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抗震顫麻痹藥心得2、病因:黑質(zhì)-紋狀體缺乏多巴胺所致
黑質(zhì)-紋狀體功能由兩種N原調(diào)節(jié)①多巴胺能N原釋放多巴胺,與多巴胺受體結(jié)合,產(chǎn)生抑制作用。②
膽堿能N原釋放Ach,與膽堿受體結(jié)合,對脊髓前角運動N原產(chǎn)生興奮作用。2021/4/272
當紋狀體中的多巴胺能N原病變時,多巴胺↓→抑制性功能降低;膽堿能N原占優(yōu)勢→興奮性功能加強,
興奮性功能>抑制性功能產(chǎn)生帕金森病2021/4/2733、抗帕金森病藥的作用原理①增加多巴胺含量②阻斷膽堿受體4、抗帕金森病藥分類①
擬多巴胺藥:左旋多巴、卡比多巴②
中樞性抗膽堿藥:苯海索2021/4/274左旋多巴一、藥動學特點:1、易吸收,但透過血腦屏障量少(1%)2、進入中樞經(jīng)多巴脫羧酶脫去羧基→多巴胺→發(fā)揮抗帕金森病作用。2021/4/275
與多巴脫羧酶抑制藥合用→轉(zhuǎn)為多巴胺↓→透過血腦屏障量↑→療效↑,外周的不良反應(yīng)↓。使用注意:不宜與B6合用---為多巴脫羧酶輔酶利血平合用---紋狀體中的DA↓降低藥效2021/4/276二、藥理作用與用途1、抗帕金森病可緩解癥狀,對肌肉僵直和運動困難較好,對肌肉震顫較差。
特點:①顯效緩慢②療效與劑量和療程有關(guān)③對抗精神病藥引起的錐體外系癥狀無效2021/4/2772、治療肝昏迷藥后3~4h即可使患者從昏迷轉(zhuǎn)變?yōu)榍逍眩荒芨巍?/p>
原因:進入中樞轉(zhuǎn)變?yōu)镈A及NA,改善腦內(nèi)、外周突觸傳導功能。2021/4/278肝昏迷產(chǎn)生的原因:肝功能↓→蛋白質(zhì)代謝產(chǎn)物苯乙胺和酪胺氧化解毒↓→血漿苯乙胺和酪胺↑→偽遞質(zhì)苯乙醇胺和羥苯乙胺↑,取代NA→N傳導功能↓。2021/4/279三、不良反應(yīng)1、胃腸反應(yīng)偶見潰瘍穿孔出血潰瘍病慎用。2、血管反應(yīng)1/3出現(xiàn)BP下降,心律失常---與興奮β受體有關(guān)。2021/4/27103、中樞N系統(tǒng)癥狀①
不自主異常運動長期用藥可引起不隨意運動。②精神障礙:不安、焦慮、激動、失眠等2021/4/2711金剛烷胺一、
作用特點:快:用藥數(shù)天即可獲最大療效弱:<左旋多巴而>苯海索短:連續(xù)用藥6~8周,療效逐漸減弱。2021/4/2712二、
作用原理:1、促進紋狀體中殘存的多巴能N釋放DA2、抑制DA再攝(she)取——DA↑3、直接激動DA受體4、抗膽堿作用(弱)三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人2021/4/2713四、不良反應(yīng)1、皮膚網(wǎng)狀青斑常見與長期用藥時發(fā)生??赡芘c兒茶酚胺釋放,引起外周血管收縮所致2、中樞癥狀:失眠、精神不安、運動失調(diào),偶見驚厥——大劑量300mg/日可出現(xiàn)。2021/4/2714溴隱亭、培高利特一、作用與用途1、抗帕金森病原理:激動結(jié)節(jié)漏斗部和黑質(zhì)-紋狀體通路的DA受體。用于治療帕金森病,療效與左旋多巴相近。2021/4/27152、
減少催乳素和生長激素的釋放用于:停乳或催乳素分泌增多癥二、
不良反應(yīng)與左旋多巴相似。易引起幻、視幻覺,較少引起運動障礙。2021/4/2716苯海索中樞抗膽堿藥一、作用與用途抗帕金森病1、特點:療效小于左旋多巴。可緩肌肉解震顫,而對肌肉強直和動作遲緩較差,2021/4/27173、用途:①不能耐受左旋多巴不良反應(yīng)的患者②抗精神病藥引起的錐體外系癥狀③輕癥患者2021/4/27182、原理:
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