解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

非甾體類抗炎藥（nonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)

水楊酸類阿司匹林苯胺類對乙酰氨基酚吲哚衍生物吲哚美辛芳基丙酸類萘普生芳基乙酸類雙氯芬酸烯醇類吡唑酮類烷酮類選擇性環(huán)氧酶－2抑制藥塞來昔布非選擇性環(huán)氧酶抑制藥解熱鎮(zhèn)痛消炎藥藥理作用解熱作用：降低發(fā)熱病人的體溫而對正常人體溫?zé)o影響。

（內(nèi)熱原→丘腦下部體溫調(diào)節(jié)中樞→PGE2↑體溫調(diào)節(jié)點(diǎn)↑

→體溫↑）鎮(zhèn)痛作用：中等強(qiáng)度鎮(zhèn)痛，對中等度慢性鈍痛有效。對

銳痛及平滑肌痙攣所致絞痛無效。

（組織損傷→局部產(chǎn)生致痛物質(zhì)如緩激肽→PG類增

強(qiáng)對致痛物的感受性→痛覺感受↑）抗炎抗風(fēng)濕：明顯減輕炎癥的紅、腫、熱、痛反應(yīng)。亦被稱為非甾體抗炎藥（nonsteroidal

antiinflammatorydrugs,NSAIDs)尼美舒利（COX-2IC50/COX-1IC50=0.018)等阿司匹林，吲哚美辛等萘普生(COX-2IC50/COX-1IC50=0.6)等選擇性抑制劑非選擇性抑制劑需誘導(dǎo)固有的生成生理意義：妊娠時PG增加病理意義：生成致炎物質(zhì)生理功能：保護(hù)胃腸調(diào)節(jié)血小板聚集（TXA2）

調(diào)節(jié)血管張力（PGI2）

調(diào)節(jié)腎血流量（PGI，PGE）功能COX-2COX-1環(huán)氧酶的兩個同工酶（COX-1與COX-2）的比較阿司匹林

Aspirin

解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕作用：

作用較強(qiáng)，對風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及風(fēng)濕熱作用尤為明顯。藥理作用和應(yīng)用

抑制血小板聚集作用

低劑量的阿司匹林（40mg/d)即可完全抑制血小板的環(huán)氧酶，抑制TXA2的生成。大量（300mg/d以上)則血管內(nèi)皮細(xì)胞的PGI2生成也會受到抑制，可能出現(xiàn)相反作用。解熱鎮(zhèn)痛消炎藥

水楊酸類阿斯匹林

〔不良反應(yīng)〕1.胃腸道反應(yīng)

1)直接刺激胃粘膜引起；

2)長期用引起胃粘膜損傷→誘發(fā)和加重潰瘍→潰瘍者禁用。2.凝血障礙

有出血傾向、肝功能障礙、血友病、低凝血酶原血癥、VK缺乏者禁用。

3.水楊酸反應(yīng)

劑量過大（5g/日）出現(xiàn)，有頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力障礙，嚴(yán)重者出現(xiàn)高熱、脫水、驚厥、意識模糊或昏迷。立即停藥，堿化尿液。

4.過敏反應(yīng)可見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克。偶見‘阿司匹林哮喘’5.瑞夷（Reye）綜合征在有病毒感染發(fā)熱的小兒或青年服用易發(fā)生，表現(xiàn)為嚴(yán)重肝功障礙和腦病，少見但可致死。6.對腎臟的影響注意：

血漿蛋白結(jié)合率高，與其它血漿蛋白結(jié)合率高的藥物合用可增強(qiáng)其作用。苯胺類對乙酰氨基酚paracetamol（撲熱息痛）非那西丁

phenacetin解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)抗風(fēng)濕作用很弱（對中樞環(huán)氧酶的抑制強(qiáng)于對外周環(huán)氧酶的抑作用）藥理作用不良反應(yīng)

非那西丁的代謝產(chǎn)物可引起高鐵血紅蛋白血癥。對乙酰氨基酚長期應(yīng)用可起肝毒性非那西丁對乙酰氨基酚對氨苯乙醚

吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）〔作用及應(yīng)用〕抑制環(huán)氧酶作用強(qiáng)，抗炎、解熱作用顯著，對炎性疼痛效果明顯。用于急性風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、不易控制的癌性發(fā)熱。吲哚衍生物吲哚美辛indometacin（消炎痛）藥理作用不良反應(yīng)環(huán)氧酶抑制作用強(qiáng)于其它藥具有顯著地抗炎解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用用于前述療產(chǎn)效不顯著的病例。不良反應(yīng)多，發(fā)生率高胃腸道反應(yīng)（誘發(fā)加重潰瘍）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、抑制造血系統(tǒng)、過敏反應(yīng)等W.JIN保泰松phenylbutazone抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解

熱鎮(zhèn)痛作用弱。藥理作用不良反應(yīng)主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)等選擇性環(huán)氧酶－2抑制劑

尼美舒利（nimesulide）較高的選擇性抑制COX2，抗炎作