1、淺議葒葉心通軟膠囊成型工藝【摘要】目的:確定葒葉心通軟膠囊的最正確成型工藝。要領(lǐng):接納單因素平行試驗(yàn)的要領(lǐng),對(duì)輔料及其用量、囊材、制片溫度等舉行了成型工藝篩眩結(jié)果:最正確工藝是以適量的大豆油作為混懸劑,并參加助懸劑蜂蠟(2%),先熔融在大豆油中,冷至室溫后,參加揮發(fā)油混勻,再將干膏粉參加混淆油充實(shí)研磨混勻(比例為10.510.75),接納明膠甘油水(質(zhì)量比10.41)為囊材,融膠溫度在7080、保溫溫度在5565時(shí)制成軟膠囊。結(jié)論:此成型工藝公正、不變,操縱簡(jiǎn)樸,實(shí)用于大范圍消費(fèi)?！娟P(guān)鍵詞】紅蓼;軟膠囊;蜂蠟;油類;葒葉心通軟膠囊keyrdsplygnurientale;sftapsules;

2、eraflava;ils;hngyexintngsftapsules葒葉心通軟膠囊源于民間驗(yàn)方,由葒草等多味中藥構(gòu)成,通常以湯劑入藥,用于治療胸痛、胸悶、氣短等冠心病心絞痛心血瘀阻證。由于湯劑存在攜帶、服用未便,質(zhì)量不易操縱等缺點(diǎn),使臨床推廣應(yīng)用受到限定。為制備質(zhì)量不變可控,臨床利用寧?kù)o、有用,貯藏、運(yùn)輸、攜帶、利用便利的劑型,按照本品含有揮發(fā)性身分的特點(diǎn),將其制備成生物利用度高、含量正確、可制止揮發(fā)性身分揮發(fā)喪失、掩飾不良嗅味、服用便利、外不雅好的軟膠囊劑,以便進(jìn)步制劑的不變性和患者的順應(yīng)性1,2。同時(shí),思量到軟膠囊殼在體內(nèi)崩解后,藥物以疏散狀態(tài)敏捷汲取,切合治療冠心病心絞痛藥物快速起效的特

3、點(diǎn),切合新藥臨床應(yīng)用的“三效、三孝五便的原那么。1儀器與質(zhì)料1.1儀器hrs-100型軟膠囊機(jī)(北京東方慧神科技);ettlerae240電子天平。1.2質(zhì)料葒草、山楂葉以及三七的提取物,川芎揮發(fā)性身分由貴陽(yáng)醫(yī)學(xué)院藥物研究開(kāi)拓中央提供,大豆油由廣州環(huán)葉制藥消費(fèi),明膠由華北明膠消費(fèi),甘油由浙江遂昌甘油廠消費(fèi),蜂蠟由南昌揚(yáng)子江制藥廠消費(fèi)。2要領(lǐng)與結(jié)果2.1輔料的選擇作為軟膠囊混懸介質(zhì)的輔料與藥物混淆必需具有精良的活動(dòng)性以包管大范圍消費(fèi),同時(shí)混淆液也必需具備精良的物理不變性。最常用的混懸介質(zhì)是植物油或植物油加非離子外貌活性劑或peg400等3,4。因此,可選用大豆油作為混懸劑,參加助懸劑蜂蠟作為輔料

4、并對(duì)其用量及配比舉行觀察。為順應(yīng)軟膠囊消費(fèi)的必要,藥物半制品在參加大豆油制成的混懸液時(shí)要求有必然活動(dòng)性,不克不及太稀,只管低落服用量,故必要對(duì)干膏粉加揮發(fā)油(藥物半制品)、大豆油的比例舉行研究。取藥物半制品與大豆油別離按10.25、10.5、10.75、11、11.25的比例混勻,不雅察藥液的活動(dòng)性和均一性。結(jié)果見(jiàn)表1。表1半制品與大豆油比例的試驗(yàn)結(jié)果(略)注:藥物半制品均為40g試驗(yàn)結(jié)果表白,當(dāng)藥物半制品與大豆油的比例為10.5、10.75時(shí)藥液濃重度適中,活動(dòng)性好,切合軟膠囊的灌裝要求,故接納藥物半制品與大豆油的比例為10.510.75舉行投料。為使軟膠囊內(nèi)容物均質(zhì)、不變,必要參加助懸劑。

5、文獻(xiàn)資料報(bào)道,油狀基質(zhì)常用的助懸劑是必然比例的油蠟混淆物3,5。按照預(yù)試驗(yàn)可直接參加蜂蠟作為助懸劑,并對(duì)其用量舉行了觀察,所配藥液以3000r/in離心5in后安排3d,結(jié)果見(jiàn)表2。表2蜂蠟用量試驗(yàn)結(jié)果(略)注:藥物半制品均為40g,大豆油均為30g試驗(yàn)結(jié)果表白,當(dāng)蜂蠟與大豆油的比例為0.60.930,即蜂蠟在大豆油中的含量為2%時(shí)藥液濃重度適中,活動(dòng)性好,藥液長(zhǎng)時(shí)間安排無(wú)分層征象,藥物漫衍勻稱,不變。故接納在大豆油中參加2%的蜂蠟作為混懸劑。2.2軟膠囊殼配方的選擇軟膠囊的囊殼是由明膠、增塑劑等身分構(gòu)成。其彈性與明膠、增塑劑和水的重量比例有關(guān)。明膠與增塑劑的比例過(guò)大,制成的膠囊比力硬,影響囊

6、體的崩解;比例過(guò)小,制成的膠囊比力軟,影響囊體的成形。為此,對(duì)明膠和增塑劑的參加比例舉行了研究,并選擇本錢較低的甘油作為增塑劑。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,軟膠囊殼中明膠、甘油和水的比例一樣平常為10.40.61,結(jié)實(shí)明膠與水的量(11)3,6,7。參加差異比例的甘油舉行觀察,結(jié)果見(jiàn)表3。表3軟膠囊殼配方的差異配比對(duì)軟硬度及崩解時(shí)間的影響(略)試驗(yàn)結(jié)果表白,隨著甘油量的增長(zhǎng),崩解時(shí)間漸漸收縮,膠囊也漸漸變軟。但甘油量過(guò)多,囊體的成形欠好,藥物易排泄。據(jù)此,選擇消費(fèi)中常用比例制備囊材,即接納明膠甘油水為10.41。2.3制膠片明膠融化歷程溫度大于80或融膠時(shí)間過(guò)長(zhǎng),也是加快明膠老化的緊張因素,影響崩解時(shí)間。因此

7、在制膠歷程中,明膠融化速率應(yīng)選擇較低點(diǎn),試驗(yàn)結(jié)果為:融膠濕度60、40、80,融膠時(shí)間別離為52in、39in、18in。試驗(yàn)結(jié)果表白,融膠溫度在7080時(shí)融化結(jié)果較好。在制膠片前,膠液在膠罐中保存。保存溫度應(yīng)盡大概低,較低的溫度可以淘汰明膠的老化,但另一方面保存溫度也必需滿意膠液的活動(dòng)性,以包管制備膠片的質(zhì)量。試驗(yàn)結(jié)果保溫溫度在5565時(shí),膠液的活動(dòng)性及膠片的質(zhì)量都較好。取配好的囊材膠液,涂于平展的鋼板外貌上,使厚薄勻稱,然后以90擺布的溫度加熱,使成為韌性相宜的具有必然彈性的軟膠片。3討論3.1本品提取物有干膏粉和揮發(fā)油,選用大豆油作為混懸劑,參加助懸劑蜂蠟(2%)先熔融在植物油中,冷至室

8、溫后,參加揮發(fā)油混勻,再將干膏破壞過(guò)120目篩,參加混淆油充實(shí)研磨混勻(過(guò)膠體磨)即可。試驗(yàn)結(jié)果表白,接納大豆油作為混懸劑,2%蜂蠟作為助懸劑,干膏破壞度在120目以下時(shí),混淆液質(zhì)均不變,安排觀察12個(gè)月(不變性試驗(yàn)),混淆液均不分層。3.2本工藝接納壓抑法制丸,將明膠、甘油與水融溶后制成膠皮,膠皮厚度接納通例膠皮厚度0.9。方才壓抑而成的軟膠囊由于含有較多的水分,膠皮較軟,為了保持軟膠囊的外型,必需對(duì)軟膠囊舉行低級(jí)枯燥,增長(zhǎng)膠皮的硬度及韌性,試驗(yàn)選定室溫25,相對(duì)濕度選定50%(按照車間現(xiàn)實(shí)可控程度)來(lái)觀察定型的時(shí)間8。結(jié)果表白,滾籠定型時(shí)間達(dá)20h可根本到達(dá)要求。制得的膠丸需用乙醇洗去外貌的油跡,以保持膠丸光潔的外表。【參考文獻(xiàn)】1彭紅英,周小源,孫紅.中藥軟膠囊制劑研究技能探究與預(yù)測(cè)j.都城醫(yī)藥,2022(14):30-31.2黃敏,張鈞壽,謝躍進(jìn).軟膠囊劑不變性研究希望j.中國(guó)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)雜志,2000(3):137-140.3畢殿洲.藥劑學(xué).4版.北京:人民衛(wèi)生出書社,2000:303.4梁漢明,郭曉玲,馮毅凡,等.調(diào)經(jīng)止痛軟膠囊成型工藝的研究j.廣東藥學(xué)院學(xué)報(bào),2022(5):483-485.5徐蓮英,侯世祥.中藥制藥工藝技能剖析.北京:人民衛(wèi)生出書社,20