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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEOsunprotafibhydrochlorideCat.No.:HY-145923BCASNo.:2986745-48-4Synonyms:ABBV-CLS-484hydrochloride分?式:C??H??ClFN?O?S分?量:421.91作?靶點(diǎn):Phosphatase作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲(chǔ)存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性O(shè)sunprotafib(ABBV-CLS-484)hydrochloride?種?服有效的選擇性活性位點(diǎn)PTPN1(IC50:2.5nM)和PTPN2(IC50:1.8nM)抑制劑。Osunprotafibhydrochloride對(duì)PTPN9的活性弱6-8倍,對(duì)SHP-1或SHP-2的活性未檢測(cè)到。Osunprotafibhydrochloride可增強(qiáng)?類(lèi)癌細(xì)胞系對(duì)IFNγ的敏感性。Osunprotafibhydrochloride通過(guò)增強(qiáng)JAK-STAT信號(hào)傳導(dǎo)和減少T細(xì)胞功能障礙來(lái)產(chǎn)?強(qiáng)?的抗腫瘤免疫?。REFERENCES[1].PhilipR.Kym,etal.Proteintyrosinephosphataseinhibitorsandmethodsofusethereof.WO2022056281A1.[2].ArvinIracheta-Vellve,etal.TargetingtheimmunecheckpointPTPN2withABBV-CLS-484inflamesthetumormicroenvironmentandunleashespotentCD8+Tcellimmunity.CancerRes(2022)82(12_Supplement):606.[3].ChristinaK,etal.ABBV-CLS-484:AnactivesitePTPN2/N1inhibitorthataugmentstheimmuneresponseandsensitizestumorstoimmune-mediatedkilling.CancerRes(2022)82(12_Supplement):ND06.[4].BaumgartnerCK,etal.ThePTPN2/PTPN1inhibitorABBV-CLS-484unleashespotentanti-tumourimmunity.Nature.2023Oct;622(7984):850-862.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:02
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