1、藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導【大綱】一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點作用機制干擾敏感細菌細胞壁黏肽的，使細菌細胞壁缺損，菌體腫脹、變形，。第2頁（一）青霉素類1.藥理作用和臨床評價（1） 分類和作用特點（2） 典型不良反應和證（3） 具有臨床意義的相互作用2.用藥監(jiān)護監(jiān)護要點3.常用藥品的臨床應用青霉素、氨芐、哌拉、芐星青霉素、酸鉀的適應證、注意事項、用法用量和常用的劑型、規(guī)格藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導我們會反復用到的一張圖 TANG作用靶位：細菌細胞內膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）。PBPs 是細菌細胞壁過程中不可缺少的酶。青霉素類作為 PBPs 底物的結構類似物，競爭性地與酶活性位點結

2、合，從而抑制 PBPs，干擾細菌細胞壁，。青霉素類菌劑。對處于繁殖期細菌作用強，而對已細胞壁、處于靜止期者作用弱屬于繁殖期殺第3頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導主要用于：G+、G-球菌及某些 G+桿菌。注意：多數(shù) G-桿菌無效！有效的是【前后（二）典型不良反應TANG】氨基糖苷類。1.過敏反應嚴重過敏反應在各種過敏性休克、血清病型反應。中居首位，與劑量無關。溶血性貧血、白細胞計數(shù)減少、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。2.反應（反應）治療、鉤端螺旋體病時，致癥狀（寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快）加劇病原體所致。3.其他大劑量應用腦脊液濃度過青霉素腦?。∪怅嚁?、等）。大量應用青霉素類鈉鹽高鈉血癥心力衰竭

3、。大量應用青霉素類鉀鹽高鉀血癥、鉀反應。長期、大劑量用藥菌群失調，出現(xiàn)二重肌內注射區(qū)周圍神經(jīng)炎。（由念珠菌或耐藥菌引起）。第4頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師考試輔導（三）禁忌證有青霉素類藥物過敏史，或青霉素皮試陽性者。（四）藥物相互作用1. 與氨基糖苷類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱兩藥不能置于同一容器內給藥。2. 可增強華法林的抗凝作用。3. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。二、用藥監(jiān)護（）用藥前必須詢問過敏史并作皮試選用 250-500U/ml 的青霉素溶液皮內注射 0.050.1ml 做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗?！娟P于皮試強調幾個注意點】

4、（1）無論何種給藥途徑（口服、肌內或靜脈注射）都須做。（2）20min 后，觀察皮試結果，陽性反應者禁用。必須使用者經(jīng)脫敏后應用，隨時做好急救準備。（3）過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，即給患者皮下注射腎上腺素，吸氧，應用血管活性藥、糖皮質激素等抗休克治療。第5頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導（二）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案屬于時間依賴型抗菌，其抗菌活性與細菌接觸的時間長短密切相關，而與血漿峰濃度較小不需要轟轟烈烈，平平淡淡的維持即可【TANG】；血漿濃度低于 MIC（最小抑菌濃度）時，細菌很快生長，當達到 MIC 時增加濃度并不能增加療效因此首要地是延長高于 MIC 的持續(xù)維持時間

5、。當 TMIC%達到 40%以上時，可顯示滿意的殺菌效果。幾乎無抗生素后效應和首劑現(xiàn)象。血漿半衰期較短僅約 30min，經(jīng) 7 個半衰期就將消失殆盡，青霉素的有效血漿濃度可維持 5h最有效的給藥為：分次給藥，每隔 6h 給藥 1 次。（三）選擇適宜的溶劑和滴速青霉素類與酸性較強（pH3.55.5）的葡萄糖注射液配伍或作為溶劑，可失去效價并過敏性反應。（1） 溶劑應選擇 0.9%氯化鈉注射液（pH5.07.5）。（2） 水溶液在室溫不穩(wěn)定，應新鮮配制。（3） 小容積、短時間單劑量容積為 50200ml，不宜超過 200ml；靜脈滴注時間不宜超過 1h既可在短時間形成高血漿濃度，又可減少因滴注時間

6、過長（4）青霉素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。（四）監(jiān)護特殊反應裂環(huán)分解而致敏。（1）全身大劑量應用可引起青霉素腦病腱反射增強、肌肉痙攣、嬰兒、老年人和腎功能不（2）治療要注意。不可用于鞘內注射。、鉤端螺旋體?。ǎ┓磻?。處理應用糖皮質激素。（3）注意監(jiān)測電解質水平。大量應用青霉素鉀鹽高血鉀癥，心臟停搏；鈉鹽低鉀血癥、代謝性堿和高鈉血癥。三、主要藥品青霉素【適應證】（1）首選藥：溶血性鏈球菌，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等；鏈球菌，如、中耳炎等；不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌；與氨基糖苷類用于草綠色鏈球菌心內膜炎；白喉；炭疽；破傷風、氣性壞疽；鉤端螺旋體??；回歸熱。青霉素【TANG】廢草溶了長葡萄，破氣也

7、能好。勾搭回歸熱，第6頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導青霉素都能治療?。?）首選藥：溶血性鏈球菌，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等；鏈球菌，如、中耳炎等；不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌；與氨基糖苷類用于草綠色鏈球菌心內膜炎；白喉；炭疽；破傷風、氣性壞疽；鉤端螺旋體病；回歸熱。（2）亦可用于：流行性腦脊髓膜炎；放線菌?。粖^森咽峽炎；萊姆??；多殺菌；鼠咬熱；【注意事項】菌；除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌；預防性心內膜炎。（1）過敏性疾病患者如哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等慎用。（2）妊娠期婦女僅在確有必要時使用。少量從【用法與用量】及【制劑與規(guī)格】第一階段，基礎班，均暫不講授。中，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。第7頁藥學

8、專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導【青霉素類】1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。2.半青霉素（1）青霉素 V耐酸，可口服；（2） 甲氧（3） 氨芐（4） 羧芐、苯唑、哌拉、氯唑、雙氯產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌；廣譜，作用于 G+性菌以及部分 G-桿菌；某些 G-桿菌銅綠假單胞菌。（5）抗G-桿菌、替林。半青霉素記憶口訣（TANG） 青耐酸口服好爽；羧芐哌拉銅綠能抗。氨芐號稱廣譜，產(chǎn)酶就用甲苯氯雙。半青霉素（1）青霉素 V耐酸，可口服；（2） 甲氧（3） 氨芐（4） 羧芐、苯唑、哌拉、氯唑、雙氯產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌；廣譜，作用于 G+性菌以及部分 G-桿菌；某些 G-桿菌銅綠假單胞菌。（

9、5）抗G-桿菌 氨芐【注意事項】只強調獨特的可考點，其他同青霉素。、替林。傳染性單核細胞增多癥、巨細胞疹。、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者避免使用易發(fā)生皮【適應證】用于不產(chǎn)-內酰胺酶菌株所致與克拉霉素、質子泵抑制劑【注意事項】；口服根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發(fā)率。傳染性單核細胞增多癥患者避免使用易發(fā)生皮疹。哌拉【適應證】（1）敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的。第8頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導（2）與氨基糖苷類【注意事項】粒細胞減少癥免疫缺陷患者的。（1）不可加入碳酸氫鈉溶液。（2）有過敏史、應適當減量。芐星青霉素史、潰瘍性結腸炎、克隆病或抗生素相關腸炎者慎用。腎功

10、能不可致，預防風濕熱復發(fā)和鏈球菌。第9頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導-內酰胺酶抑制劑酸、他唑巴坦。與青霉素類組成復方制劑，保護不耐酶的抗菌酸鉀結構免受破壞提高抗菌活性和效果?！灸M測試·練習版】1.與青霉素相比，A.對革蘭陽性細菌的抗菌作用強B.對革蘭桿菌作用強C.對-內酰胺酶穩(wěn)定D.對耐藥菌有效E.對綠膿桿菌有效2.對-內酰胺酶有抑制作用的A.B.亞胺培南C.氨曲南是第10頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導D.E.替酸林C 型題（3-5 題共用題干）患者男性，29 歲，頭部出現(xiàn)下疳兩就診。有性接觸史。臨床為。立即給予青霉素注射治療，十分患者出現(xiàn)心慌氣短，全身皮疹、呼吸急促，查體：血壓 85

11、/60mmHg，脈率 110 次/分。3.該患者目前發(fā)生了A.特異質反應B.過敏反應C.反跳現(xiàn)象D.反應E.心不良反應4.患者出現(xiàn)上述表現(xiàn)的最可能是A.劑量過大B.給藥方式錯誤C.未做皮膚過敏試驗D.使用缺乏性E.患者體質特殊5.A.減少的處理，最重要的是劑量B.給予糖皮質激素C.吸氧，給予D.給予腎上腺素E.換用頭孢類【多項選擇題】6.青霉素的抗菌譜為A.G+和球菌 B.G+桿菌C.螺旋體D.支原體、立克次氏體E.G-桿菌7.青霉素可用于A.治療草綠色鏈球菌所致的心內膜炎B.治療鉤端螺旋體病C.治療真菌D.治療革蘭桿菌引起的E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性【模擬測試·1.

12、與青霉素相比，版】A.對革蘭陽性細菌的抗菌作用強B.對革蘭桿菌作用強C.對-內酰胺酶穩(wěn)定D.對耐藥菌有效E.對綠膿桿菌有效正確B是廣譜青霉素，主要作用于對青霉素敏感的革蘭陽性菌以及部分革蘭桿菌。第11頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導2.對-內酰胺酶有抑制作用的A.B.亞胺培南C.氨曲南是D.E.替正確酸林D-內酰胺酶抑制劑：酸、他唑巴坦。C 型題（3-5 題共用題干）患者男性，29 歲，頭部出現(xiàn)下疳兩就診。有性接觸史。臨床為。立即給予青霉素注射治療，十分患者出現(xiàn)心慌氣短，全身皮疹、呼吸急促，查體：血壓 85/60mmHg，脈率 110 次/分。3.該患者目前發(fā)生了A.特異質反應B.過敏反應C.反跳

13、現(xiàn)象D.反應E.心正確不良反應B患者癥狀是過敏性休克現(xiàn)象，故選 B。4.患者出現(xiàn)上述表現(xiàn)的最可能是A.劑量過大B.給藥方式錯誤C.未做皮膚過敏試驗D.使用缺乏性E.患者體質特殊正確C過敏反應與劑量和給藥方式無關。5.A.減少的處理，最重要的是劑量B.給予糖皮質激素C.吸氧，給予D.給予腎上腺素E.換用頭孢類正確D過敏性休克首選腎上腺素，無法癥狀，再加糖皮質激素配合治療。【多項選擇題】6.青霉素的抗菌譜為A.G+和球菌 B.G+桿菌C.螺旋體第12頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導D.支原體、立克次氏體E.G-桿菌正確ABCD四環(huán)素類；E氨基糖苷類、頭孢類。7.青霉素可用于A.治療草綠色鏈球菌所致的心

14、內膜炎B.治療鉤端螺旋體病C.治療真菌D.治療革蘭桿菌引起的E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性正確ABE廢草溶了長葡萄，破氣也能好。勾搭回歸熱，青霉素都能治療！第二節(jié)頭孢菌素類抗菌一、藥理作用與臨床評價（）作用特點同青霉素。屬于繁殖期殺菌劑。機制與青霉素類相同與細菌細胞內膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，導致細菌細胞壁障第13頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導礙。頭孢菌素分類特點及應用比較【重要 TANG】第14頁第三代頭孢噻肟、對G 菌較第一、二代弱；第二代頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯G 菌：較第一差或相仿；G-菌：較第一。對多數(shù)腸桿菌有相當活性，對厭氧菌有一定作

15、用，但對銅綠假單胞菌無效；對多種-內酰胺酶：較穩(wěn)定；腎毒性：較小。分類代表特點與應用第一代頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐G+菌：較第二，顯著超過第三代；G-桿菌：較第二、三代弱；對青霉素酶穩(wěn)定，但對-內酰胺酶穩(wěn)定性較差；腎毒性：有。與氨基糖苷類抗菌或強利尿劑合用毒性增加； 血清半衰期短，腦脊液中濃度低；適用于輕、中度。藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導【簡化記憶 TANG】五代頭孢的特點（二）典型不良反應1.過敏反應發(fā)生率遠低于青霉素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹、過敏性休克甚至。2.血液系統(tǒng)可逆性中性粒細胞減少癥、一過性嗜酸細胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長。3.神

16、經(jīng)系統(tǒng)頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不痙攣、癲癇。未調整劑量時，可出現(xiàn)腦病、肌4.抗生素相關性腹瀉、二重。（三）證頭孢菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應史者。（四）相互作用1. 與氨基糖苷類抗菌同青霉素?？上嗷缁睿瑧脮r，應在不同部位給藥，不能混入同一注射容器內2.與血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等應用時，可使風險增加。3.頭孢曲松應單獨給藥與多種配伍。二、用藥監(jiān)護（一）用藥前須知過敏反應做皮試（1） 對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青霉素類、青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。（2） 使用某種頭孢皮試結果代替其他的做法不妥。（3） 一旦發(fā)生嚴重過敏反應腎上腺素、

17、糖皮質激素、抗過敏藥、吸氧。第15頁G 菌G-菌對-內酰胺酶腎毒性頭孢菌素第一弱不穩(wěn)定大第二代不如第一代增強較穩(wěn)定較小第三代弱強，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無第四穩(wěn)定無第五代超廣譜超完美（TANG）第四代頭孢吡肟G 菌、G-菌、厭氧菌廣譜，增強了抗 G+菌活性；抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強；對-內酰胺酶穩(wěn)定；半衰期長；無腎性；用于對第三代耐藥的 G-桿菌引起的重癥。第五代頭孢酯、頭孢、頭孢吡普超廣譜，對大多數(shù)耐藥 G 、G-厭氧菌有效；對-內酰胺酶尤其超廣譜-內酰胺酶（ESBLs）穩(wěn)定；無腎毒性。頭孢曲松 頭孢他啶、頭孢哌酮 頭孢克肟、頭孢泊肟酯對G-菌銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強菌作

18、用；對-內酰胺酶高度穩(wěn)定；血漿半衰期長，體內分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液中；腎毒性：基本無；適用于：嚴重、病的經(jīng)驗性治療及院內。藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導（二）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案時間依賴型，分次給藥同青霉素。（三）把握在圍術期合理預防性應用抗菌（1）術前以小容積量溶劑稀釋，在短時間（30min）滴注，保證足夠的血藥濃度。（2）術后預防性抗生素的時間盡可能縮短，有時（手術超過 3h、量3000ml）需重復給藥，但一般不宜超過 1 天。不應無原則持續(xù)給藥。預防性用藥不得超過手術病例總數(shù)的 30%。（3）對內酰胺類抗菌過敏者葡萄球菌、鏈球菌霉素；G-桿菌耐甲氧氨曲南；

19、金黃色葡萄球菌（MRSA）檢出率較高的醫(yī)療機構萬古霉素/去甲萬古霉素。（四）長期應用時應注意監(jiān)測凝血功能（1）監(jiān)測血象、凝血功能及癥狀。（2）長期應用（10 日以上），宜補充維生素 K、復方維生素 B。（3）不宜與血藥應用。（五）警惕雙硫侖樣反應頭孢菌素如與雙硫侖結構類似的活性基團，在使用期間或之后 57 日內飲酒、服用含有乙醇、以及外用乙醇均可使乙醛代謝受阻，導致乙醛在體內蓄積，引起皮膚、頭暈、頭痛、呼吸、暈厥、口中有大蒜氣味，還可出現(xiàn)心動過速、血壓下降，嚴重者休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至雙硫侖反應預防和處理：。（1）告知患者用藥期間或之后 57 日內禁酒、禁食含有乙醇合用。以及外

20、用乙醇。禁與含乙醇的（2）一旦發(fā)生，立即吸氧、地塞靜脈滴注、補液及利尿，活性藥治療。三、主要藥品大幅刪減（>90%），只保留關鍵不同點。TANG 1.頭孢唑林一代2. 頭孢氨芐一代3. 頭孢拉定一代4. 頭孢呋辛二代5.頭孢二代6. 頭孢地尼三代，避免與鐵劑合用，如必須合用，應在服用本品 3h 后再服用鐵劑。7. 頭孢克肟 三代8.頭孢噻肟三代，可作為兒童腦膜炎的選用。9.頭孢曲松三代，不得用于高膽紅素血癥的新生兒和早產(chǎn)兒；嚴禁與含鈣注射液混合（尤其兒童）增加發(fā)生的10.頭孢哌酮。三代，主要經(jīng)膽汁排泄。11. 頭孢他啶三代，加入萬古霉素后，會出現(xiàn)沉淀。必須謹慎沖洗給藥系統(tǒng)和靜脈系統(tǒng)。12

21、. 頭孢吡肟四代?！灸M測試·測試版】A 型題1.對革蘭陽性菌作用強，對革蘭A.第一代頭孢菌素B.第二代頭孢菌素菌作用弱的是第16頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導C.第三代頭孢菌素D.第四代頭孢菌素E.第五代頭孢菌素X 型題2.關于第二代頭孢菌素，以下說法正確的是A.對革蘭陽性性菌的作用較第一B.對厭氧菌和銅綠假單胞菌抗菌活性強C.對綠膿桿菌無效D.腎毒性比第一代增加E.對多種-內酰胺酶較穩(wěn)定【模擬測試·A 型題版】1.對革蘭陽性菌作用強，對革蘭A.第一代頭孢菌素B.第二代頭孢菌素C.第三代頭孢菌素D.第四代頭孢菌素E.第五代頭孢菌素菌作用弱的是正確A第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌

22、作用比第二、三，但對革蘭桿菌作用弱；第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但對革蘭菌產(chǎn)生的-內酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差；本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。X 型題2.關于第二代頭孢菌素，以下說法正確的是A.對革蘭陽性性菌的作用較第一B.對厭氧菌和銅綠假單胞菌抗菌活性強C.對綠膿桿菌無效D.腎毒性比第一代增加E.對多種-內酰胺酶較穩(wěn)定正確CE【再次強調 TANG】五代頭孢的特點第三節(jié) 其他-內酰胺類抗菌第17頁G 菌G-菌對-內酰胺酶腎毒性頭孢菌素第一代強弱不穩(wěn)定大第二代不如第一代增強較穩(wěn)定較小第三代弱強，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無第四代強穩(wěn)

23、定無第五代超廣譜超完美（TANG）藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點機制與青霉素類相同?？上В。═ANG 補充）亞胺培南在體內被腎脫氫肽酶滅活。第18頁代表藥特點（TANG）2.碳青霉烯類亞胺培南、美羅培南、培南、厄他培南抗菌譜最廣G 菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。對-內酰胺酶高度穩(wěn)定。代表藥特點（TANG）1.頭霉素類頭孢西丁、頭孢美唑與第二代頭孢菌素類相似，特點：對大多數(shù)超廣譜-內酰胺酶穩(wěn)定，且抗厭氧菌作用強。藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導他丁、倍他腎脫氫肽酶酶抑制劑。亞胺培司他丁=泰能。第19頁代表藥特點（TANG）3.單酰胺菌素類氨曲南氨基糖苷類的替代品。窄譜，僅

24、對需氧 G-菌腸桿菌科銅綠假單胞菌、流感桿菌及菌、克氏桿菌、大腸埃希菌、4.氧頭孢烯類拉氧頭孢氟氧頭孢抗菌譜廣多種G-菌及厭氧菌。對-內酰胺酶穩(wěn)定。藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導立即小結 TANG（二）典型不良反應1.過敏反應皮疹、蕁麻疹、瘙癢、過敏性休克。2.維生素 K 缺乏癥（低凝血酶原血癥、傾向等）、維生素 B 族缺乏癥狀（舌炎、口腔黏膜炎、食欲減退、神經(jīng)炎等）以及抗生素相關性腹瀉長時間應用可出現(xiàn)。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴重不良反應尤其是亞胺培司他引起，如肌陣攣、精神或癲癇發(fā)作。（三）證過敏及對其他-內酰胺類有過敏性休克史者。（四）相互作用1.頭孢美唑、頭孢、拉氧頭孢等與利尿劑如合用，可加重腎功能

25、損害。2.頭孢西丁、氨曲南、美羅培南、厄他培南等與丙磺舒合用時可延緩前者排泄。3.碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時，可導致后者血漿濃度降低，甚至癲癇。二、用藥監(jiān)護（一）用藥前須知過敏史。（二）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案時間依賴型（三）用藥過程監(jiān)護分次給藥。警惕發(fā)生“雙硫侖樣”反應。三、主要藥品1. 頭孢美唑2. 頭孢西丁腎毒性。3. 頭孢第20頁代表藥特點（TANG）1.頭霉素類頭孢西丁、頭孢美唑對大多數(shù)超廣譜-內酰胺酶穩(wěn)定，抗厭氧菌作用強。2.碳青霉烯類XX 培南最廣G 菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。3.單酰胺菌素類氨曲南氨基糖苷類的替代品。窄，僅 G-菌銅綠假單胞菌等桿菌。4.氧頭孢

26、烯類拉氧頭孢、氟氧頭孢廣多種G-菌及厭氧菌。藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導4.拉氧頭孢應緩慢注射以減輕對管壁的刺激及減少靜脈炎的發(fā)生。5.氨曲南與萘夫、頭孢拉定、甲硝唑有配伍。6. 亞胺培司他?。?）不能與其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。（2）不適用于腦膜炎治療。7. 美羅培南8. 厄他培南【模擬測試·練習版】1.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應與其配伍的是A.B.酸C.他唑巴坦D.他丁E.苯甲酰氨基丙酸【配伍選擇題】A.B.亞胺培南C.氨曲南D.E.替酸林2.可作為氨基糖苷類的替代品，與其合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌作用的是3.對G+菌、G-菌、厭氧菌均有強大抗菌活

27、性的是4.對-內酰胺酶有抑制作用的是【模擬測試·版】1.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應與其配伍的是A.B.酸C.他唑巴坦D.他丁E.苯甲酰氨基丙酸正確D。ABC？他腎脫氫肽酶抑制劑，亞胺培南在體內被滅活泰能。ABC 均是-內酰胺酶抑制劑?！九湮檫x擇題】A.B.亞胺培南C.氨曲南D.E.替酸林2.可作為氨基糖苷類的替代品，與其合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌作用的是3.對G+菌、G-菌、厭氧菌均有強大抗菌活性的是4.對-內酰胺酶有抑制作用的是正確 抗菌2.C 3.B 4.D氨曲；氨基糖苷類的替代品；亞胺培南等碳青霉烯類是抗菌譜最廣的-內酰胺類酸是-內酰胺酶抑制劑。第21頁藥學專

28、業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導【千手18/21 因致聾】第四節(jié)氨基糖苷類抗菌第22頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替、阿星。一、藥理作用與臨床評價（）作用特點抑制細菌蛋白質（1） 起始階段，與細菌核糖體 30S（2） 肽鏈延伸階段，可使 mRNA 上的。結合，抑制始動復合物形成；被錯譯，導致，還可異常的或無功能的蛋白質；70S 核糖體解離。（3）在終止階段，可阻礙已的肽鏈第23頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導我們會反復用到的一張圖 TANG1.對繁殖期和靜止期的細菌均有殺菌作用【對比 TANG】青霉素類、頭孢類只繁殖期；2.對G+球菌和 G-桿菌均有明顯的抗生素后效應（PAE）【T

29、ANG】對比青霉素類沒有。對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌等常見 G-桿菌的 PAE 較長。3.抗菌譜廣，除鏈霉素外對葡萄球菌屬、需氧 G-桿菌均有良好抗菌作用，多數(shù)對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性；對 G-球菌、G+菌作用較差，但對金黃色葡萄球菌有較好抗菌作用。厭氧菌無效。鏈霉素、阿星結核等分枝桿菌。4.在堿性環(huán)境中抗菌作用增強。胃腸道吸收差，用于治療全身（二）典型不良反應染時必須注射給藥。1.耳毒性前庭和耳蝸神經(jīng)功能。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡；耳蝸功能受損可引起耳鳴、減退甚至耳聾。第24頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導2.腎毒性損害近曲小管上皮細胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管

30、型尿或紅細胞尿，嚴重者可出現(xiàn)氮質血癥、腎功能不全等。3.神經(jīng)肌肉阻滯造成心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息。4.過敏反應皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多，甚至嚴重過敏性休克，尤其是鏈霉素?！究谠E TANG】耳毒腎毒肌肉毒，過敏僅次青霉素。（三）證1.對氨基糖苷類藥過敏，或有嚴重毒性反應者。第25頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導2.奈替、妥布霉素、大觀霉素等禁用于妊娠期婦女和新生兒。（四）相互作用1.與-內酰胺類混合時可致相互滅活，故用藥時應在不同部位給藥，不能混入同一容器內。2.本類間應用時，可增加毒性反應。3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、或萬古霉素應用，可能增加耳毒性與腎毒性。二、用

31、藥監(jiān)護（一）用藥前須知（1）重癥肌無力或帕金森病患者應盡量避免使用。第26頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導（2）兒科慎用。（二）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案（1）濃度依賴型。（2）具有抗生素后效應。（3）具有首劑現(xiàn)象細菌與物時，抗菌效果明顯下降。首次接觸時，能迅速被殺死，當細菌再次或多次接觸同一種藥給藥靜脈滴注 2030min 最為常用。一次。（三）用藥過程監(jiān)護1. 監(jiān)測尿常規(guī)、腎功能、。2. 老年患者腎功能有生理性減退，即使腎功能測定值在正常范圍內，仍應采用較小治療量。三、主要藥品鏈霉素（1）結核病初治病例，與其他。（2）單用土拉菌病（補充 TANG也叫兔熱病，由扁虱或的嚙齒動物的急性

32、傳染?。慌c其他藥聯(lián)用、鼠咬熱、菌病、腹股溝肉芽腫?！究谠E TANG：鏈結鼠和兔】第27頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導（3）草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內膜炎與青霉素或氨芐。慶大霉素G-桿菌?！咀⒁馐马棥?. 不宜用于皮下注射。2. 不得靜脈推注有抑制呼吸作用。阿星【適應證】（1）銅綠假單胞菌等 G-桿菌；葡萄球菌屬所致嚴重。（2）對卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致的嚴重依替。大觀霉素“淋必治”【適應證】用于株引起的菌所致的炎、炎、宮頸炎和直腸，以及對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌。第28頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導兒童患者對青霉素類或頭孢菌素類過敏者可應用?！咀⒁馐马棥浚?） 不得靜脈給藥。應

33、在臀部肌肉外上方做深部肌內注射，一次注射量不超過 2g（5ml）。（2） 本品稀釋劑中含苯甲醇，可能引起新生兒致命性喘息綜合征，故新生兒禁用。（3） 嚴重過敏反應腎上腺素、糖皮質激素及抗組胺藥，保持氣道通暢，吸氧。（4）多數(shù)素或紅霉素治療?；颊咄瑫r合并沙眼衣原體，因此應用本品治療后以 7 日療程的四環(huán)素或多西環(huán)【模擬測試·練習版】A 型題1.氨基糖苷類的抗菌作用機制是A.增加胞質膜通透性B.抑制細菌蛋白質C. 抑制胞壁粘肽酶D. 抑制二氫葉酸酶E. 抑制 DNA 螺旋酶X 型題2.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應有A.灰嬰綜合征B.骨髓抑制C.耳毒性 D.肝毒性 E.腎毒性B 型題A.

34、慶大霉素B.鏈霉素 C.大觀霉素D.多西環(huán)素E.阿星3.與其他藥使用抗結核病的是4.口服可用于腸道的是是5.對菌敏感的第29頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導【模擬測試·A 型題1.氨基糖苷類版】的抗菌作用機制是A.增加胞質膜通透性B.抑制細菌蛋白質C. 抑制胞壁粘肽酶D. 抑制二氫葉酸酶E. 抑制 DNA 螺旋酶正確BA. 抗真菌藥；C.青霉素類；D.磺胺類；E.喹諾酮類X 型題2.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應有A.灰嬰綜合征B.骨髓抑制C.耳毒性 D.肝毒性E.腎毒性正確C、E補充AB 是氯霉素的不良反應。B 型題A.慶大霉素B.鏈霉素 C.大觀霉素D.多西環(huán)素E.阿星3.與其他藥使

35、用抗結核病的是4.口服可用于腸道的是是5.對正確 用于菌敏感的3.B 4.A 5.C“鏈結鼠和兔”；慶大霉素可以口服，主要用于腸道；大觀霉素可治療各種，菌所致的炎、炎、宮頸炎和直腸等。第五節(jié) 大環(huán)內酯類抗菌第30頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導第一代紅霉素；第二代克拉霉素、羅紅霉素、霉素；第三代霉素。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點機制與細菌核糖體的 50S結合，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉移作用與（或）移位作用終止了蛋白質。低濃度時為抑菌劑，高濃度時殺菌。抗菌譜：G+球菌、G-球菌、部分 G-桿菌（如流感桿菌、百日咳桿菌等）、型致病原（嗜肺軍團菌、支原體、衣原體）和厭氧消化球菌。對產(chǎn)-

36、內酰胺酶和耐甲氧金黃色葡萄球菌也有一定抗菌活性。第二代增強 G-桿菌以及厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團菌、等的作用。還具有胃動素作用、免疫修飾作用、抗炎作用等。第三代霉素對一、二代大環(huán)內酯耐藥菌尤其是支原體、衣原體、分枝桿菌及弓形蟲鏈球菌具有較強作用。第31頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導第一代紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代對酸穩(wěn)定性較高，口服吸收好。（二）典型不良反應1.最主要胃腸反應嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關性腹瀉等，嚴重時患者難以耐受；2. 肝毒性紅霉素、依托紅霉素。3. 心性心電圖異常、心律失常，甚至暈厥或猝死。4.耳毒性老年人、腎功能不能亦可受損

37、?；蛴盟巹┝窟^大時易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴，前庭功【口訣 TANG】紅霉素類傷胃腸，心肝兒耳受傷。（三）證1. 對本類藥過敏者。2. 部分心臟?。ㄐ穆墒С！⑿膭舆^緩、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者。（四）相互作用1.與氯霉素或林可霉素合用，因競爭的結合位點，產(chǎn)生拮抗作用?！究谠E】30 而立四環(huán)素，紅綠林中 50 載！第32頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導2.紅霉素、紅霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝藥酶，與述藥的血漿濃度。西平、丙戊酸、芬太尼等合用，可增加上3.霉素可能增強血藥的作用，合并使用時，應嚴密監(jiān)測凝血酶原時間。4.服用抗酸劑或 H2 受體阻斷劑后即服本品增加吸收。二、用藥監(jiān)護（

38、一）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案紅霉素時間依賴型分次給藥?？死顾?、霉素濃度依賴型盡量減少給藥次數(shù)。（二）用藥過程監(jiān)護注意肝、心毒性（見不良反應）。三、主要藥品紅霉素【口訣 TANG】百支，衣服淋濕也勇猛?。?） 作為青霉素過敏患者的替代用藥。（2） 軍團菌病、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、衣原體、厭氧菌所致口腔?！咀⒁馐马棥浚?）溶血性鏈球菌治療至少需持續(xù) 10 日，以防止急性風濕熱的發(fā)生。（2）腎功能不一般無需減少用量。紅霉素【適應證】（1） 同紅霉素。（2） 風濕熱復發(fā)、性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后）及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預防用藥（青霉素的替

39、代用藥）。羅紅霉素（除外）。第33頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導進食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。克拉霉素與其他用于鳥分枝桿菌、幽門螺桿菌?？煽崭箍诜?，與或牛奶同服不影響吸收。霉素（1） 靜脈滴注宜慢：一次靜脈滴注時間不得少于 60min；滴注液濃度不得高于 2.0mg/ml。（2） 進食可影響吸收，口服用藥需在餐前 1h 或餐后 2h 服用。【模擬測試·練習版】A 型題1.紅霉素的抗菌作用機制是A.抑制細菌細胞壁的B.抑制 DNA 的C.與 30SD.與 50S結合，抑制蛋白質結合，抑制蛋白質E.抑制二氫葉酸B 型題 24A.萬古霉素酶B.霉素C.克拉霉素D.紅霉素第34頁

40、藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導E.慶大霉素2.與奧美拉唑-替硝唑合用的三聯(lián)療療胃潰瘍3. 用于耐青霉素的4. 用于耐青霉素的【模擬測試·A 型題菌引起的輕、中度菌引起的嚴重或青霉素過敏者版】1.紅霉素的抗菌作用機制是A.抑制細菌細胞壁的B.抑制 DNA 的C.與 30SD.與 50S結合，抑制蛋白質結合，抑制蛋白質E.抑制二氫葉酸酶正確 類。DD 還適用于氯霉素、霉素。A青霉素；B喹諾酮類；C四環(huán)素；E磺胺【記憶口訣】30 而立四環(huán)素，紅綠林中 50 載！B 型題 24A.萬古霉素B.霉素C.克拉霉素D.紅霉素 E.慶大霉素2.與奧美拉唑-替硝唑合用的三聯(lián)療療胃潰瘍3. 用于耐青霉素的4

41、. 用于耐青霉素的菌引起的輕、中度菌引起的嚴重或青霉素過敏者正確2.C 3.D 4.A克拉霉素與其他用于鳥分枝桿菌、幽門螺桿菌的治療?？膳c奧美拉唑-替硝唑合用，是臨床常用的三聯(lián)療療胃潰瘍的之一。紅霉素對產(chǎn)-內酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧金黃色葡萄球菌有一定的抗菌活性。萬古霉素可用于對甲氧耐藥的葡萄球菌引起的。第六節(jié)四環(huán)素類抗菌四環(huán)素、金霉素、土霉素及多西環(huán)素、美他環(huán)環(huán)素。第35頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點與細菌核糖體的 30S結合，抑制蛋白質。【口訣 TANG】30 而立四環(huán)素！【口訣】30 而立四環(huán)素，紅綠林中 50 載！第36頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導也能

42、引起細菌細胞膜通透性增加，使細菌細胞內核苷酸和其他重要物質外漏抑制細菌 DNA?？焖僖志鷦?，常規(guī)濃度時抑菌，高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。，其他：螺旋體，G+、G-需氧菌和厭氧菌，抗菌譜廣：尤其適用于立克次體、支原體、衣原體某些原蟲。第37頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導（二）典型不良反應1. 四環(huán)素牙與鈣離子形成的螯合物在體內呈黃色，沉積于牙齒和骨中，造成牙齒兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。2. 肝毒性。，并影響胎3.腸道菌群失調輕者引起維生素缺乏，嚴重二重，亦可發(fā)生腹瀉。（三）證1. 有四環(huán)素類藥過敏史者。2. 妊娠期和準備懷孕婦女、8 歲以下兒童。（四）相互作用1. 與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑

43、或鐵劑合用，吸收減少。2. 與麥角生物堿或其衍生物同時給藥時，會增加麥角的風險。3.可降低血漿凝血酶原活性，故接受藥治療者需要調整（減少）血藥的劑量。二、用藥監(jiān)護（一）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案濃度依賴型盡量減少給藥次數(shù)。（二）用藥過程監(jiān)護部分四環(huán)素類（多西環(huán)素、環(huán)素、美他環(huán)素、地美環(huán)素）使用后，患者可能在日曬時有光敏現(xiàn)象建議服藥后患者不要直接于陽光或紫外線下。四環(huán)素類光敏反應 TANG三、主要藥品四環(huán)素（1）立克次體。（2）支原體。（3）回歸熱、霍亂、兔熱病、菌病。治療菌病和時需與氨基糖苷類【注意事項】應用。長時間靜脈給藥血栓性靜脈炎，應盡早改為口服序貫治療。環(huán)素【適應證】葡萄球

44、菌、鏈球菌、球菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、菌、變形桿菌、綠膿桿菌、及衣原體。常見應用痤瘡。第38頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導【注意事項】1. 滯留于食管并崩解時，會引起食管潰瘍，故應多飲水，尤其臨睡前服用時。2. 用藥后應避免日曬光敏性皮炎。3.從事性較大的操作及高空作業(yè)者、駕駛員應避免服用可致頭暈、倦怠。4.已腦膜炎的治療藥具有前庭神經(jīng)毒性。多西環(huán)素【適應證】同四環(huán)素+對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、。中、重度尋常痤瘡。【補充 TANG】1.立克次體斑疹傷寒、洛磯山熱和恙蟲病。、和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、菌2.衣原體多西環(huán)素。鸚鵡熱；、淋巴肉芽腫、非特異性炎、輸卵管炎、宮頸炎；第

45、39頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導沙眼。3.支原體支原體型、非特異性炎。4.螺旋體?；貧w熱、軟下疳。【注意】螺旋體首選青霉素。5.細菌染特殊兔熱病、菌病霍亂與氨基苷類合用小結：四環(huán)素類的臨床應用“4+3”【TANG】4：四體（衣原體、支原體、螺旋體、立克次體）3：三菌（霍亂、氏菌、肉芽腫鞘桿菌）四環(huán)素，治四體，螺立最好記。普通細菌不能用，霍亂鼠和兔。第40頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導【注意事項】（1）一旦發(fā)生二重，即停用。（2） 腎功能減退者不必調整劑量。（3） 可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。四環(huán)素，治四體，螺立最好記。普通細菌不能用，霍亂 鼠和兔。胃腸反應肝受傷，二重 牙齒黃。前庭反應光過

46、敏，孕婦兒童徒悲傷。四環(huán)素類口訣TANG（ ）【模擬測試·練習版】配伍選擇題A.青霉素 B.慶大霉素C.磺胺嘧啶D.四環(huán)素E.氯霉素1.易引起反應的是是的2. 有明顯腎毒性的3. 最易引起嚴重二重是【模擬測試· 配伍選擇題 A.青霉素B.慶大霉素C.磺胺嘧啶D.四環(huán)素E.氯霉素版】1.易引起反應的是是的3.D2. 有明顯腎毒性的3. 最易引起嚴重二重是正確糖苷類1.A 2.B青霉素類的不良反應“反應”亦稱“反應”，有寒戰(zhàn)、高熱等癥狀。氨基最常見的不良反應是耳毒性、腎毒性，慶大霉素是氨基糖苷類?！岸匮例X黃”是四環(huán)素類常見不良反應。第七節(jié) 林可霉素類抗菌第41頁藥學專業(yè)知識二執(zhí)業(yè)藥師輔導、藥理作用與臨床評價（一）作用特點機制與細菌核糖體的 50S結合，抑制細菌蛋白質的與大環(huán)內酯類藥相同?！究谠E TANG】30 而立四環(huán)素，紅綠林中 50 載！我們會反復用到的一張圖 TANG抗菌譜：1.厭氧菌最主要的特點：梭狀芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、雙歧桿菌屬、類桿菌屬、奴卡菌屬及放線菌屬，尤其是對產(chǎn)黑素類桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌以及梭桿菌的作用更為突出。2.G+球菌金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和鏈球菌具有極強的抗菌作用。3.部分 G-球菌腦膜炎菌、菌