第五章固體制劑-2滴丸劑和膜劑2/8/20211滴丸劑概念和特點

滴丸劑（guttate

pills)系指固體或液體藥物與適當物質(zhì)（一般稱

為基質(zhì)）加熱溶化混

勻后，滴入不相混溶

的冷凝液中、收縮冷

凝而制成的小丸狀制

劑，主要供口服使用。2/8/20212

1、設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短，生產(chǎn)效率高

2、工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具有揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，可增加其穩(wěn)定性3、基質(zhì)容納液態(tài)藥物的量大，故可使液態(tài)藥物固形化

4、用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特點

5、發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型，五官科制劑多為液態(tài)或半固體機劑型，作用時間不持久，做成滴丸劑可起到延效作用2/8/20213常用基質(zhì)1、水溶性基質(zhì)

常用的有PEG類，肥皂類，硬脂酸鈉及甘油明膠等。2、脂溶性基質(zhì)

常用的有硬脂酸、單硬脂酸、氧化植物油、蟲蠟等。聚乙二醇2/8/20214制備方法1、工藝流程與設(shè)備

滴制法是指將藥物均勻分散在熔融的基質(zhì)中，再

滴入不相混榮的冷凝液里，冷凝收縮成丸的方法，流

程如下：藥物+基質(zhì)→混懸或熔融→滴制→冷卻→洗丸→質(zhì)檢→分裝常用冷凝液有：液體石蠟、植物油、二甲基硅油和水等，根據(jù)基質(zhì)的性質(zhì)選用。自動灌裝機2/8/20215制備的要點

在制備過程中保證滴丸圓整成形、丸重差異合格的關(guān)鍵是：選擇適宜基質(zhì)，確定合適的滴管內(nèi)外口徑，滴制過程中保持恒溫，滴制液液壓恒定，及時冷凝等。

滴丸劑也規(guī)定了重量差異與溶散時限檢查，檢查方法與中藥丸劑略有差異，溶散時限

的要求是：普通滴丸應(yīng)在30min內(nèi)全部溶散，包衣滴丸應(yīng)在1h內(nèi)全部溶散。2/8/20216

采用不同的成膜材料可制成不同釋藥速度的膜劑，既可制備速釋膜劑又可制備緩釋或橫釋膜劑。

缺點：載藥量小，只適合于小劑量的藥物，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。2/8/20219成膜材料

成膜材料的性能、質(zhì)量不僅對膜劑的成形工藝有影響，而且對膜劑的質(zhì)量及藥效產(chǎn)生重要影響。2/8/202110

理想的成膜材料應(yīng)具有的條件有哪些呢？？？2/8/2021111、生理惰性，無毒、無刺激

2、性能穩(wěn)定，不降低主藥藥效，不干擾含量測定，無不適嗅味

3、成膜、脫膜性能好，成膜后有足夠的強度和柔韌性

4、用于口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應(yīng)具有良好的水溶性，能逐漸降解、吸收或排泄；外用膜劑應(yīng)能迅速、完全釋放藥物5、來源豐富、價格便宜2/8/202112常用的成膜材料

1、天然的高分子化合物：明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精等

2、聚乙烯醇（polyvinyl

alcohol,PVA)：是由聚醋酸乙烯酯經(jīng)醇解而成的結(jié)晶性高分子材料。為白

色或黃白色粉末狀顆粒。其聚合度和醇解度不同

則有不同的規(guī)格和性質(zhì)。

成膜材料中在成膜性能、膜的抗拉強度、柔韌性、吸濕性和水溶性等方面，均以PVA為最好，是目前國內(nèi)最常用的成膜材料。

3、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA):是乙烯和醋酸乙烯在過氧化物或偶氮異丁腈引發(fā)下共聚而成的水不溶性高分子聚合物。2/8/202113膜劑的制備方法1、勻漿制膜法2、熱塑制膜法3、復(fù)合制膜法2/8/202114膜劑質(zhì)量要求

1、膜劑外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡

2、膜劑所用的包裝材料應(yīng)無毒性、易于防止污染、方便使用，并不能與藥物或成膜材