第六章

栓劑一、栓劑的含義與種類

1.栓劑（Suppository）系指藥材提取物或藥粉與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。

2.分類2.1按給藥途徑分類（1）肛門栓:

圓錐形、魚雷形（2）陰道栓:

球形、卵形、鴨嘴形二、栓劑的作用特點(diǎn)局部作用：潤腸通便、消炎全身作用：1.全身作用

釋放---藥物從基質(zhì)中釋放出來↓

擴(kuò)散---藥物擴(kuò)散、溶解入直腸分泌液↓

吸收---通過血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)

產(chǎn)生全身作用

3.全身作用栓劑的特點(diǎn)（1）可避免肝臟首過效應(yīng)；（2）吸收的干擾因素少；不受胃腸pH、酶破壞；（3）胃免受刺激，（4）適宜不能口服昏迷、嘔吐、嬰兒等四、栓劑基質(zhì)

劑型的特性對(duì)基質(zhì)有特殊的要求：①室溫時(shí)具有適宜的硬度，當(dāng)塞入腔道時(shí)不變形、不破碎；在體溫下易軟化、融化，能與體液混合或溶于體液。②具有潤濕或乳化的能力。③不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型④適用于栓劑的制備，且易于脫膜。3.分類：油脂性基質(zhì)

（藥物釋放快，全身作用）水溶性基質(zhì)

（慢，局部作用）油溶性基質(zhì)可可豆脂可可樹種仁中得到的固體脂肪（硬脂酸、棕櫚酸、油酸等的甘油酯）可與多數(shù)藥物配合使用

黃白色固體，可塑性好，無刺激性。熔點(diǎn)30℃－35℃，25℃時(shí)開始軟化，體溫下可迅速融化。。2.水溶性基質(zhì)

甘油明膠聚乙二醇類彈性好、不易折斷、在體溫下不融化，但能軟化并緩慢溶于分泌液中緩慢釋放藥物，常用作陰道栓劑基質(zhì)。結(jié)晶性的載體，易溶于水，熔點(diǎn)低，多采用熔融法制備成形，為難溶性藥物的載體。體溫不融化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物。吸濕性強(qiáng)，對(duì)粘膜有刺激性。第三節(jié)

栓劑的制備制備方法1、熱熔法（最常用）、2、冷壓法、3、搓捏法脂肪性基質(zhì)—三者均可，水溶性基質(zhì)—熱熔法，熱熔法流程：基質(zhì)水浴

熔化加藥物注模冷卻成型刮平脫模包裝★水性潤滑劑：軟皂液

油性潤滑劑：液狀石蠟栓劑的制備化膠

注模

成型拆模

栓劑的制備吲哚美辛栓劑（鎮(zhèn)痛消炎）制備方法稱可可豆脂于燒杯冷卻凝固削去溢出部分開啟模具取出栓劑攪拌混勻傾入?？祝ㄉ砸绯瞿？冢┻胚崦佬林脫Q價(jià)計(jì)算可可豆脂量40℃水浴完全熔化膜孔涂有水性潤滑劑制得的栓劑外觀應(yīng)完整光潔，有一定的硬度和韌性，體溫作用下能迅速軟化熔解【融變時(shí)限】

脂肪性基質(zhì)的栓劑3粒均應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時(shí)無硬心；水溶性栓劑3粒在60分鐘