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藥物化學(xué)生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物
抗腫瘤藥生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)03長(zhǎng)春堿類(lèi)生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)長(zhǎng)春堿概述生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的生物堿來(lái)源與微管蛋白的生長(zhǎng)末端有較高親和力,與微管蛋白結(jié)合,阻止微管蛋白雙聚體聚合成微管,使腫瘤細(xì)胞有絲分裂停止于M期??鼓[瘤機(jī)制長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春地辛分類(lèi)常用其硫酸鹽,為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,有引濕性,遇光或熱易變黃。易溶于水。特點(diǎn)長(zhǎng)春花類(lèi)生物堿生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)長(zhǎng)春堿(VLB):主要對(duì)淋巴癌、絨毛膜上皮癌及睪丸腫瘤有效長(zhǎng)春新堿:將VLB的二氫吲哚核的N-CH3以N-CHO取代,臨床療效超過(guò)VLB長(zhǎng)春地辛:急性淋巴細(xì)胞性白血病及慢性粒細(xì)胞性白血病顯著療效長(zhǎng)春瑞濱:近年來(lái)上市,對(duì)非小細(xì)胞肺癌療效好,毒性較低。長(zhǎng)春花類(lèi)生物堿生物技術(shù)及應(yīng)用專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)天然的抗腫瘤生物堿,具有紫杉烷骨架的二萜類(lèi)化合物,結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)對(duì)長(zhǎng)春堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,合成長(zhǎng)春地辛(VDS)和長(zhǎng)春瑞濱(NRB)。作用機(jī)制與微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管;又可誘導(dǎo)微管的解聚,使紡錘體不能形成,細(xì)胞停止于分裂中期,從而阻止腫瘤細(xì)胞
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