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2025年藥理學(xué)考試題+答案一、單項(xiàng)選擇題(每題1分,共30分)1.藥物的首過(guò)消除可能發(fā)生于()A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后2.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用是()A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣3.治療過(guò)敏性休克首選的藥物是()A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.多巴胺4.下列屬于局部麻醉藥的是()A.苯巴比妥B.普魯卡因C.地西泮D.氯丙嗪5.下列不屬于阿司匹林的不良反應(yīng)的是()A.胃腸道反應(yīng)B.凝血障礙C.成癮性D.水楊酸反應(yīng)6.治療癲癇大發(fā)作的首選藥物是()A.苯妥英鈉B.乙琥胺C.地西泮D.氯氮卓7.氯丙嗪抗精神病的作用機(jī)制是()A.阻斷中樞多巴胺受體B.激動(dòng)中樞多巴胺受體C.阻斷中樞M膽堿受體D.激動(dòng)中樞M膽堿受體8.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用主要用于()A.慢性鈍痛B.急性銳痛C.分娩止痛D.胃腸絞痛9.強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理學(xué)基礎(chǔ)是()A.降低心肌耗氧量B.正性肌力作用C.減慢心率D.減慢房室傳導(dǎo)10.硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)制是()A.降低心臟前、后負(fù)荷B.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈C.促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成D.以上都是11.下列屬于抗心律失常藥Ⅲ類的是()A.奎尼丁B.利多卡因C.胺碘酮D.普萘洛爾12.能引起金雞納反應(yīng)的藥物是()A.奎尼丁B.普魯卡因胺C.胺碘酮D.維拉帕米13.治療高血壓危象宜選用()A.硝苯地平B.普萘洛爾C.硝普鈉D.卡托普利14.氫氯噻嗪的利尿作用機(jī)制是()A.抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管近端對(duì)NaCl的再吸收B.抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部對(duì)NaCl的再吸收C.對(duì)抗醛固酮的作用D.直接抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管對(duì)Na?的再吸收15.糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染的目的是()A.加強(qiáng)抗生素的抗菌作用B.提高機(jī)體的抗病能力C.抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗休克D.直接對(duì)抗內(nèi)毒素16.甲狀腺激素不用于下列哪種疾病的治療()A.呆小病B.黏液性水腫C.單純性甲狀腺腫D.甲狀腺功能亢進(jìn)癥17.磺酰脲類降血糖的主要機(jī)制是()A.刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素B.抑制胰島素的降解C.增加胰島素與靶組織的結(jié)合D.促進(jìn)葡萄糖的無(wú)氧酵解18.青霉素G最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是()A.過(guò)敏反應(yīng)B.肝毒性C.腎毒性D.二重感染19.下列屬于氨基糖苷類抗生素的是()A.青霉素GB.紅霉素C.慶大霉素D.四環(huán)素20.氯霉素最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是()A.胃腸道反應(yīng)B.二重感染C.抑制骨髓造血功能D.過(guò)敏反應(yīng)21.喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是()A.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶ⅣD.抑制細(xì)菌葉酸的合成22.下列不屬于抗真菌藥的是()A.兩性霉素BB.氟康唑C.利巴韋林D.酮康唑23.可用于治療瘧疾的藥物是()A.氯喹B.甲硝唑C.阿苯達(dá)唑D.吡喹酮24.藥物與血漿蛋白結(jié)合()A.是不可逆的B.加速藥物的消除C.是疏松和可逆的D.促進(jìn)藥物的吸收25.藥物的生物利用度是指()A.藥物經(jīng)胃腸道進(jìn)入門脈循環(huán)的分量B.藥物能吸收進(jìn)入體循環(huán)的分量C.藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)分量和速度D.藥物吸收后達(dá)到作用點(diǎn)的分量26.阿托品對(duì)下列有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀無(wú)效的是()A.瞳孔縮小B.流涎流汗C.腹痛腹瀉D.骨骼肌震顫27.巴比妥類藥物中毒時(shí),為加速其排泄,應(yīng)采取的措施是()A.堿化尿液,使解離度增大,增加腎小管再吸收B.堿化尿液,使解離度減小,增加腎小管再吸收C.堿化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收D.酸化尿液,使解離度增大,減少腎小管再吸收28.下列關(guān)于地高辛的敘述,錯(cuò)誤的是()A.加強(qiáng)心肌收縮力B.減慢心率C.降低自律性D.增加房室傳導(dǎo)29.糖皮質(zhì)激素誘發(fā)和加重感染的主要原因是()A.病人對(duì)激素不敏感B.激素用量不足C.激素能直接促進(jìn)病原微生物繁殖D.激素抑制免疫反應(yīng),降低機(jī)體抵抗力30.異煙肼的主要不良反應(yīng)是()A.耳毒性B.周圍神經(jīng)炎C.肝毒性D.二重感染二、多項(xiàng)選擇題(每題2分,共20分)1.影響藥物作用的機(jī)體因素包括()A.年齡B.性別C.遺傳因素D.病理狀態(tài)E.心理因素2.腎上腺素的臨床應(yīng)用包括()A.心臟驟停B.過(guò)敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍E.局部止血3.下列屬于苯二氮?類藥物的有()A.地西泮B.氯氮卓C.三唑侖D.艾司唑侖E.苯巴比妥4.抗心律失常藥的基本作用機(jī)制有()A.降低自律性B.減少后除極和觸發(fā)活動(dòng)C.改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性D.改變ERP及APD而減少折返E.抑制心肌收縮力5.抗高血壓藥可分為()A.利尿藥B.交感神經(jīng)抑制藥C.腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥D.鈣通道阻滯藥E.血管擴(kuò)張藥6.糖皮質(zhì)激素的藥理作用有()A.抗炎B.抗免疫C.抗毒D.抗休克E.允許作用7.胰島素的不良反應(yīng)有()A.低血糖反應(yīng)B.過(guò)敏反應(yīng)C.胰島素抵抗D.脂肪萎縮E.乳酸血癥8.抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的指征有()A.病原菌未明的嚴(yán)重感染B.單一抗菌藥不能有效控制的混合感染C.單一抗菌藥不能有效控制的嚴(yán)重感染D.長(zhǎng)期用藥可能產(chǎn)生耐藥性者E.為減少藥物的不良反應(yīng)9.氨基糖苷類抗生素的不良反應(yīng)有()A.耳毒性B.腎毒性C.神經(jīng)肌肉阻滯D.過(guò)敏反應(yīng)E.二重感染10.下列關(guān)于藥物體內(nèi)過(guò)程的描述,正確的有()A.吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程B.分布是指藥物隨血液循環(huán)輸送到各組織器官的過(guò)程C.代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過(guò)程D.排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程E.藥物的體內(nèi)過(guò)程包括吸收、分布、代謝和排泄三、簡(jiǎn)答題(每題10分,共30分)1.簡(jiǎn)述阿托品的藥理作用和臨床應(yīng)用。2.簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)及防治措施。3.簡(jiǎn)述抗菌藥物的作用機(jī)制。四、論述題(20分)論述青霉素G的抗菌作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。答案一、單項(xiàng)選擇題1.C。首過(guò)消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過(guò)肝臟,如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過(guò)消除??诜o藥后藥物經(jīng)胃腸道吸收,會(huì)發(fā)生首過(guò)消除。舌下給藥、吸入給藥可避免首過(guò)消除,靜脈注射直接進(jìn)入血液循環(huán),無(wú)首過(guò)消除。2.D。毛果蕓香堿可激動(dòng)瞳孔括約肌上的M受體,使瞳孔縮??;通過(guò)縮瞳作用,使虹膜向中心拉動(dòng),虹膜根部變薄,前房角間隙擴(kuò)大,房水易于進(jìn)入鞏膜靜脈竇,使眼內(nèi)壓降低;還能激動(dòng)睫狀肌上的M受體,使睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,從而使遠(yuǎn)物不能清晰成像于視網(wǎng)膜上,故視遠(yuǎn)物模糊,只能視近物,稱為調(diào)節(jié)痙攣。3.A。腎上腺素能激動(dòng)α、β受體,興奮心臟、收縮血管、升高血壓、舒張支氣管平滑肌等,可迅速緩解過(guò)敏性休克的癥狀,是治療過(guò)敏性休克的首選藥物。4.B。普魯卡因是常用的局部麻醉藥。苯巴比妥是鎮(zhèn)靜催眠藥,地西泮是苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮藥,氯丙嗪是抗精神病藥。5.C。阿司匹林的不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、凝血障礙、水楊酸反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)等,無(wú)成癮性。成癮性是麻醉性鎮(zhèn)痛藥的不良反應(yīng)。6.A。苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作的首選藥物。乙琥胺主要用于治療癲癇小發(fā)作,地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥,氯氮卓主要用于抗焦慮。7.A。氯丙嗪抗精神病的作用機(jī)制是阻斷中樞多巴胺受體,主要是中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的D?受體。8.B。嗎啡有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,對(duì)各種疼痛均有效,但由于其成癮性等不良反應(yīng),主要用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌癥等引起的疼痛。分娩止痛禁用嗎啡,因其可抑制胎兒呼吸。胃腸絞痛需與解痙藥如阿托品合用。9.B。強(qiáng)心苷治療心力衰竭的主要藥理學(xué)基礎(chǔ)是正性肌力作用,即加強(qiáng)心肌收縮力,增加心排出量,從而改善心力衰竭的癥狀。10.D。硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)制包括降低心臟前、后負(fù)荷,減少心肌耗氧量;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加心肌供血;促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成等。11.C。胺碘酮屬于抗心律失常藥Ⅲ類,即延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥??岫儆冖馻類,利多卡因?qū)儆冖馼類,普萘洛爾屬于Ⅱ類(β受體阻斷藥)。12.A??岫】梢鸾痣u納反應(yīng),表現(xiàn)為耳鳴、聽(tīng)力減退、視力模糊、惡心、嘔吐、腹瀉等。13.C。硝普鈉能同時(shí)直接擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈,降低心臟前、后負(fù)荷,作用迅速、強(qiáng)大而短暫,是治療高血壓危象的首選藥物。14.A。氫氯噻嗪主要作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管近端,抑制NaCl的再吸收,產(chǎn)生溫和持久的利尿作用。15.C。糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染的目的是抗炎、抗毒、抗過(guò)敏、抗休克,緩解中毒癥狀,但必須同時(shí)應(yīng)用足量有效的抗生素,以免感染擴(kuò)散。16.D。甲狀腺激素用于治療呆小病、黏液性水腫、單純性甲狀腺腫等甲狀腺功能減退癥,而甲狀腺功能亢進(jìn)癥需要使用抗甲狀腺藥物治療。17.A?;酋k孱惤笛堑闹饕獧C(jī)制是刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素,還可增強(qiáng)胰島素的作用等。18.A。青霉素G最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是過(guò)敏反應(yīng),嚴(yán)重時(shí)可引起過(guò)敏性休克。19.C。慶大霉素屬于氨基糖苷類抗生素。青霉素G屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,四環(huán)素屬于四環(huán)素類抗生素。20.C。氯霉素最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是抑制骨髓造血功能,可引起再生障礙性貧血等。21.C。喹諾酮類藥物的抗菌作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制而達(dá)到殺菌目的。22.C。利巴韋林是抗病毒藥,不屬于抗真菌藥。兩性霉素B、氟康唑、酮康唑均為抗真菌藥。23.A。氯喹可用于治療瘧疾的急性發(fā)作和預(yù)防。甲硝唑主要用于抗厭氧菌感染,阿苯達(dá)唑是廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,吡喹酮主要用于治療血吸蟲(chóng)病等。24.C。藥物與血漿蛋白結(jié)合是疏松和可逆的,結(jié)合型藥物暫時(shí)失去藥理活性,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),也不被代謝和排泄,當(dāng)游離型藥物濃度降低時(shí),結(jié)合型藥物可解離出游離型藥物發(fā)揮作用。25.C。藥物的生物利用度是指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)分量和速度。26.D。阿托品能阻斷M受體,對(duì)抗有機(jī)磷酸酯類中毒引起的M樣癥狀,如瞳孔縮小、流涎流汗、腹痛腹瀉等,但對(duì)骨骼肌震顫(N?受體興奮癥狀)無(wú)效,需用膽堿酯酶復(fù)活藥治療。27.C。巴比妥類藥物為弱酸性藥物,堿化尿液可使藥物解離度增大,脂溶性降低,減少腎小管再吸收,加速藥物排泄。28.D。地高辛可加強(qiáng)心肌收縮力、減慢心率、降低自律性、減慢房室傳導(dǎo),而不是增加房室傳導(dǎo)。29.D。糖皮質(zhì)激素誘發(fā)和加重感染的主要原因是激素抑制免疫反應(yīng),降低機(jī)體抵抗力,使機(jī)體對(duì)病原微生物的防御能力下降。30.B。異煙肼的主要不良反應(yīng)是周圍神經(jīng)炎,與維生素B?缺乏有關(guān),還可引起肝毒性等。二、多項(xiàng)選擇題1.ABCDE。影響藥物作用的機(jī)體因素包括年齡、性別、遺傳因素、病理狀態(tài)、心理因素等。不同年齡、性別的生理功能和對(duì)藥物的反應(yīng)可能不同;遺傳因素可影響藥物的代謝和效應(yīng);病理狀態(tài)會(huì)改變機(jī)體對(duì)藥物的敏感性和藥物的體內(nèi)過(guò)程;心理因素如患者的情緒、對(duì)藥物的信任程度等也可影響藥物的療效。2.ABCDE。腎上腺素可用于心臟驟停的搶救,通過(guò)興奮心臟使心臟復(fù)跳;是治療過(guò)敏性休克的首選藥;能舒張支氣管平滑肌,用于支氣管哮喘急性發(fā)作;與局麻藥配伍可延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間,減少局麻藥吸收中毒的發(fā)生;還可用于局部止血。3.ABCD。地西泮、氯氮卓、三唑侖、艾司唑侖均屬于苯二氮?類藥物,苯巴比妥屬于巴比妥類藥物。4.ABCD??剐穆墒СK幍幕咀饔脵C(jī)制包括降低自律性、減少后除極和觸發(fā)活動(dòng)、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性、改變ERP及APD而減少折返。抑制心肌收縮力不是抗心律失常藥的基本作用機(jī)制。5.ABCDE??垢哐獕核幙煞譃槔蛩帲ㄈ鐨渎揉玎海?、交感神經(jīng)抑制藥(如普萘洛爾)、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥(如卡托普利)、鈣通道阻滯藥(如硝苯地平)、血管擴(kuò)張藥(如硝普鈉)。6.ABCDE。糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗免疫、抗毒、抗休克、允許作用等藥理作用。7.ABCD。胰島素的不良反應(yīng)包括低血糖反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、胰島素抵抗、脂肪萎縮等。乳酸血癥不是胰島素的不良反應(yīng)。8.ABCDE??咕幬锫?lián)合應(yīng)用的指征包括病原菌未明的嚴(yán)重感染、單一抗菌藥不能有效控制的混合感染、單一抗菌藥不能有效控制的嚴(yán)重感染、長(zhǎng)期用藥可能產(chǎn)生耐藥性者、為減少藥物的不良反應(yīng)等。9.ABCD。氨基糖苷類抗生素的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯、過(guò)敏反應(yīng)等。二重感染多見(jiàn)于廣譜抗生素的使用,氨基糖苷類抗生素一般不會(huì)引起二重感染。10.ABCDE。藥物的體內(nèi)過(guò)程包括吸收、分布、代謝和排泄。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程;分布是指藥物隨血液循環(huán)輸送到各組織器官的過(guò)程;代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的過(guò)程;排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。三、簡(jiǎn)答題1.藥理作用:-腺體:抑制腺體分泌,對(duì)唾液腺和汗腺作用最敏感,其次是淚腺、呼吸道腺體,對(duì)胃酸分泌影響較小。-眼:散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹。-平滑肌:松弛多種內(nèi)臟平滑肌,尤其對(duì)處于痙攣狀態(tài)的平滑肌作用更為顯著,對(duì)胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌作用較強(qiáng),對(duì)膽管、輸尿管和支氣管平滑肌作用較弱。-心臟:治療量可使部分患者心率短暫減慢;較大劑量可加快心率,還可拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯等心律失常。-血管與血壓:治療量時(shí)對(duì)血管與血壓無(wú)明顯影響;大劑量時(shí)可引起皮膚血管擴(kuò)張,出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。-中樞神經(jīng)系統(tǒng):治療量時(shí)可輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用;較大劑量時(shí)可興奮延髓呼吸中樞;中毒劑量時(shí)可產(chǎn)生幻覺(jué)、驚厥等中樞興奮癥狀,嚴(yán)重時(shí)可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。臨床應(yīng)用:-解除平滑肌痙攣:適用于各種內(nèi)臟絞痛,對(duì)胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀療效較好,對(duì)膽絞痛和腎絞痛療效較差,常與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。-抑制腺體分泌:用于全身麻醉前給藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生;也可用于嚴(yán)重盜汗和流涎癥。-眼科應(yīng)用:虹膜睫狀體炎,可與縮瞳藥交替使用,以防止虹膜與晶狀體粘連;驗(yàn)光配眼鏡,使睫狀肌松弛,晶狀體固定,有利于準(zhǔn)確測(cè)定晶狀體的屈光度。-緩慢型心律失常:可用于治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。-抗休克:大劑量阿托品可用于治療感染性休克,能解除血管痙攣,改善微循環(huán),但對(duì)伴有高熱、心率過(guò)快者不宜使用。-解救有機(jī)磷酸酯類中毒:可迅速對(duì)抗有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀。2.不良反應(yīng):-胃腸道反應(yīng):是最常見(jiàn)的早期中毒癥狀,表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等。-神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):可出現(xiàn)頭痛、眩暈、失眠、疲倦、譫妄等癥狀,還可出現(xiàn)視覺(jué)障礙,如黃視、綠視、視物模糊等,視覺(jué)障礙是強(qiáng)心苷中毒的先兆,可作為停藥的指征。-心臟毒性:是最嚴(yán)重、最危險(xiǎn)的不良反應(yīng),可出現(xiàn)各種心律失常,如室性早搏、二聯(lián)律、三聯(lián)律、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等。防治措施:-預(yù)防:避免誘發(fā)中毒的因素,如低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等;注意劑量個(gè)體化,用藥過(guò)程中密切觀察患者的反應(yīng),監(jiān)測(cè)血藥濃度。-治療:-一旦發(fā)現(xiàn)中毒癥狀,應(yīng)立即停藥。-對(duì)快速型心律失常,如室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速等,可選用氯化鉀、苯妥英鈉、利多卡因等藥物治療。氯化鉀可補(bǔ)充鉀離子,減少?gòu)?qiáng)心苷與心肌的結(jié)合,苯妥英鈉和利多卡因可降低異位節(jié)律點(diǎn)的自律性。-對(duì)緩慢型心律失常,如房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等,可選用阿托品治療。-對(duì)于嚴(yán)重的地高辛中毒,可使用地高辛抗體片段進(jìn)行治療。3.抗菌藥物的作用機(jī)制:-抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:細(xì)菌細(xì)胞壁具有維持細(xì)菌形態(tài)和保護(hù)細(xì)菌不受周圍環(huán)境中滲透壓變化的影響等作用。β-內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素類、頭孢菌素類)能抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié),使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。-影響細(xì)胞膜的通透性:多黏菌素類能與細(xì)菌細(xì)胞膜中的磷脂結(jié)合,使細(xì)胞膜通透性增加,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)如氨基酸、核苷酸等外漏而死亡。兩性霉素B等抗真菌藥能與真菌細(xì)胞膜中的麥角固醇結(jié)合,形成孔道,使細(xì)胞膜通透性改變,細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏而死亡。-抑制蛋白質(zhì)的合成:氨基糖苷類抗生素能與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA在該位點(diǎn)的結(jié)合,從而抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段;四環(huán)素類能與30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA進(jìn)入A位,抑制肽鏈的延長(zhǎng);氯霉素、林可霉素類和大環(huán)內(nèi)酯類能與50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶或阻止肽鏈的延長(zhǎng)。-影響核酸代謝:喹諾酮類藥物能抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制而達(dá)到殺菌目的;利福平能抑制細(xì)菌RNA多聚酶的活性,阻礙mRNA的合成。-影響葉酸代謝:磺胺類藥物和甲氧芐啶(TMP)可分別抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶,妨礙細(xì)菌葉酸的合成,導(dǎo)致細(xì)菌核酸合成受阻,從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。四、論述題1.抗菌作用機(jī)制:青霉素G屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,其抗菌作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分是肽聚糖,在細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中,需要轉(zhuǎn)肽酶的參與,將肽聚糖的短肽鏈相互交叉聯(lián)結(jié),形成堅(jiān)韌的細(xì)胞壁。青霉素G的β-內(nèi)酰胺環(huán)能與轉(zhuǎn)肽酶的活性中心結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶失活,從而阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié),導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻。由于細(xì)菌細(xì)胞壁的缺陷,細(xì)菌在低滲環(huán)境中會(huì)因大量水分進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)而膨脹、破裂、溶解死亡。青霉素G對(duì)繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng),對(duì)靜止期細(xì)菌作用弱,因?yàn)殪o止期細(xì)菌細(xì)胞壁合成已經(jīng)停止,而繁殖期細(xì)菌細(xì)胞壁合成旺盛,對(duì)青霉素G更為敏感。2.臨床應(yīng)用:-革蘭陽(yáng)性球菌感染:如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、丹毒等;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等;草綠色鏈球菌引起的感染性心內(nèi)膜炎等。-革蘭陽(yáng)性桿菌感染:如白喉、破傷風(fēng)、氣性壞疽等,治療時(shí)需同時(shí)應(yīng)用相應(yīng)的抗毒素。-革蘭陰性

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