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第三節(jié)抗心率失常藥0期(去極過程)1期(快速復(fù)極初期)2期(坪或平臺期)3期(快速復(fù)極末期)4期(非自律細(xì)胞稱靜息期、自律細(xì)胞稱舒張期)鈉通道開放,大量鈉離子內(nèi)流,導(dǎo)致膜電位迅速升高,去極化形成動作電位0相鈣內(nèi)流,舒張期自動去極化鉀離子外流,收縮細(xì)胞復(fù)極化,3期鉀離子外流,鈣離子內(nèi)流,平臺區(qū)域,不應(yīng)期,2期鉀離子外流,1期一、抗心律失常藥物得分類I類:鈉離子通道阻滯劑II類:β-受體阻滯劑III類:鉀離子通道阻滯劑IV類:鈣離子通道阻滯劑二、鈉離子通道阻滯劑分布于心肌細(xì)胞膜上得鈉通道具有去極化心肌細(xì)胞與傳播動作電位得作用。鈉離子通道阻滯劑:可抑制鈉離子內(nèi)流,抑制心肌細(xì)胞動作電位振幅,減慢傳導(dǎo),延長有效不應(yīng)期,而抗心律失常分A、B、C三類1、IA類抗心律失常藥奎尼丁Quinidine普魯卡因胺Procainamide適度(30%)阻滯鈉通道,主要影響傳導(dǎo)速度奎尼丁Quinidine金雞鈉樹皮中所含生物堿奎寧-抗瘧疾奎尼丁-奎寧得非對映異構(gòu)體,右旋體可抑制鈉通道開放,延長心肌細(xì)胞得不應(yīng)期,降低細(xì)胞膜鈉離子通透性,用于陣發(fā)性心動過速。硫酸

奎寧硫酸奎尼丁奎寧與奎尼丁比較奎寧左旋抗瘧疾具有抗心律失常作用奎尼丁右旋抗心律失常作用就是奎寧5~10倍抗心律失常普魯卡因胺1936普魯卡因具有抗心律失常作用性質(zhì)不穩(wěn)定電子等排置換普魯卡因胺抗心律失常作用較好,安全,可口服與注射給藥。12大家應(yīng)該也有點累了,稍作休息大家有疑問的,可以詢問和交流鹽酸普魯卡因胺化學(xué)名:N-[(2-二乙胺基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽別名:奴佛卡因胺

臨床用途:陣發(fā)性心動過速、心房顫動等。普魯卡因胺(抗心率失常藥)普魯卡因(局麻藥)比較兩者得:1、水解性2、Ar-NH2得反應(yīng)3、生物堿沉淀反應(yīng)白色結(jié)晶性粉末,難溶于水,溶于乙醇水解——在強酸、強堿溶液中或長期放置會水解,但比普魯卡因穩(wěn)定芳伯氨基——???易于氧化——防止措施IA類抗心律失常藥,抑制鈉離子內(nèi)流,減慢傳導(dǎo)適于陣發(fā)性心動過速、早搏、房顫與心房撲動理化性質(zhì)鑒別反應(yīng)加三氯化鐵與濃過氧化氫溶液,加熱至沸,溶液顯紫紅色,漸變?yōu)榘底厣?芳酰胺得性質(zhì),可作為與普魯卡因得鑒別)2、IB類抗心律失常藥輕度阻滯鈉通道,縮短復(fù)極化,提高顫動閾值利多卡因Lidocaine、美西律Mexiletine利多卡因鹽酸美西律白色或類白色結(jié)晶性粉末,溶于水、乙醇伯胺結(jié)構(gòu)—與碘試液反應(yīng)生成棕紅色復(fù)鹽沉淀抑制心肌傳導(dǎo)作用、抗驚厥、局部麻醉臨床用于急、慢性室性心律失常3、IC類抗心律失常藥明顯阻滯鈉通道,減慢傳導(dǎo)氟卡尼Flecainide鹽酸普羅帕酮PropafenoneHydrochloride氟卡尼治療早搏與室上性心動過速,有良好得療效與耐受性還用于治療危及生命得室性心動過速鹽酸普羅帕酮有抗心律失常作用,結(jié)構(gòu)類似普萘洛爾,有β受體阻滯作用與微弱得鈣離子拮抗作用。三、鉀離子通道

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