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文檔簡介

1、疼痛的藥物治療疼痛的藥物治療疼痛的藥物治療疼痛的定義世界衛(wèi)生組織(WHO)將疼痛定義為“組織損傷或潛在的損傷所引起的不愉快感覺和情感體驗”。國際疼痛學(xué)會(IASP)將疼痛定義為:一種令人不愉快的感覺和情緒上的感受,伴隨有現(xiàn)存的或潛在的組織損傷。目前,疼痛已成為繼體溫、脈搏、呼吸、血壓的四大生命體征之后的第五生命體征,日益受到國際社會的重視。2通過閱讀報刊,我們能增長見識,擴大自己的知識面。疼痛的藥物治療疼痛的藥物治療疼痛的藥物治療疼痛的定義世界衛(wèi)生疼痛的定義世界衛(wèi)生組織(WHO)將疼痛定義為“組織損傷或潛在的損傷所引起的不愉快感覺和情感體驗”。國際疼痛學(xué)會(IASP)將疼痛定義為:一種令人不愉

2、快的感覺和情緒上的感受,伴隨有現(xiàn)存的或潛在的組織損傷。目前,疼痛已成為繼體溫、脈搏、呼吸、血壓的四大生命體征之后的第五生命體征,日益受到國際社會的重視。2疼痛的定義世界衛(wèi)生組織(WHO)將疼痛定義為“組織損傷或潛在疼痛的分類疼痛的分類方法很多,為了研究疼痛,臨床上從不同的角度將疼痛進行分類,但各種分類并沒有明顯界限,往往相互交錯。按疼痛的組織來源、發(fā)生原因和性質(zhì)可分為末梢性疼痛(淺表痛、深部痛、牽涉痛)、中樞性疼痛和精神性疼痛;按疼痛的性質(zhì)可分為鈍痛、銳痛;按疼痛的程度分為微痛、輕痛、甚痛和劇痛;按疼痛的持續(xù)時間以與損傷組織的可能愈合時間可分為急性疼痛和慢性疼痛等。3疼痛的分類疼痛的分類方法很

3、多,為了研究疼痛,臨床上從不同的角疼痛的影響因素 疼痛是一種主觀感受,個體對于疼痛的感受和耐受力存在有很大的差異,同樣性質(zhì)、同樣程度的疼痛不同的個體可以引起不同的反應(yīng)。個體對疼痛的耐受力受多種因素的影響,主要包括年齡、個性特征、個人經(jīng)驗、社會文化背景、注意力、情緒、疲乏、支持系統(tǒng)與醫(yī)源性因素等。4疼痛的影響因素 疼痛是一種主觀感受,個體對于疼痛的感受疼痛的分級世界衛(wèi)生組織(WH0)將疼痛程度劃分為: O 度:不痛; 度: 輕度痛,為間歇痛,可不用藥;度: 中度痛, 為持續(xù)痛,影響休息,需用止痛藥;度: 重度痛, 為持續(xù)痛,不用藥不能緩解疼痛; 度: 嚴重痛,為持續(xù)劇痛伴血壓、脈搏等變化。5疼痛

4、的分級世界衛(wèi)生組織(WH0)將疼痛程度劃分為:5疼痛的評估 疼痛強度評估:可通過畫有不同面部表情的圖畫來評估:無痛、輕微痛、輕度痛、中度痛、重度痛、劇痛。6疼痛的評估 疼痛強度評估:可通過畫有不同面部表情的圖畫來疼痛的規(guī)范化處理有效緩解疼痛盡可能減少藥物不良反應(yīng)最大程度地提高病人的軀體功能和滿意度全面提高患者的生活質(zhì)量同時盡可能降低治療成本7疼痛的規(guī)范化處理有效緩解疼痛7疼痛的藥物治療原則選擇給藥途徑: 無創(chuàng)給藥 為首選。制定適當?shù)慕o藥間期:調(diào)整藥物劑量: 根據(jù)病人的疼痛強度隨時調(diào)整。鎮(zhèn)痛藥物的不良反應(yīng)與處理:輔助治療: 加強鎮(zhèn)痛效果、減少鎮(zhèn)痛藥用量。8疼痛的藥物治療原則選擇給藥途徑: 無創(chuàng)給

5、藥 為首選。8WHO:鎮(zhèn)痛三階梯治療世界衛(wèi)生組織(WHO)一直倡導(dǎo)對患者使用“三步走”的階梯式鎮(zhèn)痛方案。“三步走”指的是: 第一步,對輕度疼痛使用非阿片類鎮(zhèn)痛劑;第二步,對中度疼痛使用弱效的阿片藥物,可考慮加用非阿片鎮(zhèn)痛劑;第三步,對重度疼痛使用強效阿片,或合用非阿片鎮(zhèn)痛劑。9WHO:鎮(zhèn)痛三階梯治療世界衛(wèi)生組織(WHO)一直倡導(dǎo)對患者使 用于治療疼痛的藥物很多,在現(xiàn)代疼痛學(xué)領(lǐng)域中,常用的疼痛治療藥物有:麻醉性鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、局部麻醉藥、神經(jīng)破壞藥、糖皮質(zhì)激素以與一些其它藥物。 疼痛治療的常用藥物 10 用于治療疼痛的藥物很多,在現(xiàn)代疼痛學(xué)領(lǐng)域中,常用的疼痛治療麻醉性鎮(zhèn)痛藥 局部麻醉藥

6、糖皮質(zhì)激素 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 神經(jīng)破壞藥 其它藥物 11麻醉性鎮(zhèn)痛藥 11麻醉性鎮(zhèn)痛藥定義分類共同特點通過激動阿片受體產(chǎn)生強烈的鎮(zhèn)痛作用,連續(xù)使用易產(chǎn)生耐受性和成癮性的藥物稱為麻醉性鎮(zhèn)痛藥(narcotics,narcotic analgesics)。 12麻醉性鎮(zhèn)痛藥定義通過激動阿片受體產(chǎn)生強烈的鎮(zhèn)痛麻醉性鎮(zhèn)痛藥按其與阿片受體作用的關(guān)系分為:阿片受體激動藥、阿片受體激動-拮抗藥和阿片受體拮抗藥。 人們克隆出三種典型的阿片類受體、和,并確定了其核苷酸序列。 定義分類共同特點13麻醉性鎮(zhèn)痛藥按其與阿片受體作用的關(guān)系分為:阿片麻醉性鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛效力;具有耐受、依賴、成癮和呼吸抑制等副作用。在疼痛治

7、療中,麻醉性鎮(zhèn)痛藥主要適用于嚴重創(chuàng)傷、急性心肌梗死等引起的急性疼痛,并與手術(shù)后疼痛和癌性疼痛。定義分類共同特點14麻醉性鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛效力;具有耐受、依賴、麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡嗎啡通過激動體內(nèi)阿片受體而產(chǎn)生強烈的鎮(zhèn)痛作用,肌注后1530min起效,4590min產(chǎn)生最大效應(yīng),鎮(zhèn)痛作用時間為46h。嗎啡的劑型最多,除普通的片劑、膠囊和針劑外,還有控緩釋片、高濃度口服液、栓劑等。嗎啡的給藥途徑也最多,可經(jīng)皮、口腔、鼻、胃腸道、直腸、靜脈、肌肉和椎管內(nèi)給藥。 15麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 嗎啡通過激動體內(nèi)阿片受體而產(chǎn)麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡 嗎啡主要用于急性劇烈性

8、疼痛、術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌性止痛,成人每次5l0mg。肌注或靜脈注射用于急性劇烈性疼痛。用于術(shù)后和癌性鎮(zhèn)痛時,常通過硬膜外腔或靜脈給藥,可單次給藥或使用鎮(zhèn)痛泵持續(xù)給藥。此外,嗎啡還有明顯的鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)咳作用。 16麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 嗎啡主要用于急性劇烈性疼痛麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛,以與成癮性和耐受性等。可合用可樂定、氯胺酮等,以減少嗎啡副作用和用量,提高鎮(zhèn)痛效果。如果發(fā)生急性中毒或嚴重呼吸抑制,可用納洛酮,呼吸支持。 17麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、呼吸抑麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡嬰兒、孕

9、產(chǎn)婦、哺乳婦、嚴重肝功能不全者,以與慢性阻塞性肺氣腫、支氣管哮喘、肺心病、顱內(nèi)高壓、顱腦損傷患者禁用嗎啡。 18麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 嬰兒、孕產(chǎn)婦、哺乳婦、嚴重肝麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡 哌替啶,又名度冷丁,是人工合成的苯基哌啶類阿片樣鎮(zhèn)痛劑。作用機制與嗎啡相同,其鎮(zhèn)痛作用相當于嗎啡的1/10。哌替啶肌肉注射給藥10min起效,作用時間為24h。 19麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶,又名度冷丁,是人工麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡哌替啶主要用于急性劇烈性疼痛、術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌性止痛。在急性劇烈性疼痛的治療上,比嗎啡常用,而用于術(shù)后和癌性鎮(zhèn)痛上,其鎮(zhèn)痛效果不如嗎啡,故較少使用

10、。成人每次50l00mg。肌注或靜脈注射常用于治療急性劇烈性疼痛。哌替啶也可以通過椎管內(nèi)給藥治療術(shù)后疼痛和癌痛。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用20麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶主要用于急性劇烈性疼痛麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡 哌替啶的不良反應(yīng)與嗎啡基本相似,但程度輕于嗎啡,常見頭昏、頭痛、惡心、嘔吐、呼吸抑制和成癮性。哌替啶對平滑肌的激動作用弱于嗎啡,故很少引起便秘和尿潴留。納洛酮亦可拮抗哌替啶的嚴重副作用。 21麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶的不良反應(yīng)與嗎啡基本麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡 其禁忌證與嗎啡相同。另外,世界衛(wèi)生組織提出,哌替啶不宜用于癌性疼痛等慢性疼痛治

11、療。由于哌替啶對局部組織產(chǎn)生較強的刺激性,故不宜皮下注射。 22麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 其禁忌證與嗎啡相同。另外,麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡芬太尼為人工合成的苯基哌啶類麻醉性鎮(zhèn)痛藥,通過激動阿片受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。芬太尼屬于強效麻醉性鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的80100倍。其藥理特點是起效快,時效短,副作用小。肌肉注射15min起效,作用時間12h。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用23麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 芬太尼為人工合成的苯基哌啶類麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡芬太尼在疼痛治療中主要用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌性止痛,常通過硬膜外腔或靜脈連續(xù)給藥,適合用鎮(zhèn)痛泵進行病人自控鎮(zhèn)痛。芬太尼透

12、皮貼劑 多瑞吉,使用方便,鎮(zhèn)痛效果確切,每片貼劑能提供持續(xù)72h的鎮(zhèn)痛作用,尤其適用于癌痛的治療。 24麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 芬太尼在疼痛治療中主要用于術(shù)麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡芬太尼還有許多衍生物,如舒芬太尼、阿芬太尼和瑞芬太尼。這些新一代的芬太尼制劑具有鎮(zhèn)痛效能更強,作用時間更短,清除率更快,對呼吸、循環(huán)和肝腎功能影響更小等特點。其尚有弱的成癮性,應(yīng)警惕。芬太尼不宜與單胺化酶抑制劑合用。 25麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 芬太尼還有許多衍生物,如舒芬麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡不良反應(yīng)有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等,靜脈注射時可吲起胸壁肌肉僵直。注射速度過快,可出現(xiàn)呼

13、吸抑制。 支氣管哮喘、呼吸抑制與重癥肌無力病人應(yīng)禁用芬太尼,孕婦、心律失常病人應(yīng)慎用。26麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 不良反應(yīng)有眩暈、惡心、嘔吐、麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡二氫埃托啡為東罌粟堿的衍生物,是純粹的阿片受體激動劑,是目前所有鎮(zhèn)痛藥中鎮(zhèn)痛作用最強的藥物,其鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的12000倍,但維持時間較短,安全系數(shù)比嗎啡大。其藥理特點是舌下含服起效快,口服給藥效果差,故經(jīng)舌下含服給藥。舌下含服的顯效時間為1020min,作用維持時間約24h。 27麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 二氫埃托啡為東罌粟堿的衍生物麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡主要用于各種劇烈性疼痛的治療,尤其適用于平滑肌

14、痙攣所致的絞痛和癌癥鎮(zhèn)痛。此外,二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜、催眠和解痙作用,可用于誘導(dǎo)麻醉和戒毒。舌下含服給藥每次2040g,34h可重復(fù)再用,最大劑量為每次60g,一日用量為180g。二氫埃托啡連續(xù)用藥時間不得超過1周,晚期癌癥病人用藥不應(yīng)超過1個月。 28麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 主要用于各種劇烈性疼痛的治療麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 哌替啶 芬太尼 二氫埃托啡二氫埃托啡的不良反應(yīng)較少,常見的有頭暈、乏力、惡心;嘔吐,偶爾見呼吸減慢。連續(xù)使用易出現(xiàn)成癮性和耐藥性,所以目前應(yīng)用較少。 顱腦外傷、肺功能不全者禁用。肝腎功能不全者應(yīng)慎用。急性中毒時可用烯丙嗎啡或納洛酮解救。 29麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡 二氫埃托啡的不良反應(yīng)較

15、少,常 局部麻醉藥通過阻斷神經(jīng)的沖動傳導(dǎo)而起局部麻醉作用,主要用于神經(jīng)阻滯療法。臨床上使用的局部麻醉藥種類較多,常用的有利多卡因、布比卡因和羅哌卡因。局部麻醉藥 30 局部麻醉藥通過阻斷神經(jīng)的沖動傳導(dǎo)而起局部麻醉作用,主要用于利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 利多卡因又名賽羅卡因,是酰胺類局部麻醉藥,其藥理特點是穿透力強,彌散性好,起效快,局部注射后35 min起效,作用時間短,約為4560 min。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用31利多卡因 局部麻醉藥 利多卡因又名賽羅卡因,是酰胺類局利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 利多卡因用于神經(jīng)阻滯療法,可治療各種急慢性疼痛,如頭痛、

16、頸肩痛、胸背痛和腰腿痛等。利多卡因可局部注射,也可通過椎管內(nèi)給藥,給藥濃度、劑量和次數(shù)應(yīng)根據(jù)所治疾病來定。小兒用量應(yīng)根據(jù)個體差異來計算,但一次給藥最多不超過4.0mg/kg。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用32利多卡因 局部麻醉藥 利多卡因用于神經(jīng)阻滯療法,可治療利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 鹽酸利多卡因,其pH為3.55.5,注入神經(jīng)周圍需經(jīng)體內(nèi)的體液緩沖到生理范圍才釋放出足夠的非離子形式利多卡因,產(chǎn)生神經(jīng)阻滯作用。碳酸利多卡因的pH為7.27.7,其神經(jīng)阻滯作用較鹽酸利多卡因強,特點是起效快,痛覺完全消失時間短,麻醉效果可靠,毒性作用并不增加。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用3

17、3利多卡因 局部麻醉藥 鹽酸利多卡因,其pH為3.55利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 利多卡因用于治療疼痛性疾病的機制是鎮(zhèn)痛而不是麻醉,因此,利多卡因的濃度和劑量應(yīng)適當減少。注入過快或劑量過大時,病人可出現(xiàn)頭昏、眼花、耳鳴、寒戰(zhàn),甚至發(fā)生局麻藥中毒反應(yīng),應(yīng)警惕。度房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能不全、休克患者禁用。腎功能不全患者慎用。 34利多卡因 局部麻醉藥 利多卡因用于治療疼痛性疾病的機制利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 布比卡因,又稱丁吡卡因,為酰胺類局部麻醉藥,其特點是麻醉起效慢,但效能強,作用時間長。布比卡因的麻醉作用和毒性均比利多卡因強4倍。神經(jīng)阻滯后510 min起效,作用

18、時間可達56h。 35利多卡因 局部麻醉藥 布比卡因,又稱丁吡卡因,為酰胺利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 布比卡因在神經(jīng)阻滯療法中主要通過骶管或硬膜外腔給藥,常用于慢性疼痛的治療、術(shù)后鎮(zhèn)痛、癌性止痛以與分娩鎮(zhèn)痛。常用濃度為0.125%0.15%,一般不超過0.25%。小兒一次給藥量最多不超過2.0mg/kg。 36利多卡因 局部麻醉藥 布比卡因在神經(jīng)阻滯療法中主要通過利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 布比卡因的不良反應(yīng)少,偶可發(fā)生中毒反應(yīng),尤其是經(jīng)骶管腔給藥時,應(yīng)警惕,嚴重時可致心搏驟停。對酰胺類局麻藥過敏的病人禁用布比卡因。 37利多卡因 局部麻醉藥 布比卡因的不良反應(yīng)少,

19、偶可發(fā)生中利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 羅哌卡因,又名羅比卡因、耐樂品,是一種新型的長效酰胺類局部麻醉藥,它是第一個以純單旋的同分異構(gòu)體形式制成的局麻藥。羅哌卡因起效時間約為10min,作用維持時間為45h。 38利多卡因 局部麻醉藥 羅哌卡因,又名羅比卡因、耐樂品,利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 最大的特點是對感覺神經(jīng)纖維的阻滯優(yōu)于對運動神經(jīng)纖維,低濃度(0.2%)時產(chǎn)生感覺神經(jīng)與運動神經(jīng)的分離阻滯,即此時羅哌卡因主要是阻滯感覺神經(jīng)產(chǎn)生有效的鎮(zhèn)痛作用,而對運動神經(jīng)阻滯的影響極小或無,患者術(shù)后即可進行四肢運動。 39利多卡因 局部麻醉藥 最大的特點是對感覺神經(jīng)纖維的阻滯利

20、多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 羅哌卡因可通過局部注射,硬膜外腔給藥或區(qū)域阻滯治療急慢性疼痛,也可用于手術(shù)后的鎮(zhèn)痛和癌性止痛。羅哌卡因尤適用于無痛分娩和產(chǎn)科鎮(zhèn)痛。常用濃度為0.2% 40利多卡因 局部麻醉藥 羅哌卡因可通過局部注射,硬膜外利多卡因 布比卡因 羅哌卡因 局部麻醉藥 羅哌卡因的毒性比布比卡因小,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的潛在毒性低,耐受性好,是一種較為安全的局部麻醉藥,但注入血管時,也可發(fā)生毒性反應(yīng)。對酰胺類局麻藥過敏的病人應(yīng)禁用。嚴重肝功能不全、孕婦、12歲以下的兒童應(yīng)慎用。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用41利多卡因 局部麻醉藥 羅哌卡因

21、的毒性比布比卡因小,對中 糖皮質(zhì)激素的藥理作用廣泛,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用以與能對代謝、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、血液和造血系統(tǒng)等產(chǎn)生影響。疼痛治療中主要是利用其抗炎和免疫抑制作用。糖皮質(zhì)激素種類較多,主要介紹常用的潑尼松龍、地塞米松、利美沙松和曲安奈德。 糖皮質(zhì)激素 42 糖皮質(zhì)激素的藥理作用廣泛,具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 潑尼松龍,又名氫化潑尼松、強的松龍,為人工合成的中效糖皮質(zhì)激素,其特點是抗炎和調(diào)節(jié)糖代謝作用較強,調(diào)節(jié)水、鹽代謝作用較弱,局部注射后2030 min起效,作用時間為34h。 43潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 潑尼松龍,又

22、名氫化潑尼松、強的松龍潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 潑尼松龍主要用于炎癥性疼痛和免疫性疼痛的治療,如各種關(guān)節(jié)炎,結(jié)締組織炎,風濕和類風濕等。潑尼松龍可局部注射,亦可關(guān)節(jié)腔、硬膜外腔、骶管腔給藥。用量按關(guān)節(jié)大小與病情輕重來決定,每次可用5l00mg,12日用一次。 44潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 潑尼松龍主要用于炎癥性疼痛和免疫潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 潑尼松龍的不良反應(yīng)主要是可引起高血壓,骨質(zhì)疏松,胃和十二指腸潰瘍出血,水鈉潴留等。腎上腺皮質(zhì)功能亢進、肝功能不全、高血壓病、糖尿病、潰瘍病、精神病、骨質(zhì)疏松癥、嚴重感染、孕婦應(yīng)禁用潑尼松龍。 45潑尼松龍 糖

23、皮質(zhì)激素 潑尼松龍的不良反應(yīng)主要是可引起高血潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 為不溶于水的晶體,其注射用制劑為混懸液,在神經(jīng)周圍注射時應(yīng)慎重。注射原藥液(25mg/ml)或稀釋液(5mg/m1)入神經(jīng)內(nèi)膜下,立即形成塊狀晶體,46周后還可見其結(jié)晶體與組織緊密粘連,同時,神經(jīng)結(jié)構(gòu)也發(fā)生病變,輕者髓鞘松散脫落,重者軸突變性,發(fā)生華勒樣病變。因此,神經(jīng)周圍應(yīng)盡量避免使用潑尼松龍。 46潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 為不溶于水的晶體,其注射用制劑為混潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 為糖皮質(zhì)激素的長效制劑,肌注后8h達血漿高峰濃度,作用時間為3日。地塞米松主要用于炎癥性疼痛,如

24、各種關(guān)節(jié)炎,軟組織炎癥;免疫性疼痛,如各種結(jié)締組織炎,筋膜炎以與創(chuàng)傷性疼痛,如創(chuàng)傷、扭傷、勞損等。地塞米松可局部注射,亦可經(jīng)關(guān)節(jié)腔,硬膜外腔,骶管腔給藥,每次25mg,23日一次。 47潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 為糖皮質(zhì)激素的長效制劑,肌注后8h潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 地塞米松的不良反應(yīng)較多,長期或大量使用可引起肥胖,高血壓,胃和十二指腸潰瘍(甚至出血和穿孔),骨質(zhì)疏松,水鈉潴留以與精神異常等。腎上腺皮質(zhì)功能亢進、潰瘍病、糖尿病、高血壓病、骨質(zhì)疏松癥、精神病、嚴重感染、孕婦應(yīng)禁用地塞米松。 48潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 地塞米松的不良反應(yīng)較多,長期或大量潑尼松龍 地塞米松 利

25、美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 系地塞米松棕櫚酸酯的脂質(zhì)體制劑,為地塞米松的緩釋制劑。在體內(nèi)經(jīng)酯酶的作用,緩慢地水解生成具有活性的代謝產(chǎn)物地塞米松,從而發(fā)揮持久的抗炎作用和免疫抑制作用。特點是用量小,療效強而持久,副作用少。進人體內(nèi)后6h起效,作用持續(xù)時間長達2周。另一個特點是靶器官定向性強,具有炎性組織的趨向性,藥物在炎癥部位的濃度明顯高于非炎癥部位,因此,抗炎作用強,其抗炎作用是地塞米松的25倍。 49潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 系地塞米松棕櫚酸酯的脂質(zhì)體制劑,為潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 利美沙松主要用于慢性疼痛性疾病的治療,如慢性腰腿痛、慢性類風濕性關(guān)節(jié)炎等??删植?、靜脈、

26、關(guān)節(jié)腔或硬膜外腔注射給藥,成人劑量為每次1ml利美沙松(含地塞米松2.5mg),每2周一次。 50潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 利美沙松主要用于慢性疼痛性疾病的治潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 利美沙松在消腫、止痛和增加關(guān)節(jié)活動度方面,療效均明顯優(yōu)于曲安奈德。利美沙松的不良反應(yīng)和禁忌證同地塞米松。 51潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 利美沙松在消腫、止痛和增加關(guān)節(jié)活動潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 曲安奈德,又名曲安縮松、去炎舒松、康寧克通-A,為超長效的糖皮質(zhì)激素。曲安奈德的特點是藥理作用強,效力比可的松強2030倍,抗過敏和抗炎作用強而持久,肌注后數(shù)h內(nèi)起效,經(jīng)12日達最

27、大效應(yīng),作用可維持23周,是目前藥效最長的糖皮質(zhì)激素。 52潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 曲安奈德,又名曲安縮松、去炎舒潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 曲安奈德主要用于慢性、頑固性疼痛的治療,如慢性腰腿痛、風濕性、類風濕性關(guān)節(jié)炎、滑囊炎、腱鞘炎等,每次用量為2040mg,可局部、關(guān)節(jié)腔、硬膜外腔、骶管腔注射給藥,每23周注射一次。 53潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 曲安奈德主要用于慢性、頑固性疼痛的潑尼松龍 地塞米松 利美沙松 曲安奈德糖皮質(zhì)激素 曲安奈德除可出現(xiàn)與地塞米松一樣的不良反應(yīng)外,部分病人還可出現(xiàn)全身蕁麻疹、支氣管痙攣、月經(jīng)紊亂、視力障礙等。孕婦不宜久用。病毒性、結(jié)核性或化膿性眼病

28、患者應(yīng)禁用。曲安奈德不能用于靜脈注射。 54潑尼松龍 糖皮質(zhì)激素 曲安奈德除可出現(xiàn)與地塞米松一樣的 解熱鎮(zhèn)痛藥和抗炎鎮(zhèn)痛藥統(tǒng)稱解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,這類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎作用機制與腎上腺皮質(zhì)激素不同,又稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。解熱鎮(zhèn)痛藥與抗炎鎮(zhèn)痛藥又有所區(qū)別,前者的特點是解熱作用突出,后者則是抗炎作用較強。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 55 解熱鎮(zhèn)痛藥和抗炎鎮(zhèn)痛藥統(tǒng)稱解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,這類藥物的化學(xué)結(jié)阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 阿司匹林,又名乙酰水楊酸,通過抑制體內(nèi)前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集作用。口服給藥約30 min

29、起效,作用時間為35h。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 56阿司匹林 阿司匹林,又名乙酰水楊酸,通過抑制體內(nèi)前列腺素的合最適用于由炎癥反應(yīng)造成的疼痛和癌轉(zhuǎn)移到骨引起的疼痛兩個方面。是治療類風濕性關(guān)節(jié)炎的經(jīng)典藥物,能迅速消炎、鎮(zhèn)痛,減輕或延緩關(guān)節(jié)損傷的發(fā)展。對于急性炎癥性疼痛,能控制其炎癥的滲出過程,改善炎癥的癥狀。用于鎮(zhèn)痛治療時,成人每次劑量0.31.0g,每隔34h一次,每日總量不超過3.6g;兒童1020mg/kg,每6h一次。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 57最適用于由炎癥反應(yīng)造成的疼痛和癌轉(zhuǎn)移到骨引起的疼痛兩個方面。不良反應(yīng)較多,最

30、常見的是胃腸道反應(yīng),可引起食欲不振、惡心、嘔吐、消化道潰瘍和出血等。對血液系統(tǒng)、肝腎功能亦有一定的影響,可抑制凝血酶原的合成,延長出血時間;能使轉(zhuǎn)氨酶升高,肝細胞壞死以與造成腎功能的損害。此外,阿司匹林還可引起水楊酸反應(yīng)和瑞氏綜合征。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 58不良反應(yīng)較多,最常見的是胃腸道反應(yīng),可引起食欲不振、惡心、嘔嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥、血友病患者、有出血史的潰瘍病人應(yīng)禁用。有下列情況時應(yīng)慎用:哮喘,過敏體質(zhì),潰瘍病,G-6-PD缺乏,痛風,心、肝、腎功能不全,高血壓。與多種藥物有相互作用,治療

31、時應(yīng)謹慎給藥。由于副作用較多,故連續(xù)用藥2周以上癥狀未見改善者,應(yīng)選用其它藥物。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 59嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥、血友病患者、有出近年許多復(fù)合劑型,如阿司匹林精氨酸鹽和阿司匹林賴氨酸鹽,改變了阿司匹林傳統(tǒng)的口服給藥途徑,通過肌肉或靜脈給藥,避免了胃腸道的刺激,且起效快,作用強,維持時間長,不良反應(yīng)極小。賴氨匹林除可用于炎癥性疼痛的治療外,還可以用于手術(shù)后疼痛和癌性疼痛的治療。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必

32、得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 60近年許多復(fù)合劑型,如阿司匹林精氨酸鹽和阿司匹林賴氨酸鹽,改變阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 吲哚美辛,又稱消炎痛,為人工合成的吲哚類抗炎鎮(zhèn)痛藥。吲哚美辛通過抑制體內(nèi)前列腺素的合成而產(chǎn)生抗炎、抗風濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。其抗炎作用比氫化可的松大2倍,口服吸收慢,約14h血藥濃度達峰值,作用時間為23h。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 61阿司匹林 吲哚美辛,又稱消炎痛,為人工合成的吲哚類抗炎鎮(zhèn)痛藥阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性

33、COX-2抑制劑 吲哚美辛主要用于炎癥性疼痛,如風濕性、類風濕性關(guān)節(jié)炎,肩周炎,滑囊炎,腱鞘炎等,也可用于其它疼痛性疾病的治療,如頭痛、腎絞痛、癌痛、痛經(jīng)等。成人每次2530mg,一日23次,最好在飯后服用。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 62阿司匹林 吲哚美辛主要用于炎癥性疼痛,如風濕性、類風濕性關(guān)阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 副作用大,尤其是消化道,可引起惡心、嘔吐、消化不良、腹痛腹瀉、潰瘍穿孔、出血等;還可引起頭痛、眩暈、困倦等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;對肝功能有一定的損害作用,能使轉(zhuǎn)氨酶升高;還可以

34、抑制造血系統(tǒng),延長出血時間;此外,尚可引起水鈉潴留以與產(chǎn)生過敏反應(yīng)?;顒有詽儾?、哮喘、癲癇、帕金森癥、肝腎功能不全者禁用。高血壓、心功能不全、有出血傾向者以及孕婦應(yīng)慎用。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 63阿司匹林 副作用大,尤其是消化道,可引起惡心、嘔吐、消化不良阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 布洛芬,又名異丁苯丙酸,為苯丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,與吲哚美辛一樣,也是通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生抗炎、抗風濕與解熱鎮(zhèn)痛作用。服藥后12h血藥濃度達峰值,作用時間為2h。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)

35、痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 64阿司匹林 布洛芬,又名異丁苯丙酸,為苯丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 布洛芬主要用于炎癥性疼痛的治療,其它全身性疼痛也可使用,但用于治療痛風時,只起消炎、鎮(zhèn)痛作用,并不能糾正高尿酸血癥。布洛芬成人用量為每次200400mg,一日34次,給藥最大限量為每天2.4g。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 65阿司匹林 布洛芬主要用于炎癥性疼痛的治療,其它全身性疼痛也可阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑

36、布洛芬的不良反應(yīng)比吲哚美辛少而輕,偶有消化道不適、皮疹、過敏反應(yīng)等,嚴重者也可引起消化道潰瘍、出血和穿孔。 過敏體質(zhì)者、孕婦、哺乳期婦女、哮喘患者應(yīng)禁用。有消化道潰瘍病史者,出血傾向者,心、肝、腎功能不全者應(yīng)慎用。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 66阿司匹林 布洛芬的不良反應(yīng)比吲哚美辛少而輕,偶有消化道不阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 芬必得是布洛芬的緩釋制劑,可有效抑制前列腺素合成酶的合成產(chǎn)生解熱、消炎、鎮(zhèn)痛作用。 芬必得進入體內(nèi)后23h血藥濃度即達到峰值,血漿半衰期為45h,血藥濃度波動較少,能維

37、持長達12h的藥效而無藥物蓄積的趨向,故服藥次數(shù)減少,早、晚各服1次即可。芬必得的劑量為每粒膠囊300mg,每次12粒,每天早、晚各服一次。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 67阿司匹林 芬必得是布洛芬的緩釋制劑,可有效抑制前列腺素合成酶阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 芬必得適用于慢性疼痛性疾病的治療,如頭痛、肩周炎、腰腿痛、滑囊炎、腱鞘炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等,也可作為癌痛三階梯治療用藥。 芬必得的不良反應(yīng)和禁忌證與布洛芬相同。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)

38、痛抗炎藥 68阿司匹林 芬必得適用于慢性疼痛性疾病的治療,如頭痛、肩周炎、阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 雙氯芬酸鈉,又稱雙氯滅痛,為苯丙酸類消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機制是通過抑制體內(nèi)前列腺素的合成而產(chǎn)生顯著的抗炎、抗風濕、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其藥理特點是藥效強,為吲哚美辛的22.5倍,不良反應(yīng)輕,劑量小,個體差異小??诜o藥后14h血藥濃度達峰值,作用時間為12h。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 69阿司匹林 雙氯芬酸鈉,又稱雙氯滅痛,為苯丙酸類消炎鎮(zhèn)痛藥,其阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧

39、濕克 選擇性COX-2抑制劑 雙氯芬酸鈉主要用于關(guān)節(jié)炎性疼痛,如風濕性、類風濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊椎關(guān)節(jié)炎等各種炎癥所致的發(fā)熱和疼痛。成人用量為每次25mg,一日3次;肌注為每次75mg,一日1次。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 70阿司匹林 雙氯芬酸鈉主要用于關(guān)節(jié)炎性疼痛,如風濕性、類風濕性阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 雙氯芬酸鈉的劑型較多,有膠囊、腸溶衣片、栓劑、針劑和乳膠劑等,各種劑型均有良好的鎮(zhèn)痛效果。 雙氯芬酸鈉不良反應(yīng)較多,但反應(yīng)較輕,偶見消化道不適,皮疹、頭暈、頭痛等,

40、禁忌證與吲哚美辛相同。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 71阿司匹林 雙氯芬酸鈉的劑型較多,有膠囊、腸溶衣片、栓劑、針劑阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 主要成分為雙氯芬酸鈉,不同之處是加入了胃腸道粘膜保護劑-米索前列醇。奧濕克為復(fù)合型腸溶衣片,每片內(nèi)層含雙氯芬酸鈉50mg,外層含米索前列醇200g。達到有效地保護胃粘膜的作用,免除了雙氯芬酸鈉對胃腸道的損害。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 72阿司匹林 主要成分為雙氯芬酸鈉,不同之處是加入了胃腸道粘膜保阿司匹

41、林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 奧濕克是目前惟一適用于有胃腸道損傷高危險因素病人的非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥。除用于各種炎癥性疼痛之外,尤其適用于合并有胃腸道不適的疼痛病人使用。成人每次服1片,一日23次。由于米索前列醇可引起子宮平滑肌的收縮,故孕婦、臨產(chǎn)婦禁用。其它不良反應(yīng)和禁忌證與雙氯芬酸鈉相同。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 73阿司匹林 奧濕克是目前惟一適用于有胃腸道損傷高危險因素病人的阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 NSAIDS通過抑制環(huán)氧合酶(COX)產(chǎn)生

42、藥理作用,COX催化花生四烯酸合成前列腺素。前列腺素參與內(nèi)穩(wěn)態(tài)作用多個環(huán)節(jié)。兩種COX同功酶:CON-l是結(jié)構(gòu)酶,COX-2是機體內(nèi)出現(xiàn)炎癥介質(zhì)后誘導(dǎo)產(chǎn)生的。重要區(qū)別在于第523位氨基酸,COX-2為分子量較小的纈氨酸,使高選擇性的COX-2抑制劑可與該酶的分支側(cè)通道結(jié)合。人們研制出可與COX-2酶活性位點結(jié)合而不與COX-1柱狀結(jié)合部位結(jié)合的藥物。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 74阿司匹林 NSAIDS通過抑制環(huán)氧合酶(COX)產(chǎn)生藥理作用阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑 NSAIDS相關(guān)的毒副作用

43、主要是由于COX-1抑制,而其治療作用來自COX-2抑制。選擇性抑制COX-2的藥物具有鎮(zhèn)痛和抗炎作用,而常見的NSAIDS相關(guān)的胃腸或腎臟毒副作用則較弱。由于血小板中只有COX-1,所以COX-2抑制劑并不影響凝血功能。兩種COX同功酶在生理和病理方面存在一定的重疊性。雖然NSAIDS的腎毒性主要是由于對COX-l的抑制,但目前發(fā)現(xiàn)COX-2對腎臟內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定有重要的生理作用。鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 75阿司匹林 NSAIDS相關(guān)的毒副作用主要是由于COX-1抑制阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 雙氯芬酸鈉 奧濕克 選擇性COX-2抑制劑

44、高選擇COX-2抑制劑不宜長期使用,但可用于手術(shù)后疼痛的治療。除了鎮(zhèn)痛作用,它們還能抑制細胞活素的產(chǎn)生,可能改善術(shù)后和創(chuàng)傷后的轉(zhuǎn)歸。COX-2特異性抑制劑包括celecoxib (西樂葆),refecoxib (羅非昔布),meloxicam (美洛昔康),lornoxicam (氯諾昔康)。與傳統(tǒng)NSAIDS止痛消炎作用相似的情況下, 可使嚴重胃腸毒性反應(yīng)的危險性降低54%,消化道出血的危險性降低62%。無胃腸外的劑型。鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 76阿司匹林 高選擇COX-2抑制劑不宜長期使用,但可用于手術(shù)后 神經(jīng)破壞藥(neurolytic

45、 drugs) 指能對周圍神經(jīng)具有破壞作用,能毀損神經(jīng)結(jié)構(gòu),使神經(jīng)細胞脫水、變性、壞死,導(dǎo)致神經(jīng)組織的傳導(dǎo)功能中斷,從而達到較長時間的感覺和運動功能喪失的一類化學(xué)性藥物。常用的主要有兩種,即乙醇和苯酚。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破壞藥 77 神經(jīng)破壞藥(neurolytic drugs) 指能對周圍乙醇 苯酚 乙醇,又名酒精,疼痛治療用的乙醇常為含乙醇99.5%以上的無水乙醇,比重為0.789。無水乙醇作用于神經(jīng)組織后,310日起效,鎮(zhèn)痛作用一般維持24個月,個別可長達612個月。無水乙醇主要用于頑固性疼痛,如三叉神經(jīng)痛,癌性疼痛,以與反復(fù)性疼痛如反射性交感神經(jīng)萎縮癥的治療??删植孔?/p>

46、射,也可經(jīng)硬膜外、蛛網(wǎng)膜下隙給藥,用量為每次0.55ml,可反復(fù)使用,直至達到滿意的無痛效果。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破壞藥 78乙醇 乙醇,又名酒精,疼痛治療用的乙醇常為含乙醇99.乙醇 苯酚 無水乙醇注射時對神經(jīng)組織產(chǎn)生較強烈的刺激性,因此注射前應(yīng)該用局部麻醉藥暫時阻斷局部神經(jīng)的沖動傳導(dǎo)。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破壞藥 79乙醇 無水乙醇注射時對神經(jīng)組織產(chǎn)生較強烈的刺激性,因此注射乙醇 苯酚 神經(jīng)破壞后所產(chǎn)生的最嚴重不良反應(yīng)是運動神經(jīng)和交感神經(jīng)的破壞,病人會產(chǎn)生面癱,無汗,肢冷,運動功能喪失,大小便失禁等癥

47、狀。部分病人還出現(xiàn)神經(jīng)再生或神經(jīng)滅活不全等癥狀,此時原有的疼痛會重新出現(xiàn)或疼痛更加劇烈。因此,非破壞性疼痛治療,不主張使用無水乙醇。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破壞藥 80乙醇 神經(jīng)破壞后所產(chǎn)生的最嚴重不良反應(yīng)是運動神經(jīng)和交感神經(jīng)乙醇 苯酚 苯酚,又名石炭酸,為無色結(jié)晶,具有特殊氣味的化合物。苯酚既是神經(jīng)破壞藥,又是殺菌劑。0.5%1%苯酚溶液町作殺菌劑,1%2%酚甘油溶液可作局部麻醉劑,5%以上的苯酚溶液具有破壞神經(jīng)的作用。臨床常把苯酚溶于甘油中而得到酚甘油,常用濃度為7%10%酚甘油。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破

48、壞藥 81乙醇 苯酚,又名石炭酸,為無色結(jié)晶,具有特殊氣味的化合物。乙醇 苯酚 硬膜外腔注射酚甘油后510min疼痛減退,48h內(nèi)可能出現(xiàn)疼痛加重,然后疼痛消失。酚甘油鎮(zhèn)痛作用維持時間與無水乙醇基本相同。酚甘油主要用于頑固性疼痛和癌痛的治療,每次用量為7%10%酚甘油0.32ml,可局部注射,也可經(jīng)硬膜外腔、蛛網(wǎng)膜下隙給藥,后者給藥一般不超過0.6ml。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破壞藥 82乙醇 硬膜外腔注射酚甘油后510min疼痛減退,48h內(nèi)乙醇 苯酚 苯酚與乙醇在神經(jīng)阻滯程度上有一定的差別,一般認為無水乙醇能產(chǎn)生完全性的神經(jīng)破壞作用,從而徹底地阻斷

49、神經(jīng)的傳導(dǎo)。而苯酚由于濃度的不同,臨床上常用其破壞性較低的濃度(7%),因而產(chǎn)生選擇性阻滯,即只破壞感覺神經(jīng)而較少影響運動神經(jīng),避免破壞運動神經(jīng)后所出現(xiàn)的嚴重不良反應(yīng)。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破壞藥 83乙醇 苯酚與乙醇在神經(jīng)阻滯程度上有一定的差別,一般認為無水乙醇 苯酚 酚甘油作用于神經(jīng)組織后,也有一定的神經(jīng)滅活不全與神經(jīng)再生現(xiàn)象,用藥后仍可產(chǎn)生強烈的刺激性。 酚甘油的不良反應(yīng)和禁忌證同無水乙醇。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用神經(jīng)破壞藥 84乙醇 酚甘油作用于神經(jīng)組織后,也有一定的神經(jīng)滅活不全與神經(jīng) 除以上五大類疼痛治

50、療藥物外,常用的疼痛治療藥物還有:曲馬多、氯胺酮、可樂定、阿米替林以與B族維生素中的B1和B12。 其它藥物 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用85 除以上五大類疼痛治療藥物外,常用的疼痛治療藥物還有:曲馬多曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 為人工合成的非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,其鎮(zhèn)痛作用機制與阿片類藥不完全相同,故列為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。具有獨特的雙重鎮(zhèn)痛機制,即兼有弱阿片和非阿片兩種性質(zhì)。弱阿片機制是指曲馬多為阿片受體的完全激動劑,但親和力低,僅為嗎啡的16000。其非阿片機制則是指其具有通過調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)(去甲腎上腺素和5-羥色胺)的釋放和吸收,從而增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)

51、對疼痛的下行傳導(dǎo)抑制作用。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 86曲馬多 為人工合成的非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,其鎮(zhèn)痛作用機制與阿曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 曲馬多的鎮(zhèn)痛作用較弱,鎮(zhèn)痛效價為嗎啡的l/10,但鎮(zhèn)痛作用時間長,其特點是治療量不抑制呼吸,不影響心血管系統(tǒng),也無致平滑肌痙攣作用,不會引起便秘與排尿困難。曲馬多起效迅速,口服2030min起效,3045min達峰值,作用時間為45h。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 87曲馬多 曲馬多的鎮(zhèn)痛作用較弱,鎮(zhèn)痛效價為嗎啡的l/10,

52、但鎮(zhèn)曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 主要用于中等程度的各種急性疼痛與手術(shù)后疼痛,劑型有膠囊、針劑、滴劑、栓劑以及緩釋片劑;成人每次50100mg,每天2次或3次,一日用量不應(yīng)超過400mg。對呼吸抑制作用弱,尤適用于老年人和嬰幼兒的鎮(zhèn)痛;此外,曲馬多也可以作為癌痛三階梯治療方案的選用藥物。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 88曲馬多 主要用于中等程度的各種急性疼痛與手術(shù)后疼痛,劑型有膠曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 消化道不適、眩暈、疲倦是曲馬多常見的不良反應(yīng)。曲馬多與作用于中樞神

53、經(jīng)系統(tǒng)藥物(鎮(zhèn)靜藥,催眠藥)合用,有增效作用。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 89曲馬多 消化道不適、眩暈、疲倦是曲馬多常見的不良反應(yīng)。曲曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 對酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛藥或精神藥物所引起的急性藥物中毒者,禁用曲馬多。肝腎功能不全、心臟病患者、孕婦、哺乳婦女應(yīng)慎用。曲馬多和芬太尼一樣,潛在一定程度的耐藥性和成癮性,長期使用時應(yīng)注意。如果出現(xiàn)呼吸抑制,可用納洛酮拮抗。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 90曲馬多 對酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛藥或精神藥物所引起的急性藥物曲

54、馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 氯胺酮的作用機制涉與多種受體,包括NMDA和非NMDA谷氨酸鹽受體、煙堿、毒蕈堿膽堿能受體以及阿片受體。目前研究熱點主要在與NMDA受體的非競爭性結(jié)合,認為是其麻醉和鎮(zhèn)痛作用的唯一機制。NMDA受體參與一種特殊的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的敏化狀態(tài)即上揚作用,反復(fù)刺激背角C纖維后即可產(chǎn)生該作用,因而引起了人們對氯胺酮在預(yù)先鎮(zhèn)痛中的作用之興趣。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 91曲馬多 氯胺酮的作用機制涉與多種受體,包括NMDA和非NMD曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B1

55、2 小劑量靜脈氯胺酮和硬膜外注射嗎啡可以改善預(yù)先鎮(zhèn)痛的效果。術(shù)前硬膜外聯(lián)合使用氯胺酮、嗎啡和局麻藥具有預(yù)先鎮(zhèn)痛作用。硬膜外氯胺酮脊髓毒性仍令人擔憂。靜脈使用小劑量氯胺酮(小于20g(kgmin)對術(shù)后鎮(zhèn)痛有效,可減輕阿片類用藥量50%。新研制的S(+)-氯胺酮將再次引起人們對該藥與其使用方面的關(guān)注。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 92曲馬多 小劑量靜脈氯胺酮和硬膜外注射嗎啡可以改善預(yù)先鎮(zhèn)痛的效曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 小劑量氯胺酮用于疼痛治療時主要是經(jīng)硬膜外腔給藥,用量為0.5mg/kg,一般不超過1.0mg/

56、kg,否則會出現(xiàn)全身麻醉現(xiàn)象。椎管內(nèi)氯胺酮還可增強椎管內(nèi)嗎啡的鎮(zhèn)痛作用,減少嗎啡的用量。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 93曲馬多 小劑量氯胺酮用于疼痛治療時主要是經(jīng)硬膜外腔給藥,用量曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 與靜脈給藥一樣,椎管內(nèi)氯胺酮也有一定的不良反應(yīng),但不會引起循環(huán)系統(tǒng)的過度興奮,不會抑制呼吸功能,中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用較小。高血壓、顱內(nèi)高壓、嚴重心功能不全患者禁用氯胺酮。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 94曲馬多 與靜脈給藥一樣,椎管內(nèi)氯胺酮也有一定的不良反應(yīng),但不

57、曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 可樂定,又名可樂寧、氯壓定,為2激動劑。其具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和減少麻醉藥物用量等作用,目前已廣泛應(yīng)用于疼痛治療和臨床麻醉。其鎮(zhèn)痛作用機制是抑制脊髓后角水平傷害性刺激的傳導(dǎo),明顯減弱傷害性神經(jīng)元的放電,從而產(chǎn)生長時間強效鎮(zhèn)痛作用??诜?0min起效,24h達高峰,持續(xù)68h。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 95曲馬多 可樂定,又名可樂寧、氯壓定,為2激動劑。其具有鎮(zhèn)痛曲馬多 氯胺酮 可樂定 新斯的明 阿米替林 維生素B1 維生素B12 主要用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌性疼痛的治療,給藥途徑為神經(jīng)鞘內(nèi)或椎管內(nèi)給藥。成人硬膜外可用1020g/h。椎管內(nèi)應(yīng)用可樂定不影響運動或本體感覺功能,無呼吸抑制、惡心、嘔吐、皮膚瘙癢和尿潴留等并發(fā)癥。此外,椎管內(nèi)給藥可增強椎管內(nèi)阿片類藥物的鎮(zhèn)痛作用,對阿片類藥物耐受的患者也同樣有效。 鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥物與其在疼痛治療中的應(yīng)用其它藥物 96曲馬多 主要

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