崗梅的化學成分及分離與鑒定

崗梅來自冬青科的植物秤星樹。原始植物也被稱為布拉格植物、假平衡星（東莞）、根和葉。崗梅為廣東、廣西等嶺南地區(qū)習用中藥,味苦、甘、性涼,清熱解毒、生津止渴。用于感冒、高熱煩渴、扁桃體炎、咽喉炎、氣管炎、百日咳等,有增加豚鼠冠脈流量、加強心肌收縮力等作用。崗梅根還為王老吉涼茶、沙溪涼茶等的主要原料,嶺南民間也廣泛用崗梅自制涼茶。現(xiàn)對崗梅的研究進展作一綜述,為其進一步的開發(fā)利用提供參考。1崗梅根總皂苷的提取和純化20世紀90年代初,王寧生等對崗梅根所含化學成分進行分離預試,結(jié)果認為崗梅根中可能含有生物堿、甾體、皂甙等,生物堿可能是其主要有效成分,并對崗梅根所含生物堿進行提取,對其氯仿液進行薄層層折、紙電泳分折和熒光分析。此后,李敏華等從崗梅根的乙醇提取物中分離鑒定了赪桐甾醇、赪酮甾醇3-O-β-D葡萄糖甙、丁香脂素、丁香脂素O-β-D葡萄糖甙和19-去氫烏索酸5種化合物,均系首次從該植物中得到。據(jù)此,張軍等人認為,皂苷類成分為崗梅的重要活性成分,以崗梅總皂苷含量和其提取率為評價指標,優(yōu)選了崗梅根中的總皂苷的提取工藝。馮達星等人利用LSA一20型大孔樹脂富集、純化藥材崗梅根中總皂苷,純化前后總固形物中崗梅根總皂苷含量為5.3%,純化后總固形物中崗梅根總皂苷含量為62.98%,精制度達11.86倍。證明該法適宜于崗梅根總皂苷的分離、純化與收集,具有推廣應用價值。YOSHIKIKASHIWADA等從崗梅葉中分得3個新的對-香豆酰三萜類化合物:asprellicacidsA,B,C。王海龍等從崗梅葉中分離鑒定了16個化合物。其中3β,19α-二羥基齊墩果-12-烯-23,28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷為新化合物;rotundioicacid、2α,3β,19α-三羥基烏索-12-烯-23,28-二羧酸、2α,3β,19α-三羥基齊墩果-12-烯-23,28-二羧酸、烏索酸、3β-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羥基烏索-12-烯-28-β-D-葡萄糖基雙苷、3β-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羥基齊墩果-12-二烯-28-β-D-葡萄糖基雙苷、3α,19α-二羥基烏索-12-烯-24,28-二羧酸-28-O-β-吡喃葡萄糖苷、2α,3β,19α-三羥基烏索-12-烯-24,28-二羧酸-28-O-β-吡喃葡萄糖苷、山柰酚、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖、(E)-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-羥基-1醇苷、2,3-二羥基苯甲酸為首次從該種植物中分離得到。2對小鼠細胞毒性的作用劉郴淑等人初步研究了崗梅根乙醇提取物的急性毒性和抗炎作用,結(jié)果顯示,崗梅根乙醇提取物肌注給藥的小鼠急性LD50是20.3g/kg,對大鼠角叉菜膠性“關(guān)節(jié)炎”、角叉菜膠致炎引起的白細胞游走和棉球肉芽腫都有明顯的抑制作用,對組織胺引起的微血管通透性增加有明顯對抗作用,證明崗梅根乙醇提取物具有抗炎作用。朱偉群等人利用Tc50、Ic50和TI為指標,觀察崗梅水提取物體外對甲型流感病毒、流感病毒亞甲型鼠肺適應株(FM1)和Hep-2細胞株致小鼠細胞病變的影響,結(jié)果證明崗梅水提取物在體內(nèi)外均具有明顯抗流感病毒的作用。又據(jù)實驗研究證實,崗梅水提取物能明顯抑制二甲苯所致的小鼠耳廓腫脹和角叉菜膠所致的大鼠足跖腫脹及炎性組織中PGE的生成,減少大鼠棉球肉芽腫的形成,同時對醋酸所致小鼠毛細血管通透性增高具有顯著抑制作用。該實驗對崗梅清熱解毒的功效提供了一定的實驗依據(jù)。YOSHIKIKASHIWADA等對asprellicacidsA,B,C進行了抗腫瘤活性研究,其中asprellicacidsA和C對RPMI-7951細胞株具有細胞毒性,ED50分別為0.62μg/mL和0.55μg/mL,二者對KB細胞也有毒性,ED50分別為3.75μg/mL和2.86μg/mL,但AsprellicacidB對RPMI-7951細胞株和KB細胞毒性不明顯。賴文海用秤星樹治療耕牛血痢、腹瀉、農(nóng)藥中毒和豬腸炎、仔豬白痢等疾病,取得良好療效,但物種未經(jīng)鑒定,是否是本種值得進一步確認。何少璋等人認為,以崗梅莖代替?zhèn)鹘y(tǒng)的崗梅根入藥,可擴大藥源,為提供實驗數(shù)據(jù),他們對崗梅根、莖與微生物的作用進行了比較研究,實驗表明崗梅根、莖對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌均具有殺滅作用,兩者對金黃色葡萄球菌的作用明顯強于大腸埃希茵。根在2.000s/mL作用6h才達到殺菌要求,莖在1.000s/mL作用4h就達到殺菌要求,莖在藥物濃度、時間上都優(yōu)于根,說明崗梅莖的殺菌能力較崗梅根強。3應用和質(zhì)量研究3.1薄層色譜分析根據(jù)貴州苗族習用經(jīng)驗方研制開發(fā)的復方草玉梅含片,收載于《貴州省藥品標準》1994年版修訂本,該藥由草玉梅、兩面針、崗梅等藥組成,具有清熱解毒、消腫散結(jié)、化痰利咽、生津止渴之功效,臨床應用于急性牙齦炎所致的牙齦出血,紅腫等療效顯著;青梅感冒沖劑收載于《廣東省藥品質(zhì)量標準》,由青蒿、崗梅葉(根)、狗肝菜等七味中藥組成,用于治療感冒引起的發(fā)熱、咳嗽、頭痛等癥,為了增加該制劑的質(zhì)量控制指標,李光喜等采用薄層色譜法對方中崗梅、甘草進行了鑒別;顏杰等人采用薄層色譜法對感冒靈顆粒(方中中藥為三叉苦、崗梅、野菊花、金盞銀盤等)中崗梅進行了定性鑒別;感冒靈片(方中中藥為崗梅、野菊花、三叉苦等)為《廣東省藥品標準》1987年版上冊收載的中西藥復制劑,原【鑒別】項僅有兩項試管反應,專屬性不強,蔡松濤等修訂鑒別方法,對崗梅、野菊花以及三叉苦進行薄層鑒別,完善了相關(guān)標準;利用崗梅與其它中藥配伍研制成功的中西藥復方制劑還有復方傷風膠囊。涼茶方面,王老吉涼茶(由崗梅根、木蝴蝶、火炭母、金錢草、布渣葉等組成),具有清熱解暑、祛濕生津等功能。石岐涼茶顆粒(由鐵包金、臭茉莉、崗梅等藥組成),具有疏風清熱、解暑消食的功效,用于外感引起的發(fā)熱頭痛、咳嗽、骨痛等,預防流行性感冒。胡玉良等采用薄層色譜法對石岐涼茶顆粒中的崗梅等藥進行了鑒別。中港兩地合作研制的三冬茶由崗梅根等3種冬青科植物佐以中醫(yī)喉科專藥及其它中草藥組成,具有清熱船毒、利咽開音、生津除煩、消積化滯的功效。3.2復方崗梅制備成喉制劑一些醫(yī)院以崗梅和其它藥品配伍,研制院內(nèi)制劑,進行生產(chǎn)工藝、臨床療效觀察、藥理實驗或建立質(zhì)量控制標準。鐘智等人以崗梅、水楊梅、山芝麻等組方,制成復方崗梅沖劑,采用正交試驗得出生產(chǎn)復方崗梅沖劑的最佳工藝條件(藥材用11倍的水提收3次,每次1.5h),利用小鼠氨水引咳法,研究了該制劑對小鼠咳嗽反射的抑制作用,結(jié)果證明復方崗梅沖劑能明顯抑制氨水引起的小鼠咳嗽次數(shù)。吳喜英等人以廣東土牛膝、崗梅根、甘草制備了復方崗梅合劑,對137名急性咽炎患者進行了臨床療效觀察,通過給藥1~3個療程(3d為1療程)后,治療組治愈率達78.82%,總有效率為97.65%,佐證了崗梅根清熱生津和利咽喉之功效。他們還通過薄層色譜法鑒別崗梅根、甘草等建立起了該制劑的質(zhì)量控制方法。廣東醫(yī)學院附屬醫(yī)院以崗梅、水楊梅、山芝麻等研制了復方崗梅沖服劑,經(jīng)選取270例急性咽喉炎患者觀察,該制劑對急性咽喉炎和急性扁桃體炎所致的發(fā)熱和消腫止痛作用有明顯療效。楊曉軍等人研究了復方崗梅沖劑中崗梅、水楊梅的薄層色譜鑒別方法。趙奎等人以崗梅根、板藍根、甘草等中藥組方,研制了治療風熱引起的急性咽炎等癥的復方崗梅根顆粒,并對水煎醇沉提取工藝路線進行了設計。周端求利用自制復方崗梅合劑(羌活、柴胡、葛根、崗梅、銀花、板藍根、萊菔子、甘草組成),治療小兒上呼吸道感染,總有效率達99.7%,證明該制劑對小兒上呼吸道感染發(fā)熱之療效顯著,有降溫快、療程短的特點。梅全喜、曾聰彥等人以土牛膝、崗梅等制備了復方土牛膝糖漿,用于治療上呼吸道感染。為控制該制劑產(chǎn)品質(zhì)量,建立了崗梅根等中藥的薄層色譜鑒別方法,為該制劑的質(zhì)量控制提供了依據(jù)。楊宏圖等研究了治療風熱感冒引起的急性咽炎等癥的崗梅根清喉顆粒(由崗梅根、板藍根等組成)的制備方法,并與草珊瑚含片進行對照觀察,結(jié)果治療組與對照組總有效率均在85%以上,表明兩者對咽喉炎癥均具有明顯的治療作用。動物急性毒性試驗結(jié)果為LD50>12.08g生藥/kg。余國禧等利用崗梅、土牛膝、板藍根、甘草組方研制成喉舒寧純中藥口服液,對其制備工藝和質(zhì)量標準進行了研究,并觀察上呼吸道感染患者115例,治療組療效明顯優(yōu)于對照組(服用板藍板口服液)。曲彩紅等人以抗感排毒顆粒為對照藥,研究了院內(nèi)制劑崗梅感冒靈顆粒(由崗梅、板蘭根、三椏苦等組成,具有清熱解毒、疏風降火作用,用于預防及治療感冒及上呼吸道感染)和板藍根蒲公英顆粒的體外抑菌作用,結(jié)果表明三種制劑對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有不同程度的抑菌作用,其中崗梅感冒靈顆粒抑菌效果最好。莫結(jié)麗等人采用薄層色譜掃描法對院內(nèi)制劑藍梅顆粒劑(由崗梅根、板藍根、地膽頭、甘草等8味中藥制成,具有清熱解毒,利咽止咳的功效,用于外感、久熱不退,熱咳,急、慢性支氣管炎,扁桃腺炎,咽喉炎等的治療)中君藥崗梅根中的齊墩果酸進行了含量測定,并對方中崗梅根等進行定性鑒別,建立了該制劑的質(zhì)量標準。謝明艷利用苦杏仁、麻黃、紫菀、崗梅根等中藥制成小兒咳喘停糖漿,具宣肺止咳、化濕祛痰之功效,臨床用于治療咳嗽及支氣管炎;運用正交實驗證實最佳提取工藝為用10倍量水煎煮2次,每次2h;采用薄層色譜法對處方中的崗梅根、苦杏仁進行鑒別,為該制劑質(zhì)量控制提供了方法。3.3臨床療效的比較呂麗雅等探索三椏苦組方(三椏苦15g,鴨腳木皮15g,五指柑根12g,崗梅根15g,金盞銀盤12g,連翹12g,銀花10g,板蘭根13g)治療上呼吸道感染的臨床療效。治療組用中藥煎劑三椏苦組方,對照組用鹽酸環(huán)丙沙星片。結(jié)果治療組總有效率93%,優(yōu)于對照組。劉福成以土牛膝崗梅湯(牛膝30g,崗梅根50g,蚤休20g,犁頭草30g,扛板歸30g,白茅根20g,蘆根20g,成竹蜂2-4只),1劑/d,水煎服治療急性扁桃體炎患者118例,總有效率92.34%,高于對照組(口服百炎凈、琥乙紅霉素或羥氨芐青霉素)。黃愛珍近年以仙特明合自擬鼻復安湯(含崗梅根)治療變應性鼻炎取得較好療效。4崗梅扦插繁殖吳永彬等人進行了不同基質(zhì)、不同徑粗插穗和不同激素濃度的崗梅扦插繁殖試驗,結(jié)果表明基質(zhì)、徑粗和NAA(萘乙酸)三種因素對崗梅扦插繁殖具有直接影響。在河沙中扦插效果最好;徑粗為5mm<d≤7mm插穗最具有生長優(yōu)勢;NAA濃度以100mg/L為宜。5崗梅制劑的研究現(xiàn)狀相較崗梅日益擴大的應用范圍,其研究水平嚴重滯后。在化學成分和藥理研究方面,進展緩慢,已經(jīng)分離鑒定的化學成分非常有限,治療上呼吸道感染