情境一中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一頁(yè)，共63頁(yè)。中樞神經(jīng)的血腦屏障第二頁(yè)，共63頁(yè)。任務(wù)一：鎮(zhèn)靜催眠藥催眠藥和鎮(zhèn)靜藥催眠藥:引起類(lèi)似正常睡眠狀態(tài)的藥物鎮(zhèn)靜藥:使服用者處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物。1998年預(yù)計(jì)有2160萬(wàn)美國(guó)人患有失眠，在歐洲和日本為3070萬(wàn)藥第三頁(yè)，共63頁(yè)。催眠鎮(zhèn)靜與劑量的關(guān)系小劑量鎮(zhèn)靜中等劑量催眠大劑量深度抑制（麻醉）過(guò)量死亡(自殺)苯巴比妥的用法鎮(zhèn)靜催眠麻醉口服 口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g0.1-0.2g一日三次睡前服術(shù)前1/2-1小時(shí)第四頁(yè)，共63頁(yè)。鎮(zhèn)靜催眠藥的分類(lèi)按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為三類(lèi)：巴比妥類(lèi)苯二氮卓類(lèi)其它類(lèi)第五頁(yè)，共63頁(yè)。重點(diǎn)藥物的學(xué)習(xí)內(nèi)容1，結(jié)構(gòu)與命名4，理化性質(zhì)5，作用和代謝3，合成6，同類(lèi)藥物7，構(gòu)效關(guān)系2，發(fā)現(xiàn)第六頁(yè)，共63頁(yè)。本任務(wù)主要目標(biāo)1.異戊巴比妥2.地西泮第七頁(yè)，共63頁(yè)。異戊巴比妥Amobarbitalam(yl)=戊基第八頁(yè)，共63頁(yè)。第九頁(yè)，共63頁(yè)。第十頁(yè)，共63頁(yè)。第十一頁(yè)，共63頁(yè)。

發(fā)現(xiàn)

巴比妥1903年苯巴比妥1912年用于臨床

2500種巴比妥類(lèi)化合物被合成和研究

約50種在市面上銷(xiāo)售

第十二頁(yè)，共63頁(yè)。第十三頁(yè)，共63頁(yè)。第十四頁(yè)，共63頁(yè)。第十五頁(yè)，共63頁(yè)。第十六頁(yè)，共63頁(yè)。第十七頁(yè)，共63頁(yè)。第十八頁(yè)，共63頁(yè)。第十九頁(yè)，共63頁(yè)。第二十頁(yè)，共63頁(yè)。第二十一頁(yè)，共63頁(yè)。第二十二頁(yè)，共63頁(yè)。第二十三頁(yè)，共63頁(yè)。第二十四頁(yè)，共63頁(yè)。第二十五頁(yè)，共63頁(yè)。第二十六頁(yè)，共63頁(yè)。第二十七頁(yè)，共63頁(yè)。知識(shí)鏈接：其它巴比妥類(lèi)藥物類(lèi)型藥物名稱(chēng)長(zhǎng)時(shí)巴比妥苯巴比妥中時(shí)異戊巴比妥環(huán)己烯巴比妥短時(shí)司可巴比妥戊巴比妥超短時(shí)己鎖巴比妥硫噴妥鈉第二十八頁(yè)，共63頁(yè)。第二十九頁(yè)，共63頁(yè)。第三十頁(yè)，共63頁(yè)。第三十一頁(yè)，共63頁(yè)。第三十二頁(yè)，共63頁(yè)。第三十三頁(yè)，共63頁(yè)。第三十四頁(yè)，共63頁(yè)。構(gòu)效關(guān)系

（1）、解離常數(shù)（2）、脂水分配系數(shù)（3）、體內(nèi)的代謝過(guò)程

第三十五頁(yè)，共63頁(yè)。第三十六頁(yè)，共63頁(yè)。第三十七頁(yè)，共63頁(yè)。第三十八頁(yè)，共63頁(yè)。第三十九頁(yè)，共63頁(yè)。第四十頁(yè)，共63頁(yè)。作用與脂水分配系數(shù)的關(guān)系–一定的脂水分配系數(shù)

–保證藥物既能在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)，又能透過(guò)血腦屏障到達(dá)作用部位

–溶于水在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)

–溶于脂透過(guò)細(xì)胞膜

第四十一頁(yè)，共63頁(yè)。第四十二頁(yè)，共63頁(yè)。第四十三頁(yè)，共63頁(yè)。起效快的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

碳數(shù)超過(guò)8，具有驚厥作用在酰亞胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性–如HexobarbitalpKa為7.4，在生理pH值時(shí)，大約有90.91%未解離，因此起效快。–若在2個(gè)氮原子上都引入甲基，則產(chǎn)生驚厥作用。第四十四頁(yè)，共63頁(yè)。第四十五頁(yè)，共63頁(yè)。第四十六頁(yè)，共63頁(yè)。第四十七頁(yè)，共63頁(yè)。第四十八頁(yè)，共63頁(yè)。第四十九頁(yè)，共63頁(yè)。第五十頁(yè)，共63頁(yè)。第五十一頁(yè)，共63頁(yè)。第五十二頁(yè)，共63頁(yè)。第五十三頁(yè)，共63頁(yè)。作用特點(diǎn)較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用安全范圍大目前幾已完全取代了巴比妥類(lèi)等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥物第五十四頁(yè)，共63頁(yè)。第五十五頁(yè)，共63頁(yè)。第五十六頁(yè)，共63頁(yè)。第五十七頁(yè)，共63頁(yè)