,鈣通道阻滯藥,鈣通道阻滯藥 是一類選擇性阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物。 又稱鈣拮抗藥,鈣通道阻滯劑藥分類,1.二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等 2. 苯烷胺類：維拉帕米等。 3. 苯硫氮卓類：地爾硫卓等 4. 苯基哌嗪類：氟桂利嗪 5. 二烷氨基丙胺醚類：芐普地爾等,鈣通道阻滯藥的作用機(jī)制,L-型鈣通道1亞基至少含有三種不同類的鈣通道阻滯藥的結(jié)合受體。這些結(jié)合受體是不同的，其中苯烷胺類（如維拉帕米）及苯硫氮卓類結(jié)合點(diǎn)在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)，二氫吡啶類（如硝苯地平）的結(jié)合位點(diǎn)在細(xì)胞膜外側(cè)。鈣通道阻滯藥與通道上的受體結(jié)合后，通過(guò)降低通道的開(kāi)放概率來(lái)減少外Ca2+內(nèi)流量。,對(duì)平滑肌的作用 血管平滑肌 鈣拮抗藥阻滯Ca2+的內(nèi)流，能明顯舒張血管 特點(diǎn)為： 靜脈 動(dòng)脈 冠狀血管 痙孿的冠狀血管 能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側(cè)枝循環(huán)量 腦血管也較敏感，尼莫地平和氟桂嗪舒張腦血管作用較強(qiáng)，能增加腦血流量。 也舒張外周血管，解其痙攣，可用于治療外周血管痙攣性疾病如雷諾病 舒張支氣管平滑肌,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,對(duì)其他平滑肌的作用 鈣拮抗藥對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯。還能減少組胺的釋放和白三烯D4的合成，又有減少粘液分泌的作用。 較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,對(duì)心肌藥理作用之一： 對(duì)心臟的作用 負(fù)性肌力作用： 降低心肌收縮性，興奮-收縮脫偶聯(lián)。 舒張血管、降低血壓，反射性增高交感神經(jīng)活性，抵消部分負(fù)性肌力作用。 硝苯地平的擴(kuò)張血管作用明顯，表現(xiàn)為輕微的正性肌力作用。 收縮性減弱、血管舒張，心肌耗氧量減少。,對(duì)心肌作用之二： 負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用 竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞的0期除極和4期舒張期自動(dòng)除極都是Ca2+內(nèi)流所引起的 鈣拮抗藥能減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，可使折返激動(dòng)消失 對(duì)竇房結(jié)來(lái)說(shuō)鈣拮抗藥能降低自律性，從而減慢心率 在整體條件下，這種負(fù)性頻率作用可被交感神經(jīng)活性的反射性增高所部分抵消。 所以鈣拮抗藥治療竇性心動(dòng)過(guò)速的療效欠佳，維拉帕米、地爾硫卓較強(qiáng)，而硝苯地平效果差。,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,對(duì)缺血缺氧導(dǎo)致組織損傷的保護(hù)作用 減輕鈣超載 改善細(xì)胞代謝 提高細(xì)胞和個(gè)體生存率,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 鈣拮抗藥能防止實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生，這一作用與多種效應(yīng)有關(guān) 減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+的超負(fù)荷； 抑制血管壁肥厚增殖，特別對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的增殖。增加血管壁順應(yīng)性。 抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞 抑制血小板聚集； 減少血管痙攣收縮或舒張血管；,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,對(duì)血液流變學(xué)的影響 抑制血小板聚集：Ca2+促使血小板第一時(shí)相的可逆性聚集和第二時(shí)相的不可逆性聚集。因此鈣拮抗藥能抑制血小板聚集。 抑制紅細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加，增強(qiáng)紅細(xì)胞變形能力，降低血液粘滯度 改善組織血流的作用 鈣拮抗藥通過(guò)對(duì)血小板和紅細(xì)胞的影響而改善組織血流。,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,對(duì)腎臟功能的影響 該類藥物在舒張血管和降低血壓的同時(shí)，不引起水鈉潴留 二氫吡啶類藥物同時(shí)能明顯增加腎血流 該類藥有排鈉利尿作用，而且這種作用與影響腎小管對(duì)電解質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān) 鈣通道阻滯藥對(duì)腎臟的保護(hù)作用，在伴有腎功能障礙的高血壓病和心功不全的治療中都有重要意義,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,臨床應(yīng)用 心血管系統(tǒng)疾病 高血壓 三類鈣拮抗藥都可應(yīng)用。 硝苯地平控制嚴(yán)重高血壓效果較好，用藥中并不伴發(fā)顯著的反射性心動(dòng)過(guò)速，也不引起體位性低血壓。長(zhǎng)期應(yīng)用后，全身外周阻力下降30%40%，肺循環(huán)阻力也下降。后一作用特別適合于并發(fā)心性哮喘的高血壓危象患者。,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,14,心絞痛 鈣拮抗藥對(duì)各型心絞痛都有不同程度的療效 變異型心絞痛：首選藥物，三種主要藥物都能收到良好效果，三者療效基本相等。硝苯地平療效最好 穩(wěn)定型（勞累型）心絞痛：維拉帕米的負(fù)性肌力、頻率作用較顯，地爾硫卓降低血壓、減慢心率較強(qiáng)，二藥都可應(yīng)用。 硝苯地平降低后負(fù)荷較明顯，其反射性加快心率的作用可能誘發(fā)心絞痛，但長(zhǎng)期給藥時(shí)未見(jiàn)此不良反應(yīng)。 不穩(wěn)定型心絞痛：維拉帕米和地爾硫 療效較好，硝苯地平宜與-受體阻斷藥合用。,臨床應(yīng)用 心血管系統(tǒng)疾病 心律失常 鈣拮抗藥減慢房室傳導(dǎo)，延長(zhǎng)不應(yīng)期，治療室上性心動(dòng)過(guò)速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致的心律失常有良好效果。 三類鈣拮抗藥減慢心率的作用程度有差異。 維拉帕米和地爾硫卓減慢心率作用較明顯 （硝苯地平較差，甚至反射性加速心率，因此它不用于治療心律失常）,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,臨床應(yīng)用 腦血管疾病及其他 尼莫地平、氟桂嗪等能較顯著舒張腦血管，增加腦血流量。治療短暫性腦缺血發(fā)作、腦血栓形成及腦栓塞等有效。 治療或預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血所致的腦血管痙攣有效，可減少神經(jīng)后遺癥及病死率。 維拉帕米、氟桂嗪等還能有效地預(yù)防偏頭痛，長(zhǎng)期用藥三個(gè)月以上也可用作治療，能減輕癥狀，減少發(fā)作頻率及發(fā)作時(shí)間。 用于外周血管痙攣性疾病，肥厚性心肌病支氣管哮喘等。,鈣通道阻滯藥的藥理作用 及臨床應(yīng)用,不良反應(yīng) 其不良反應(yīng)與其鈣通道阻滯、血管擴(kuò)張、心肌抑制等作用有關(guān) 一般不良反應(yīng)：顏面潮紅、頭痛、眩暈、 惡心、便秘 嚴(yán)重不良反應(yīng)：低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、 房室傳導(dǎo)阻滯、心功能抑制,1.解除冠脈痙攣和血壓效應(yīng)良好,不具有抗心律失常的作用。,常用藥的特點(diǎn),硝苯地平(Nifedipine),3.與其它抗高血壓藥、抗心絞痛藥合用，可使降壓及抗心絞痛作用。,2.主要用于高血壓和心絞痛。,1.對(duì)腦血管有相對(duì)選擇性擴(kuò)張作用，在擴(kuò)張 腦血管的劑量下，對(duì)外周血管作用小，不引起血 壓，從而不影響腦的血流灌注，主要用于防治 缺血性腦血管疾病。,2.腦水腫、顱內(nèi)壓禁用；,尼莫地平(nimodipine),1.首過(guò)效應(yīng)高,口服劑量比V注劑量大 10倍才能達(dá)到相似的血藥濃度。,維拉帕米(Verapamil),4.嚴(yán)重心衰、心源性休克、房室傳導(dǎo)阻滯、孕婦禁用。一般不宜與受體阻斷藥合用。,3.用于快速型心律失常、心絞痛。,2. 心臟作用較強(qiáng),擴(kuò)張冠脈血管較明顯。,1.心室頻率，但降低心肌收縮力不明顯，用于快速型心率失常有一定的優(yōu)越性。,2.擴(kuò)張冠脈血管，改善心肌血供; 心率, 心臟負(fù)荷可使心肌耗氧量。 用于各型心絞痛,在同類藥物中有一定的優(yōu)越性。,地爾硫卓(diltiazem),4.重度房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、孕婦禁用； 禁與普萘洛爾合用。,3.可用于輕、中毒高血壓。,對(duì)腦血管有相對(duì)選擇性擴(kuò)張作用,主要用于防治腦血管疾病;也可用于內(nèi)耳眩暈癥。,氟桂嗪(flunarizine),要點(diǎn)回顧,鈣通道和鈣通道阻滯藥的分類 鈣拮抗藥對(duì)心臟、血管、其他平滑肌的作用及對(duì)應(yīng)的用途。,Antihypertensive Drug,第21章,抗高血壓藥,本章內(nèi)容,抗高血壓藥的分類 常用的抗高血壓藥 其他類型抗高血壓藥 抗高血壓藥物的應(yīng)用原則,高血壓是常見(jiàn)病，又是腦血管病 和冠心病的重要發(fā)病因素，我國(guó)于 1991年調(diào)查15歲以上的人群患病率 達(dá)11.26%。估計(jì)我國(guó)目前有高血壓 患者有9000萬(wàn)至1.1億，高血壓已是 當(dāng)前最大的流行病。 分型 原發(fā)性占90%，原因未明 繼發(fā)性占510%，如腎A狹窄、腎炎、嗜鉻細(xì)胞瘤,一、成人高血壓的判斷標(biāo)準(zhǔn): 140/90mmHg,概 述,原發(fā)性高血壓(高血壓病) 繼發(fā)性高血壓(癥狀性高血壓),二、高血壓的分類,血壓水平的分類 （WHO/ISH，1999）,類 別 SBP(mmHg) DBP（mmHg） 理想血壓 120 80 正常血壓 130 85 正常高限 130-139 85-89 級(jí)高血壓（輕度） 140-159 90-99 亞組：臨界高血壓 140-149 90-94 級(jí)高血壓（中度） 160-179 100-109 級(jí)高血壓（重度） 180 110 單純收縮期高血壓 140 90 亞組：臨界高血壓 140-149 90,改變生活方式: 減輕體重,減少乙醇攝入 限制氯化鈉,戒煙 有規(guī)律地輕度活動(dòng) 未能有效控制血壓升高(160/90mmHg) 藥物治療: 首選藥:利尿藥,受體阻斷藥 鈣拮抗劑、轉(zhuǎn)化酶抑制劑 未達(dá)抗高血壓療效 或 或 仍未達(dá)抗高血壓療效 加上第二個(gè)或第三個(gè) 抗高血壓藥物,增加藥物劑量,更換另一抗高血壓藥,加上第二個(gè)作用機(jī)制和部位不同的抗高血壓藥,1978年世界衛(wèi)生組織（WHO）專家組提出抗高血壓藥物的階梯治療方案 20世紀(jì)90年代抗高血壓藥物治療方針已從階梯治療方案轉(zhuǎn)為個(gè)體化治療方案（individualized therapy），即根據(jù)病人的具體情況，如年齡、性別、種族、血壓升高和重要器官損傷的程度及有無(wú)其它合并癥等，選用藥物,第一節(jié) 抗高血壓藥的分類,根椐作用部位和作用機(jī)制分五類： （一）利尿藥：氫氯噻嗪等。 （二）鈣通道阻滯(拮抗)藥：硝苯地平、氨氯地平等 （三）交感神經(jīng)抑制藥 1、中樞性抗高血壓藥：可樂(lè)定等。 2、神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明等。 3、腎上腺素能神經(jīng)末梢抑制藥：利舍平、胍乙啶等。,（四） 、腎上腺素受體阻斷藥： 受體阻斷藥：普萘洛爾等。 1受體阻斷藥；哌唑嗪等。 、受 體阻斷藥：拉貝洛爾。 （五）腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 1、ACEI：卡托普利等 （angiotensin-converting enzyme inhibitor） 2、AT1受體阻斷藥：氯沙坦等。 （六）血管擴(kuò)張藥：肼屈嗪、米諾地爾,第二節(jié) 常用抗高血壓藥,一 .利尿藥 氫氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 作用及應(yīng)用 臨床抗高血壓的一線藥，作用溫和?？蓡为?dú)應(yīng)用治療輕度高血壓或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用治療中、重度高血壓。,2.降壓機(jī)制： 用藥初期：通過(guò)排鈉排水，使細(xì)胞外液和血容量減少. 長(zhǎng)期用藥： 血管壁細(xì)胞內(nèi)鈉量減少，鈉鈣交換，使胞內(nèi)鈣含量減少； 血管平滑肌對(duì)收縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低； 誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)張血管物質(zhì)，如激肽等。,3、不良反應(yīng) 低鉀、低鈉；高血糖、高血脂、高尿酸血癥。 長(zhǎng)期應(yīng)用要補(bǔ)鉀。,二、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）,硝苯地平(Nifedipine)： 1、降壓機(jī)制 阻斷鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜鈣通道內(nèi)流，松弛小動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力而降壓。 2、降壓特點(diǎn) 起效快、強(qiáng)；對(duì)高血壓者降壓顯著，對(duì)正常人無(wú)作用；久用反射性心率。,3、應(yīng)用 適用治療輕、中度高血壓； 與其他降血壓藥合用增強(qiáng)療效。 4、不良反應(yīng) 可見(jiàn)眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。,三、 -受體阻斷藥,普萘洛爾 1.降壓特點(diǎn)： (1) 作用溫和、緩慢、持久，中等強(qiáng)度 (2)不易產(chǎn)生耐受。(3)降壓時(shí)伴心率，心輸出量。 2.降血壓機(jī)制： 阻斷心臟1受體. 阻斷腎臟腎小球旁細(xì)胞的1受體，抑制腎素分泌, 阻斷外周交感神經(jīng)末梢突觸前膜的2受體，抑制 正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。 中樞降壓作用,3.應(yīng)用: 對(duì)輕、中度高血壓有效，高血壓伴有心絞痛者療效好并能減少發(fā)作次數(shù)，心排出量及腎素活性偏高者及伴有腦血管病變者療效也較好。 4. 不良反應(yīng) : 心率減慢、誘發(fā)哮喘、驟停引起反跳等。,美托洛爾、阿替洛爾,為選擇性1受體阻斷劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性，降壓作用優(yōu)于普萘洛爾，阿替洛爾作用持續(xù)時(shí)間較美托洛爾、普萘洛爾長(zhǎng)。,四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）,（一）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI） 藥物 卡托普利（Captopril） 依那普利（Enalapril）10倍強(qiáng)度于卡托普利 雷米普利（Ramipril） 賴諾普利（Lysinopril） 培哚普利（Perindopril） 貝那普利（benazepril) 作用最強(qiáng)。,腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng) Renin angiotensin aldosterone system, RAAS,Ag,Ag,ACE,BP,aldosterone ,心室重構(gòu) 血管重構(gòu),血管緊 張素原,renin,緩激肽,降解產(chǎn)物,BP,四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）,卡托普利 Captopril 1、降血壓 （1）降血壓特點(diǎn)： 心率不加快; 增加腎血流量; 可防止和逆轉(zhuǎn)心肌與血管重建 對(duì)脂質(zhì)代謝無(wú)影響。,（2）降壓機(jī)制,抑制ACE，減少Ang生成，舒張A/V，外周阻力； 緩激肽降解，擴(kuò)血管 減弱Ang對(duì)交感神經(jīng)末梢突觸前膜AT受體作用，NA釋放。 血管組織Ang，防止血管增生、重建，改善順應(yīng)性 腎臟組織Ang，其抗利尿作用及醛固酮分泌 水鈉潴留。,適應(yīng)癥 （1）各型高血壓，尤其是腎性高血壓；缺血性心臟病和糖尿病腎病的高血壓； （2）慢性心功能不全，難治性心衰 降壓特點(diǎn) （1）降壓時(shí)不伴有心率 （2）可防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁增厚與心肌細(xì)胞增生肥大 （3）不易引起脂質(zhì)代謝障礙 （4）可降低糖尿病、腎病、腎實(shí)質(zhì)性損害患者腎小球的損傷 （5）能提高高血壓病人生活質(zhì)量，降低死亡率,臨床評(píng)價(jià)： ACEI可較好地改善高血壓病患者的生活質(zhì)量； ACEI與高血壓并發(fā)腦卒中：對(duì)抗A-對(duì)缺血性腦血管 的痙攣?zhàn)饔茫瑒?dòng)物實(shí)驗(yàn)提示培跺普利可減少腎性高血 壓動(dòng)物腦卒中病死率； ACEI與高血壓合并心力衰竭：ACEI可提高心力衰竭患 者的生存率； ACEI與高血壓合并腎功能不全：ACEI作用于腎小球出 球微動(dòng)脈，減少蛋白漏出，故可治療和預(yù)防蛋白尿,ACEI與糖尿?。嚎蓽p少糖尿病的蛋白尿，改善 胰島素抗性，有助于糖尿病高血壓的治療； ACEI與冠心?。篈CEI對(duì)冠心病心絞痛未見(jiàn)明顯 的益處，但ACEI能改善左心室的“重構(gòu)”，提高 生存率； ACEI與心肌肥厚：ACEI降壓的同時(shí)可使心室肥 厚逆轉(zhuǎn)。,3、不良反應(yīng) （1）低血壓 見(jiàn)于開(kāi)始劑量過(guò)大； （2）刺激性干咳 與激肽在肺部積聚有關(guān) （3）高血鉀 （4）對(duì)胎兒發(fā)育有影響，妊娠禁用。 （5）其他 有血管神經(jīng)性水腫、皮疹、味覺(jué)及嗅覺(jué)缺損。,五、血管緊張素（AT1）受體拮抗劑,(1) 血管緊張素受體（AT）分型：研究發(fā)現(xiàn)至少有兩種受體，AT-1和AT-2 (2) 與G 蛋白相關(guān)的AT-1受體介導(dǎo)Ang的血管收縮、促腎上腺分泌和釋放兒茶酚胺、醛固酮釋放和影響水鹽代謝等作用； (3) AT-2受體功能不清楚。,選擇性阻斷AT1受體阻滯Ang介導(dǎo)的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖防治心血管重構(gòu)。 降壓特點(diǎn)： 1）口服起效快，作用維持久：24h平穩(wěn)降壓，36周后達(dá)最大效應(yīng) 2）不良反應(yīng)較ACEI少：較少引起干咳及血管神經(jīng)性水腫；仍可致低血壓及高血鉀。禁用于妊娠,氯沙坦 losartan,第三節(jié) 其他類降壓藥,1. 中樞性抗高血壓藥： （一）交感神經(jīng)抑制藥 可樂(lè)定 Clonidine 藥理作用 降血壓 作用中等偏強(qiáng)。 （2）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抑制胃腸運(yùn)動(dòng)與分泌,降壓機(jī)制：,中樞: 激動(dòng)中樞2受體。 外周：激動(dòng)外周突觸前膜的2受體,引起負(fù)反饋,去甲腎上腺素的釋放。 激動(dòng)延腦腹外側(cè)核吻部端的1咪唑啉受體，激動(dòng)抑制性神經(jīng)元，使外周交感神經(jīng)活性降低，血壓下降。,2.臨床應(yīng)用,（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高血壓。常用于其他降壓藥無(wú)效時(shí)。 (2) 阿片類鎮(zhèn)痛藥成癮的脫癮治療。,3.不良反應(yīng) 可見(jiàn)口干、嗜睡、頭痛、便秘等，可引起水鈉潴留，與利尿藥合用可減輕。突然停藥，可引起交感神經(jīng)功能亢進(jìn)現(xiàn)象等。,甲基多巴 作用與可樂(lè)定相似，降壓強(qiáng)度弱于后者，但作用溫和持久，降壓時(shí)對(duì)腎血流量無(wú)影響，主要用于治療中度高血壓，尤其適用于腎功能不良的高血壓患者。,（二）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥 利舍平 （Reserpine，利血平）、胍乙啶 1、作用溫和、緩慢而持久，可引起抑郁癥。特別適合伴有情緒緊張的高血壓，不良反應(yīng)較多，單獨(dú)應(yīng)用較少。 2、降壓機(jī)制 選擇性對(duì)交感神經(jīng)末梢中的囊泡膜上的胺泵結(jié)合，抑制交感遞質(zhì)的再攝取，逐漸耗竭囊泡中的遞質(zhì)含量而發(fā)揮作用。,（三）神經(jīng)節(jié)阻斷藥 美卡拉明(美加明 Mecamylamine)等 選擇性的與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿能受體結(jié)合，阻斷交感神經(jīng)節(jié)而發(fā)揮強(qiáng)而快的降壓作用。副作用多，現(xiàn)已少用。主要用于高血壓危相等。,2. 血管擴(kuò)張藥,（一）直接舒張血管藥 機(jī)制：直接作用于小A松弛血管外周阻力BP 缺點(diǎn)： 激活交感心率、心輸出量 心肌耗氧量誘發(fā)心絞痛。 腎素活性血管緊張素、醛固酮水鈉潴留、BP,肼屈嗪（Hydralazine,肼苯噠嗪）,特點(diǎn) 中效降壓藥，適用于中度高血壓 可誘發(fā)心絞痛發(fā)作 大劑量可導(dǎo)致全身性狼瘡樣綜合征400mg/日，發(fā)生率1020%,硝普鈉 Sodium nitroprusside 為強(qiáng)、快、短效的動(dòng)靜脈擴(kuò)管藥。臨床主要用于靜脈點(diǎn)滴搶救高血壓危象及難治性心衰。使用時(shí)注意新鮮配制，避光使用。,特點(diǎn),起效快（約1min），作用強(qiáng) 短效停藥5min內(nèi)血壓回升 需iv drop 適應(yīng)癥 高血壓危象、高血壓腦病 嚴(yán)重高血壓合并心肌梗塞或左心衰竭 難治性心衰 不良反應(yīng) BP頭痛、心悸、出汗、嘔吐 滴注過(guò)快可導(dǎo)致過(guò)度降壓， 可致氰化物中毒，藥液應(yīng)新鮮配置并避光使用,返回,（二）鉀通道開(kāi)放藥,可能機(jī)制： 激活平滑肌細(xì)胞的k（ATP）胞內(nèi)K+外流胞膜超極化Ca2+內(nèi)流小A舒張BP,吡那地爾,口服易吸收，藥后1-3h達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)6h，緩釋劑可持效12h 用于輕、中度高血壓 不良反應(yīng)：常見(jiàn)水腫、頭痛、出汗、嘔吐、嗜睡、乏力、心悸、體位性低血壓、顏面潮紅、鼻粘膜充血、多毛等,米諾地爾(minoxidil，長(zhǎng)壓定),需經(jīng)肝轉(zhuǎn)化才有活性 主要作用于小A，對(duì)小V無(wú)影響 降壓作用強(qiáng)大而持久，主要治療嚴(yán)重高血壓和腎性高血壓，不宜單用，+噻