解疼痛,促進潰瘍愈合。有些抗酸藥(如氫氧化鋁等)形成膠狀膜,覆蓋潰瘍面和粘膜,起保護潰瘍面和胃粘膜作用。12編輯版ppt抗酸藥呈弱堿性,能中和胃酸,減輕胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕抗酸藥單一的抗酸藥很難達到作用迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘,對粘膜及潰瘍面有保護、收斂作用,故常用復(fù)方制劑,如:復(fù)方氫氧化鋁(胃舒平)。本類藥物經(jīng)濟、不良反應(yīng)少,但由于其他藥物的開發(fā)應(yīng)用,其在治療潰瘍病中的地位明顯下降。13編輯版ppt抗酸藥單一的抗酸藥很難達到作用迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不抑制胃酸分泌的藥物分類抗膽堿藥如哌侖西平等。H2受體阻斷藥如西咪替丁等。H+-K+-ATP酶抑制藥如奧美拉唑等。胃泌素受體阻斷藥如丙谷胺。14編輯版ppt抑制胃酸分泌的藥物分類14編輯版ppt組胺受體類型、分布及效應(yīng)受體類型分布組織生理效應(yīng)H1受體支氣管、胃腸道平滑肌血管平滑肌心房(豚鼠)收縮舒張收縮減弱H2受體胃壁細胞血管平滑肌心室分泌增加舒張收縮加強H3受體中樞及外周神經(jīng)末梢突觸前膜負反饋調(diào)節(jié)組胺合成和釋放15編輯版ppt組胺受體類型、分布及效應(yīng)受體類型分布組織生理效應(yīng)H1受體支氣H2受體阻斷藥藥理作用及作用機制通過阻斷胃壁細胞膜上H2受體,抑制基礎(chǔ)胃酸及夜間胃酸的分泌。對胃泌素、M受體激動劑所致的胃酸分泌亦有抑制作用。16編輯版pptH2受體阻斷藥藥理作用及作用機制16編輯版ppt主要H2受體阻斷藥比較藥名西咪替丁cimetidine雷尼替丁ranitidine法莫替丁famotidine尼扎替丁nizatidine作用強度中等1較強10最強50較強10劑量(mg)80030040300維持時間中等較長較長中等T1/2(h)22-2.531.3生物利用度50-80%50-60%50-60%90%抗雄激素作用有較弱無無抑制藥酶作用有無無無17編輯版ppt主要H2受體阻斷藥比較藥名西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁作H2受體阻斷藥臨床應(yīng)用消化性潰瘍。無并發(fā)癥反流性食管炎。應(yīng)激性潰瘍的預(yù)防。18編輯版pptH2受體阻斷藥臨床應(yīng)用18編輯版pptH+-K+-ATP酶抑制藥又稱質(zhì)子泵抑制藥,是目前發(fā)現(xiàn)的最強的胃酸分泌抑制劑。藥理作用及作用機制本藥進入壁細胞分泌小管的酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)化為環(huán)化次磺酸,亞磺酰胺化合物,與H+-K+-ATP酶結(jié)合,使酶失去活性,抑制H+的分泌,最終抑制胃酸分泌。作用強而持久。體內(nèi)、外實驗證明,本藥對幽門螺桿菌(Hp)有抑制作用。19編輯版pptH+-K+-ATP酶抑制藥又稱質(zhì)子泵抑制藥,是目前發(fā)現(xiàn)的最強H+-K+-ATP酶抑制藥臨床應(yīng)用消化性潰瘍。上消化道出血。反流性食管炎。幽門螺桿菌感染。20編輯版pptH+-K+-ATP酶抑制藥臨床應(yīng)用20編輯版ppt常用H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑(omeprazole,洛塞克)藥理作用及用途本品抑制胃酸作用強,且作用持久。對藥物(阿斯匹林等)、應(yīng)激所致胃粘膜損傷有預(yù)防保護作用。能對抗幽門螺桿菌。21編輯版ppt常用H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑(omeprazole常用H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑(omeprazole,洛塞克)不良反應(yīng)少,主要為頭痛、頭昏、失眠、外周N炎;口干、惡心、腹脹、消化系統(tǒng)反應(yīng);男性乳房發(fā)育、皮疹、溶血性貧血。與華法林、地西泮等合用,使其代謝減慢。肝功能不良者,用量酌減。長期服用者,定期檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生。22編輯版ppt常用H+-K+-ATP酶抑制藥奧美拉唑(omeprazoleM膽堿受體組斷藥哌侖西平(pirenzepine)作用特點能選擇性阻斷胃粘膜壁細胞上的M3受體,抑制胃酸分泌,對唾液腺、平滑肌、心房的M受體的親合力低。治療胃、十二指腸潰瘍。23編輯版pptM膽堿受體組斷藥哌侖西平(pirenzepine)23編輯版胃泌素受體阻斷藥丙谷胺(proglumile)作用特點能阻斷胃壁細胞膜上的胃泌素受體,抑制胃酸分泌。促進胃粘液合成,增強胃粘膜的粘液HCO3-鹽屏障,發(fā)揮抗?jié)冏饔谩?4編輯版ppt胃泌素受體阻斷藥丙谷胺(proglumile)24編輯版pp增強胃粘膜屏障功能的藥物HCO3-與胃粘膜表面的粘液相混合,形成粘液不動層,構(gòu)成粘液鹽屏障,其內(nèi)存在pH梯度(腔面約1-2,而近粘膜細胞面為7),故能防止胃酸、胃蛋白酶損傷胃粘膜細胞。胃粘膜屏障細胞屏障粘液—HCO3-鹽屏障25編輯版ppt增強胃粘膜屏障功能的藥物胃粘膜屏障細胞屏障粘液—HCO3-鹽前列腺素衍生物胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)和前列環(huán)素(PGI2),具有促進胃粘液、碳酸氫鹽分泌及抑制胃酸分泌的作用,對胃粘膜有保護作用。米索前列醇(misoprostol)PGE1衍生物,可抑制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌。具有增強胃粘膜屏障作用;同時還能增加胃粘膜血流發(fā)揮抗?jié)冏饔谩?6編輯版ppt前列腺素衍生物胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)和前列環(huán)素硫糖鋁(sucralfate)作用特點在胃的酸性環(huán)境中,聚合成膠凍,牢固地粘附于上皮細胞和潰瘍基底膜上,形成一層保護膜,阻止胃酸、消化酶的侵蝕,并有促進胃粘液、碳酸氫鹽分泌的作用。臨床用于治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、反流性食道炎。不宜與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥合用。27編輯版ppt硫糖鋁(sucralfate)作用特點27編輯版ppt膠體次枸櫞酸鉍鉀作用特點與潰瘍基底膜壞死組織中的蛋白質(zhì)或氨基酸結(jié)合,形成蛋白質(zhì)-鉍復(fù)合物,覆蓋于潰瘍表面形成保護膜。與胃蛋白酶結(jié)合而降低其活性。促進胃粘膜合成前列腺素,增加粘液和HCO3-鹽分泌,增強胃粘膜屏障能力。28編輯版ppt膠體次枸櫞酸鉍鉀作用特點28編輯版ppt抗幽門螺桿菌藥幽門螺桿菌(helicobaterpylori,Hp)為G-厭氧菌,在胃、十二指腸粘液層與粘膜細胞之間,對粘膜產(chǎn)生損傷作用,在誘發(fā)潰瘍的復(fù)雜機制中Hp是一重要因素。29編輯版ppt抗幽門螺桿菌藥幽門螺桿菌(helicobaterpylor常用抗幽門螺桿菌藥抗?jié)儾∷幒G制劑、質(zhì)子泵抑制劑、硫糖鋁,抗Hp作用弱,單用療效差,合用抗菌藥??咕巻斡靡环N抗菌藥療效差,常選用2-3種抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用,可選用阿莫西林、氨芐西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮。30編輯版ppt常用抗幽門螺桿菌藥抗?jié)儾∷?0編輯版ppt抗幽門螺桿菌藥表層上皮細胞腸神經(jīng)節(jié)細胞胃酸分泌的調(diào)節(jié)與藥物作用環(huán)節(jié)迷走神經(jīng)AChM1CCK2M腸嗜鉻細胞ACh節(jié)后膽堿能纖維EP3MACh壁細胞EP3M3CCK2組胺K+H+H+-K+ATP酶粘液層pH=7胃腔pH=2+-+++胃泌素H2ACh組胺節(jié)后膽堿能纖維NCa2+依賴性通路cAMP依賴性通路膜磷脂PEG2PGI2M受體阻斷藥非甾體抗炎藥哌侖西平M受體阻斷藥質(zhì)子泵抑制藥H2受體阻斷藥+++++粘液HCO3-生胃酮硫糖鋁粘膜保護米索前列醇抗酸藥甲硝唑鉍劑阿莫西林克拉霉素幽門螺桿菌31編輯版ppt抗幽門螺桿菌藥表層上皮細胞腸神經(jīng)節(jié)細胞胃酸分泌的調(diào)節(jié)與藥物作瀉藥定義是一類能增加腸內(nèi)水分,軟化大便、潤滑腸道、促進腸蠕動,最終加快大便排出的藥物。分類容積性瀉藥(滲透性瀉藥)硫酸鎂、乳果糖、食物纖維素。刺激性瀉藥(接觸性瀉藥)比沙可啶、大黃、番瀉葉、蘆薈。潤滑性瀉藥液狀石蠟、甘油。32編輯版ppt瀉藥定義32編輯版ppt硫酸鎂-容積性瀉藥▲藥理作用及臨床應(yīng)用瀉下作用口服在腸道難吸收,大量口服時在腸腔內(nèi)形成高滲透壓而阻止腸內(nèi)水分吸收,使腸內(nèi)容積增大,刺激腸壁、促進腸蠕動而產(chǎn)生強大的瀉下作用,最終排出液體性大便。主要用于外科術(shù)前或結(jié)腸鏡檢查前排空腸內(nèi)容物;輔助排出腸內(nèi)毒物及服用某些驅(qū)蟲藥后加速蟲體排出。33編輯版ppt硫酸鎂-容積性瀉藥▲藥理作用及臨床應(yīng)用33編輯版ppt硫酸鎂-容積性瀉藥▲藥理作用及臨床應(yīng)用利膽作用口服或用導(dǎo)管直接注入十二指腸,使膽總管括約肌松馳、膽囊收縮,而產(chǎn)生利膽作用。用于阻塞性黃疸,慢性膽囊炎。
34編輯版ppt硫酸鎂-容積性瀉藥▲藥理作用及臨床應(yīng)用34編輯版ppt硫酸鎂-容積性瀉藥▲藥理作用及臨床應(yīng)用抗驚厥作用靜脈或肌肉內(nèi)注射時可產(chǎn)生抗驚厥作用,對各種原因所致的驚厥,尤其是子癇,有良好的抗驚厥作用。注意:老年人、月經(jīng)期、妊娠期慎用,因MgSO4導(dǎo)瀉劇烈,可引起反射性盆腔充血、失水。
35編輯版ppt硫酸鎂-容積性瀉藥▲藥理作用及臨床應(yīng)用35編輯版ppt容積性瀉藥▲乳果糖在腸內(nèi)不吸收不消化而提高腸內(nèi)滲透壓產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用,作用溫和。另外還有降血氨作用,可用于慢性門脈高壓及肝性腦病。食物纖維素口服不吸收,增加腸內(nèi)容積,促進腸蠕動,并軟化大便,有良好的通便作用。可防治功能性便秘。宜多吃蔬菜、水果,因含豐富的食物纖維素。36編輯版ppt容積性瀉藥▲乳果糖36編輯版ppt接觸性瀉藥▲比沙可啶(bisacody)為二苯甲烷類。作用特點在腸道轉(zhuǎn)化為乙?;x產(chǎn)物后,抑制Na+-K+-ATP酶而抑制水、電解質(zhì)吸收,并促進腸蠕動。用于便秘,術(shù)前排空腸內(nèi)物,腹部X線及內(nèi)窺鏡檢查。37編輯版ppt接觸性瀉藥▲比沙可啶(bisacody)37編輯版ppt接觸性瀉藥▲蒽醌類(anthraquinones)作用特點大黃、番瀉葉等屬此類。能增加結(jié)腸推進性蠕動而促進排便,作用緩慢、溫和。常用于急、慢性便秘。38編輯版ppt接觸性瀉藥▲蒽醌類(anthraquinones)38編輯版潤滑性瀉藥▲液體石蠟(liquidparaffin)作用特點為礦物油,口服不吸收,能潤滑腸壁,并阻止水分吸收而軟化大便,排出軟便。適用于老年人便秘。久用可妨礙鈣、磷吸收。39編輯版ppt潤滑性瀉藥▲液體石蠟(liquidparaffin)39編潤滑性瀉藥▲甘油(glycenir)作用特點常制成50%甘油栓劑,肛門給藥,由于高滲壓刺激腸壁而引起排便反射,也有潤滑腸壁作用,排出軟便。適用于兒童、老年人便秘。40編輯版ppt潤滑性瀉藥▲甘油(glycenir)40編輯版ppt助消化藥多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物,用于消化成分缺乏引起的消化不良。分類胃蛋白酶胰酶乳酶生41編輯版ppt助消化藥多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物,用于消化成分助消化藥胃蛋白酶家畜胃粘膜提取,酸中穩(wěn)定。作用:水解胃中蛋白質(zhì)。應(yīng)用:合用稀鹽酸,用于胃酸分泌不足、消化酶分泌不足引起的消化不良。42編輯版ppt助消化藥胃蛋白酶42編輯版ppt助消化藥胰酶家畜胰腺中提取,為混合功能酶。遇酸破壞,制成腸衣片。用于胰腺病、肝病等消化不良。43編輯版ppt助消化藥胰酶43編輯版ppt助消化藥乳酶生為干燥活乳酸桿菌制品。作用在腸內(nèi)分解糖類,生成乳酸(pH下降),抑制腐敗菌的繁殖、產(chǎn)氣作用。應(yīng)用消化不良,多用于小兒消化不良→腹瀉。禁忌:不與抗菌藥、吸附藥合用。44編輯版ppt助消化藥乳酶生44編輯版ppt止吐藥H1受體阻斷藥苯海拉明、茶苯海明,用于防治暈動病、內(nèi)耳性眩暈病。M膽堿能受體阻斷藥東莨菪堿,通過阻斷嘔吐中樞和外周反射途徑中的M受體,降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導(dǎo),用于暈動病。45編輯版ppt止吐藥H1受體阻斷藥45編輯版ppt止吐藥多巴胺(D2)受體阻斷藥氯丙嗪阻斷中樞催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體,能有效減輕輕度化學(xué)治療引起的惡心、嘔吐。對暈動病無效。46編輯版ppt止吐藥多巴胺(D2)受體阻斷藥46編輯版ppt止吐藥多巴胺(D2)受體阻斷藥甲氧氯普胺(metoclopramide,胃復(fù)胺)中樞作用阻斷CTZ的D2受體,發(fā)揮止吐作用。外周作用:阻斷胃腸多巴胺受體,促進胃腸蠕動,加速胃正向排空。止吐作用強大。臨床用途慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙。不良反應(yīng)錐體外系反應(yīng),引起男性乳房發(fā)育,溢乳等。47編輯版ppt止吐藥多巴胺(D2)受體阻斷藥47編輯版ppt止吐藥多巴胺(D2)受體阻斷藥多潘立酮(domeperidone,嗎丁林)
作用阻斷胃腸D2受體發(fā)揮胃腸促動作用和止吐作用。用途慢性消化不
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