執(zhí)業(yè)藥師之《西藥學專業(yè)一》能力提升試題及答案一、最佳選擇題（共15題，每題1分。每題的備選項中，只有1個最符合題意）1.關(guān)于前藥的說法，正確的是A.前藥是指本身具有藥理活性，需經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為無活性物質(zhì)的藥物B.環(huán)磷酰胺屬于前藥，需在體內(nèi)經(jīng)肝藥酶代謝生成磷酰氮芥發(fā)揮作用C.前藥的設(shè)計目的僅為改善藥物的水溶性D.阿司匹林是典型的前藥，水解生成水楊酸起效答案：B解析：前藥是指本身無藥理活性或活性較低，需在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)發(fā)揮作用的藥物（A錯誤）。環(huán)磷酰胺需經(jīng)肝臟P450酶代謝生成磷酰氮芥、丙烯醛等活性物質(zhì)（B正確）。前藥設(shè)計可改善溶解性、穩(wěn)定性、靶向性等（C錯誤）。阿司匹林本身具有解熱鎮(zhèn)痛活性，水解生成水楊酸為代謝途徑，非前藥（D錯誤）。2.某手性藥物的兩個對映體中，S構(gòu)型為活性成分，R構(gòu)型無活性且具有毒性。該藥物最可能是A.氯霉素B.乙胺丁醇C.布洛芬D.氯胺酮答案：D解析：氯霉素的1R,2R蘇阿糖型為活性構(gòu)型（A錯誤）；乙胺丁醇的右旋體活性強（B錯誤）；布洛芬的S構(gòu)型活性強，R構(gòu)型可轉(zhuǎn)化為S構(gòu)型（C錯誤）；氯胺酮的S構(gòu)型為麻醉活性成分，R構(gòu)型有致幻毒性（D正確）。3.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯誤的是A.維生素C注射液中加入亞硫酸氫鈉作為抗氧劑B.酯類藥物在酸性條件下更易水解C.光敏感藥物應采用棕色玻璃包裝D.固體制劑的穩(wěn)定性通常比液體制劑好答案：B解析：酯類藥物水解受H?或OH?催化，堿性條件下水解速度更快（B錯誤）。亞硫酸氫鈉為還原劑，可防止維生素C氧化（A正確）；棕色包裝可阻擋紫外線，避免光解（C正確）；固體制劑分子運動受限，穩(wěn)定性更優(yōu)（D正確）。4.關(guān)于液體制劑中附加劑的應用，正確的是A.薄荷油用于口服溶液劑的矯味，屬于著色劑B.聚山梨酯80可增加難溶性藥物的溶解度，屬于助溶劑C.苯甲酸鈉用于口服液體制劑的防腐，適用于酸性環(huán)境D.甘油用于外用溶液劑的增稠，屬于絮凝劑答案：C解析：薄荷油為矯味劑（芳香劑），非著色劑（A錯誤）；聚山梨酯80為表面活性劑，起增溶作用（B錯誤）；苯甲酸鈉在pH≤4時防腐效果最佳（C正確）；甘油為增稠劑，絮凝劑是使混懸劑微粒形成疏松聚集體的物質(zhì)（D錯誤）。5.某藥物的消除符合一級動力學，半衰期為6小時。若單次靜脈注射100mg，給藥后12小時的血藥濃度約為初始濃度的A.12.5%B.25%C.50%D.75%答案：B解析：一級動力學消除時，經(jīng)過n個半衰期，剩余藥量為初始量的（1/2）?。12小時為2個半衰期（6×2），剩余藥量為100×（1/2）2=25mg，即初始濃度的25%（B正確）。6.關(guān)于藥物分布的說法，錯誤的是A.血腦屏障限制親水性藥物進入中樞B.血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，游離型濃度低C.脂肪組織是脂溶性藥物的儲庫D.藥物的分布容積（Vd）小于血漿容積，說明藥物主要分布在血漿答案：D解析：分布容積（Vd）=給藥量/血藥濃度，Vd＜血漿容積（約3L）時，藥物主要結(jié)合于血漿蛋白（D錯誤）；血腦屏障由緊密連接的毛細血管內(nèi)皮組成，親水性藥物難以通過（A正確）；血漿蛋白結(jié)合是可逆過程，結(jié)合率高則游離型少（B正確）；脂溶性藥物易蓄積于脂肪組織（C正確）。7.關(guān)于緩釋、控釋制劑的說法，正確的是A.緩釋制劑的釋藥速度不受時間控制，僅延緩B.滲透泵片屬于控釋制劑，釋藥速度恒定C.緩釋制劑的給藥次數(shù)與普通制劑相同D.生物半衰期小于1小時的藥物適合制成緩釋制劑答案：B解析：緩釋制劑可控制藥物在規(guī)定時間內(nèi)非恒速釋放（A錯誤）；滲透泵片通過半透膜內(nèi)外滲透壓差實現(xiàn)恒速釋藥（B正確）；緩釋制劑一般每日12次，普通制劑可能34次（C錯誤）；半衰期過短（＜1小時）的藥物制成緩釋制劑易導致蓄積中毒（D錯誤）。8.關(guān)于藥物代謝的說法，錯誤的是A.肝臟是藥物代謝的主要器官B.Ⅰ相代謝包括氧化、還原、水解反應C.葡萄糖醛酸結(jié)合屬于Ⅰ相代謝D.代謝可使藥物活性降低、消失或增強答案：C解析：葡萄糖醛酸結(jié)合為Ⅱ相代謝（結(jié)合反應），Ⅰ相代謝為官能團化反應（C錯誤）；肝臟含豐富P450酶系（A正確）；Ⅰ相包括氧化、還原、水解（B正確）；如可待因代謝為嗎啡（活性增強）（D正確）。9.關(guān)于藥物不良反應的說法，正確的是A.副作用是藥物劑量過大時出現(xiàn)的反應B.毒性反應與用藥時間無關(guān)C.過敏反應與藥物的藥理作用無關(guān)D.首劑效應僅發(fā)生于首次使用常規(guī)劑量時答案：C解析：副作用是治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的反應（A錯誤）；慢性毒性反應與長期用藥有關(guān)（B錯誤）；過敏反應由免疫反應介導，與藥理作用無關(guān)（C正確）；首劑效應是首次用藥時因機體對藥物敏感而出現(xiàn)的強烈反應（D錯誤）。10.關(guān)于片劑崩解劑的說法，錯誤的是A.干淀粉適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑B.羧甲基淀粉鈉（CMSNa）的崩解機制主要是膨脹作用C.低取代羥丙基纖維素（LHPC）兼具崩解和黏合作用D.泡騰崩解劑的崩解原理是產(chǎn)生二氧化碳氣體答案：C解析：LHPC主要起崩解作用，黏合作用弱（C錯誤）；干淀粉吸水腫脹，適用于水不溶藥物（A正確）；CMSNa吸水膨脹率高（B正確）；泡騰劑（碳酸氫鈉+有機酸）遇水反應生成CO?（D正確）。11.關(guān)于注射劑的說法，錯誤的是A.注射用水為純化水經(jīng)蒸餾制得，可作為注射劑的溶劑B.靜脈注射脂肪乳劑中需加入乳化劑（如卵磷脂）C.混懸型注射劑不得用于靜脈注射D.注射劑的pH應控制在49之間答案：A解析：注射用水為純化水經(jīng)蒸餾制得，但注射劑的溶劑應為滅菌注射用水（A錯誤）；脂肪乳需乳化劑穩(wěn)定（B正確）；混懸型注射劑可能堵塞毛細血管，禁用于靜脈（C正確）；注射劑pH接近血液（7.4），一般控制49（D正確）。12.關(guān)于藥物生物利用度的說法，正確的是A.生物利用度是指藥物進入體循環(huán)的速度B.絕對生物利用度以靜脈注射為參比制劑C.相對生物利用度以市場上已上市的原研藥為參比D.生物利用度的計算僅需考慮峰濃度（Cmax）答案：B解析：生物利用度包括速度（達峰時間）和程度（AUC）（A錯誤）；絕對生物利用度（F）=（口服AUC/靜脈AUC）×100%（B正確）；相對生物利用度以其他非靜脈給藥制劑為參比（C錯誤）；需同時考慮AUC、Cmax、Tmax（D錯誤）。13.關(guān)于藥物化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系，錯誤的是A.引入羥基可增加藥物的水溶性B.叔胺類藥物的脂溶性一般強于伯胺C.磺酸基的引入可顯著增加藥物的脂溶性D.鹵素原子的引入可增強藥物與受體的結(jié)合力答案：C解析：磺酸基（SO?H）為強極性基團，引入后水溶性增加，脂溶性降低（C錯誤）；羥基（OH）極性大（A正確）；叔胺（R?N）極性小于伯胺（RNH?）（B正確）；鹵素（如F、Cl）可通過電子效應增強結(jié)合（D正確）。14.關(guān)于藥物制劑配伍變化的說法，正確的是A.配伍變化均為物理或化學變化B.沉淀屬于物理配伍變化C.變色屬于化學配伍變化D.配伍禁忌僅指不可見的變化答案：C解析：配伍變化包括物理、化學、藥理學變化（A錯誤）；沉淀可能由化學反應（如生成難溶物）或物理因素（如溶解度降低）引起（B錯誤）；變色多因氧化、還原等化學反應（C正確）；配伍禁忌包括可見（沉淀、變色）和不可見（效價降低）變化（D錯誤）。15.關(guān)于藥物劑量與效應關(guān)系的說法，錯誤的是A.半數(shù)有效量（ED??）是指引起50%實驗動物出現(xiàn)陽性反應的劑量B.治療指數(shù)（TI）=LD??/ED??，TI越大越安全C.效能是指藥物產(chǎn)生的最大效應D.效價強度是指能引起等效反應的相對劑量，數(shù)值越小強度越低答案：D解析：效價強度數(shù)值越小，引起等效反應所需劑量越小，強度越高（D錯誤）；ED??為半數(shù)有效量（A正確）；TI越大，安全范圍越大（B正確）；效能是最大效應（C正確）。二、配伍選擇題（共20題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對應同一組備選項，備選項可重復選用，也可不選用）[1620]A.溶液劑B.溶膠劑C.乳劑D.混懸劑E.高分子溶液劑16.難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑是17.由高分子化合物溶解于溶劑中形成的均相液體制劑是18.兩種互不相溶的液體混合，其中一相以液滴形式分散于另一相中的非均相液體制劑是19.小分子或離子分散在分散介質(zhì)中形成的均相液體制劑是20.固體微粒（1100nm）分散在分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑是答案：16.D17.E18.C19.A20.B解析：混懸劑為難溶性固體微粒（＞500nm）分散（D）；高分子溶液劑為均相（E）；乳劑為液滴分散（C）；溶液劑為分子/離子分散（A）；溶膠劑為1100nm微粒分散（B）。[2125]A.羥丙甲纖維素（HPMC）B.乙基纖維素（EC）C.醋酸纖維素（CA）D.聚乙烯吡咯烷酮（PVP）E.聚乳酸（PLA）21.作為水不溶性包衣材料，用于緩釋制劑的是22.作為水溶性骨架材料，用于親水凝膠骨架片的是23.作為腸溶性包衣材料，需用pH依賴性腸溶材料的是24.作為固體分散體載體材料，可增加難溶性藥物溶出的是25.作為生物可降解材料，用于制備微球或埋植劑的是答案：21.B22.A23.C24.D25.E解析：EC不溶于水，用于緩釋包衣（B）；HPMC遇水膨脹形成凝膠骨架（A）；CA在酸性條件下不溶，腸液中溶解（C）；PVP為水溶性載體，提高藥物分散度（D）；PLA可降解為乳酸（E）。[2630]A.首過效應B.腸肝循環(huán)C.血腦屏障D.胎盤屏障E.肝藥酶誘導26.藥物經(jīng)腸道吸收后，先經(jīng)門靜脈進入肝臟，部分被代謝滅活的現(xiàn)象是27.藥物隨膽汁排入腸道，又被重新吸收進入體循環(huán)的現(xiàn)象是28.可導致合用藥物代謝加快、療效降低的現(xiàn)象是29.限制大分子藥物從母體進入胎兒體內(nèi)的結(jié)構(gòu)是30.限制水溶性藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)是答案：26.A27.B28.E29.D30.C解析：首過效應為口服藥物經(jīng)肝代謝（A）；腸肝循環(huán)增加藥物作用時間（B）；肝藥酶誘導劑（如苯巴比妥）加速其他藥物代謝（E）；胎盤屏障阻止大分子通過（D）；血腦屏障限制水溶性藥物（C）。[3135]A.崩解時限B.溶出度C.釋放度D.含量均勻度E.微生物限度31.難溶性藥物片劑需檢查的項目是32.緩釋片劑需檢查的項目是33.小劑量片劑（＜10mg）需檢查的項目是34.普通片劑需檢查的常規(guī)項目是35.口服溶液劑需檢查的項目是答案：31.B32.C33.D34.A35.E解析：難溶性藥物需測溶出度（B）；緩釋片需控制釋放速度（C）；小劑量片需檢查含量均勻度（D）；普通片檢查崩解時限（A）；口服溶液劑需控制微生物（E）。三、綜合分析選擇題（共10題，每題1分。題目基于一個臨床情景、病例、實例或案例的背景信息逐題展開，每題的備選項中，只有1個最符合題意）[3640]患者，男，65歲，診斷為高血壓合并穩(wěn)定性心絞痛，醫(yī)生開具硝苯地平控釋片（30mgqd）聯(lián)合美托洛爾緩釋片（47.5mgqd）治療。36.硝苯地平控釋片的釋藥機制是A.溶蝕性骨架釋藥B.擴散釋藥C.滲透壓驅(qū)動釋藥D.溶出釋藥答案：C解析：硝苯地平控釋片多為滲透泵片，通過半透膜內(nèi)外滲透壓差實現(xiàn)恒速釋藥（C正確）。37.美托洛爾緩釋片設(shè)計為緩釋制劑的主要目的是A.提高生物利用度B.減少給藥次數(shù)，提高依從性C.增加藥物溶解度D.降低首過效應答案：B解析：美托洛爾半衰期約34小時，普通制劑需每日23次，緩釋制劑可每日1次（B正確）。38.患者用藥2周后出現(xiàn)踝部水腫，最可能的原因是A.美托洛爾的β受體阻斷作用B.硝苯地平的鈣通道阻滯作用C.藥物過敏反應D.藥物蓄積中毒答案：B解析：二氫吡啶類鈣通道阻滯劑（如硝苯地平）可引起外周水腫（毛細血管前括約肌擴張）（B正確）。39.若患者因漏服一次硝苯地平控釋片，正確的處理方式是A.立即補服雙倍劑量B.下次服藥時按原劑量服用C.增加服藥次數(shù)至每日2次D.停用并更換其他藥物答案：B解析：控釋制劑血藥濃度平穩(wěn)，漏服后下次按原劑量服用，避免劑量疊加（B正確）。40.關(guān)于兩藥聯(lián)合使用的說法，錯誤的是A.硝苯地平可抵消美托洛爾的外周血管收縮作用B.美托洛爾可抑制硝苯地平引起的反射性心率加快C.兩藥聯(lián)合可增強降壓效果D.兩藥聯(lián)合可能增加心臟抑制風險答案：D解析：美托洛爾（β受體阻斷）與硝苯地平（鈣通道阻滯）聯(lián)用可協(xié)同降壓，硝苯地平的反射性心率加快被美托洛爾抑制（A、B、C正確）；兩藥對心臟的抑制作用無疊加（D錯誤）。[4145]某藥物的生物利用度研究中，健康志愿者分別接受靜脈注射100mg（給藥1）和口服200mg（給藥2），測得血藥濃度時間曲線下面積（AUC）分別為500μg·h/mL（給藥1）和800μg·h/mL（給藥2）。41.該藥物的絕對生物利用度（F）為A.40%B.50%C.80%D.100%答案：A解析：絕對生物利用度F=（口服AUC×靜脈劑量）/（靜脈AUC×口服劑量）×100%=（800×100）/（500×200）×100%=40%（A正確）。42.若該藥物的分布容積（Vd）為50L，靜脈注射后的初始血藥濃度（C?）約為A.2μg/mLB.5μg/mLC.10μg/mLD.20μg/mL答案：A解析：C?=給藥量/Vd=100mg/50L=2mg/L=2μg/mL（A正確）。43.若該藥物的消除半衰期（t?/?）為6小時，靜脈注射后12小時的血藥濃度約為A.0.5μg/mLB.1μg/mLC.2μg/mLD.4μg/mL答案：A解析：12小時為2個半衰期，C=C?×(1/2)2=2×0.25=0.5μg/mL（A正確）。44.口服給藥后，該藥物的達峰時間（Tmax）為2小時，峰濃度（Cmax）為5μg/mL。提示該藥物的吸收速度A.非?？霣.較快C.中等D.較慢答案：B解析：Tmax反映吸收速度，通?？诜幬颰max在13小時為吸收較快（B正確）。45.若該藥物在體內(nèi)主要經(jīng)肝藥酶CYP3A4代謝，與CYP3A4抑制劑（如酮康唑）聯(lián)用時，可能導致A.血藥濃度降低，療效減弱B.血藥濃度升高，毒性增加C.代謝產(chǎn)物增多，療效增強D.分布容積增大，作用時間延長答案：B解析：CYP3A4抑制劑可減少藥物代謝，導致血藥濃度升高（B正確）。四、多項選擇題（共10題，每題1分。每題的備選項中，有2個或2個以上正確答案，錯選、少選均不得分）46.關(guān)于藥物溶解度的影響因素，正確的有A.溫度升高，大多數(shù)藥物的溶解度增大B.加入助溶劑（如苯甲酸）可增加藥物溶解度C.藥物的晶型不同，溶解度可能不同D.溶液的pH影響弱酸性藥物的溶解度答案：ABCD解析：溫度升高一般增加溶解度（A正確）；助溶劑與藥物形成復合物（如碘+碘化鉀）（B正確）；無定型溶解度＞結(jié)晶型（C正確）；弱酸性藥物在堿性溶液中解離度大，溶解度增加（D正確）。47.關(guān)于靶向制劑的說法，正確的有A.被動靶向制劑通過EPR效應靶向腫瘤組織B.主動靶向制劑需在載體表面修飾靶向配體C.物理化學靶向制劑可響應pH、溫度等刺激D.脂質(zhì)體屬于被動靶向制劑答案：ABCD解析：被動靶向利用腫瘤血管高通透性（EPR效應）（A正確）；主動靶向通過抗體、多肽修飾（B正確）；物理化學靶向如pH敏感脂質(zhì)體（C正確）；脂質(zhì)體無主動配體，屬被動靶向（D正確）。48.關(guān)于藥物相互作用的說法，正確的有A.苯巴比妥與華法林聯(lián)用，可降低華法林的抗凝作用B.紅霉素與地高辛聯(lián)用，可增加地高辛的血藥濃度C.西咪替丁與奧美拉唑聯(lián)用，可增強抑酸效果D.阿司匹林與甲氨蝶呤聯(lián)用，可增加甲氨蝶呤的毒性答案：ABD解析：苯巴比妥誘導肝藥酶，加速華法林代謝（A正確）；紅霉素抑制腸道菌群，減少地高辛代謝（B正確）；西咪替丁與奧美拉唑作用靶點相同，聯(lián)用無協(xié)同（C錯誤）；阿司匹林減少甲氨蝶呤排泄（D正確）。49.關(guān)于軟膏劑基質(zhì)的說法，正確的有A.凡士林屬于油脂性基質(zhì)，適用于皮膚干燥脫屑B.聚乙二醇（PEG）屬于水溶性基質(zhì)，可用于糜爛滲出性創(chuàng)面C.羊毛脂屬于類脂類基質(zhì)，可增加基質(zhì)的吸水性D.卡波姆屬于凝膠基質(zhì)，需加入堿中和成稠厚凝膠答案：ACD解析：凡士林封閉性好，適用于干燥皮膚（A正確）；PEG基質(zhì)吸水性強，不適用于滲出性創(chuàng)面（B錯誤）；羊毛脂含膽固醇，增加吸水性（C正確）；卡波姆需加三乙醇胺中和（D正確）。50.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性試驗的說法，正確的有A.影響因素試驗需在高溫（60℃）、高濕（90%RH）、強光（4500lx）條件下進行B.加速試驗需在40℃±2℃、75%RH±5%條件下放置6個月C.長期試驗需在25℃±2℃、60%RH±10%條件下放置12個月D.穩(wěn)定性試驗的目的是確定制劑的有效期答案：ABCD解析：影響因素試驗考察極端條件下的穩(wěn)定性（A正確）；加速試驗預測短期加速條件下的變化（B正確）；長期試驗模擬實際儲存條件（C正確）；通過試驗數(shù)據(jù)確定有效期（D正確）。51.關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)中取代基的影響，正確的有A.引入甲基可增加藥物的脂溶性B.引入硝基可增強藥物的氧化性C.引入氨基可增加藥物的堿性D.引入巰基可提高藥物的還原性答案：ABCD解析：甲基（CH?）為疏水基團（A