酰胺類藥物的分析制作單位：江蘇衛(wèi)生健康職業(yè)學院（一）結構酰胺類藥物的分析一、結構與典型藥物酰胺類藥物的結構（二）典型藥物酰胺類藥物的分析一、結構與典型藥物對乙酰氨基酚醋氨苯砜鹽酸布比卡因鹽酸利多卡因酰胺類藥物的分析二、理化性質（一）性狀游離堿多為堿性油狀液體或低熔點固體，難溶于水，可溶于有機溶劑。其鹽酸鹽易溶于水和乙醇，難溶于有機溶劑。酰胺類藥物的分析二、理化性質（二）理化性質1.芳香第一胺特性（1）含芳酰胺基，在酸性溶液中易水解為芳香第一胺的化合物，顯芳香第一胺特性。（2）鹽酸利多卡因和布比卡因在酰胺基部位存在兩個甲基，由于空間位阻較難水解。酰胺類藥物的分析二、理化性質（二）理化性質2.水解產物易酯化對乙?；雍痛装北巾浚崴馍纱姿?，在硫酸中與乙醇反應，發(fā)出醋酸乙酯香味。酚羥基特性對乙?；佑杏坞x酚羥基；醋氨苯砜酸水解有酚羥基，可與FeCl3發(fā)生顯色反應。酰胺類藥物的分析二、理化性質（二）理化性質4.弱堿性利多卡因和布比卡因烴胺側鏈有叔胺氮，顯堿性，可與酸成鹽；還可與生物堿沉淀劑發(fā)生沉淀反應。5.與重金屬離子發(fā)生沉淀反應利多卡因和布比卡因酰胺基上的氮可與Cu2+,Co2+生成有色配位化合物沉淀。酰胺類藥物的分析三、鑒別試驗（一）重氮化-偶合反應對乙酰氨基酚和醋氨苯砜分子結構中含有潛在芳伯氨基的藥物，經水解后可發(fā)生重氮化-偶合反應。Ar-NH2HClNaNO2重氮鹽OH--萘酚橙黃~猩紅色酰胺類藥物的分析三、鑒別試驗（一）重氮化-偶合反應對乙酰氨基酚：取本品約0.1g，加稀鹽酸5ml，置水浴中加熱40分鐘，放冷；取0.5ml，滴加亞硝酸鈉試液5滴，搖勻，用水3ml稀釋后，加堿性β-萘酚試液2ml，振搖，即顯紅色。酰胺類藥物的分析三、鑒別試驗（二）與三氯化鐵反應對乙酰氨基酚+FeCl3藍紫色化合物酰胺類藥物的分析三、鑒別試驗（三）與重金屬離子反應1.與銅和鈷離子反應：鹽酸利多卡因（含芳酰胺基團）與硫酸銅生成藍紫色配位化合物,溶于三氯甲烷顯黃色。與氯化鈷在酸性溶液生成亮綠色細小鈷鹽沉淀。2.與汞離子反應：鹽酸利多卡因的水溶液加硝酸酸化后，加硝酸汞試液，煮沸，顯黃色。酰胺類藥物的分析三、鑒別試驗與銅和鈷離子反應：酰胺類藥物的分析三、鑒別試驗（四）制備衍生物測熔點三硝基苯酚衍生物鹽酸利多卡因、鹽酸布比卡因三硝基苯酚利多卡因mp.228~232℃（dec）取本品0.2g，加水20ml溶解后，取溶液10ml，加三硝基苯酚試液10ml，即生成沉淀；濾過，沉淀用水洗滌后，干燥，依法測定（附錄ⅥC），熔點為228～232℃，熔融時同時分解。三硝基苯酚布比卡因mp.194℃酰胺類藥物的分析三、鑒別試驗（五）吸收光譜特征UVIR取本品，精密稱定，按干燥品計算，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋成每1ml中約含0.40mg的溶液，照紫外-可見分光光度法測定，在263nm與271nm的波長處有最大吸收；其吸光度