大黃藥效成分及其藥理活性研究進(jìn)展〔〕:

【摘要】大黃是一種大宗藥材，具有瀉下攻積、清熱解毒、止血、利濕退黃等作用，其不同的藥理作用與不同的藥效成分有關(guān)。該文分析大黃藥效成分與藥理活性的關(guān)系，以期為臨床用藥提供根據(jù)。

【關(guān)鍵詞】大黃；藥效成分；藥理活性；研究進(jìn)展

ResearchprogressofactiveingredientsandpharmacologicalactivitiesofRhubarb

ZHAOTianchi

(DepartmentofPharmacyofYingkouTraditionalChineseMedicineHospital,Yingkou115000Liaoning,China)

【Abstract】Rhubarbisawidelyusedmedicinalmaterial.Itsfunctionsincludepurgation,clearingheatandremovingtoxicity,hemostasis,eliminatingdampandremovingjaundiceandsoon.Differentpharmacologicaleffectsarerelatedtodifferentactiveingredients.ThisarticleanalyzedtherelationshipamongtheactiveingredientsofRhubarbanditspharmacologicalactivitiesinordertoprovideabasisforclinicalmedication.

【Keywords】Rhubarb;Activeingredient;Pharmacologicalactivity;Researchprogress

0引言

大黃是常見的中藥材，來源于蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的根莖，其植株在我國分布廣泛【1】。大黃入藥最早見于?神農(nóng)本草經(jīng)?，功能主治為瀉熱毒、破積滯、行瘀血?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究顯示，大黃具有抗菌、抗病毒、增強(qiáng)免疫功能等作用，在便秘、黃疸、高熱等疾病中均有良好效果【2】。大黃的藥效成分復(fù)雜，各自對應(yīng)不同的藥理活性，本文分析了大黃藥效成分及其藥理活性的研究進(jìn)展，以期為臨床用藥提供根據(jù)。

1大黃的藥效成分

現(xiàn)代藥物化學(xué)研究顯示，大黃中的化學(xué)成分在160種以上，主要包括蒽醌類、蒽酮類、有機(jī)酸、糖類等，其中蒽醌類與蒽酮類占比最高，有學(xué)者對大黃進(jìn)展酸水解處理，別離出來的蒽醌類衍生物有8種以上【3】。

2大黃的藥效成分及藥理活性研究

2.1瀉下攻積作用瀉下攻積為大黃最根本的成效，許多用于治療便秘的方劑，如大承氣湯證、調(diào)胃承氣湯證等，君藥均為大黃【4】。現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，大黃的瀉下作用與蒽醌類化合物有關(guān)，其糖苷及游離形態(tài)均可發(fā)揮瀉下作用，前者效果更明顯，瀉下作用最強(qiáng)的成分是番瀉苷【5】。

大黃瀉下作用的發(fā)揮有賴于腸道細(xì)菌的分解作用，蒽醌類化合物與葡萄糖結(jié)合后會直接抵達(dá)大腸而被腸道細(xì)菌水解，復(fù)原為大黃酸蒽酮，最后形成可發(fā)揮瀉下作用的番瀉苷元【6】。此外，局部蒽醌類化合物會被小腸吸收，在肝臟中轉(zhuǎn)變?yōu)榉瑸a苷元，作用于盆神經(jīng)叢，促進(jìn)腸胃蠕動發(fā)揮瀉下作用。白宛鑫【7】報(bào)道，對慢傳輸型便秘大鼠使用大黃灌胃后，其結(jié)腸異常慢波頻率和振幅均顯著恢復(fù)。

2.2清熱解毒作用大黃的清熱解毒作用與大黃素、大黃酸有關(guān)，大黃素、大黃酸均具有抑制細(xì)菌、真菌生長的作用?，F(xiàn)代藥理研究說明，具有清熱解毒作用的中藥通常有抗菌、抗病毒作用[8]。體外抑菌試驗(yàn)顯示，大黃素、大黃酸能抑制嗜血桿菌、白色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌等細(xì)菌的生長[9]。大黃素、大黃酸屬于蒽醌化合物，其進(jìn)入機(jī)體經(jīng)催化復(fù)原后，會形成類似四環(huán)素的構(gòu)造，可以發(fā)揮廣譜抗菌作用，阻斷細(xì)菌DNA、RNA、蛋白質(zhì)的合成[10]。大黃酸還有一定的抗病毒作用，對流感病毒、犬瘟熱病毒感染均有效果，可能與蒽醌類化合物可以直接阻止病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞有關(guān)[11]。

2.3止血作用大黃止血作用最早記錄于?中藏經(jīng)?，至?圣濟(jì)總錄?開始被廣泛用于止血方劑[12]。清代醫(yī)師唐榮川指出，大黃是止血不留瘀的圣藥，可以單味或復(fù)方的方式治療由血熱妄行造成的吐血[13]?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，大黃會促進(jìn)血小板的黏附和聚積，增加血中血小板、纖維蛋白含量，促進(jìn)血栓形成，還能增強(qiáng)抗凝血酶Ⅲ的活性，進(jìn)一步縮短凝血時(shí)間[14]。大黃發(fā)揮止血作用可能與兒茶素等鞣質(zhì)類成分有關(guān)，鞣質(zhì)類成分含量增加能進(jìn)步大黃的止血效果，但會造成便秘[15]。

2.4利濕退黃大黃具有利濕退黃、暢通膽腑的效果，可用于新生兒黃疸的治療[16]。醫(yī)圣張仲景曾選用大黃硝石湯作為黃疸的治療藥方，?本草綱目?中也有大黃治療黃疸的相關(guān)記載[17]。當(dāng)代學(xué)者報(bào)道，大黃提取物用于急性肝損傷小鼠，可以有效減輕肝功能損傷[18]。研究發(fā)現(xiàn)，大黃可刺激膽囊平滑肌收縮，促進(jìn)膽汁排出[19]。大黃治療黃疸的主要藥效成分為游離型蒽醌，其次為多糖、結(jié)合型蒽醌類化合物。大黃素、番瀉苷、大黃多糖等可以抑制鈣離子內(nèi)流，維持肝細(xì)胞內(nèi)鈣平衡，發(fā)揮保護(hù)肝臟功能的作用[20]。

此外，大黃還可以治療胰腺炎，改善胰腺血液微循環(huán)，抑制胰腺分泌功能。大黃素、大黃酸、大黃酚等組分可抑制胰蛋白酶的活性，有效提升大鼠腹腔內(nèi)巨噬細(xì)胞mCD14的表達(dá)程度，促使其吞噬已經(jīng)凋亡的細(xì)胞，減輕胰腺炎癥[21]。

2.5大黃的其他成效除上述常規(guī)藥效外，大黃還具有保護(hù)腦組織、減輕腦損傷、降低膽固醇與血脂等成效。大黃保護(hù)腦組織的作用在中風(fēng)患者的治療中得到證實(shí)，主要表現(xiàn)為防止腦組織繼發(fā)損傷、降低顱內(nèi)壓、減少并發(fā)癥等[22]。有研究將大黃素用于肥胖小鼠，發(fā)現(xiàn)小鼠前脂肪細(xì)胞增殖與分化均明顯減少，這一研究開拓了大黃素降脂、減肥作用的研究方向[23]。大黃素中含有的蒽醌類化合物還能抑制膽固醇的合成，防止腸道吸收過多外源性脂質(zhì)[24]。

此外，大黃中的原花青素在去除自由基、抗氧化活性、抗高血壓中具有良好的成效；白藜蘆醇在改善心腦血管循環(huán)、抗衰老、抗腫瘤中具有良好的成效；土大黃苷具有降低血糖、抗血栓、抗過敏、抑制細(xì)胞凋亡的效果[25]。因此，對大黃其他化學(xué)成分開展研究，有利于發(fā)現(xiàn)大黃的其他成效。

3大黃藥效成分及其藥理活性的研究展望

大黃藥效成分復(fù)雜，藥理活性眾多，而且同一種藥效成分可能發(fā)揮不同的藥理活性，或者多種藥效成分發(fā)揮同一藥效，假設(shè)將大黃的藥效成分與藥理活性之間建立起系統(tǒng)的模型仍然非常困難[26]。此外，大黃藥效的發(fā)揮受到多種因素的影響，如配伍方法、配伍環(huán)境、炮制方法及用法用量等，進(jìn)展藥理、藥效學(xué)研究時(shí)需要注意控制變量，確保研究結(jié)果的真實(shí)性和可靠性[27-28]。

4結(jié)語

綜上所述，大黃的藥效作用極為廣泛，其瀉下攻積、清熱解毒、止血、利濕退黃等作用與不同的活性成分有關(guān)，加強(qiáng)對大黃成分與藥效關(guān)系的研究，有利于充分發(fā)揮大黃的藥用價(jià)值。

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