藥品簡介藥品名稱：舒利迭（Seretid不合規(guī)格藥品包裝圖片e）[1]通用名：沙美特羅替卡松粉吸入劑制作商：葛蘭素史克（GlaxoSmithKline）商品單位：盒贊同文號(hào)：入口藥品注冊(cè)證號(hào);H20040311能否處方藥：本品為處方藥分娩公司：英國GlaxoWellcomeOperations發(fā)賣代理：興事堂藥店規(guī)格：50ug/100ug×60噴,50ug/250ug×60/500ug×60噴或28噴（沙美特羅/丙酸氟替卡松）

噴,50ug零售價(jià)：

168元,246,381,186

元（此為云南省的價(jià)格）儲(chǔ)藏：于30°C以下,潤濕處保存.實(shí)用期：18個(gè)月.成分：每吸干粉吸入劑含沙美特羅(昔萘酸鹽)Salmeterolxinafoate50ug,

丙酸氟替卡松

Fluticasonepropionate100ug

或

250ug

或

500ug編寫本段藥品性狀本品為白色或類白色的微粉,密封在鋁箔條內(nèi).該鋁箔條圍繞糾葛在一模制的塑料裝置中,這類給藥裝置稱為準(zhǔn)納器.患者經(jīng)由過程準(zhǔn)納器吸嘴吸入藥物.沙美特羅昔萘酸鹽的化學(xué)名稱為：4-羥基-α'-[[[6-(4-苯丁氧基)己基]氨基]甲基]-1,3-苯二甲醇,1-羥基-2-羥甲酸鹽.分子式：C25H37NO4?C11H8O3,分子量：603.8.丙酸氟替卡松的化學(xué)名稱為：6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α,11β,16α,17α)-S-(氟甲基)酯.分子式：C25H31F3O5S,分子量：500.6.編寫本段適應(yīng)癥哮喘（50ug/100ug,50ug/250ug,50ug/500ug

有適應(yīng)癥）本品以結(jié)適用藥形勢(shì)

(

支氣管擴(kuò)大劑和吸入皮質(zhì)激素

),

用于可逆性壅塞性氣道疾病的慣例治療

,包括成人和少兒哮喘

.這可包括：接收實(shí)用保持劑量的長效β受體激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的患者;今朝應(yīng)用吸入型皮質(zhì)激素治療但仍有癥狀的患者;接進(jìn)出氣管擴(kuò)大劑慣例治療但仍舊須要吸入型皮質(zhì)激素的患者.慢性壅塞性肺疾?。?0ug/500ug有適應(yīng)癥）舒利迭適用于慢性壅塞性肺疾病患者,包括慢性支氣管炎及肺氣腫的慣例治療.編寫本段用法用量本品只供口吸入應(yīng)用.應(yīng)該讓病人熟習(xí)到本藥須慣例應(yīng)用才華獲取想象好處,即便沒有癥狀時(shí)也如斯.醫(yī)生應(yīng)該如期再評(píng)估病情,以使患者應(yīng)用最正確劑量的本品治療,而且只有在醫(yī)生的建議下才華轉(zhuǎn)變本品的劑量.哮喘應(yīng)將劑量漸漸調(diào)劑至能實(shí)用掌握哮喘的最低保持劑量

.

若是每日2次重用最低劑量的聯(lián)合藥物能夠保持哮喘掌握步能夠測試測試單用吸入皮質(zhì)激素治療.作為一種選擇

,那么下一,若是大夫認(rèn)為須要充分治療情況下,對(duì)于常于夜間消逝癥狀的患者,應(yīng)在夜晚吸入本品;對(duì)于常于白天癥狀的患者,應(yīng)該在清晨吸入本品.應(yīng)該依照病情的稍微程度為患者處方含有適合劑量丙酸氟替卡松的本品.醫(yī)生應(yīng)該知道,對(duì)于哮喘的患者療效相等的情況下,丙酸氟替卡松的劑量約為其余吸入皮質(zhì)激素劑量的一半如,100ug丙酸氟替卡松約等于200ug二丙酸倍氯米松（含CFC）或布地奈德.若是個(gè)體患者需求的治療劑量不在本品的推

.

例舉給藥劑量以內(nèi),醫(yī)生應(yīng)為其處方適合劑量的β2受體激動(dòng)劑和或皮質(zhì)激素.推選劑量：成人和12歲及12歲以上的青少年：每次1吸(50ug沙美特羅和100ug丙酸氟替卡松),每天2次,或每次1吸(50ug沙美特羅和250ug丙酸氟替卡松),每天2次,或每次1吸(50ug沙美特羅和500ug丙酸氟替卡松).4歲及4歲以上少兒：每次1吸(50ug沙美特羅和100ug丙酸氟替卡松),每天2次.還沒有4歲以下少兒應(yīng)用本藥的資料.特別病人集體：老人或許腎損害的患者無需調(diào)劑劑量.還沒有肝臟損害患者應(yīng)用舒利迭的資料.注：本品50ug/100ug規(guī)格不適用于患有稍微哮喘的成人或少兒.慢性壅塞性肺疾病成人依照病情的稍微程度,在醫(yī)生的指點(diǎn)下應(yīng)用：每次1吸（50ug沙美特羅和500ug丙酸氟替卡松）,每天2次.老人或許腎損害的患者無需調(diào)劑劑量.還沒有肝臟損害患者應(yīng)用舒利迭的資料.編寫本段藥理感動(dòng)本藥含有沙美特羅與丙酸氟替卡松,二者有不合的感動(dòng)方法沙美特羅起掌握癥狀的感動(dòng),而丙酸氟替卡松改進(jìn)肺功能并預(yù)防病情惡化.本藥能為同時(shí)應(yīng)用β-激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素治療的病人供應(yīng)更便利的計(jì)劃.兩種藥物的各自感動(dòng)體制論述以下沙美特羅：沙美特羅分子結(jié)構(gòu)為一條能與受體外點(diǎn)聯(lián)合的長鏈,為一種選擇性的長效(12小時(shí))β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑

..

.與推選劑量傳統(tǒng)的短效

β2-

激動(dòng)劑比較

,沙美特羅的藥理特點(diǎn)可供應(yīng)更實(shí)用的針對(duì)組胺引誘的支氣管壓縮的珍愛感動(dòng)

,并產(chǎn)生起碼中斷

12小時(shí)的更長久的支氣管擴(kuò)大感動(dòng)

.體外實(shí)驗(yàn)注明沙美特羅可控制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)

(

如組胺

.白三烯和前列腺素

D2)的開釋

,是強(qiáng)有力的長效控制劑

.沙美特羅能控制人體吸入過敏原后的速發(fā)與遲發(fā)反應(yīng),對(duì)后者的感動(dòng)在單劑吸入后能中斷30個(gè)多小時(shí),直至不再有顯然的支氣管擴(kuò)大感動(dòng).單劑沙美特羅可削弱支氣管高反應(yīng)性.這些特點(diǎn)提示沙美特羅還有非支氣管擴(kuò)大劑的活性,但其周到的臨床意義尚不清楚.這一體制不合于皮質(zhì)激素的抗炎感動(dòng).丙酸氟替卡松：吸入推選劑量的丙酸氟替卡松在肺內(nèi)產(chǎn)生強(qiáng)效的糖皮質(zhì)激素抗炎感動(dòng),因此減少哮喘的癥狀及惡化,而沒有應(yīng)用渾身性皮質(zhì)激素的副感動(dòng).在長久吸入丙酸氟替卡松治療時(shí)代,即便應(yīng)用了少兒及成人的最大推選劑量,腎上腺皮質(zhì)激素的每天排泄量仍保持在正慣例模以內(nèi).當(dāng)由其余的吸入皮質(zhì)激素改換過來后,只管曩昔及現(xiàn)在中斷應(yīng)用口服皮質(zhì)激素,腎上腺皮質(zhì)激素的每天排泄量仍漸漸改良,這注明在吸入丙酸氟替卡松時(shí)腎上腺功能可恢復(fù)至正常.在長久治療中,腎上腺貯備也保持正常,用刺激實(shí)驗(yàn)時(shí)可檢測到正常的增值.只管如斯,一定牢記任何由曩昔治療而遺留的腎上腺貯備的受損可能會(huì)中斷相當(dāng)長光陰.編寫本段藥代動(dòng)力學(xué)在動(dòng)物及人體內(nèi)均無憑證注明經(jīng)吸入路子同時(shí)應(yīng)用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì)影響兩成分各自的藥代動(dòng)力學(xué).是以從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來說兩種成分能夠走開商酌.誠然本藥的血漿濃度很低,但仍不消除與其余物質(zhì)和CYP3A4控制劑的相互感動(dòng)的可能.編寫本段其余信息沙美特羅：沙美特羅在肺局部起感動(dòng),是以血漿程度其實(shí)不作為治療指標(biāo).其余,對(duì)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的,由于吸入治療劑量后的藥物血漿濃度很低（約200pg/mL或更低）,檢測血漿中的藥物有技巧上的艱辛.慣例應(yīng)用沙美特羅后,可在體輪回中監(jiān)測到羥萘甲酸,其穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到約100ng/mL.這樣的濃度比毒性商討時(shí)不雅察到的穩(wěn)態(tài)程度要低1000倍以上.在長久（12個(gè)月以上）慣例用藥的氣道壅塞的病人中,未見到有害感動(dòng).丙酸氟替卡松：依照吸入裝置的不合,吸入丙酸氟替卡松后,絕對(duì)生物應(yīng)花費(fèi)為正常劑量的10-30%.系統(tǒng)接收重要產(chǎn)生在肺部,肇端時(shí)矯捷,此后緩慢.殘剩的吸入劑量將被吞咽,但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝感動(dòng),此方法對(duì)系統(tǒng)接收的進(jìn)獻(xiàn)微小,最后口服生物應(yīng)花費(fèi)低于1%.系統(tǒng)接收隨吸入劑量的增加呈線性增高.丙酸氟替卡松的分布擁有血漿消除率高（1150mL/min）,穩(wěn)態(tài)分布容積大（約300L）和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn).其血漿蛋白聯(lián)合率較高（91%）.丙酸氟替卡松從體輪回中被矯捷消除,重要被細(xì)胞色素P450酶CYP3A4代謝為一種無活性的羧酸代謝物.丙酸氟替卡松的腎消除可大意不計(jì)（<0.2%）,而且其代謝物的腎消除低于5%.應(yīng)謹(jǐn)嚴(yán)適用CYP3A4控制劑,由于這些制劑有可能進(jìn)步丙酸氟替卡松的系統(tǒng)流露.毒理商討沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松的安穩(wěn)性已由動(dòng)物毒性實(shí)驗(yàn)廣泛評(píng)論.只在劑量高出人的推選用量時(shí)才會(huì)消逝顯然的毒性,而且都是預(yù)期的強(qiáng)效β2腎上腺受體激動(dòng)劑和糖皮質(zhì)激素的反應(yīng).在長久商討中,沙美特羅昔萘酸鹽可致使大鼠卵巢系膜和小鼠子宮的良性平滑肌瘤.嚙齒動(dòng)物對(duì)這些藥物誘致腫瘤的形成愚鈍.沙美特羅被認(rèn)為對(duì)人類不具顯然的致癌安全.沙美特羅與丙酸氟替卡松大劑量適用時(shí)在血汗管方面有必然的相互感動(dòng).在大鼠中,可暫時(shí)性惹起輕度心房心肌炎和局灶性冠狀動(dòng)脈炎,慣例用藥后可緩解.結(jié)適用藥時(shí),狗心率的增加量高出單用沙美特羅時(shí).在對(duì)人的商討中,還沒有發(fā)明臨床上響應(yīng)的稍微血汗管副感動(dòng).在動(dòng)物中,結(jié)適用藥其實(shí)不轉(zhuǎn)變其余的種類相關(guān)毒性.不良反應(yīng)由于本藥含有沙美特羅和丙酸氟替卡松,能夠預(yù)計(jì)與每一成份相關(guān)的副感動(dòng)的種類及稍微程度.這兩種藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)并未發(fā)明其余的副感動(dòng).沙美特羅：曾報(bào)道震顫.主不雅性心悸及頭痛等β2-激動(dòng)劑的藥理學(xué)副感動(dòng),但均為暫時(shí)性,并隨慣例治療而減少.一些病人可消逝心律掉常(包括房顫.室上性心動(dòng)過速及期外壓縮).平時(shí)為愚鈍型病人.曾相關(guān)節(jié)痛及過敏反應(yīng)包括皮疹.水腫和血管神經(jīng)性水腫的報(bào)道.曾有口咽部刺激的報(bào)道.稀有肌肉痙攣的報(bào)道.丙酸氟替卡松：有些病人可消逝聲嘶和口咽部念珠菌病(鵝口瘡).曾有皮膚過敏反應(yīng)的報(bào)道.稀有面部和口咽水腫的報(bào)道.應(yīng)用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器后漱口可減少聲嘶和念珠菌病的產(chǎn)生率.有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進(jìn)行治療,同時(shí)能夠中斷應(yīng)用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器.可能消逝的系統(tǒng)感動(dòng)包括有：腎上腺控制.少兒和青少年發(fā)育緩慢.骨礦物密度降落.白內(nèi)障和青光眼.與其余吸入型治療相同,用藥后可能消逝支氣管平時(shí)痙攣并馬上消逝喘鳴加重.應(yīng)馬上用迅速短效的吸入型支氣管擴(kuò)大劑進(jìn)行治療.同時(shí)應(yīng)馬上停用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器,并對(duì)病人進(jìn)行評(píng)估,若是須要,推行代替治療.在沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器的臨床實(shí)驗(yàn)中,常報(bào)道的副感動(dòng)有：聲嘶/發(fā)音艱辛.咽部刺激.頭痛.口咽部念珠菌病及心悸.禁忌癥對(duì)本品中任何成份有過敏史者禁用.本品中含乳糖,對(duì)乳糖及牛奶過敏的病人禁用本品.留神事項(xiàng)本品不適用于緩解急性哮喘癥狀,而須要應(yīng)用迅速短效的支氣管擴(kuò)大劑(如沙丁胺醇).應(yīng)建議病人隨時(shí)攜帶能夠也許迅速緩解癥狀的藥物.如增加應(yīng)用短效支氣管擴(kuò)大劑來緩解哮喘癥狀,提示對(duì)疾病的掌握尚不知足.應(yīng)請(qǐng)醫(yī)生進(jìn)行復(fù)查.哮喘掌握的突發(fā)性和進(jìn)行性惡化有可能危及性命,一定請(qǐng)醫(yī)生對(duì)病人進(jìn)行緊急復(fù)查,并應(yīng)商酌增加皮質(zhì)激素治療.相同,當(dāng)本品以目前劑量缺乏以掌握可逆性氣道壅塞性氣道疾病時(shí),應(yīng)請(qǐng)醫(yī)生對(duì)病人進(jìn)行復(fù)查.不可突然中斷本品的治療,否則可能致使哮喘急性加重.治療應(yīng)在醫(yī)生指點(diǎn)下恪守階梯治療計(jì)劃.與全部吸入型皮質(zhì)激素藥物相同,肺結(jié)核病人慎用本品.本品應(yīng)慎用于稍微血汗管疾病患者(包括心律掉常).糖尿病.未經(jīng)辦理的低血鉀或甲狀腺毒癥.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的病人慎用本品.與其余吸入型治療相同,用藥后可能消逝支氣管平時(shí)痙攣并馬上消逝喘鳴加重.應(yīng)馬上用迅速短效的吸入型支氣管擴(kuò)大劑進(jìn)行治療,同時(shí)應(yīng)馬上停用沙美特羅/丙酸氟替卡松準(zhǔn)納器,并對(duì)病人進(jìn)行評(píng)估.應(yīng)特別小心轉(zhuǎn)入本品治療的病人,特別是那些曾應(yīng)用過渾身皮質(zhì)激素治療而迷惑腎上腺功能損害的病人.任何吸入型皮質(zhì)激素都有可能惹起渾身反應(yīng),特別是長久大劑量應(yīng)用,但其消逝與口服皮質(zhì)激素比較要少得多.可能消逝的渾身感動(dòng)包括庫興氏分解癥.庫興樣特點(diǎn).腎上腺控制.少兒和青少年發(fā)展發(fā)育緩慢.骨礦物密度降落.白內(nèi)障和青光眼.是以對(duì)于可逆性壅塞性氣道病變患者將吸入型皮質(zhì)激素的劑量漸漸調(diào)劑至可保擁實(shí)用掌握的最小保持劑量是很重要的.由于消逝腎上腺反應(yīng)缺乏的可能,患者在由口服皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)為吸入皮質(zhì)激素時(shí),應(yīng)特別謹(jǐn)嚴(yán),并如期監(jiān)測腎上腺皮質(zhì)功能.全身性治療應(yīng)在初步應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素的同時(shí),慢慢取消.并鼓勵(lì)患者建立一皮質(zhì)激素警示卡,指明在緊急的時(shí)刻可能須要的附帶治療.建議在長久應(yīng)用吸入性皮質(zhì)激素治療的少兒中如期檢測身高.平時(shí)稀有血糖程度增高的報(bào)道.對(duì)有糖尿病史的病人處方應(yīng)用時(shí),應(yīng)商酌其可能性.還沒有對(duì)于本藥對(duì)駕車和操控機(jī)械影響的特意商討,但這兩種藥的藥理學(xué)均未提示會(huì)有任何影響.婦女及哺乳期婦女用藥懷孕和哺乳時(shí)代,只有在預(yù)期對(duì)母親的好處高出任何對(duì)胎兒或孩子的可能損害時(shí)才商酌用藥.人類懷孕與哺乳時(shí)代應(yīng)用沙美特羅和丙酸氟替卡松還沒有足夠經(jīng)驗(yàn).在對(duì)動(dòng)物的生殖毒性商討中,不論獨(dú)自用藥或結(jié)適用藥,渾身性流露于過度的強(qiáng)效β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑和糖皮質(zhì)激素時(shí),均發(fā)明對(duì)胎兒的預(yù)期影響.在應(yīng)用這兩類藥物的廣泛臨床經(jīng)驗(yàn)中,未發(fā)明上述現(xiàn)象與治療劑量有相關(guān)感動(dòng)的憑證.沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛伏的生殖毒性.在吸入治療劑量后,沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低,是以在人乳中的濃度很可能響應(yīng)也低.這在對(duì)哺乳期動(dòng)物的商討中獲取了憑證,乳汁中檢測到的藥物濃度很低.還沒有對(duì)于人乳的資料.藥物相互感動(dòng)一項(xiàng)對(duì)健康自發(fā)者進(jìn)行的藥物相互感動(dòng)的臨床實(shí)驗(yàn)顯示,利托那韋(ritonavir,一種細(xì)胞色素酶P4503A4強(qiáng)控制劑)可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度增加,致使血清皮質(zhì)醇濃度的顯然降落.上市后的臨床應(yīng)用顯示,曾有同時(shí)接收丙酸氟替卡松和利托那韋治療的病人消逝擁有臨床意義的藥物相互感動(dòng),致使系統(tǒng)糖皮質(zhì)激素效應(yīng),包括Cushing's分解征及腎上腺功能控制.是以,應(yīng)防備將丙酸氟替卡松與利托那韋適用.只有當(dāng)藥物對(duì)病人的預(yù)期利潤高出系統(tǒng)糖皮質(zhì)激素副反應(yīng)時(shí),才華斟酌同時(shí)賜給丙酸氟替卡松和利托那韋.患哮喘的病人,除非必不得已,應(yīng)防備應(yīng)用選擇性及非選擇性β-阻滯劑.與其余含β-腎上腺素藥物適用會(huì)產(chǎn)生潛伏的累積感動(dòng).由于廣泛的首過代謝感動(dòng)和腸及肝中細(xì)胞色素酶P4503A4的高系統(tǒng)消除感動(dòng),平時(shí),吸入后丙酸氟替卡松的血藥濃度很低.是以,不太可能消逝擁有臨床意義的由丙酸氟替卡松惹起的藥物相互感動(dòng).藥物過度相關(guān)本藥,沙美特羅和/或與丙酸氟替卡松適用或獨(dú)自應(yīng)用時(shí),藥物過度的資料以下：沙美特羅過度的體征與癥狀為震顫.頭痛和心動(dòng)過速.首選的解毒藥為心臟選擇性的β-阻滯劑,此藥對(duì)于有支氣管痙攣史的病人應(yīng)慎用.如因β-激動(dòng)劑成份的過度而一定阻滯本品治療

,則應(yīng)商酌供應(yīng)適合的皮質(zhì)激素代替治療

.其余

,

會(huì)產(chǎn)生低血鉀癥

,應(yīng)商酌補(bǔ)鉀治療

.急性吸入丙酸氟替卡松高出推選劑量時(shí)會(huì)致使暫時(shí)性HPA軸控制.由于腎上腺功能平時(shí)于多日內(nèi)恢復(fù),無需緊急辦理.但是若是長久中斷用量高出推選劑量,則會(huì)致使必然程度的顯然的腎上腺功能控制.平時(shí)稀有長久(幾個(gè)月或幾年)用量高出推選劑量的少兒消逝急性腎上腺功能惡化的報(bào)道.不雅察到的重要癥狀是低血糖陪伴意識(shí)降落和/或抽搐.引焦急性腎上腺功能惡化的潛伏可能包括外傷.外科手術(shù).沾染或任何迅速降落丙酸氟替卡松吸入量的情況.不推選病人應(yīng)用本藥高出推選劑量.病人由醫(yī)生如期再評(píng)估,并將藥量漸漸調(diào)劑至能實(shí)用掌握癥狀的最小保持劑量.用藥須知應(yīng)用指點(diǎn)：關(guān)閉：當(dāng)從藥盒中取出準(zhǔn)納器時(shí),準(zhǔn)納器應(yīng)處于關(guān)閉地位.翻開：一個(gè)新的準(zhǔn)納器應(yīng)含60個(gè)或120個(gè)劑量的藥物.劑量指導(dǎo)器顯示殘剩藥量.該準(zhǔn)納器為一模制塑料裝置,內(nèi)環(huán)繞糾葛一鋁箔條,上邊整齊排列著60或120個(gè)裝有藥物的泡眼.每個(gè)劑量的藥