第季循環(huán)系統(tǒng)用藥【沖刺前，明確個(gè)基本事實(shí)】

.不管難易，最終通過的比例是基本穩(wěn)定的。

.多選題——不管是道還是道——大家都難——盡力而為即可。

.我們只要——分。穩(wěn)妥一點(diǎn)，是分（）——不是、分，更不是分！

切實(shí)可行的目標(biāo)——水到渠成的成功！一、按專題串講，不求面面俱到——

.屬于

.首選主要應(yīng)用

.特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.機(jī)制

二、沖刺強(qiáng)化訓(xùn)練——盡最大可能，秒殺！藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）·教材（）章節(jié)名稱頁(yè)數(shù)頁(yè)碼起止精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥（）解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥（）呼吸系統(tǒng)疾病用藥（）消化系統(tǒng)疾病用藥（）循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥（）血液系統(tǒng)疾病用藥（）利尿劑及泌尿系統(tǒng)疾病用藥（）內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥（）調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)、酸堿平衡藥與營(yíng)養(yǎng)藥（）抗菌藥物（）抗病毒藥（）抗寄生蟲病藥（）抗腫瘤藥（）眼科疾病用藥（）耳鼻喉疾病用藥（）皮膚科疾病用藥（）三大戰(zhàn)役——頁(yè).抗菌藥、抗病毒、寄生蟲藥——頁(yè)——【基礎(chǔ)班已總結(jié)，沖刺班靠后，二輪總結(jié)】；

.循環(huán)——心衰、心絞痛、高血壓、高血脂、心律失常（）；

.內(nèi)分泌——甲亢、糖尿病、激素、避孕藥（）。沖刺·藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）第季第五章循環(huán)系統(tǒng)疾病用藥

.心衰

.心律失常

.心絞痛

.高血壓

.調(diào)血脂藥一、屬于

.毛花苷丙（西地蘭）、去乙酰毛花苷（西地蘭）——速效

.毒毛花苷：速效。以原形經(jīng)腎臟排出，蓄積性低

.地高辛——中效，口服

.洋地黃毒苷：長(zhǎng)效（注——與基礎(chǔ)班“速效”不同）。經(jīng)肝代謝，受腎功能影響小，有蓄積性。

.多巴胺、多巴酚丁胺（治療心衰時(shí)）——β受體激動(dòng)劑

.米力農(nóng)、氨力農(nóng)——磷酸二酯酶（）Ⅲ抑制劑

.抗快速性心律失常的代表藥——重要考點(diǎn)【總結(jié)】【口訣】分類鈉通道阻滯劑Ⅰ類奎尼丁、普魯卡因胺普通卡車裝水泥Ⅰ類利多卡因、苯妥英鈉、美西律一本萬利，多美?。、耦惼樟_帕酮、氟卡尼普通羅漢都怕佛Ⅱ類普萘洛爾、艾司洛爾（β受體阻斷劑）Ⅲ類胺碘酮、溴芐胺、索他洛爾（阻斷鉀通道，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥）Ⅳ類維拉帕米、地爾硫（艸卓）（鈣通道阻滯劑）Ⅴ類腺苷、天冬酸鉀鎂和地高辛.普萘洛爾——非選擇性β受體阻斷劑：阻斷ββ；

.比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾——選擇性β受體阻斷劑（阿替、比索參加選美）；

.卡維地洛、拉貝洛爾——阻斷β受體兼α——（周圍血管舒張）；

.奈必洛爾——激動(dòng)β受體——增強(qiáng)釋放——周圍血管舒張。

.硝酸甘油、硝酸異山梨酯以及單硝酸異山梨酯——硝酸酯類

.選擇性鈣通道阻滯劑

①二氫吡啶類——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；

②非二氫吡啶類——地爾硫（艸卓）和維拉帕米。

.非選擇性鈣通道阻滯劑

氟桂利嗪和桂利嗪——解除腦血管痙攣（另有尼莫地平）。普利——血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（）沙坦——血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑

.阿利克侖——腎素抑制劑

.利血平——交感神經(jīng)末梢抑制劑

.可樂定、甲基多巴——激活血管運(yùn)動(dòng)神經(jīng)中樞α受體

.硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌

.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α受體。

.他汀類——羥甲基戊二酰輔酶還原酶抑制劑——降低作用最強(qiáng)，還能改善動(dòng)脈粥樣硬化。

.吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特——貝丁酸類調(diào)血脂藥——側(cè)重于,并升高。

.煙酸類——族維生素，大劑量時(shí)——降脂。

.阿昔莫司——煙酸衍生物——作用時(shí)間較長(zhǎng)，改善型糖尿病患者血脂紊亂。

.依折麥布——膽固醇吸收抑制劑。二、首選主要應(yīng)用

.唯一被確認(rèn)治療慢性心衰的正性肌力藥——地高辛；

.竇性——首選——普萘洛爾（Ⅱ類）

.室上性——首選——維拉帕米（Ⅳ類）

.急性室性——首選——利多卡因（Ⅰ類）

.慢性室性——首選——美西律（Ⅰ類）

.廣譜——胺碘酮（Ⅲ類）.唯一能降低猝死率的抗心律失常藥是——β受體阻斷劑

.支氣管痙攣、跛行和雷諾綜合征、低血糖惡化者——選擇性β受體阻斷劑——比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾。

.臨床使用最多的正性肌力藥——地高辛和去乙酰毛花苷。

.緩慢型心律失?！⑼衅?、異丙腎上腺素（——阿丙）。

.妊娠期間心房顫動(dòng)——心室率時(shí)：首先考慮——地高辛和維拉帕米；無效——β受體阻斷劑。

.硝酸甘油——起效最快；持續(xù)時(shí)間最短；舌下含服——心絞痛急性發(fā)作的首選。

.亞硝酸異戊酯——起效快，維持時(shí)間短——急性發(fā)作。

.冠心病的長(zhǎng)期治療、預(yù)防——硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯——無肝臟首關(guān)效應(yīng)，生物利用度近——中效。.鈣拮抗劑.變異型心絞痛——最有效。其他心絞痛——也有效。

.伴哮喘和阻塞性肺疾病者——擴(kuò)張支氣管平滑肌。

.高血壓。.外周血管痙攣性疾病——雷諾綜合征等。

.心絞痛治療組合

（）β受體阻斷劑長(zhǎng)效硝酸酯類——抗心絞痛首選。

（）β受體阻斷劑——可引起心動(dòng)過速，增加心肌氧耗，與β受體阻斷劑合用。：

（）降壓。

（）減輕左室心肌肥厚，逆轉(zhuǎn)心肌肥厚。

（）腎保護(hù)。

（）腦血管保護(hù)。

尤其適用于伴隨糖尿病腎病。

.甲基多巴——妊娠高血壓——首選藥；

.硝普鈉用于：

.高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、合并急性心肌梗死或冠狀動(dòng)脈功能不全者；

.嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓；

.麻醉時(shí)產(chǎn)生的控制性低血壓；

.急性心力衰竭，急性肺水腫。.高三酰甘油血癥的治療原則——重要！

（）>——改善生活方式——基石。

（）～個(gè)月后，若≥——啟動(dòng)藥物治療。

（）未達(dá)標(biāo)者——首選他汀類；已達(dá)標(biāo)者——低成為次級(jí)治療目標(biāo)——首選貝丁酸類、煙酸。

（）伴糖尿病者——單用非諾貝特，或聯(lián)合他汀。

（）需要聯(lián)合時(shí)——首選非諾貝特。

.煙酸

（）高脂血癥（除Ⅰ型外）。

（）煙酸缺乏癥——糙皮病；接受腸道外營(yíng)養(yǎng)，或因營(yíng)養(yǎng)不良引起的體重驟減，妊娠期、哺乳期的婦女以及長(zhǎng)期服用異煙肼者——煙酸缺乏。

.卡維地洛——慢性心衰一線藥三、特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.洋地黃類

.胃腸道癥狀——中毒信號(hào)。.心血管系統(tǒng)：心律失常，最多見室早、室上速；加重心衰。.神經(jīng)系統(tǒng)——意識(shí)喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、亢奮。.感官系統(tǒng)——色覺異常（紅綠、藍(lán)黃辨認(rèn)異常）。

【洋地黃類藥物——不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)洋地黃，胃腸反應(yīng)心失常。

紅綠不分成色盲，神經(jīng)亢奮睡得香。.沖刺特別總結(jié)——抗心律失常藥的特征性不良反應(yīng)語音不清、視物模糊美西律緩慢性心律失常洋地黃類折返性心律失常加重Ⅰ類尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速：Ⅰ類；Ⅲ類索他洛爾最常見。狼瘡樣面部皮疹普羅帕酮①支氣管痙攣②嚴(yán)重心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯。

③下肢間歇性跛行（絕對(duì)禁忌癥）、雷諾綜合征。④掩蓋低血糖反應(yīng)。β受體阻斷劑——：負(fù)性肌力維拉帕米和地爾硫（艸卓）——.胺碘酮————沖刺完善版。

①心律失?！又胤款潱豢焖偈倚孕穆墒С?。

②肺毒性——停藥、糖皮質(zhì)激素治療。

③甲狀腺功能——減退亢進(jìn)；

④光過敏——顯著。

⑤低血壓和心動(dòng)過緩。

⑥嚴(yán)重——肝炎和肝硬化。

⑦靜脈推注可以誘發(fā)靜脈炎。

【速記·沖刺完善版】

胺碘酮，含碘甲狀腺受傷。

肺中毒，房子里面不見光。

靜脈炎，肝臟變硬血壓降。.奎尼丁——毒性大。

.消化道反應(yīng)。

.心血管反應(yīng)：（）低血壓。（）血管栓塞。（）心律失常：抑制心臟——心動(dòng)過緩甚至停搏。.金雞納反應(yīng)——耳鳴、聽力減退、視力模糊、神志不清。

.奎尼丁暈厥——意識(shí)喪失、呼吸停止、室顫而死亡。

.變態(tài)反應(yīng)（過敏）。

奎尼丁，真要命，胃腸反應(yīng)不算輕。

會(huì)暈厥，會(huì)過敏，還有金雞納反應(yīng)。

血壓下降血管堵，心臟抑制心搏停！.多巴胺多巴酚丁胺——長(zhǎng)期用于周圍血管病患者——手足疼痛或發(fā)冷，局部組織壞死或壞疽。

多巴胺突然停藥——嚴(yán)重低血壓；有強(qiáng)烈的血管收縮作用，不慎滲出血管可致組織壞死——解救：酚妥拉明。

.磷酸二酯酶（）Ⅲ抑制劑：米力農(nóng)、氨力農(nóng)①心律失常；②血小板減少。.硝酸甘油

（）舒張血管——.搏動(dòng)性頭痛；.面部潮紅或有燒灼感；.血壓下降、暈厥；

.反射性心率加快。

（）血硝酸鹽水平升高。

硝酸甘油——用藥注意：

（）坐位含服；用藥后由臥位或坐位突然站立時(shí)——防止體位性低血壓。

（）不應(yīng)突然停藥——避免反跳現(xiàn)象。

（）使用噴霧劑前不宜搖動(dòng)，使用時(shí)屏住呼吸，最好噴霧于舌下，每次間隔。

（）不要與西地那非等藥合用。

（）防止耐藥——任何劑型連續(xù)使用都可能。克服——偏離心臟給藥方法：

①口服，保證～的無或低硝酸酯濃度期。

②舌下含服或噴霧、帖敷持續(xù)應(yīng)用須有以上的間歇期。

③靜脈滴注給藥連續(xù)超過者應(yīng)間隔一定時(shí)間給予。小劑量、間斷使用靜滴硝酸甘油及硝酸異山梨酯，每日提供～的無藥期。

【無硝酸酯覆蓋的時(shí)段，怎么辦？】加用——β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑。

心絞痛一旦發(fā)作——臨時(shí)舌下含服硝酸甘油。.鈣拮抗劑

心臟抑制——心臟停搏、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心衰；

.過度擴(kuò)血管——低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫；

.反射性交感神經(jīng)興奮——心功能不全。

.牙齦增生。

——按考試的可能性。

.常見——長(zhǎng)期干咳；血管神經(jīng)性水腫緩激肽增多——處理：血栓素拮抗劑、阿司匹林或鐵劑；

.補(bǔ)充——高血鉀；

.首劑低血壓反應(yīng)；

.其他——胸痛、上呼吸道癥狀（鼻炎）；血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；味覺障礙（有金屬味）。

心悸、心動(dòng)過速、妊娠毒性、水腫、類流感樣綜合征（前后聯(lián)系：利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌證：雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、孕期。.利血平——抑郁癥、不能用于潰瘍患者。

.甲基多巴：（）亞硫酸鹽過敏。（）活動(dòng)性肝病。

.硝普鈉：（）代償性高血壓。（）先天性視神經(jīng)萎縮。（）毒性反應(yīng)：硝普鈉代謝產(chǎn)物引起，發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥；硫氰酸鹽濃度過高——乏力、厭食等，重者可致死亡；遇光易變質(zhì)，滴注瓶應(yīng)用黑紙遮住。

.哌唑嗪——體位性低血壓、首劑低血壓反應(yīng)。.他汀類

.肌毒性——肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥；

.肝毒性——肝臟轉(zhuǎn)氨酶及升高。

記憶——他常吃雞肝，容易得高脂血癥。

.吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特

——貝丁酸類

.主要——胃腸道反應(yīng)。

.肌痛、肌病

.肝臟轉(zhuǎn)氨酶及升高

.膽石癥、膽囊炎記憶

——太貝了，吃了點(diǎn)雞肝，胃腸反應(yīng)，還得膽結(jié)石了！.煙酸、阿昔莫司

.強(qiáng)烈的擴(kuò)張血管——皮膚反應(yīng)：發(fā)熱、瘙癢、皮膚干燥、面部潮紅、外周水腫——緩解：小劑量緩釋制劑，或合用阿司匹林布洛芬。

.少見——肌毒性：肌痛、肌病；

.心血管毒性——心動(dòng)過速、房顫、體位性低血壓。

.大劑量——肝毒性。

記憶——

煙抽多了心受傷，肌肝中毒血管張。四、機(jī)制

.強(qiáng)心苷類

抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上酶，使細(xì)胞內(nèi)水平升高，促進(jìn)交換，提高細(xì)胞內(nèi)水平——正性肌力。

.硝酸酯類——進(jìn)入平滑肌細(xì)胞分解為一氧化氮（），活化血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸，使鈣離子從細(xì)胞釋放，松弛平滑肌。

主要作用：

（）降低心肌氧耗量。（）擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)血管，增加缺血區(qū)域尤其是心內(nèi)膜下的血液供應(yīng)。

.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（，普利）：

是唯一具有干預(yù)和激肽釋放酶激肽系統(tǒng)的雙系統(tǒng)保護(hù)藥。

.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（沙坦）

.阿利克侖——腎素抑制劑

直接抑制腎素——降低血管緊張素Ⅰ和Ⅱ水平。

.利血平——交感神經(jīng)末梢抑制劑交感神經(jīng)遞質(zhì)耗竭劑。使交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放增加，又阻止其再入囊泡——逐漸減少或耗竭——降壓。

.可樂定和甲基多巴——作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

激活血管運(yùn)動(dòng)神經(jīng)中樞α受體，減少交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出——降壓。

.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滯血管平滑肌突觸后膜α受體。

①起效快，作用強(qiáng)，使小動(dòng)脈和小靜脈舒張——降壓。與β受體阻斷劑或利尿劑聯(lián)合，用于重度頑固性高血壓。

②減輕前列腺增生。

③改善胰島素抵抗。

④降低、與，升高，對(duì)高脂血患者有利。

.硝普鈉、肼屈嗪——直接舒張血管平滑肌。

①硝普鈉——對(duì)小靜脈、小動(dòng)脈和微靜脈均有擴(kuò)張作用；作用時(shí)間很短，必須靜滴。

②肼屈嗪——僅擴(kuò)張小動(dòng)脈。.他汀類——競(jìng)爭(zhēng)性抑制羥甲基戊二酰輔酶還原酶（還原酶），降低血總膽固醇（）、低密度脂蛋白（）和載脂蛋白（），也降低三酰甘油（），輕度升高高密度脂蛋白（）。

.煙酸

①脂肪組織細(xì)胞內(nèi)酯酶系統(tǒng)的強(qiáng)抑制劑，減少游離脂肪酸向肝內(nèi)轉(zhuǎn)移，使極低密度脂蛋白（）生成減少；

②增加的清除率——降三酰甘油（）；

③抑制肝內(nèi)合成含載脂蛋白的脂蛋白。

“較為全效”：升高——最強(qiáng)！降低載脂蛋白（）——唯一！降低、及。

.依折麥布——膽固醇吸收抑制劑：選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（）活性，通過腸肝循環(huán)持續(xù)減少腸道內(nèi)膽固醇吸收——用于原發(fā)性高膽固醇血癥。

補(bǔ)充膽汁酸螯合劑考來烯胺——阻斷膽汁酸肝腸循環(huán)【優(yōu)點(diǎn)】

小結(jié)：調(diào)血脂藥主要機(jī)制主要應(yīng)用他汀類抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶（）還原酶主降貝特類抑制乙酰輔酶羧化酶主降煙酸脂肪組織細(xì)胞內(nèi)酯酶系統(tǒng)的強(qiáng)抑制劑全效！.升高——最強(qiáng)！.降低載脂蛋白（）——唯一！.主降；依折麥布減少腸道內(nèi)膽固醇吸收原發(fā)性高膽固醇血癥第季內(nèi)分泌系統(tǒng)用藥第季第八章內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

上部——三大硬菜

.糖尿病用藥

.甲狀腺疾病用藥

.糖皮質(zhì)激素

下部——性相關(guān)，及其他

雌激素、孕激素、避孕藥

蛋白同化激素

調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥

【提前】前列腺、、雄激素（第章第部分）上部——三大硬菜

.糖尿病用藥

.甲狀腺疾病用藥

.糖皮質(zhì)激素

一、屬于

（一）胰島素

.門冬、賴脯胰島素——超短效。

.“可溶性常規(guī)中性胰島素”——短效。

.低精蛋白鋅胰島素——中效。

.精蛋白鋅胰島素——長(zhǎng)效。

.甘精和地特胰島素——超長(zhǎng)效。

（二）口服降糖藥（類）

雙胍——雙胍類藥

.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

——α葡萄糖苷酶抑制劑——餐中整片吞服

.格列（格列本脲、格列吡嗪…）——磺酰脲類促胰島素分泌藥

格列奈（瑞格列奈、那…、米…）——非磺酰脲類促胰島素分泌藥——“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”——餐前即刻服用（無需餐前服用）

格列酮（羅格列酮、吡…）——胰島素增敏劑

肽（艾塞那肽、利拉魯肽）——胰高糖素樣肽受體激動(dòng)劑

格列?。ㄎ鞲窳型?、阿…）——二肽基肽酶抑制劑口服降糖藥（類，沖刺總結(jié)）

雙胍——雙胍類

.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇——α葡萄糖苷酶抑制劑

.格列（格列本脲…）——磺酰脲類促胰島素分泌藥

格列奈（瑞格列奈、那…）——非磺酰脲類促胰島素分泌藥

格列酮（羅格列酮、吡…）——胰島素增敏劑

肽（艾塞那肽、利拉魯肽）——胰高糖素樣肽受體激動(dòng)劑

格列?。ㄎ鞲窳型?、阿…）——二肽基肽酶抑制劑（三）治療甲狀腺疾病的藥物

.碘塞羅寧——人工合成的

.丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑——硫脲類

（四）糖皮質(zhì)激素藥物短效可的松、氫化可的松中效潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、曲安西龍長(zhǎng)效地塞米松、倍他米松記憶——地塞幾倍長(zhǎng)好，太短可要松的。

可的松和潑尼松——為前藥，需在肝內(nèi)分別轉(zhuǎn)化而生效——嚴(yán)重肝功能不全者宜選擇：氫化可的松或潑尼松龍。二、首選主要應(yīng)用

.胰島素：

（）型糖尿??；型有嚴(yán)重并發(fā)癥者；

（）糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。

.賴脯、門冬胰島素——超短效——緊鄰餐前皮下注射，用藥內(nèi)須進(jìn)食。控制餐后血糖。

.低精蛋白鋅胰島素——中效：睡前或早餐前給藥，控制空腹血糖。

.精蛋白鋅胰島素——長(zhǎng)效。

.甘精胰島素——超長(zhǎng)效——皮下注射：傍晚注射次。.嚴(yán)重腎功能不全——胰島素。

.急性心肌梗死者：

.急性期——胰島素；.急性期后——磺酰脲類。

.二甲雙胍

雙胍類藥——型糖尿病一線用藥；

能減輕體重，尤其適用于肥胖患者。

.口服降糖藥——不同的情況，不同的選擇

.空腹較高——長(zhǎng)效：格列齊特和格列美脲；

（空腹特別美?。?/p>

.餐后升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮；

（餐后比較魁梧）

.既往發(fā)生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪；（心靈比較美）

.輕、中度腎功能不全者——格列喹酮（腎虧）。.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇

適用于——以碳水化合物為主食，和餐后血糖升高的患者（老年人、亞洲人群）。

.艾塞那肽

①早餐和晚餐前內(nèi)給藥，餐后不可給藥。

②每次給藥劑量固定，不需要根據(jù)血糖水平調(diào)整。

年中國(guó)型糖尿病防治指南·線治療方案

①首選——二甲雙胍。

②二線治療——胰島素促分泌劑或α葡萄糖苷酶抑制劑。

③不適合者：＋胰島素增敏劑，或二肽基肽酶（）抑制劑。

④三線治療——＋胰島素，或種口服藥聯(lián)合。

⑤四線治療——多次胰島素。停用胰島素促分泌劑。.甲狀腺激素藥

甲狀腺片

左旋三碘甲腺原氨酸

左甲狀腺素——人工合成的

碘塞羅寧——人工合成的

①治療甲減；

②診斷甲亢——抑制試驗(yàn)。.丙硫氧嘧啶——抑制甲狀腺素合成。

（）甲亢；

（）甲狀腺危象：

.術(shù)前服用使甲狀腺功能恢復(fù)到正常；

.術(shù)前周左右＋碘劑。

.甲巰咪唑——作用強(qiáng)，奏效快，代謝慢，維持時(shí)間長(zhǎng)。

.卡比馬唑——在體內(nèi)水解游離出甲巰咪唑——作用開始較慢、維持時(shí)間較長(zhǎng)——不適用于甲狀腺危象。.碘劑——?jiǎng)┝坎煌?，作用不同?/p>

小劑量——合成甲狀腺素，糾正垂體促甲狀腺素分泌過多，使腫大的甲狀腺縮小。用于：

（）地方性甲狀腺腫。

（）甲狀腺危象（配合硫脲類）。

（）甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：使甲狀腺變硬，血供減少。

大劑量——抗甲狀腺——（補(bǔ)充：抑制甲狀腺素釋放）。

作用時(shí)間短暫，且服用時(shí)間過長(zhǎng)時(shí)可使病情加重——不作為常規(guī)抗甲狀腺藥。

碘和碘化物【用法與用量】

口服：用于甲狀腺危象，每間隔給予次。

用于甲亢術(shù)前準(zhǔn)備——術(shù)前周服復(fù)方碘口服溶液，一日次，一次從滴逐日增加至滴。

.曲安奈德（激素）——用于各種皮膚?。ㄉ窠?jīng)性皮炎、濕疹、牛皮癬等）、過敏性鼻炎、關(guān)節(jié)痛、支氣管哮喘等。三、特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.胰島素

【口訣：脂肪萎縮低血糖，局部過敏胰島抗】

.低血糖反應(yīng)。

.過敏反應(yīng)。

.局部反應(yīng)——注射部位紅腫、硬結(jié)。

.注射部位皮下脂肪萎縮、增生。

.胰島素抵抗——日的胰島素需要量大于。雙胍——酮尿或乳酸性血癥——原因：增強(qiáng)糖無氧酵解。

.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇——胃脹、腹脹、排氣增加、腹痛、胃腸痙攣性疼痛、腸鳴響。

.格列——低血糖；血液系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少、血小板減少癥。

.羅格列酮、吡格列酮——心衰、增加女性骨折的風(fēng)險(xiǎn)。

（沖刺前后對(duì)比——男性骨質(zhì)疏松骨折：華法林）

.甲狀腺素

.心動(dòng)過速、心絞痛、暫時(shí)性低血壓；

.月經(jīng)紊亂；

.體重減輕、骨骼肌痙攣、肌無力。.硫脲類

.藥物過敏——皮膚瘙癢、皮疹、紅斑狼瘡樣綜合征。

.白細(xì)胞和粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少——每周檢査次白細(xì)胞，如白細(xì)胞計(jì)數(shù)＜×?xí)r，停藥。

.中性粒細(xì)胞胞漿抗體（）相關(guān)性血管炎，腎臟受累。

.肝毒性——及升高和嚴(yán)重肝炎。

【丙硫氧嘧啶不良反應(yīng)】

傷了肝腎白細(xì)胞，血管發(fā)炎皮膚瘙。

硫脲類口訣【】

甲亢硫脲慢顯效，抑制過氧成不了。

加上碘劑再手術(shù)，抑制釋放變硬了。

藥物過敏很常見，嚴(yán)重減少粒細(xì)胞。.糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng).庫(kù)欣綜合征——腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征

.誘發(fā)三高

.誘發(fā)潰瘍

.誘發(fā)感染

.誘發(fā)青光眼

.誘發(fā)骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延遲

.誘發(fā)或加重精神疾?。ň癫』虬d癇病）四、機(jī)制

雙胍——與胰島β細(xì)胞無關(guān)。

①增加——糖酵解、糖外周利用、胰島素受體的結(jié)合和受體后作用、胰島素敏感性。

②抑制——腸道內(nèi)葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原輸出。

.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇

——競(jìng)爭(zhēng)性抑制雙糖類水解酶α葡萄糖苷酶的活性——減慢淀粉分解為葡萄糖，延緩單糖吸收，降低餐后血糖峰值。

.格列

——磺酰脲類——刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素。格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）

以“快開速閉”的作用機(jī)制，通過與受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，快速促進(jìn)胰島素早期分泌，降低餐后血糖。特點(diǎn)——①吸收快、起效快、作用時(shí)間短。②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。

.羅格列酮、吡格列酮

——增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖，及胰島素和肽水平。.艾塞那肽和利拉魯肽——胰高糖素樣肽受體激動(dòng)劑

增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延緩胃排空；中樞性食欲抑制減少進(jìn)食量。優(yōu)勢(shì)：

（）增加胰島素分泌、外周組織對(duì)胰島素的敏感性——降低餐后血糖。

（）增加胰島素分泌主基因的表達(dá)——增加胰島素的生物合成。

（）顯著降低體重。

格列?。ㄎ鞲窳型　ⅰ?/p>

抑制二肽基肽酶（）——

促使胰島素分泌增加，胰高血糖素分泌減少，并減少肝葡萄糖的合成。

平穩(wěn)地降低糖化血紅蛋白。.甲狀腺素作用：

（）維持正常生長(zhǎng)發(fā)育，不足——

呆小?。送〔。?；

黏液性水腫（成人）。

（）促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱。

（）提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性。

.丙硫氧嘧啶——①抑制過氧化酶，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；

②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻——不能生成甲狀腺激素。

缺點(diǎn)——不能直接對(duì)抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，作用較慢。.糖皮質(zhì)激素：

一抗炎來二免疫，三抗毒素四抗休。

血液五多和兩少，誘發(fā)三高能退燒。（）

其中：

（）對(duì)代謝——升糖、解蛋、移脂、保鈉。

①糖——升高（誘發(fā)糖尿?。?；

②脂肪——（，誘發(fā)高血脂）——向心性肥胖；

③蛋白質(zhì)——分解；

④電解質(zhì)——增強(qiáng)鈉離子再吸收（水鈉潴留），及鉀、鈣、磷排泄（低鉀、骨質(zhì)疏松）。

（）對(duì)血液和造血系統(tǒng)的作用：

①增加——紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、（補(bǔ)充中性粒細(xì)胞）。

②減少——嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞。糖皮質(zhì)激素【原創(chuàng)】

激素是個(gè)萬能藥，好多疾病能治療。

一抗炎來二免疫，三抗毒素四抗休。

血液五多和兩少，誘發(fā)三高能退燒。

升糖移脂分蛋白，鉀鈣降低鈉增高。

紅白板多淋酸少，神經(jīng)興奮癲癇到。

骨松眼青胃潰瘍，傷口不長(zhǎng)麻煩了。第季第八章內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥

上部——三大硬菜

.糖尿病用藥

.甲狀腺疾病用藥

.糖皮質(zhì)激素

下部——性相關(guān)，及其他

.雌激素、孕激素、避孕藥

.蛋白同化激素

.調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥

.【提前】前列腺、、雄激素（第章第部分）下部——性相關(guān)，及其他

.雌激素、孕激素、避孕藥

.蛋白同化激素

.調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥

.【提前】前列腺、、雄激素（第章第部分）一、屬于.雌二醇（活性最強(qiáng)）、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼爾雌醇、雌三醇（最弱）——雌激素（醇）；

.黃體酮、甲羥孕酮、炔孕酮、環(huán)丙孕酮、地屈孕酮、屈螺酮——孕激素（酮）；

.左炔諾孕酮——緊急避孕藥（孕激素含量相當(dāng)于天的短效口服避孕藥量——抑制排卵）；

.米非司酮——抗孕激素——只能作為避孕失敗后的補(bǔ)救措施，絕不能當(dāng)做常規(guī)避孕藥！

.復(fù)方甲地孕酮和庚酸炔諾酮注射液——長(zhǎng)效避孕——雌激素＋孕激素——抑制排卵、抗著床。.苯丙酸諾龍、司坦唑醇——蛋白同化激素；.骨化三醇——，（），是鈣在腸道中被主動(dòng)吸收的調(diào)節(jié)劑；

.阿法骨化醇——α，口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為，（）；

.依替膦酸二鈉、氯（屈）膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉、帕米磷酸二鈉——雙膦酸鹽類——抑制骨吸收，增加骨密度；

.雷洛昔芬、依普黃酮——雌激素受體調(diào)節(jié)劑——抗骨質(zhì)疏松。.α受體阻斷劑——治療前列腺增生.酚芐明（第一代）——非選擇性α受體阻斷劑——可引起心動(dòng)過速。

.哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪（第二代）——選擇性α受體阻斷劑。

.坦洛新和西洛多辛（第三代）——高選擇性（前列腺）α受體阻斷劑（與血管平滑肌上的α受體親和力低，很少發(fā)生低血壓）。

.非那雄胺、依立雄胺——Ⅱ型α還原酶抑制劑

.度他雄胺——型和Ⅱ型α還原酶的雙重抑制劑小結(jié)——治療前列腺增生藥代表藥機(jī)制（）α受體阻斷劑唑嗪；

坦洛新、西洛多辛松弛前列腺平滑肌，減輕膀胱出口壓力——減少動(dòng)力因素。（）α還原酶抑制劑非那依立度他雄胺干擾睪酮對(duì)前列腺的刺激，減少膀胱出口梗阻——減少靜力因素。（）植物制劑普適泰不清那非（西地那非、伐地那非、他達(dá)那非）——型磷酸二酯酶（）抑制劑

（前后聯(lián)系：磷酸二酯酶（）Ⅲ抑制劑——米力農(nóng)、氨力農(nóng)——治療心衰）

.十一酸睪酮、丙酸睪酮——雄激素二、首選主要應(yīng)用.雌激素①功能性子宮出血、閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征；②前列腺癌。

.孕激素：.習(xí)慣性流產(chǎn)、閉經(jīng)、經(jīng)前綜合征、痛經(jīng)、經(jīng)血過多、圍絕經(jīng)期、良性乳腺病。

.輔助受孕；.小劑量孕激素口服——阻礙受精。

.雌激素＋孕激素——負(fù)反饋——抑制排卵——避孕。

.壬苯醇醚栓——陰道內(nèi)給藥（外用避孕）?！緝蓚€(gè)特殊孕激素的細(xì)節(jié)考點(diǎn)】

（）環(huán)丙孕酮——抗雄激素作用強(qiáng)——使睪酮水平降低，抑制精子生成，降低精子穿透力——避孕。

（）地屈孕酮

①高選擇性，沒有雄、雌激素作用。

②最重要——不影響體重、糖耐量、血壓、血脂、凝血功能和肝功能；不影響排卵；不導(dǎo)致嗜睡。.碳酸鈣、葡萄糖酸鈣

（）鈣缺乏——手足抽搐。

（）過敏性疾病。

（）鎂、氟中毒。

（）心臟復(fù)蘇。

補(bǔ)鈣的關(guān)鍵注意點(diǎn)：

.清晨和睡前各服用一次，錯(cuò)開與食物服用，最好是餐后服用；

.同時(shí)宜補(bǔ)充維生素；

.同期應(yīng)用降鈣素。.骨化三醇、阿法骨化醇：①絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥。

②纖維性骨炎。

③維生素依賴性佝僂病患者。

④甲狀旁腺功能低下。

⑤嚴(yán)重腎衰竭，長(zhǎng)期接受血液透析者——緩解肌肉骨骼疼痛。

.依替膦酸二鈉、氯（屈）膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉——雙向作用。

小劑量——抑制骨吸收，增加骨密度；

大劑量——抑制骨形成。

.阿侖膦酸鈉——骨質(zhì)疏松婦女的椎體畸變、身高縮短、骨折。

.帕米膦酸二鈉——甲旁亢。最大優(yōu)點(diǎn)：作用更持久，抑制新骨形成的作用極低——尤其適用于惡性腫瘤患者骨轉(zhuǎn)移疼痛。.降鈣素依降鈣素①惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移所致的骨溶解和高鈣血癥；高鈣血癥危象；

②鎮(zhèn)痛——腫瘤骨轉(zhuǎn)移（前后聯(lián)系：帕米膦酸二鈉有類似作用）、骨質(zhì)疏松所致骨痛；

③甲旁亢、缺乏活動(dòng)或維生素中毒導(dǎo)致的變應(yīng)性骨炎。

.雷洛昔芬——選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（激動(dòng)或拮抗）

——絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥，降低椎體骨折發(fā)生率。

（前后聯(lián)系：第章抗惡性腫瘤藥：他莫昔芬——乳腺癌——雌激素受體拮抗劑）

.依普黃酮——增加雌激素活性，抗骨質(zhì)疏松。α還原酶抑制劑

作用可逆，用藥必須長(zhǎng)久，甚至終身。

非那雄胺、依立雄胺——起效慢（～個(gè)月）；

度他雄胺（雙重作用，顯效快，個(gè)月內(nèi)）。

.非那雄胺

——促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)——雄激素源性脫發(fā)。

【前后聯(lián)系——氟他胺】

——抗雄激素藥：第章抗惡性腫瘤藥：

.十一酸睪酮——雄激素——注射給藥——治療男性性功能低下最有效、經(jīng)濟(jì)的方法。

.十一酸睪酮、丙酸睪酮——用于：

（）雄激素缺乏癥。

（）男孩體質(zhì)性青春期延遲。

（）再生障礙性貧血。

（）女性乳腺癌。

【注意】使體內(nèi)睪酮水平恢復(fù)正常即可，睪酮水平超過上限，治療作用不再增加——睪酮水平正常者：不用。.苯丙酸諾龍、司坦唑醇——蛋白同化激素

.慢性消耗性疾病、重病及術(shù)后體弱消瘦；

.血液系統(tǒng)疾病——再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥；

.骨質(zhì)疏松癥、兒童發(fā)育不良；

.高脂血癥、遺傳性血管神經(jīng)性水腫、腎上腺皮質(zhì)功能減退癥。三、特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.雌激素

.子宮內(nèi)膜癌；乳腺癌。預(yù)防：與孕激素聯(lián)合。

.高鈣血癥、水鈉潴留——心衰患者禁用；體重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降；

.血栓性靜脈炎和（或）靜脈血栓栓塞；

.局部使用——白帶增多，陰道不規(guī)則出血。

.己烯雌酚——導(dǎo)致子代女性“少女陰道癌”——妊娠期禁用。

.孕激素

①常見——突破性出血、月經(jīng)不規(guī)則、宮頸分泌物性狀改變、乳房腫痛、性欲降低；

②長(zhǎng)期應(yīng)用——子宮內(nèi)膜萎縮（雌激素是增生）、月經(jīng)減少、閉經(jīng)，誘發(fā)陰道真菌感染。

③血栓栓塞。

.手術(shù)或需長(zhǎng)期臥床者，術(shù)前應(yīng)停服避孕藥——預(yù)防血栓形成。.短效口服避孕藥的漏服處置

①漏服＜，避孕效果不會(huì)降低——立即補(bǔ)服即可。

②如果第一周漏服超過——在想起時(shí)（＞）立即補(bǔ)服，即使有可能同時(shí)服用片藥。然后在常規(guī)時(shí)間服下一片藥。隨后天同時(shí)采取避孕套避孕。

.左炔諾孕酮——緊急避孕藥

劑量過大或多次使用——月經(jīng)周期紊亂，不規(guī)則陰道流血。

.復(fù)方甲地孕酮、庚酸炔諾酮注射液——長(zhǎng)效避孕藥

孕激素是短效避孕藥的幾十倍，雌激素近百倍——副作用較大；

停藥問題——必須改服短效避孕藥三個(gè)月后再停，不可突然停藥，避免大出血。.雙膦酸鹽類——最主要：食管炎

.注射用阿侖膦酸鈉——“類流感樣”反應(yīng)

（前后聯(lián)系：利福平、沙坦）

.降鈣素

.面部及手部潮紅（前后聯(lián)系：鈣拮抗劑、硝酸甘油、那非、煙酸、阿昔莫司）；

.誘發(fā)哮喘。.苯丙酸諾龍、司坦唑醇——蛋白同化激素。①女性——脂肪減少、體毛增長(zhǎng)、痤瘡、乳房萎縮、陰蒂漲大、性欲亢進(jìn)、經(jīng)期不規(guī)律甚至停經(jīng)——輕微男性化。

②男性——音調(diào)升高、高血壓、膽固醇水平升高、皮膚痤瘡、乳房發(fā)育、水鈉潴留、性功能減退以及睪丸萎縮——輕微女性化。③兒童及青少年——性早熟，及骨骼發(fā)育提早結(jié)束進(jìn)而影響身高（類似雌激素的作用）。④禁用于——前列腺增生、前列腺癌、男性乳腺癌、高血壓及妊娠期。

.α受體阻斷劑——體位性低血壓。

禁用于：

.近期發(fā)生心肌梗死者；

.腸梗阻或胃腸道出血患者；

.阻塞性尿道疾病患者。

α還原酶抑制劑——性欲減退、陽痿、射精障礙。那非

.血管擴(kuò)張——頭痛、面部潮紅、鼻塞和眩暈——抑制生殖器以外的的同工酶。

.光感增強(qiáng)，視物模糊、復(fù)視、視覺藍(lán)綠模糊——抑制光感受器上的。

禁忌癥——

.勃起功能正常者；

.正在使用硝酸甘油、硝普鈉者；

.飛行員——需識(shí)別綠色或藍(lán)色燈光，引導(dǎo)著陸。四、機(jī)制

.雌激素：

（）促進(jìn)女性生殖器官和第二性征（乳房增大，乳汁生成）。

（）卵巢：刺激卵泡發(fā)育；負(fù)反饋——影響卵巢功能。

（）輸卵管：加速卵子運(yùn)行速度。

（）子宮：促進(jìn)子宮內(nèi)膜和平滑肌代謝。

（）陰道：促進(jìn)陰道上皮基底層細(xì)胞增生、成熟及角化。

（）骨骼：促進(jìn)骨質(zhì)致密，但能使骨骺提早閉合和骨化——絕經(jīng)期——雌激素治療骨質(zhì)疏松癥。青春期前過量雌激素?cái)z入，影響身高。

（）心血管：降低血膽固醇——（女性冠心病發(fā)病率低，女人就是命好）。

（）皮膚（滋潤(rùn)皮膚、亮麗頭發(fā)）。

停經(jīng)后馬上開始使用雌激素——緩解更年期癥狀，維持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。.孕激素

①使子宮內(nèi)膜增厚，為受精卵植入做好準(zhǔn)備；

②植入后產(chǎn)生胎盤；

③減少妊娠子宮的興奮性，使胎兒安全生長(zhǎng)；

④與雌激素共同促使乳房充分發(fā)育，為產(chǎn)乳作準(zhǔn)備；

⑤使子宮頸口閉合，黏液減少變稠，使精子不易穿透；

⑥大劑量——下丘腦負(fù)反饋抑制垂體促性腺激素——抑制排卵。.苯丙酸諾龍、司坦唑醇——蛋白同化激素

結(jié)構(gòu)類似睪酮，由天然雄性激素經(jīng)改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而——

.促進(jìn)蛋白質(zhì)生物合成——促進(jìn)肌肉變大變壯；

.促進(jìn)食欲；

.促進(jìn)骨骼生長(zhǎng)；

.刺激骨髓，促進(jìn)紅細(xì)胞產(chǎn)生。

.骨化三醇

即，（），是鈣在腸道中被主動(dòng)吸收的調(diào)節(jié)劑——促進(jìn)細(xì)胞大量合成鈣結(jié)合蛋白，促進(jìn)腸細(xì)胞鈣轉(zhuǎn)運(yùn)，使腸鈣吸收入血。

.阿法骨化醇

即α，口服經(jīng)小腸吸收后，在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為，（）。.降鈣素

（）直接抑制破骨細(xì)胞活性，抑制骨鹽溶解，降低血鈣。

（）抑制腎小管對(duì)鈣和磷的重吸收，使尿中鈣磷排泄增加。

（）抑制腸道轉(zhuǎn)運(yùn)鈣。

.雷洛昔芬——選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑：

激動(dòng)——骨骼和部分膽固醇代謝（降低總膽固醇和）；

拮抗——下丘腦、子宮和乳腺組織。

用于：絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥，降低椎體骨折發(fā)生率。

.依普黃酮——增加雌激素活性，抗骨質(zhì)疏松。唑嗪、坦洛新和西洛多辛——α受體阻斷劑——阻滯前列腺和膀胱頸部平滑肌α受體，松弛平滑肌——緩解膀胱出口梗阻。適用于：盡快解決急性癥狀。

雄胺——α還原酶抑制劑——抑制α還原酶，進(jìn)而抑制雙氫睪酮（）產(chǎn)生——前列腺上皮細(xì)胞萎縮——縮小前列腺體積，緩解癥狀。那非

正常性刺激過程中體內(nèi)一氧化氮（）釋放，隨后激活陰莖海綿體內(nèi)鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（）水平升高——海綿體平滑肌松弛，海綿竇擴(kuò)張，血液流入——陰莖勃起。

特異性型磷酸二酯酶（）抑制劑

.十一酸睪酮、丙酸睪酮：.提高性欲；.激活合成酶，增加海綿體內(nèi)的濃度；

.增強(qiáng)海綿體組織的作用。

不足——

不能直接改善勃起功能障礙（）；

顯效時(shí)間較長(zhǎng)，需要幾天甚至幾周。第季解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

【第二階段，速戰(zhàn)速?zèng)Q軟柿子——頁(yè)】沖刺·藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）第季第章解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥一、屬于（一）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥關(guān)于環(huán)氧化酶——和（腎內(nèi)同時(shí)具有）。

——引起炎癥反應(yīng)。

——人體組織正常存在：

①胃壁——保護(hù)胃黏膜不受損傷。

②血小板——使血小板聚集和血管收縮。.阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、貝諾酯——非選擇性抑制劑；

.昔康類（吡羅昔康、美洛昔康）——有一定選擇性，對(duì)的作用比強(qiáng)；

.尼美舒利、依托考昔、塞來昔布——選擇性抑制劑（記憶：你美不美？依托考試和比賽來確定）。（二）抗痛風(fēng)藥

.別嘌醇、非索布坦——抑制尿酸生成藥——抑制黃嘌呤氧化酶；

.丙磺舒、苯溴馬隆——促進(jìn)尿酸排泄藥——需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用；

.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新進(jìn)展）——促進(jìn)尿酸分解藥；

.秋水仙堿——選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎?！拘〗Y(jié)——痛風(fēng)的治療】

（）緩解期——?jiǎng)e嘌醇。（）慢性期——長(zhǎng)期（終身）抑制尿酸合成，并促進(jìn)尿酸排泄藥（苯溴馬隆和丙磺舒）。

（）急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)——非甾體抗炎藥（阿司匹林及水楊酸鈉禁用）和秋水仙堿，甚至加用糖皮質(zhì)激素。

（）痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥——?jiǎng)e嘌醇

①在急性期無直接療效，且使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表面溶解而加重炎癥——關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。

②可能誘發(fā)痛風(fēng)——應(yīng)與小劑量秋水仙堿聯(lián)合。

【小結(jié)】依據(jù)腎功能，遴選抑酸藥或排酸藥

（）腎功能正常或輕度受損——排酸藥：苯溴馬?。荒蚰蛩帷堋鞘?；

（）尿尿酸≥，腎功能受損明顯、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無效——抑酸藥：別嘌醇。

攝入足量水，并補(bǔ)充碳酸氫鈉以維持尿呈堿性，防止形成腎結(jié)石，必要時(shí)同服枸櫞酸鉀。二、首選主要應(yīng)用.輕中度骨性關(guān)節(jié)炎首選——對(duì)乙酰氨基酚?？寡仔Ч^弱。

.發(fā)熱首選——對(duì)乙酰氨基酚；

.鎮(zhèn)痛首選——對(duì)乙酰氨基酚阿司匹林，無效再用萘普生。

.有胃腸道病史者——選擇性抑制劑；

.心肌梗死、腦梗死者——避免使用選擇性抑制劑。三、特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.尼美舒利——肝損傷：肝酶升高、黃疸。歲以下兒童禁用。

.塞來昔布——類磺胺過敏反應(yīng)。

選擇性抑制劑——可避免胃腸道損害，但促進(jìn)血栓形成——心血管不良反應(yīng)。

【沖刺補(bǔ)充口訣】

尼美傷肝兒不宜，塞來昔布有點(diǎn)黃。.阿司匹林等非選擇性——為您揚(yáng)名易?、僮畛Ｒ姟改c道反應(yīng)，包括：胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等——有關(guān)。

②凝血障礙——血小板減少、再障。

③水楊酸反應(yīng)。④過敏反應(yīng)——阿司匹林哮喘。

⑤肝壞死、肝衰竭——瑞夷綜合征。

⑥腎功能受損——腎臟同時(shí)具有兩種。.抑制尿酸生成藥——?jiǎng)e嘌醇（沖刺完善）

.皮疹、過敏、剝脫性皮炎；

.少尿、尿頻、間質(zhì)性腎炎、黃嘌呤腎病和結(jié)石；

.血小板減少。

.促尿酸排泄藥——丙磺舒、苯溴馬隆（沖刺完善）

.風(fēng)團(tuán)、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰；

.尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛——腎功能不全禁用；

.痛風(fēng)急性發(fā)作。.抗白細(xì)胞趨化藥——秋水仙堿（沖刺完善）

（）泌尿系統(tǒng)損傷——尿道刺激癥；晚期中毒癥狀：血尿、少尿、腎衰竭，嚴(yán)重者可致死。

（）骨髓造血功能抑制：粒細(xì)胞和血小板減少、再障。

（）肌炎和周圍神經(jīng)病變——不作長(zhǎng)期預(yù)防藥。長(zhǎng)期服用可致可逆性維生素吸收不良——與維生素合用。避免靜脈注射和長(zhǎng)期口服給藥。四、機(jī)制

.非甾體抗炎藥

①通過抑制環(huán)氧酶（），減少炎癥介質(zhì)——抑制前列腺素（致痛物質(zhì)）和血栓素的合成——鎮(zhèn)痛。

②通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞——解熱。

.丙磺舒、苯溴馬隆——促進(jìn)尿酸排泄

抑制腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加；亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。

.秋水仙堿：

（）抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化。

（）抑制磷脂酶,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯。

（）抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生。第季呼吸系統(tǒng)疾病用藥第章呼吸系統(tǒng)疾病用藥一、屬于

.右美沙芬、噴托維林、可待因——中樞鎮(zhèn)咳藥：抑制延髓咳嗽中樞。

.苯丙哌林、甘草合劑——外周鎮(zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射弧。

.沙丁胺醇、特布他林——短效β受體激動(dòng)劑

.福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、班布特羅、沙丁胺醇控釋片——長(zhǎng)效β受體激動(dòng)劑

.異丙托溴銨、噻托溴銨——膽堿受體阻斷劑.茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿——茶堿類——支氣管哮喘和穩(wěn)定期。

不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)、重度發(fā)作、急性支氣管痙攣發(fā)作。

.孟魯司特、扎魯司特——白三烯受體阻斷劑

.強(qiáng)大抗炎功能，控制氣道炎癥、控制哮喘癥狀、預(yù)防哮喘發(fā)作的最有效藥物，慢性哮喘長(zhǎng)期控制首選藥——

吸入性糖皮質(zhì)激素：

丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松——全身不良反應(yīng)較小，國(guó)外防治慢性哮喘的最常用藥。適用于歲以上預(yù)防和維持治療。

布地奈德：只需每日一次，依從性較好（激素單元曾學(xué)過——曲安奈德）?！酒酱帯〗Y(jié)】

β受體激動(dòng)劑（沙、特特羅）

膽堿受體阻斷劑（異丙托溴銨噻托溴銨）

磷酸二酯酶抑制劑（茶堿，不良反應(yīng)多）

白三烯受體阻斷劑（魯司特）

吸入性糖皮質(zhì)激素（松、奈德）

緩解急性發(fā)作為主

抗炎，長(zhǎng)期治療二.首選主要應(yīng)用

.右美沙芬——感冒、咽喉炎的干咳。

.可待因——?jiǎng)×腋煽群痛碳ば钥人裕ㄓ绕浒橛行赝矗?/p>

不宜用于：痰多、痰液黏稠者。

.噴托維林——支氣管炎引起的無痰干咳。【小結(jié)：依據(jù)咳嗽性質(zhì)選藥】

（）白日咳嗽——苯丙哌林；夜間咳嗽——右美沙芬。

（）劇咳——首選苯丙哌林；次選右美沙芬。

（）刺激性干咳或陣咳——苯丙哌林、噴托維林。

（）頻繁、劇烈無痰干咳，尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽——可待因。

（）支氣管痙攣者——復(fù)方甘草合劑（外周鎮(zhèn)咳藥）。.祛痰藥——沖刺專題總結(jié)（）多糖纖維素分解劑溴己新、氨溴索促使黏痰中酸性黏蛋白纖維裂解，導(dǎo)致糖蛋白肽鏈斷裂——減低黏稠度。（）黏痰溶解劑乙酰半胱氨酸與雙硫鍵結(jié)合，使黏蛋白分子裂解——降低黏稠度。能溶解白色黏痰和膿性痰。（）黏痰調(diào)節(jié)劑羧甲司坦、厄多司坦①分裂黏蛋白、糖蛋白的二硫鍵，使分子變小——降低黏度。

②增加黏膜纖毛轉(zhuǎn)運(yùn)——增加痰液排出。

③影響支氣管腺體分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的巖藻黏蛋白生成減少。續(xù)表.祛痰藥——沖刺專題總結(jié)（）含有分解脫氧核糖核酸（）的酶類糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶使膿性痰中分解——降低黏度。（）表面活性劑降低痰液表面張力.控制哮喘急性發(fā)作首選藥——β受體激動(dòng)劑。

.緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥——沙丁胺醇、特布他林（短效β受體激動(dòng)劑）——應(yīng)用（個(gè)不宜）：

①不宜長(zhǎng)期使用——按需間歇。

②不宜單一使用。

③不宜過量應(yīng)用——不良反應(yīng)。.需要長(zhǎng)期用藥者——長(zhǎng)效β受體激動(dòng)劑（不單用）：①特羅（福莫特羅、沙美特羅…）、沙丁胺醇控釋片

②吸入性糖皮質(zhì)激素。

.特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作——沙美特羅。

.可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥——福莫特羅。.有吸煙史的老年哮喘患者——異丙托溴銨、噻托溴銨——膽堿受體阻斷劑（起效較慢，但不易產(chǎn)生耐藥性）。

.支氣管哮喘、慢性支氣管炎的維持治療，及輕癥患者短期緩解癥狀——異丙托溴銨。

.可逆性氣道阻塞的維持治療和——噻托溴銨——長(zhǎng)效（不適用于急性支氣管痙攣）。

.支氣管哮喘和心源性哮喘都適用——氨茶堿。.沖刺小結(jié)——茶堿類用于（）茶堿緩解歲以上兒童及成人支氣管哮喘急性發(fā)作，及發(fā)作后維持治療。（）氨茶堿茶堿和乙二胺（增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度）的復(fù)合物。支氣管哮喘、心源性哮喘等。（）二羥丙茶堿作用弱，對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)影響小尤其適用于伴心動(dòng)過速者。（）多索茶堿作用強(qiáng)，并有鎮(zhèn)咳作用。

不阻斷腺苷受體——較少引起中樞、胃腸道和心血管不良反應(yīng)。.茶堿類白日吸收快，而晚間吸收較慢——采取日低夜高的給藥劑量。多數(shù)以臨睡前服用為佳。

但氨茶堿毒性最低——早點(diǎn)服用效果最好。

歲以上哮喘患者的預(yù)防和長(zhǎng)期治療——孟魯司特。

.可單獨(dú)應(yīng)用于輕度、持續(xù)哮喘，尤其適用于——阿司匹林哮喘、運(yùn)動(dòng)性哮喘，以及伴有過敏性鼻炎的哮喘患者——孟魯司特、扎魯司特。

注意！僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制，或與其他藥合用——急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用——起效緩慢，作用較弱，連續(xù)應(yīng)用周后才見療效，且有蓄積性。三.特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.中樞性鎮(zhèn)咳藥（右美沙芬、可待因、噴托維林）——幻想；可待因——成癮性、依賴性、呼吸抑制。

.外周性鎮(zhèn)咳藥（苯丙哌林）：

一過性口腔和咽喉部麻木感。

.鎮(zhèn)咳藥使用注意點(diǎn)：

避免用于慢性肺部感染（痰液增稠和呼吸道滯留）；

避免用于哮喘患者（呼吸抑制）；

伴有痰液者——與祛痰藥合用。

.祛痰藥——避免與中樞性強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥（同時(shí)）合用——防止稀化的痰液堵塞氣管。.β受體激動(dòng)劑——典型不良反應(yīng)：

高劑量——嚴(yán)重的低鉀血癥。

震顫（尤其手震顫）、肌肉痙攣、神經(jīng)緊張、頭痛和心悸。

長(zhǎng)期、單一應(yīng)用——耐藥性（審美疲勞）。

糖尿病患者首選吸入給藥——靜脈用藥會(huì)增加血糖濃度，故需監(jiān)測(cè)血糖。

.異丙托溴銨、噻托溴銨

——膽堿受體阻斷劑（類似阿托品）

過敏（包括皮疹、蕁麻疹和血管性水腫）；

口腔干燥與苦味；

眼——青光眼征象：瞳孔散大、眼壓升高、眼睛疼痛或不適、視物模糊、眼瞼炎、結(jié)膜充血、角膜水腫、視物有光暈或有色成像——使用縮瞳藥（補(bǔ)充：毛果蕓香堿）；

其他：口干、便秘、排尿困難、心悸。.茶堿類（不良反應(yīng)多，二線平喘藥）

.神經(jīng)系統(tǒng)：過度興奮、煩躁、呼吸急促、震顫、眩暈發(fā)熱、驚厥、陣發(fā)性痙攣。

.心動(dòng)過速、嚴(yán)重心律失常、甚至呼吸、心跳驟停而致死。

.氨茶堿可使青霉素滅活或失效，不宜合用。

.有效血漿濃度（～μ）與中毒藥物濃度（大于μ）比較接近，難以掌握，應(yīng)監(jiān)測(cè)——（前后聯(lián)系：洋地黃類）。

.孟魯司特和扎魯司特——白三烯受體阻斷劑

嗜酸性粒細(xì)胞增多；

過敏反應(yīng)（蕁麻疹和血管性水腫）、血管炎性皮疹；

心肺系統(tǒng)或末梢神經(jīng)異常、腹痛、頭痛、肢體水腫；

肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高、高膽紅素血癥。.吸入性糖皮質(zhì)激素使用注意：

哮喘急性發(fā)作期無效——給藥后需要潛伏期，不能立即奏效。

（）預(yù)防性用藥，起效緩慢且須連續(xù)和規(guī)律地應(yīng)用日以上方能充分發(fā)揮作用——即使無癥狀仍應(yīng)常規(guī)使用。

（）吸入性糖皮質(zhì)激素——需連續(xù)、規(guī)律地吸入周后方能生效。一般連續(xù)應(yīng)用年。

.哮喘的規(guī)范治療——

（）急性發(fā)作時(shí)——快速、短效的支氣管擴(kuò)張劑（如沙丁胺醇）、全身性糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥；

（）急性癥狀控制后——改用吸入性糖皮質(zhì)激素維持治療。噴后應(yīng)即采用氯化鈉溶液漱口，以減少口腔真菌繼發(fā)感染的機(jī)會(huì)。

（）聯(lián)合治療——協(xié)同抗炎和平喘，尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長(zhǎng)期治療。

吸入性糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)效β受體激動(dòng)劑（特羅）

吸入性糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)效膽堿受體阻斷劑（噻托溴銨）

三聯(lián)吸入性糖皮質(zhì)激素＋長(zhǎng)效β受體激動(dòng)劑＋長(zhǎng)效膽堿受體阻斷劑四、機(jī)制

.右美沙芬——抑制延髓咳嗽中樞——中樞鎮(zhèn)咳。

不抑制呼吸，無耐受性和成癮性。

.可待因

（）作用于嗎啡受體，選擇性直接抑制延髓咳嗽中樞。

（）抑制支氣管腺體的分泌，使痰液黏稠，難以咳出。

（）中樞鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜。.噴托維林非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥，抑制延髓咳嗽中樞。

兼有外周鎮(zhèn)咳作用——微弱的阿托品樣作用和局麻作用，減弱咳嗽反射，并使痙攣的支氣管平滑肌松弛。

.苯丙哌林兼具外周性和中樞性雙重機(jī)制：

（）阻斷肺胸膜的牽張感受器產(chǎn)生的肺迷走神經(jīng)反射；并具有罌粟樣平滑肌解痙作用；

（）抑制延髓咳嗽中樞。.β受體激動(dòng)劑

①激動(dòng)呼吸道平滑肌β受體——激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加，游離減少——松弛支氣管平滑肌；

②激動(dòng)肥大細(xì)胞β受體——減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)釋放，降低微血管通透性——增加氣道上皮纖毛擺動(dòng)。

膽堿受體阻斷劑——異丙托溴銨、噻托溴銨

——阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性，松弛支氣管平滑肌，并減少痰液分泌。.茶堿類

①抑制磷酸二酯酶活性（前后聯(lián)系：米力農(nóng)、氨力農(nóng)；那非），降低環(huán)磷腺苷（）和環(huán)磷鳥苷（）的水解，提升細(xì)胞內(nèi)或的濃度——（補(bǔ)充）松弛支氣管平滑?。灰种泼庖吆脱准?xì)胞。

②直接松弛呼吸道平滑肌。

③阻斷腺苷受體——對(duì)抗腺嘌呤對(duì)呼吸道的收縮作用，改善膈肌收縮力，改善肺功能。

④增加心排血量；利尿；抑制組胺釋放——抗炎。

.孟魯司特、扎魯司特——白三烯受體阻斷劑

白三烯——哮喘發(fā)病機(jī)制中最重要的炎癥介質(zhì)之一——白細(xì)胞趨化劑和激動(dòng)劑，可引起氣道平滑肌收縮，增加黏液分泌，促進(jìn)嗜酸性粒細(xì)胞在氣道聚集，并能促進(jìn)氣道結(jié)構(gòu)細(xì)胞增殖，參與氣道重塑。

白三烯受體阻斷劑——緩解哮喘癥狀。.患者茶堿血藥濃度測(cè)得為μ，正確的劑量調(diào)整方法是

.增加

.增加

.減少

.減少

.無需調(diào)整

【答案】，基礎(chǔ)班及沖刺班均未講，通過沖刺做題補(bǔ)充。

第季消化系統(tǒng)疾病用藥一、屬于

.碳酸氫鈉、鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂——抗酸劑——緩解癥狀。

拉唑（奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑）——質(zhì)子泵抑制劑。

替?。ㄎ鬟涮娑?、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁）——組胺受體阻斷劑

.枸櫞酸鉍鉀、膠體果膠鉍、堿式碳酸鉍、硫糖鋁——胃黏膜保護(hù)劑

.乳酶生——乳酸桿菌的活性制劑，在腸內(nèi)分解糖類，生成乳酸——抑制腸內(nèi)腐敗菌繁殖，并能防止蛋白質(zhì)發(fā)酵，減少腸內(nèi)產(chǎn)氣，促進(jìn)消化和止瀉。

.胰酶——多種酶的混合物，含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶，在腸液中消化淀粉、蛋白質(zhì)和脂肪。.阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、顛茄——膽堿受體阻斷劑——解痙、止痛。

.促胃腸動(dòng)力藥

①甲氧氯普胺——中樞和外周多巴胺受體阻斷劑；

②多潘立酮——外周多巴胺受體阻斷劑；

③莫沙必利、西沙必利——激動(dòng)受體，促進(jìn)乙酰膽堿釋放。

④伊托必利——另類。.瀉藥與止瀉藥——小結(jié)

選擇：

（）結(jié)腸低張力所致便秘——刺激性瀉藥。

（）結(jié)腸痙攣所致便秘——膨脹性或潤(rùn)滑性瀉藥。微生態(tài)制劑——地衣芽孢雙歧三聯(lián)活菌制劑.保肝藥·小結(jié)

多烯磷脂酰膽堿——療效最肯定細(xì)胞膜

門冬氨酸鉀鎂——促進(jìn)代謝

還原型谷胱甘肽、硫普羅寧、葡醛內(nèi)酯——解毒

抗炎——甘草甜素制劑

聯(lián)苯雙酯和雙環(huán)醇——降酶

腺苷蛋氨酸、熊去氧膽酸——利膽二、首選主要應(yīng)用

.質(zhì)子泵抑制劑——抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。

鉍劑抗菌藥物——三聯(lián)療法——根除幽門螺桿菌（）。

.乳酶生——消化不良、腸炎、腹瀉。餐前服用。

相互作用：

抗菌藥——?dú)缁罹r(jià)降低；

吸附劑（雙八面蒙脫石、活性炭）——吸附藥物——降低療效。

.乳酸菌素——消化不良、腸炎和兒童腹瀉。餐前或餐時(shí)服用，避免餐后使用。

.干酵母——消化不良、腹瀉及胃腸脹氣。.胰酶——慢性胰腺炎、胰腺切除術(shù)后替代治療。餐前或進(jìn)餐時(shí)服用。

禁忌證：急性胰腺炎早期患者（本來就釋放胰酶）。

在中性或弱堿性條件下活性較強(qiáng)，故腸溶制劑療效更好。

.胃蛋白酶——消化不良、食欲減退及慢性萎縮性胃炎。餐前或進(jìn)食時(shí)服用——在弱酸性環(huán)境中，消化力最強(qiáng)（對(duì)比，胰酶——中性或弱堿性）。阿托品——受體阻斷劑

反崔永元！

.心臟抑制

.血管擴(kuò)張

.腺體分泌

.瞳孔縮小

.平滑肌收縮.阿托品，用于：（沖刺特別總結(jié)）

（）“心”：緩慢性心律失?！]房阻滯、房室阻滯。

（）“血”——抗休克。

（）“腺”——全身麻醉前給藥，減少支氣管黏液分泌，預(yù)防吸入性肺炎。嚴(yán)重盜汗和流涎癥。

（）“平”——內(nèi)臟絞痛：胃腸絞痛、膀胱刺激癥。

（）“瞳”——眼科——睫狀肌炎癥以及散瞳。

（）解救有機(jī)磷酸酯類農(nóng)藥中毒（導(dǎo)致的樣癥狀）。臨床應(yīng)用有點(diǎn)：

.阿托品，救農(nóng)民，

.抑制分泌麻醉前。

.散瞳配鏡眼底檢，

.感染休克解痙攣。

.房室阻滯心動(dòng)緩，

.胃腸絞痛效立見。

【總結(jié)】阿托品臨床應(yīng)用口訣—（原創(chuàng)）

.山莨菪堿——胃腸絞痛、膽道痙攣；感染中毒性休克；有機(jī)磷中毒。

.東莨菪堿——內(nèi)臟平滑肌痙攣、睫狀肌麻痹、感染性休克；有機(jī)磷酸酯類中毒；全身麻醉前給藥；暈動(dòng)癥、震顫麻痹、狂躁性精神病。

.顛茄——胃及十二指腸潰瘍，胃腸平滑肌痙攣，膽絞痛，輸尿管結(jié)石腹痛，胃炎及胃痙攣引起的嘔吐和腹瀉及迷走神經(jīng)興奮導(dǎo)致的多汗、流涎、心率慢、頭暈癥狀。

.甲氧氯普胺——阻斷中樞和外周多巴胺受體——中樞鎮(zhèn)吐、促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)。用于：

消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙——惡心、嘔吐；

腫瘤化療、放療引起的嘔吐；

改善胃輕癱的胃排空速率；

刺激泌乳素釋放，可短期用于催乳。.多潘立酮——外周多巴胺受體阻斷劑。

直接阻斷胃腸道多巴胺受體——促進(jìn)胃排空；抑制惡心、嘔吐，防止膽汁反流；增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下端括約肌張力。

優(yōu)點(diǎn)——不導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。

.莫沙必利、西沙必利——激動(dòng)上消化道受體，促進(jìn)乙酰膽堿釋放——促進(jìn)胃腸道動(dòng)力。

優(yōu)點(diǎn)——不引起錐體外系反應(yīng)。

.洛哌丁胺、地芬諾酯——直接作用于腸壁的阿片受體。適用于：成年人急性腹瀉（不適用于幼兒）。

.微生態(tài)制劑，適用于——

腹瀉——腸道菌群失調(diào)引起的腹瀉；盡快建立一個(gè)腸道正常菌群——雙歧三聯(lián)活菌膠囊；由寒冷等刺激所致的激惹性腹瀉；偽膜性腸炎或食物中毒——首選酪酸菌（耐酸且抗腐敗性強(qiáng)）。

便秘。三、特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.碳酸氫鈉、碳酸鈣——釋放二氧化碳——呃逆、腹脹和噯氣，反跳性胃酸分泌增加。

.氫氧化鎂——產(chǎn)生氯化鎂——腹瀉。

.鋁、鈣劑——便秘。

.鋁離子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延遲和便秘——可被鎂離子對(duì)抗——鋁碳酸鎂的來由。

拉唑——髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。

.氯吡格雷（抗血小板藥）可能引發(fā)胃潰瘍——但奧美蘭索拉唑明顯降低氯吡格雷的療效——同時(shí)使用：泮托雷貝拉唑。

——制成腸溶制劑，以規(guī)避酸的破壞作用；服用時(shí)應(yīng)以整片（粒）吞服，不得咀嚼和壓碎（對(duì)比：鋁碳酸鎂是嚼碎）；至少在餐前服用。替丁

.常見：頭暈、嗜睡?；糜X、定向力障礙——司機(jī)和高空作業(yè)者避免服用。

.胃內(nèi)細(xì)菌繁殖，誘發(fā)感染。

.耐藥發(fā)生很快（不如）。

.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性潰瘍、穿孔。

.特殊：西咪替丁——急性胰腺炎。

替丁——餐后服用效果佳（對(duì)比：餐前），因?yàn)椴秃笪概趴昭舆t，有更多的緩沖作用；不宜與促胃腸動(dòng)力藥聯(lián)合應(yīng)用。

.鉍劑——

（）舌苔和大便可能呈灰黑色（正常）。

（）劑量過大——鉍中毒：神經(jīng)毒性——鉍性腦病。不宜兩種鉍劑聯(lián)用。.相互作用：

鉍劑及硫糖鋁的吸收需要酸性環(huán)境——受體阻斷劑、質(zhì)子泵抑制劑——使胃酸分泌減少，故不宜合用——與抑酸劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)宜間隔。

.胰酶——服用時(shí)不可嚼碎——以免藥粉殘留——嚴(yán)重口腔潰瘍。

.阿托品等受體阻斷劑——禁忌證：

青光眼、前列腺增生、高熱、幽門梗阻與腸梗阻、重癥肌無力。

前列腺增生——加重排尿困難。

青光眼——眼壓更高了；.阿托品的用藥監(jiān)護(hù)

（一）監(jiān)護(hù)用藥風(fēng)險(xiǎn)——阿托品：

（）妊娠期——可使胎兒心動(dòng)過速；

（）哺乳期——抑制腺體分泌，導(dǎo)致乳汁分泌減少；

（）老年人——排尿困難、便秘、口干。夏天——汗液分泌減少，體溫升高。

（）誘發(fā)青光眼。

胎兒心快媽媽沒奶，

爺爺便秘尿不出來，

口干發(fā)燒眼睛憋壞。

（二）與促胃腸動(dòng)力藥（甲氧氯普胺）相互拮抗。.促胃腸動(dòng)力藥——選擇性差所導(dǎo)致：

甲氧氯普胺——抑制中樞受體——錐體外系反應(yīng)；

高泌乳素血癥（莫沙必利除外）——泌乳、乳房腫痛、月經(jīng)失調(diào)——維生素可減輕；

心臟毒性——尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常、心電圖間期延長(zhǎng)（西沙必利也有）。

.各種瀉藥：

連續(xù)使用不宜超過天，長(zhǎng)期用藥可引起——

.低鉀血癥

.依賴性

.腸梗阻四、機(jī)制

拉唑——抑制，酶（質(zhì)子泵）活性。

替丁——可逆性競(jìng)爭(zhēng)壁細(xì)胞基底膜上的受體。

.枸櫞酸鉍鉀、膠體果膠鉍——

酸性環(huán)境中在胃黏膜表面形成保護(hù)膜；

殺滅幽門螺桿菌。

.硫糖鋁——

在胃酸環(huán)境下能與潰瘍或炎癥處帶正電荷的蛋白質(zhì)滲出物相結(jié)合，形成一層保護(hù)膜。

.乳酶生——乳酸桿菌的活性制劑，在腸內(nèi)分解糖類，生成乳酸，使腸內(nèi)酸度增高。

.乳酸菌素——在腸道形成保護(hù)層，阻止病原菌、病毒的侵襲；刺激腸道分泌抗體，提高腸道免疫力；選擇性殺死腸道致病菌，促進(jìn)有益菌的生長(zhǎng)；調(diào)節(jié)腸黏膜電解質(zhì)、水平衡；促進(jìn)胃液分泌。.雙八面體蒙脫石——吸附藥和收斂藥。作用：

（）覆蓋消化道黏膜，增強(qiáng)黏液屏障。

（）促進(jìn)黏膜上皮再生。

（）吸附消化道內(nèi)氣體和攻擊因子，將其固定在腸腔表面，隨腸蠕動(dòng)排出體外。

（）平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。

（）局部止血（激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ）。

（）促進(jìn)腸黏膜吸收，減少分泌——緩解幼兒滲透性腹瀉。

.洛哌丁胺\地芬諾酯——抗動(dòng)力藥。

直接作用于腸壁的阿片受體，阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，抑制腸道平滑肌收縮——抑制腸蠕動(dòng)，延長(zhǎng)食物在小腸中的停留時(shí)間，促進(jìn)水、電解質(zhì)吸收——止瀉。

（）洛哌丁胺——抑制霍亂等腸毒素引起的過度分泌；增加肛門括約肌張力，抑制大便失禁和便急。

（）地芬諾酯——人工合成阿片生物堿，抑制腸黏膜感受器，減弱腸蠕動(dòng)，促進(jìn)腸內(nèi)水分吸收——有阿片樣的作用，可產(chǎn)生欣快感、依賴性。第季利尿劑及泌尿系統(tǒng)用藥之利尿劑一、屬于及機(jī)制

第一重要小結(jié)——類主要利尿劑藥物部位機(jī)制速效呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸髓袢升支粗段干擾同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)中效噻嗪類、噻嗪樣（吲達(dá)帕胺、美托拉宗、氯噻酮）遠(yuǎn)曲小管近端抑制同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)低效腎小管上皮細(xì)胞通道抑制劑（氨苯蝶啶、阿米洛利）遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管直接阻滯腎小管管腔通道醛固酮受體抑制藥醛固酮受體阻斷劑（螺內(nèi)酯、坎利酮、坎利酸鉀、依普利酮）二、首選主要應(yīng)用

.呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸：

（）急性肺水腫、腦水腫。（）急、慢性腎衰竭——首選。

（）高血壓伴有體液潴留的心衰——首選。

（）肝硬化腹水。（）加速某些毒物的排泄。

（）高血壓危象。

（）高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥

（注意！不是高鈉）。

（）抗利尿激素分泌過多癥。.氫氯噻嗪：

（）水腫性疾病、充血性心力衰竭

（）高血壓

（）中樞性或腎性尿崩癥——抗利尿作用。

（）腎石癥（預(yù)防含鈣鹽成分形成結(jié)石）

.螺內(nèi)酯：

尤其適合與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫——①肝硬化②腎病綜合征三、特征性不良反應(yīng)禁忌癥用藥監(jiān)護(hù)

.速效利尿劑

（）水、電解質(zhì)紊亂：低血容量、低血鈉、鎂、鉀、低氯堿血癥。

（）耳毒性——氨基糖苷類\一、二代頭孢\(yùn)順鉑可加重。

依他尼酸——最易引起，可永久性耳聾。布美他尼——毒性最小。

（）高尿酸血癥。

（）過敏反應(yīng)；依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少過敏。

（）其它——光敏反應(yīng)。體位性低血壓。

【速效利尿解——用藥監(jiān)護(hù)】

（一）定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡

（）體液、血壓、腎功能。

（）血、、、碳酸氫鹽。

（）血糖——低鉀可使糖尿病患者對(duì)胰島素敏感性降低。

（二）減少利尿劑抵抗：?jiǎn)为?dú)或每天使用，作用降低。處理——

（）合用、或醛固酮受體阻斷劑。

心功能不全者出現(xiàn)——用卡托普利。

（）合用其它利尿劑。

（）多次應(yīng)用最小有效劑量，或連續(xù)靜脈滴注。增大劑量。.噻嗪類

.低鈉、低鎂、低鉀、低氯性堿中毒

.高鈣血癥

.血尿素氮、血肌酐升高

.血尿酸升高

.胰島素抵抗、高血糖癥

.螺內(nèi)酯

.十分常見——高鉀血癥——心律失常。

.性激素異?！行匀榉堪l(fā)育、陽痿；女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)。

.行走不協(xié)調(diào)、頭痛、昏睡、精神錯(cuò)亂。四、關(guān)于：乙酰唑胺——碳酸酐酶抑制劑，用于：

（）青光眼

（）伴隨水腫的子癇：極弱的利尿、降壓作用。

機(jī)制：

抑制近曲小管前段上皮細(xì)胞的碳酸酐酶，降低細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生。經(jīng)過交換機(jī)制，減少、水重吸收。第季眼、耳鼻、皮膚用藥第章眼、耳鼻、皮膚用藥一、眼科用藥

（一）抗眼部細(xì)菌感染藥

.氯霉素——結(jié)膜炎、角膜炎、眼瞼緣炎、沙眼。

注意：（）口腔苦味——可繼續(xù)使用——氯霉素特性。

（沖刺前后聯(lián)系：鉍劑——口腔氨味、大便灰黑）

（）視神經(jīng)炎或視盤炎（兒童）——停藥，同時(shí)服用維生素和維生素。（沖刺前后聯(lián)系：乙胺丁醇）

.紅霉素——沙眼、結(jié)膜炎等及眼外部感染。

.氧氟沙星、左氧氟沙星——細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、術(shù)后感染等。

.利福平——沙眼、結(jié)核及某些病毒性眼病。

【注意】白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少，并導(dǎo)致齒齦出血和傷口愈合延遲等，應(yīng)避免拔牙手術(shù)。

.四環(huán)素可的松——沙眼、結(jié)膜炎。

【注意】青光眼、白內(nèi)障和真菌感染；角膜、鞏膜潰瘍者用后可能會(huì)引起穿孔。

.細(xì)菌性眼內(nèi)炎——結(jié)膜下注射、前房?jī)?nèi)注射、玻璃體腔內(nèi)注射及全身途徑來給予抗菌藥物。其中以玻璃體腔內(nèi)注射最為重要；

.眼科手術(shù)后引起的細(xì)菌性眼內(nèi)炎——眼內(nèi)注入萬古霉素或頭孢他啶。（二）其他病原體導(dǎo)致的眼部感染用藥

.衣原體感染導(dǎo)致致盲性沙眼和包涵體性結(jié)膜炎——①全身——口服阿奇霉素②局部——滴眼劑（氧氟沙星、利福平、磺胺醋酰鈉）

.單純皰疹性角膜炎

——阿昔洛韋、更昔洛韋、利巴韋林、碘苷。

【滴眼液——用藥監(jiān)護(hù)】

.滴眼劑一次滴即可，可每間隔給藥次；

.痊愈后持續(xù)用藥；

.藥液不可直接滴在角膜上；

.滴藥后切勿用力閉眼，以防藥液外溢。（三）降低眼壓藥（、是首選）

.β受體阻斷劑（卡替美替噻嗎倍他洛爾）；

.前列腺素類似物（拉坦曲伏比馬前列素）——降低夜間眼壓。注意：虹膜顏色可能會(huì)加深；

.擬膽堿藥——毛果蕓香堿。注意：暗適應(yīng)困難；

.腎上腺素受體激動(dòng)劑——地匹福林（腎上腺素的前體）、溴莫尼定（選擇性α受體激動(dòng)劑）；

.甘露醇——需手術(shù)者緊急降低眼壓——甘露醇靜脈滴注。（四）散瞳藥

.抗膽堿類藥：

①阿托品——青少年（歲以下）屈光檢查。

②后馬托品——眼前節(jié)炎癥首選。

③托吡卡胺——眼底檢査。

.α腎上腺素受體激動(dòng)劑——去氧腎上腺素：可用于鑒別閉角型開角型青光眼（后者用此藥后眼壓不增高）。（五）眼用局部麻醉藥

.丙美卡因——刺激小——兒童。

.丁卡因——深度麻醉——小手術(shù)。

禁用——眼球有穿通性傷口者。

.利多卡因——小手術(shù)；球后或球周注射后——眼球手術(shù)。

.奧布利多卡因和熒光素的混合制劑——測(cè)眼壓。

【注意！——兩個(gè)不能】

.不能單純用于鎮(zhèn)痛。.不能交與患者自行滴用。第季

第章眼、耳鼻、皮膚用藥

二、耳鼻喉用藥

（一）消毒防腐藥——?dú)纾ㄏ舅帲┗蛞种疲ǚ栏帲┎≡⑸锷L(zhǎng)——用于外耳道炎及中耳炎。

.硼酸——中耳炎、外耳道炎。

硼酸乙醇——慢性外耳道炎——促使干燥。

酚甘油——對(duì)鼓室黏膜及鼓膜有腐蝕作用——鼓膜未穿孔的急性中耳炎，外耳道炎。

過氧化氫——化膿性中耳炎、外耳道炎。

急性化膿性中耳炎——

.鼓膜穿孔前——酚甘油滴耳；

.鼓膜穿孔后——先用過氧化氫溶液徹底清洗外耳道膿液，再以抗生素滴耳。

穿孔后流膿者，及個(gè)月以下嬰兒禁用酚甘油。（二）減鼻充血藥——α受體激動(dòng)劑——收縮鼻甲血管，減少鼻黏膜血流——緩解鼻塞。

【不良反應(yīng)】血壓升高、心動(dòng)過速。

.麻黃堿——作用持久緩和。

.羥甲唑啉、賽洛唑啉——幾分鐘內(nèi)發(fā)生作用，可維持?jǐn)?shù)小時(shí)。

【注意！】不適用于長(zhǎng)期鼻塞——使用頻率過高或療程過長(zhǎng)——鼻黏膜損傷——藥物性鼻炎。沖刺·第季

第章眼、耳鼻、皮膚用藥

三、皮膚病用藥——其實(shí)不簡(jiǎn)單！

.疥瘡

.痤瘡

.真菌

.激素一、疥瘡——由疥螨引起——林旦——療效最佳；

其次：克羅米通、硫黃軟膏、苯甲酸芐酯——特效藥。

【沖刺特別口訣】

疥瘡最好選林旦，克了硫磺本家酸。

不良反應(yīng)：

.林旦——肝、腎功能受損、神經(jīng)系統(tǒng)毒性，誘發(fā)癲癇。

.硫黃——刺激性——勿接觸眼睛；可引起接觸性皮炎。二、痤瘡

.非抗生素類殺菌藥

（）過氧苯甲酰——強(qiáng)氧化劑，可殺滅痤瘡丙酸桿菌，并使皮膚干燥和脫屑。

【注意】能漂白毛發(fā)；與有顏色物品接觸時(shí)，可出現(xiàn)漂白或褪色；避免用藥部位過度日光照曬。

（）壬二酸——直接抑制和殺滅細(xì)菌；并競(jìng)爭(zhēng)性抑制產(chǎn)生二氫睪酮的酶的過程，減少皮膚油脂過多。.抗角化藥

（）維酸——調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞有絲分裂和細(xì)胞更新，使病變皮膚增生和分化，促進(jìn)毛囊上皮更新。

（）異維酸——維酸的異構(gòu)體——對(duì)嚴(yán)重結(jié)節(jié)狀痤瘡有高效——用于重度痤瘡（尤其結(jié)節(jié)囊腫型痤瘡），毛發(fā)紅糠疹。

【不良反應(yīng)】皮膚或黏膜干燥、脫皮、鼻出血、頭痛、肌肉與關(guān)節(jié)痛、血脂升高、肝臟轉(zhuǎn)氨酶及升高。妊娠期——自發(fā)性流產(chǎn)及胎兒發(fā)育畸形。有致畸作用——妊娠期、兒童不宜。

（）阿達(dá)帕林——維酸類化合物。.強(qiáng)大抗炎；.抑制外周血液中多形白細(xì)胞的趨化；.抑制白三烯形成?！緵_刺特別口訣】

錯(cuò)過人兒殺死菌，

為愛阿達(dá)抗角化。

痤瘡——

殺菌藥——過氧苯甲酰、壬二酸；

抗角化——維酸、異維酸、阿達(dá)帕林。【沖刺小結(jié)】痤瘡用藥選擇.尋常型痤瘡（皮脂腺分泌過多）首選——過氧苯甲酰（過尋常的日子）。.重度痤瘡局部系統(tǒng)治療：

如口服抗生素（四環(huán)素、米諾環(huán)素）；女性：口服孕酮和炔雌醇。.囊腫型痤瘡口服維胺酯，或異維酸（異維愛囊腫）.輕、中度尋常型痤瘡維酸.輕、中度，炎癥突出維酸和克林霉素.中、重度伴感染顯著阿達(dá)帕林，或壬二酸（中重度，選阿壬）.痤瘡伴細(xì)菌感染顯著紅霉素過氧苯甲酰、克林霉素三、皮膚真菌感染

.抗生素類

①多烯類（一國(guó)兩制