1、多索茶堿臨床應(yīng)用與進(jìn)展平喘藥物糖皮質(zhì)激素2受體激動(dòng)劑茶堿類M受體阻滯劑白三烯受體拮抗劑其 它輕松平喘，自由呼吸茶堿藥理學(xué)基礎(chǔ)輕松平喘，自由呼吸輕松平喘，自由呼吸（一）藥理學(xué)作用舒張支氣管平滑肌增加氣道纖毛運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)黏液排出擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加心肌收縮力利鈉、利尿興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸中樞和呼吸肌輕松平喘，自由呼吸（三）毒副作用不良反應(yīng)多與血藥濃度相關(guān)胃腸道癥狀(便秘、惡心、嘔吐)心血管系統(tǒng)癥狀(心動(dòng)過速、心律紊亂、血壓下降)中樞興奮（失眠，嚴(yán)重者可引起抽搐乃至死亡） 輕松平喘，自由呼吸（三）藥代動(dòng)力學(xué)血藥濃度達(dá)峰時(shí)間、半衰期（視種類及劑型而定）口服吸收完全（生物利用度可達(dá)96%）85%-90%在

2、肝臟被細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，隨尿排出（其中10%為原形）加快茶堿代謝（發(fā)熱，妊娠，抗結(jié)核治療等）減慢茶堿代謝（肝臟疾患，充血性心力衰竭，合用甲氰咪呱、喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類等藥物） 輕松平喘，自由呼吸茶堿臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)輕松平喘，自由呼吸（一）平喘機(jī)制抑制磷酸二酯酶，減慢c-AMP分解促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺釋放抑制Ca2+內(nèi)流，促進(jìn)Ca2+外流保護(hù)肥大細(xì)胞膜，抑制炎性介質(zhì)釋放腺苷受體拮抗劑，抑制其支氣管收縮作用輕松平喘，自由呼吸（二）呼吸系統(tǒng)適應(yīng)癥支氣管哮喘喘息型慢性支氣管炎支氣管痙攣引起的呼吸困難輕松平喘，自由呼吸（四）常用的茶堿類藥物1、茶堿（theophylline） 水溶性差，多用緩釋制劑

3、或其衍生物。舒弗美（茶堿緩釋片）輕-中度哮喘發(fā)作和維持治療，COPD的治療按6-10mg/kg/d口服。常用量每次0.1g-0.2g，一日2次。 晝夜血藥濃度平穩(wěn)，生物利用度較高，減少對(duì)胃腸局部刺激輕松平喘，自由呼吸2、氨茶堿（aminophylline) 茶堿與乙二胺形成的復(fù)鹽，水溶性增加氨茶堿片 常用量0.1g-0.2g，tid 口服生物利用度稍低，胃腸道反應(yīng)較多，臨床應(yīng)用日漸減少。氨茶堿注射液哮喘嚴(yán)重發(fā)作，較為嚴(yán)重的COPD急性加重緩慢靜脈注射或靜脈滴注，負(fù)荷劑量4-6mg /kg，維持劑量0.6-0.8mg/kg/h。24小時(shí)內(nèi)用過茶堿者則首次劑量減半。每天用藥總量不超過1g。注射速度

4、不宜超過0.25mg/kg/min。有條件時(shí)用藥后30分鐘、46小時(shí)測(cè)定血藥濃度 。 輕松平喘，自由呼吸輕松平喘，自由呼吸3、二羥丙茶堿（diprophylline） 茶堿的N-7位上接二羥丙基的中性衍生物，水溶性增加。 支氣管舒張作用較氨茶堿弱。對(duì)胃腸道刺激小，心臟副作用也較輕。可用于伴有心動(dòng)過速的哮喘、COPD。 片劑：0.2-0.4,tid 注射液（喘定）：0.25-0.5/次,3-4次/天,肌注、靜注或靜滴輕松平喘，自由呼吸多索茶堿新一代的茶堿類藥物DOXOFYLLINE1988年由ITALY ABC公司首先研制開發(fā)并投入市場(chǎng)，目前已在美國(guó)、加拿大、日本、愛爾蘭等國(guó)家應(yīng)用。是新一代具有

5、顯著支氣管擴(kuò)張作用和抗炎作用的甲基黃嘌呤衍生物。多索茶堿概況輕松平喘，自由呼吸多索茶堿分子結(jié)構(gòu)HNNNCH3NOCH3OCH2CHO ONNNCH3NOCH3O茶堿多索茶堿在茶堿N-7位上增加了二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)輕松平喘，自由呼吸多索茶堿對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響多索茶堿對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響較茶堿、氨茶堿為強(qiáng)，無論對(duì)離體還是整體的氣管收縮均有較強(qiáng)的舒張作用，是氨茶堿的10至15倍，具有較強(qiáng)的平喘作用。多索茶堿具有其他茶堿類藥物所不具有的鎮(zhèn)咳作用。輕松平喘，自由呼吸茶堿類藥物肺外系統(tǒng)作用機(jī)制抑制腺苷受體多索茶堿腺苷受體抑制作用僅是茶堿的1/10輕松平喘，自由呼吸多索茶堿對(duì)支氣管平滑肌有較強(qiáng)的舒張作用且具有鎮(zhèn)咳作用，

6、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)的副作用很小。多索茶堿 藥理學(xué)作用氨茶堿多索茶堿輕松平喘，自由呼吸多索茶堿注射液藥代動(dòng)力學(xué)T1/2:7.630.89hTmax:1.56 0.13hCmax:1.20 0.39ug/mlAUC:9.81 4.04ug/ml.h藥 代 參 數(shù)1.02.006121824hug/ml輕松平喘，自由呼吸藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)起效快，約30分鐘起效，血漿中藥物達(dá)峰時(shí)間 為1.56小時(shí)。廣泛分布于各臟器，尤以肺的含量最高。半衰期長(zhǎng)，可一日兩次使用。輕松平喘，自由呼吸多索茶堿用法與用量口服：0.2-0.4g，bid注射液：成人每次200mg，12小時(shí)一次，以25%葡萄糖注射液稀釋

7、至40ml緩慢靜脈注射（時(shí)間應(yīng)在20分鐘以上）；也可將本品0.2g-0.6g加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注（時(shí)間應(yīng)在40分鐘以上），每日一次。5-10日為一療程或遵醫(yī)囑。輕松平喘，自由呼吸注意事項(xiàng)氨茶堿多索茶堿1 茶堿制劑可致心律失常和原有心律失常加重1 甲亢、竇性心動(dòng)過速患者遵醫(yī)囑用藥 2 高血壓患者慎用本品2 服藥期間不要同時(shí)飲用含咖啡因的飲料或食物注意事項(xiàng)用于急性心衰可緩解癥狀，慢性心衰不常規(guī)推薦不可用于急性心肌梗死或不穩(wěn)定性心絞痛所致的急性心衰患者禁忌 癥氨茶堿多索茶堿活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用 急性心肌梗死患者禁用本品 臨床配伍多索茶堿注射液與倍他米松磷酸鈉、地塞米松磷酸鈉注射液在5%葡萄糖注射液中配伍后于25放置6h內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定多索茶堿_洛貝林_尼克剎米_甲潑尼龍琥珀酸鈉注射劑在5%的糖和0.9%的鹽配伍后室溫放置8小時(shí)質(zhì)量基本穩(wěn)定。多索茶堿與呋塞米有配伍禁忌聯(lián)合用藥鹽酸氨溴索聯(lián)合多索茶堿在預(yù)防開胸術(shù)后呼吸系統(tǒng)并發(fā)癥有明顯療效。中國(guó)醫(yī)療前沿布地奈德聯(lián)合多索茶堿治療支氣管哮喘有良好的臨床療效。 臨床肺科雜志可必特聯(lián)合多索茶堿治療支氣管哮喘急性發(fā)作安全有助于更好的控制哮喘急性發(fā)作。中國(guó)醫(yī)療前沿支氣管舒張作用優(yōu)于茶堿、氨