1、頭抱地尼分散片核準日期：2007年04月23日藥品名稱：【通用名稱】【商品名稱】【英文名稱】【漢語拼音】成份：頭抱地尼分散片希福尼CefdinirDispersibleTabletsTouBaoDiNiFenSanPian本品主要成份為頭抱地尼化學名稱：6R-6a,7B（Z）-7-（2-氨基-4-噻唑基）-（肟基）乙?；被?-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)420辛-2-烯-2-羧酸化學結構式：分子式：C14H13N5O5S2分子量：395.42所屬類別：化藥及生物制品抗微生物藥抗細菌藥抗生素類性狀：本品為淡黃色至黃色片。適應癥：對頭抱地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈

2、球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎;中耳炎、鼻竇炎;腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、宮內感染、前庭大腺炎；乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術傷口的繼發(fā)感染；毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎；規(guī)格：(1)50mg(2)O.lg用法用量：用水分散后口服或直接吞服。成人服用的常規(guī)劑量為一次O.lg(效價)，一日3次。兒童服用的常規(guī)劑量為每日9-18mg(效價)/kg，

3、分3次口服。可依年齡、癥狀進行適量增減。不良反應：在使用本品治療的13,715名患者中，有354例(2.58%)不良反應(包括實驗室數據異常)的報告。主要不良反應為消化道癥狀(110例,0.80%)，如腹瀉或腹痛；皮膚癥狀31例,0.23%)，如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶(126例，0.92%)和谷草轉氨酶(89例,0.65%)升高；嗜酸性粒細胞增多(41例，0.30%)。1.臨床不良反應0.1%荃發(fā)生率V5%發(fā)生率過敏皮疹諄麻疹、瘙癢、發(fā)熱*水腫血液學嗜酸性粒細腕增多中性粒細胞減少血尿累氮升高離腸道腹瀉、腹痛.胃部不適惡心r嘔吐.禺灼熱，食欲減退、便秘撤生物口腔炎維生素缺

4、乏維生出It其它眩蛇、頭病、胸部壓迫感注：若出現上述癥狀，應立即停藥并進行適當處理。2其它不良反應1)皮膚科：可能發(fā)生史-約綜合征(0.1%)或毒性表皮壞死松解癥(0.1%)。應嚴密觀察患者，若出現發(fā)熱、頭痛、關節(jié)痛、皮膚或粘膜出現紅斑水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應立即停藥并進行適當處理。2）過敏反應：可能發(fā)生過敏反應，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹，發(fā)生率0.1%。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。3）休克：可能發(fā)生休克，發(fā)生率0.1%。應嚴密觀察患者，若出現感覺不適感、口內不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。4）血液學：可

5、能發(fā)生全血細胞減少癥（0.1%）、粒細胞缺乏癥（0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、不適）、血小板減少癥（0.1%，初期癥狀為瘀斑、紫癜）或溶血性貧血（0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血癥狀）。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。5）結腸炎：可能發(fā)生嚴重的結腸炎（0.1%），如經血便證實的偽膜性結腸炎。應嚴密觀察患者，若出現腹痛或頻繁腹瀉等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。6）間質性肺炎或PIE綜合征：可能發(fā)生經發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光檢查異?；蚴人崃＜毎龆嘧C實的間質性肺炎或PIE綜合征（vO.l%）。若出現此類癥狀，應立即停藥并進行適當處理，如使用腎上

6、腺皮質激素類藥物。7）腎臟疾?。嚎赡馨l(fā)生嚴重腎臟疾?。?.1%），如急性腎衰竭。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。8）暴發(fā)性肝炎、肝功能異常或黃疸：可能發(fā)生嚴重肝炎（0.1%），如伴有明顯谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶或堿性磷酸酶升高的暴發(fā)性肝炎、肝功能異常（0.1%）或黃疸（0.1%）。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥并進行適當處理。禁忌：對本品有休克史者禁用。對青霉素或頭孢菌素有過敏史者慎用。注意事項：根據慣例，應在確定微生物對本品的敏感性后，本品的療程應限于治療患者所需的最短周期，以防止耐藥菌的產生。建議避免與鐵制劑合用。如果合用不能避免，應在服用本品3小時以后

7、再使用鐵制劑。因有出現休克等過敏反應的可能，應詳細詢問過敏史。下列患者應慎重使用-對青霉素類抗生素有過敏史者；-本人或親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質者；-嚴重的腎功能障礙者：由于頭抱地尼在嚴重腎功能障礙患者血清中存在時間較長，應根據腎功能障礙的嚴重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時間。對于進行血液透析的患者，建議劑量一日1次，一次100mg；-患有嚴重基礎疾病、不能很好進食或非經口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質等患者（因可出現維生素K缺乏，要進行嚴密臨床觀察）。對臨床檢驗值的影響-除試紙法尿糖試驗之外，在用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗法進行尿糖

8、檢查時，可出現假陽性，要注意。-可出現直接血清抗球蛋白試驗陽性，要注意。其它注意事項-與添加鐵的產品（如奶粉或腸營養(yǎng)劑）合用時，可能出現紅色糞便。-可能出現紅色尿。孕婦及哺乳期婦女用藥：有關妊娠期的用藥，其安全性尚未確立。對孕婦或懷疑有妊娠的婦女，用藥要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。哺乳期婦女用藥應權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。兒童用藥：對于體重過低的早產兒、新生兒的用藥安全性尚未確立。老年用藥：老年患者使用本品時應特別注意以下方面，并根據對患者的臨床觀察調整劑量和給藥間隔:1由于身體機能下降，老年患者可能容易出現不良反應。2由于維生素K缺乏，老年患者可能會有出血傾

9、向。藥物相互作用：0.本品與下列藥物合用時需慎重。蜀物體征，癥狀及治療機制及鐵制劑生于可能導致頭匏地尼的吸收降低細0%因磴建儀避免與此類藥物合用，如果合用不能避免，二者的給葯冋廝韻大于3小時。歡品可與鐵罷合.形成一帀|合物。華濟樣鉀華法林鉀的作用可備擷強但尚無二書相互作用的報告U本品可陡抑f生雛生蠱匚抗餞藥1含餡或鎂）扭于可導致頭抱地用的吸收晞低而便JU乍用減弱.因此應在服用本晶2個小肘以后方可俊用抗酸藥物*機制尚藥物過量：超劑量使用頭抱地尼沒有進行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中，單一口服5600mg/kg劑量并未產生副作用。而其他B-內酰胺類抗生素，超劑量用藥時可表現為以下副作用：惡

10、心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內的頭抱地尼。對超劑量用藥引起毒性反應的患者，血液透析是有用的，尤其是腎功能不全患者。藥理毒理：藥理作用抗菌作用對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣范圍的抗菌譜，特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等，比以往的口服頭抱菌素有更強的抗菌活性，其作用方式是殺菌性的。對多種細菌產生的B-內酰胺酶穩(wěn)定，對B-內酰胺酶的產生菌也具有優(yōu)異的抗菌活性。作用機制作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，對青霉素結合蛋白（PBP）l（la,lbs）、2、3的親和力強,但對不同細菌的活性部位有所差異。毒理研究在大鼠和犬等試驗動物中對頭抱地尼進行的急性和慢性毒性研究表明，頭抱地尼可被很

11、好耐受。未發(fā)現頭抱地尼有致畸性和致突變性。藥代動力學：血藥濃度-6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效價）頭抱地尼時，約經4小時后可達到血藥峰濃度，分別為0.64、1.11和1.74ug/m1,其血漿半衰期為1.61.8小時。男煙覽廉成人蝕觀口鴉頭惡他尼后的豐荼苗犒東匱泊疑-6名健康成人一次空腹和進食后口服100mg（效價）頭抱地尼，約經4小時后，可達到血藥峰濃度，分別為1.25、0.79ug/m1。進食后給藥，其吸收稍有降低。-腎功能受損患者一次口服100mg（效價）頭抱地尼，血漿半衰期延長與腎受損程度成正比。肌肝淆除率（mL/min）編號半衰期5（小時）曲線t(P10031.

12、6651-7012,4131-5032.92卷3024.OS-6名血液透析患者餐后一次口服100mg（效價）后，本品血漿半衰期延長近11倍。在相同的患者中餐后一次口服100mg（效價）頭抱地尼，在血藥濃度達峰值時血液透析4小時。進行血液透析者的半衰期縮短，約為不進行血液透析者的1/6，清除率為61%。未進行透折進行透析蠅Kl濃度日x(pcj/ml2.362.03達蜂時間Tm碼f小時）9h00半衰期小時）2.7(3曲線下衙積仃yhr/?？?9.0530.1清除率（%）61分布：在患者痰液、扁桃體、上頜竇粘膜組織、中耳分泌物、皮膚組織和口腔組織等均有分布，尚不知是否在乳汁中有分布。代謝：人體血液、尿及糞便中未發(fā)現有抗菌活性的代謝產物。排泄：頭抱地尼主要經腎臟排泄。健康成人（空腹）口服50、1