6個案例探討氘代化合物的創(chuàng)造性審查標(biāo)準(zhǔn)案例一:普那布林氘代物無效案2涉案專利授權(quán)公告時的權(quán)利要求書如下:1.氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物,其特征在于:所述氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物具體為:3.藥物組合物,含有權(quán)利要求1所述的化合物和藥物可接受的載體。4.權(quán)利要求1所述的氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用。涉案專利權(quán)利要求1保護兩個具體的氘代脫氫苯基阿夕斯丁類化合物,化合物1化合物2證據(jù)2涉及脫氫苯基阿夕斯丁類似物及其合成方法,其權(quán)利要求6以及實施例2公開了普那布林及其制備方法。普那布林33表2該案爭議的焦點:(1)涉案專利的權(quán)利要求是否具有新穎性;(2)本領(lǐng)域技術(shù)人員是否有動機對普那布林進行氘代的改造,是否能預(yù)期氘代后的效果;針對上述焦點問題,合議組的觀點如下(1)關(guān)于新穎性(2)本專利氘代后的效果無法預(yù)期(3)本發(fā)明氘代化合物取得更好的技術(shù)效果案例二氘代索拉非尼無效案2021年02月09日,王某對該專利發(fā)起無效請求。國家知識產(chǎn)權(quán)局作出無效審查決定,該案專利維持有效。本專利授權(quán)公告時的權(quán)利要求書如下:"1.一種氘代的w-二苯基脲化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述化合物是:45.如權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于,所述的藥物組合物用于治療和預(yù)防以下疾病:癌癥。"涉案專利權(quán)利要求1保護的是氘代索拉非尼,結(jié)構(gòu)如下:證據(jù)1公開的具體化合物索拉非尼,結(jié)構(gòu)如下證據(jù)2是1件與本專利的結(jié)構(gòu)不相關(guān)的氘代化合物專利。合議組經(jīng)過審查,認(rèn)可了其創(chuàng)造性,主要的觀點如下:合議組經(jīng)過審查,認(rèn)可了其創(chuàng)造性,主要的觀點如下:5案例三氘代羅西替尼復(fù)審案駁回決定所針對的權(quán)利要求書如下:"1.氘代二苯基氨基嘧啶化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述化合物如下:3.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述藥學(xué)上可接受的鹽對應(yīng)的酸選自氫溴酸。4.權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療EGFR介導(dǎo)的疾病的藥物中的用途。5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于,所述EGFR介導(dǎo)的疾病選自EGFR-T790M激活突變介導(dǎo)的疾病。6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于,所述EGFR介導(dǎo)的疾病選自癌癥。8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于,所述肺癌選自非小細胞肺癌、小細胞肺癌、肺腺癌、肺鱗癌。本申請文本保護的是1個具體的氘代羅西替尼化合物,結(jié)構(gòu)如下:對比文件1的化合物,結(jié)構(gòu)式如下:78參照化合物CO-1686,結(jié)構(gòu)式如下:表2復(fù)審請求人對上述駁回決定不服,向國家知識產(chǎn)權(quán)局提出了復(fù)審請求,未對申請文件進行修改。針對復(fù)審?fù)ㄖ獣?復(fù)審請求人提交了意見陳述書,未對申請文件進行修改。9復(fù)審請求人認(rèn)為:更好的腫瘤細胞抑制活性,而不是更好的代謝穩(wěn)定性更好的腫瘤細胞抑制活性,而不是更好的代謝穩(wěn)定性復(fù)審委員會的合議組經(jīng)過審查,認(rèn)為:案例四諾誠健華ICP-332的授權(quán)案本申請的權(quán)利要求書如下:在收到實質(zhì)審查意見通知書后,申請人對權(quán)利要求進行了主動修改,主動修改后的權(quán)利要求書如下:國家知識產(chǎn)權(quán)局于2022年9月20日發(fā)出第一次審查意見通知書,審查意見指出:BMS-986165本申請的說明書中表中列出了化合物1-8和對照品化合物的TYK2偽激酶結(jié)構(gòu)域酶活性測定,表1顯示了本申請的化合物1、4、7和8對于TYK2JH2并沒有顯示出抑制活性。因此化合物7和8解決的技術(shù)問題是提供可以調(diào)控TYK2的新化合物。案例五202080030216.6的授權(quán)案案例五202080030216.6的授權(quán)案本申請公開的權(quán)利要求1如下:國家知識產(chǎn)權(quán)局于2023年03月25日發(fā)出的第一次審查意見通知書,審查意見為:申請人針對審查意見,對權(quán)利要求進行了修改,將權(quán)利要求1修改為保護1個具體的氘代化合物:申請人的答復(fù)意見的主要內(nèi)容為:權(quán)利要求1與對比文件1的化合物8的區(qū)別在于:權(quán)利要求1的化合物為特定位置氘代后的化合物。案例六200980141378.0的授權(quán)案本申請公開的權(quán)利要求書如下:對比文件1(CN1980924A)公開了丁苯那嗪,結(jié)構(gòu)式如下:國家知識產(chǎn)權(quán)局于2012年12月04日發(fā)出第一次審查意見通知書,審查意見指出:申請人針對審查意見,將權(quán)利要求1修改為保護1個具體的氘代丁苯那嗪,修改后的權(quán)利要求1如下:申請人的答復(fù)意見內(nèi)容主要為: