2025年藥物合成試題及答案

一、單項選擇題1.以下哪種反應類型不屬于藥物合成中常見的碳-碳鍵形成反應？A.格氏反應B.傅-克反應C.酯化反應D.羥醛縮合反應答案：C2.在藥物合成中，用于保護氨基的常用基團是？A.甲基B.叔丁氧羰基（Boc）C.羧基D.磺酸基答案：B3.下列哪種試劑可用于將醇氧化為醛？A.酸性高錳酸鉀B.瓊斯試劑C.托倫試劑D.新制氫氧化銅答案：B4.以下關于藥物合成路線設計原則的說法，錯誤的是？A.步驟盡量少B.收率盡可能高C.原料成本要低D.無需考慮環(huán)保問題答案：D5.藥物合成中，不對稱合成的目的是？A.得到外消旋體B.提高反應速率C.獲得單一手性異構體D.簡化合成步驟答案：C6.下列哪類化合物在藥物合成中常作為親電試劑？A.烯烴B.芳烴C.鹵代烴D.醇答案：C7.用于藥物合成的相轉移催化劑的作用是？A.加快均相反應速度B.促進非均相反應進行C.提高產(chǎn)物純度D.降低反應溫度答案：B8.以下哪種反應條件有利于消除反應的發(fā)生？A.強堿性、高溫B.弱堿性、低溫C.強酸性、高溫D.弱酸性、低溫答案：A9.在藥物合成中，以下哪種物質(zhì)可以作為?；瘎?？A.醇B.胺C.羧酸酐D.烷烴答案：C10.以下關于藥物合成中綠色化學理念的說法，正確的是？A.多使用有毒有害試劑B.減少反應步驟對綠色化學無意義C.提高原子利用率D.不需要考慮反應的安全性答案：C二、多項選擇題1.藥物合成中常用的有機反應類型包括？A.取代反應B.加成反應C.消除反應D.重排反應答案：ABCD2.以下哪些是藥物合成中常用的保護基？A.芐基（Bn）B.對甲氧基芐基（PMB）C.三甲基硅基（TMS）D.乙?；ˋc）答案：ABCD3.用于藥物合成的氧化反應試劑有？A.四氧化鋨B.過氧乙酸C.二氧化錳D.鐵氰化鉀答案：ABCD4.下列哪些因素會影響藥物合成反應的選擇性？A.反應溫度B.反應物濃度C.催化劑D.反應溶劑答案：ABCD5.藥物合成路線設計的方法有？A.追溯求源法B.分子對稱法C.模擬類推法D.逐步拼湊法答案：ABC6.在藥物合成中，立體化學控制的方法包括？A.底物誘導B.試劑誘導C.催化劑誘導D.溫度控制誘導答案：ABC7.以下哪些物質(zhì)可作為藥物合成中的親核試劑？A.醇鈉B.氨C.硫醇D.烯烴答案：ABC8.藥物合成中相轉移催化反應的優(yōu)點有？A.反應條件溫和B.可加快反應速度C.能提高產(chǎn)物收率D.可避免使用有機溶劑答案：ABC9.下列哪些反應屬于碳-雜鍵形成反應？A.鹵代烴與醇鈉反應生成醚B.胺與酰鹵反應生成酰胺C.烯烴與鹵化氫加成D.醇與羧酸反應生成酯答案：ABD10.藥物合成中綠色化學的實施途徑包括？A.采用無毒無害的原料B.開發(fā)高效催化劑C.利用可再生資源D.減少廢棄物排放答案：ABCD三、判斷題1.藥物合成中，所有的反應都需要在高溫高壓下進行。（×）2.保護基在完成保護作用后不需要去除。（×）3.氧化反應一定是得到含氧化合物。（×）4.藥物合成路線設計只需要考慮理論上的可行性。（×）5.不對稱合成可以完全得到單一手性異構體。（×）6.親電試劑通常帶有正電荷或有空軌道。（√）7.相轉移催化劑可以改變反應的平衡點。（×）8.消除反應的產(chǎn)物一定是烯烴。（×）9.?；磻絮；囊肟梢愿淖兯幬锓肿拥男再|(zhì)。（√）10.綠色化學在藥物合成中只是一種理念，很難實際應用。（×）四、簡答題1.簡述藥物合成中保護基的選擇原則。答案：首先，保護基要易于引入且反應條件溫和，不影響分子中其他部分結構。其次，保護基在后續(xù)反應條件下必須穩(wěn)定，能有效保護特定基團。再者，保護基去除時要容易，反應條件溫和，且不破壞目標分子結構。此外，保護基成本要低、來源廣泛，以符合工業(yè)化生產(chǎn)要求。2.說明藥物合成中提高反應選擇性的重要性及方法。答案：提高反應選擇性可減少副反應，提高目標產(chǎn)物純度與收率，降低分離成本。方法有控制反應溫度，不同溫度下反應方向可能不同；調(diào)節(jié)反應物濃度，利用動力學和熱力學控制；選擇合適催化劑，特定催化劑可引導反應向期望方向進行；選擇合適溶劑，不同溶劑對反應速率和選擇性有影響。3.簡述藥物合成中綠色化學的主要內(nèi)容。答案：綠色化學旨在從源頭上減少或消除化學工業(yè)對環(huán)境的污染。主要內(nèi)容包括采用無毒無害的原料，避免使用高毒原料；開發(fā)高效、選擇性好的催化劑，降低催化劑用量；利用可再生資源，如生物質(zhì)原料；減少廢棄物排放，提高原子利用率，使原料盡可能多地轉化為目標產(chǎn)物，實現(xiàn)環(huán)境友好的合成過程。4.簡述藥物合成中碳-碳鍵形成反應的常見類型及應用。答案：常見類型有格氏反應，用于合成復雜烴類及含多種官能團化合物；傅-克反應，在芳烴上引入烷基或?；?，構建芳香族化合物；羥醛縮合反應，形成碳-碳雙鍵和羥基，是合成不飽和醛酮及多官能團化合物的重要方法。這些反應在藥物分子骨架構建、引入關鍵結構片段方面應用廣泛。五、討論題1.討論藥物合成中立體化學控制的意義及常用方法在實際合成中的應用案例。答案：立體化學控制意義重大，不同立體異構體藥物活性、藥效、毒性等可能不同，控制立體化學可獲得所需活性的單一異構體。常用方法如底物誘導，在甾體藥物合成中，利用底物特定立體結構引導新鍵形成的立體化學。試劑誘導，手性硼試劑用于不對稱還原反應，合成具有特定構型的醇類藥物中間體。催化劑誘導，手性金屬配合物催化劑用于不對稱氫化反應，高效合成光學純的手性藥物。2.分析藥物合成路線設計中如何綜合考慮反應的可行性、收率和成本。答案：反應可行性是基礎，要確保每一步反應在理論和實際操作上可行，參考文獻和已有經(jīng)驗選擇可靠反應。收率方面，優(yōu)化反應條件，如溫度、催化劑用量等提高收率；采用多步串聯(lián)反應減少中間體分離損失。成本上，選擇廉價易得原料，避免使用昂貴試劑；簡化合成步驟，減少設備投入和操作成本；考慮反應溶劑回收利用，降低成本。綜合平衡三者關系才能設計出理想合成路線。3.探討藥物合成中相轉移催化反應的原理及在不同類型反應中的優(yōu)勢體現(xiàn)。答案：相轉移催化反應原理是相轉移催化劑能將水相中的親核試劑轉移到有機相，促進非均相反應進行。在鹵代烴親核取代反應中，可使親核試劑快速進入有機相與鹵代烴反應，加快反應速率，提高收率。在氧化還原反應中，能打破兩相限制，讓氧化劑或還原劑更好作用于有機底物，反應條件更溫和。在一些復雜藥物中間體合成中，相轉移催化避免了繁瑣的相分離操作，簡化流程。4.論述綠色化學理念在藥物合成工業(yè)未來發(fā)展中的重要性及可能的發(fā)展方向。答案：綠色化學理念在藥物合成工業(yè)未來發(fā)展至關重要。隨著環(huán)保要求提