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寶馬藍(lán)字體加粗(標(biāo)題)愛馬仕橙字體加粗(考情、分值)狀元紅字體加粗、著重號(高頻考點)上岸綠字體加粗、雙下劃線(口訣、技巧及拓展)【知識點1】鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮?類巴比妥類長效:氟西泮、地西泮、夸西泮中效:艾司唑侖、勞拉西泮短效:三唑侖、咪達(dá)唑侖長效:苯巴比妥、巴比妥中效:戊巴比妥、異戊巴比妥短效:司可巴比妥超短效:硫噴妥鈉(靜脈麻醉)◆地西泮:口服吸收最快,活性代謝產(chǎn)物易蓄積,目前臨床不常用于失眠,癲癇持續(xù)狀態(tài)首選地西泮靜脈注射◆氟西泮:用于焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者不推薦常規(guī)用于治療失眠脂溶性低:苯巴比妥中樞抑制作用慢脂溶性高:異戊巴比妥、硫噴妥鈉中樞抑制作用快【知識點2】抗癲癇藥的分類機制藥物分類記憶方法鈉通道阻滯乙內(nèi)酰脲類苯妥英鈉 那英三連冠,果然有水平二苯并氮?類卡馬西平奧卡西平拉莫三嗪鈣通道阻滯加巴噴丁、普瑞巴林乙琥胺(有效治療失神發(fā)作)眼巴巴看著,天王蓋地虎影響谷氨酸受體非氨酯、托吡酯γ-氨基丁酸調(diào)節(jié)苯二氮?類、苯巴比妥、左乙拉西坦、拉莫三嗪、非氨酯、托吡酯、丙戊酸拉著笨丫頭的手,酯去吃萬人迷的大餅【知識點3】抗癲癇藥的特殊適應(yīng)證、不良反應(yīng)藥物作用特點和適應(yīng)證不良反應(yīng)苯妥英鈉√三叉神經(jīng)痛、洋地黃中毒所致的心律失?!屉[性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解癥其他與血漿藥物濃度密切相關(guān)卡馬西平病變引起的疼痛、躁狂癥、神經(jīng)源性尿崩癥◆變態(tài)反應(yīng)【基因檢測HLA-B*1502】◆稀釋性低鈉血癥或水中毒丙戊酸鈉√各種類型的癲癇、雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作◆肝臟中毒,胰腺炎,脫發(fā)、體重增加、月經(jīng)不規(guī)則及多囊卵巢◆血小板減少癥或血小板聚集抑制其他左乙拉西坦(廣譜,作為輔助治療)拉莫三嗪(過敏,12歲以上單藥治療,2歲以上添加療法)【知識點4】抗抑郁藥的特殊適應(yīng)證、不良反應(yīng)、相互作用藥物特殊適應(yīng)證不良反應(yīng)三環(huán)類抗膽堿不良反應(yīng)SSRI氟西?。河糜谝钟舭Y、強迫癥以及神經(jīng)性貪食癥戒斷反應(yīng)(最常見癥狀是出汗)帕羅西汀最易出現(xiàn)米氮平中性抑郁、廣泛焦慮障礙和伴有緊張型頭痛的抑郁癥與H1受體親和力高度洛西汀用于抑郁癥、廣泛性焦慮障礙、慢性肌肉骨骼疼痛抗利尿激素分泌異常,監(jiān)測血壓未經(jīng)治療的窄角型青光眼禁用嗎氯貝胺不與其他抗抑郁藥聯(lián)合使用,可能引起5-HT綜合征◆氟西汀→停5周→換用單胺氧化酶抑制劑◆其他抗抑郁藥→停2周→換用單胺氧化酶抑制劑【知識點5】抗記憶障礙及改善神經(jīng)功能藥酰胺類中樞興奮藥吡拉西坦、茴拉西坦(阿尼西坦)、奧拉西坦增加大腦蛋白質(zhì)合成,促進(jìn)Ach合成乙酰膽堿酯酶抑制劑多奈哌齊、石杉堿甲、利斯的明(卡巴拉?。⒓犹m他敏 【盯著眼前的美食,安心的吃喝拉撒】改善腦循環(huán)倍他司汀選擇性作用于H1受體,擴(kuò)張毛細(xì)血管主要用于內(nèi)耳眩暈癥尼麥角林較強的α受體拮抗作用和血管擴(kuò)張作用丁苯酞我國開發(fā),禁用于對芹菜過敏者艾地苯醌激活腦線粒體呼吸活性使腦內(nèi)ATP增加胞磷膽堿鈉核苷酸衍生物,改善腦組織代謝,促進(jìn)蘇醒銀杏葉提取物清除氧自由基生成,促進(jìn)血液循環(huán)其他類硫辛酸用于糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變【知識點6】鎮(zhèn)痛藥的分類和臨床應(yīng)用分類代表藥物臨床應(yīng)用麻醉性鎮(zhèn)痛藥強阿片類哌替啶芬太尼羥考酮◆不能單獨用于內(nèi)臟絞痛(+阿托品)◆哌替啶不適用于癌性疼痛治療◆芬太尼是復(fù)合全麻中常用的藥物◆羥考酮10mg=嗎啡20mg弱阿片類可待因雙氫可待因輕、中度疼痛和癌痛的治療非麻醉性鎮(zhèn)痛中樞性鎮(zhèn)痛藥曲馬多 單次應(yīng)用不必中斷哺乳禁止作為對阿片類依賴的代替品非甾體抗炎藥阿司匹林吲哚美辛等慢性鈍痛【對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效】【知識點7】鎮(zhèn)痛藥的使用原則盡可能避免創(chuàng)傷性給藥按時給藥不是“按需”給藥按階梯給藥 輕度疼痛——首選非甾體抗炎藥中度疼痛——弱阿片類重度疼痛——強阿片類藥用藥應(yīng)個體化◆劑量由小到大,不應(yīng)對藥量限制過嚴(yán),導(dǎo)致用藥不足,應(yīng)注意患者的實際療效◆不能單憑借已有的經(jīng)驗預(yù)測不同患者的最佳用藥方案◆皮下或肌內(nèi)注射——避免低血壓◆門診患者——選擇復(fù)方制劑為宜【知識點8】抗帕金森病藥物的典型不良反應(yīng)和禁忌左旋多巴不良反應(yīng)◆心血管反應(yīng):30%患者出現(xiàn)直立性低血壓◆舞蹈樣或其他不隨意運動,且常與劑量有關(guān)禁忌證消化性潰瘍患者;嚴(yán)重心律失常及心力衰竭者;嚴(yán)重精神疾病患者;有驚厥史者;閉角型青光眼患者普拉克索可引起“睡眠發(fā)作”駕駛和機械操作者應(yīng)特別注意恩他卡朋◆可使尿液變成紅棕色,但這種現(xiàn)象無害◆在胃腸道能與鐵劑形成螯合物,服藥需間隔2~3h司來吉蘭禁用于嚴(yán)重的精神病及嚴(yán)重癡呆、有消化性潰瘍病史者苯海索抗膽堿不良反應(yīng)【知識點9】抗精神病藥分代代表藥物、作用機制、臨床應(yīng)用不良反應(yīng)第一代錐體外系反應(yīng)2、M1、H1受體拮抗腦內(nèi)多巴胺D2受體——作用主要局限于陽性癥狀群第二代代謝紊亂體重增加及糖脂代謝異常◆對中腦邊緣系統(tǒng)的作用>紋狀體系統(tǒng)◆拮抗5-HT2A受體>拮抗多巴胺D2受體——首發(fā)患者的一線用藥選擇【除氯氮平】阿立哌唑5-HT-DA系統(tǒng)穩(wěn)定劑碳酸鋰主要治療躁狂癥對躁狂和抑郁交替發(fā)作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預(yù)防復(fù)發(fā)作用【知識點10】中樞肌松藥(新)乙哌立松◆抑制脊髓反射+擴(kuò)張血管而改善血液循環(huán)◆多方面阻斷肌緊張亢進(jìn)→循環(huán)障礙→肌疼痛→肌緊張亢進(jìn)這種骨骼肌緊張的惡性循環(huán)◆作用于脊髓部位,并具有鎮(zhèn)痛作用◆間接作用還包括預(yù)防和促進(jìn)褥瘡的治愈、改善睡眠狀況,以及改善膀胱和肛門括約肌的功能氯唑沙宗◆主要作用于脊髓和大腦皮質(zhì)下區(qū)域而產(chǎn)生肌肉松弛效果◆用于急慢性軟組織損傷、.運動后的肌肉酸痛和中樞神經(jīng)性病變導(dǎo)致的肌肉痙攣美他沙酮【知識點1】解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥的作用機制、作用特點通過抑制環(huán)氧酶(COX減少炎癥介質(zhì),從而抑制前列腺素和血栓素的合成解熱作用◆抑制中樞前列腺素的合成發(fā)揮解熱作用◆只能使發(fā)熱者體溫下降,對正常人體溫?zé)o影響鎮(zhèn)痛作用◆抑制外周病變部位的COX,抑制前列腺素的合成◆中等程度鎮(zhèn)痛,對慢性鈍痛效果較好對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛幾乎無效抗炎作用◆抑制炎癥部位前列腺素的合成,消除局部腫痛對乙酰氨基酚幾乎沒有抗炎作用抗風(fēng)濕作用除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于抗炎作用抑制血小板聚集阿司匹林不可逆抑制血小板的環(huán)氧化酶【知識點2】解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥的分類及代表藥物非選擇性COX抑制劑乙酰苯胺類對乙酰氨基酚、非那西丁水楊酸類阿司匹林、貝諾酯、賴氨匹林芳基乙酸類雙氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸芳基丙酸類布洛芬、氟比洛芬、萘普生、奧沙普秦1,2-苯并噻嗪類吡羅昔康吡唑酮類保泰松非酸性類萘丁美酮部分選擇性COX-2抑制劑選擇性COX-2抑制劑【知識點3】解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥代表藥物的不良反應(yīng)和禁忌藥物不良反應(yīng)禁忌阿司匹林胃腸道反應(yīng)(最常見)凝血障礙、水楊酸反應(yīng)過敏反應(yīng)(阿司匹林哮喘)阿司匹林的瑞夷綜合征消化道潰瘍、出血、穿孔者禁用哮喘患者禁用兒童禁用對乙酰氨基酚肝損傷(N-乙酰亞胺醌)解毒藥:乙酰半胱氨酸尼美舒利肝損傷12歲以下兒童禁用吲哚美辛導(dǎo)致水鈉潴留、出血時間延長、抑制造血系統(tǒng)、加重癲癇、帕金森病及精神疾病一般已不作為首選用藥塞來昔布有類磺胺過敏反應(yīng)心肌梗死、腦卒中、血栓磺胺過敏者禁用心腦血管病患者避免使用【知識點4】抗痛風(fēng)藥的作用機制和作用特點分類應(yīng)用不良反應(yīng)抑制粒細(xì)胞浸潤秋水仙堿急性發(fā)作◆尿道刺激癥狀、腎毒性◆骨髓造血功能抑制◆可逆性的維生素B12吸收不良癥狀控制后先減量再停藥抑制尿酸生成別嘌醇非布司他發(fā)作間歇期◆別嘌醇:可致超敏反應(yīng)綜合征(AHS建議應(yīng)用前做基因 ◆非布司他:ALT>3ULN應(yīng)終止服藥促進(jìn)尿酸排泄丙磺舒苯溴馬隆——腎結(jié)石者禁用◆丙磺舒可出現(xiàn)類磺胺藥過敏反應(yīng)【知識點1】鎮(zhèn)咳藥【鎮(zhèn)咳強度:苯>右≥可≈福>噴】藥物作用機制、適應(yīng)證作用特點苯丙哌林中樞+外周◆非麻醉性鎮(zhèn)咳藥,并有罌粟堿樣平滑肌解痙作用◆作用為可待因的2~4倍無麻醉作用不抑制呼吸無成癮性未發(fā)現(xiàn)耐受性口服后可出現(xiàn)一過性口腔和咽喉部麻木感(整片吞服)右美沙芬夜間咳嗽◆各種原因引起干咳◆作用與可待因相等或略強左旋右美沙芬有鎮(zhèn)痛作用未見耐受性和成癮性,精二可待因◆前藥,5%經(jīng)CYP2D6代謝為嗎啡,鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4麻醉藥品具有成癮性禁用于12歲以下兒童18歲以下禁用復(fù)方制劑福爾可定緩解干咳的效果比可待因好成癮性比可待因小兒童可用噴托維林鎮(zhèn)咳作用為可待因的1/3無成癮性,禁用于2歲以下【知識點2】祛痰藥惡心性祛痰藥氯化銨愈創(chuàng)甘油醚◆刺激胃黏膜→支氣管黏膜腺體分泌增加黏痰溶解劑氨溴索pH5.0◆使痰中黏蛋白纖維裂解◆與抗感染藥物同時服用,局部抗菌作用增強桉檸蒎油◆可用于支氣管造影術(shù)后促進(jìn)造影劑的排出乙酰半胱氨酸巰基化合物◆使痰中黏多糖蛋白多肽鏈中的二硫鍵斷裂◆祛痰、對乙酰氨基酚中毒的解救、環(huán)磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療◆首關(guān)效應(yīng)明顯,pH7.0作用最強,酸性環(huán)境作用減弱,不與抗生素同用羧甲司坦起效快(4h),消化道潰瘍活動期禁用【知識點3】特發(fā)性肺纖維化(IPF)的治療藥物藥物吡非尼酮尼達(dá)尼布機制多效性的吡啶化合物具有抗炎、抗纖維化和抗氧化特性多靶點酪氨酸激酶抑制劑具有抗纖維化和抗炎活性適應(yīng)證輕、中度特發(fā)性肺纖維化特發(fā)性肺纖維化特點一定程度上降低病死率一定程度緩解疾病進(jìn)程服藥時間餐后服用與食物同服不良反應(yīng)光過敏腹瀉相互作用多種CYP酶底物P-糖蛋白的底物【知識點1】抑酸藥質(zhì)子泵抑制劑XX拉唑 抑制胃酸分泌+根除幽門螺桿菌(Hp)◆前藥,不可逆性的抑制H+K+-ATP酶【維持時間長】◆多數(shù)PPI代謝受到CYP2C19的主導(dǎo)作用【艾普拉唑除外】奧美拉唑、.艾司奧美拉唑抑制CYP2C19(影響◆增加感染風(fēng)險、高胃泌素血癥、骨質(zhì)疏松、.低鎂血癥鉀競爭性酸阻滯劑◆XX拉生,快速起效,無體內(nèi)轉(zhuǎn)化可直接發(fā)揮抑酸作用◆代謝慢,作用更持久,主要由CYP3A4酶系代謝組胺H2受體拮抗劑XX替丁◆可透過血-腦屏障,引起頭痛、頭暈、乏力等◆西咪替?。狠p度抗雄激素作用,抑制肝藥酶米索前列醇◆治療或預(yù)防由NSAIDs引起的消化性潰瘍◆與米非司酮序貫合用終止停經(jīng)49日內(nèi)的早孕【知識點2】抗酸藥、胃黏膜保護(hù)藥抗酸藥餐后1~2h鋁碳酸鎂碳酸鈣碳酸氫鈉◆鋁碳酸鎂——抵消了便秘和腹瀉◆碳酸氫鈉——+牛奶或鈣,乳堿綜合征◆可能引起反跳性胃酸分泌增加鋁制劑氫氧化鋁硫糖鋁◆腎衰竭者——神經(jīng)毒性和貧血◆阻礙磷酸鹽吸收——低磷血癥◆鋁劑可吸附膽鹽——減少維生素A的吸收◆長期應(yīng)用鋁劑會導(dǎo)致老年人骨質(zhì)疏松鉍制劑枸櫞酸鉍鉀根除Hp◆口中有氨味、舌苔及大便呈灰黑色◆腎毒性神經(jīng)毒性(妊娠禁用)吉法酯金合歡乙酸香葉醇酯維生素U碘甲基蛋氨酸【知識點3】解痙藥抗膽堿M受體藥物阿托品 【口干舌燥心突突,二便難出瞪眼珠】大劑量解除小血管痙攣——抗休克解救有機磷酸酯類農(nóng)藥中毒山莨菪堿擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌(如唾液腺)作用較弱東莨菪堿易進(jìn)入血-腦屏障,鎮(zhèn)靜催眠,用于麻醉前給藥丁溴東莨菪堿不易透過血-腦屏障,無中樞抗膽堿能不良反應(yīng)格隆溴銨無法通過血-腦屏障,故無中樞不良反應(yīng)匹維溴銨鈣拮抗劑◆對癥治療與腸道或膽道功能紊亂有關(guān)的疼痛◆為鋇灌腸做準(zhǔn)備【檢查前3天開始用藥】◆對食管有刺激性(進(jìn)餐時,勿咀嚼,勿臥位)抑制磷酸二酯酶罌粟堿(解除內(nèi)臟痙攣和血管痙攣)、屈他維林【知識點4】促胃腸動力藥分類代表藥物典型不良反應(yīng)禁忌證中樞和外周多受體拮抗劑甲氧氯普胺中樞鎮(zhèn)吐預(yù)防CINV◆錐體外系反應(yīng)◆心律失常、心電圖QT間期延長◆泌乳、乳房腫痛、月經(jīng)失調(diào)◆泌乳素瘤◆乳腺癌◆嗜鉻細(xì)胞瘤◆腸梗阻◆腸穿孔外周多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮無法預(yù)防CINV◆無法通過血-腦屏障,無中樞不良反應(yīng)◆血清泌乳素水平升高、溢乳選擇性5-HT4受體激動劑莫沙必利選擇性作用于上消化道,無上述不良反應(yīng)伊托必利:拮抗多巴胺D2受體+抑制乙酰膽堿酯酶活性曲美布?。弘p向調(diào)節(jié),常用于腸易激綜合征【知識點5】止吐藥【化療前用藥】神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑◆可透過血-腦屏障,占領(lǐng)腦內(nèi)NK-1受體,與其他止吐藥聯(lián)合用于急性和延遲性惡心和嘔吐◆阿瑞匹坦抑制CYP3A4,誘導(dǎo)CYP2C9(影響華法林)5-HT受體拮抗劑◆CINV防治方案的基礎(chǔ)藥物◆昂丹司瓊:先天性Q-Tc間期延長綜合征禁用◆帕洛諾司瓊:不推薦7日內(nèi)重復(fù)用藥糖皮質(zhì)激素可以與以上藥物聯(lián)合其他◆氯丙嗪、氟哌啶醇等也可止吐◆XX西泮可用于藥物所致的焦慮、靜坐不能等【知識點6】瀉藥和便秘治療藥刺激性瀉藥比沙可啶蓖麻油蒽醌類◆起效快、效果好【妊娠期禁用】◆長期使用→藥物依賴→短期補救措施◆蒽醌類長期服用可導(dǎo)致結(jié)腸黑變病滲透性瀉藥乳果糖◆便秘(不會對糖尿病患者帶來任何問題)◆肝性腦?。ㄌ悄虿』颊呱饔茫舭肴樘茄Y者禁用聚乙二醇4000◆用于成人及8歲以上兒童(含8歲)便秘◆含有山梨糖醇,果糖不耐受者禁用鹽類瀉藥復(fù)方聚乙二醇電解質(zhì)散、磷酸鈉鹽、硫酸鎂鈉鉀口服用濃溶液◆用于腸道檢查前的清潔和導(dǎo)瀉◆不作為治療便秘的藥物容積性瀉藥聚卡波非鈣歐車前麥麩在胃內(nèi)酸性條件下,脫鈣形成聚卡波非,在小腸或大腸顯示出高度的吸水性,膨脹成為凝膠◆應(yīng)保證足夠的水分?jǐn)z入◆鈣劑、PPI、H受體拮抗劑、抗酸劑降低藥效◆影響四環(huán)素類、喹諾酮類抗生素的吸收潤滑性瀉藥多庫酯鈉在腸道內(nèi)促進(jìn)水和脂肪類物質(zhì)浸入糞便液體石蠟◆影響脂溶性維生素吸收◆吞咽困難的患者有誤吸導(dǎo)致吸入性肺炎的危險促分泌藥魯比前列酮局部作用的氯離子通道激動劑利那洛肽◆鳥苷酸環(huán)化酶C(GC-C)激動劑◆最常見的不良反應(yīng)是腹瀉◆6歲以下兒童禁用促動力藥普蘆卡必利成年女性通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘【知識點1】ACEI和ARB卡托普利起效快,半衰期短,適用于高血壓急癥福辛普利賴諾普利培哚普利肝功能損害無需調(diào)整劑量厄貝沙坦替米沙坦口服生物利用度高替米沙坦幾乎完全經(jīng)糞便排泄,其他經(jīng)雙通道排泄坎地沙坦奧美沙坦氯沙坦前藥◆坎地沙坦和奧美沙坦是酯化后的前藥,在胃腸道吸收過程中完全去酯化◆氯沙坦上的羥甲基可被肝臟氧化代謝為甲酸類的衍生物,活性是氯沙坦奧美沙坦不通過肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝【知識點2】鈣通道阻滯劑應(yīng)用尤其適用于伴有哮喘、阻塞性肺疾病、外周血管痙攣性疾病的患者是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣為主的心絞痛的首選第一代硝苯地平第二代硝苯地平緩釋片使藥物24小時均勻釋放硝苯地平控釋片第三代氨氯地平左旋氨氯地平血漿半衰期較長拉西地平、樂卡地平具有“膜控”特點非洛地平CYP3A4的底物藥物【知識點3】β受體拮抗劑應(yīng)用快速型心律失常、慢性心力衰竭、心絞痛、高血壓(中青年)、甲亢、甲狀腺危象特點水溶性阿替洛爾,吸收不完全首關(guān)效應(yīng)低,半衰期長水脂雙溶性比索洛爾老年患者不調(diào)量脂溶性吸收迅速,首關(guān)效應(yīng)明顯,易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)注意事項◆老年、糖脂代謝異常者一般不首選◆不建議與大劑量利尿劑聯(lián)合【知識點4】他汀類藥物的藥動學(xué)特點內(nèi)酯環(huán)型洛伐他汀和辛伐他汀,水解后才有藥理活性辛洛酯脂脂溶性洛伐他汀和辛伐他汀——肌毒性更明顯水溶性較強普伐他汀、.瑞舒伐他汀——選擇性進(jìn)入肝細(xì)胞。既有效降低了血清膽固醇水平,又避免了肝外組織不良反應(yīng)的發(fā)生普降甘霖祥瑞之兆兼具脂溶性和水溶性注意:阿托伐他汀腎功能不全無需調(diào)整劑量匹氟阿佩服阿辛伐/洛伐/阿托伐他汀CYP3A4代謝受CYP3A4抑制劑影響匹伐/氟伐/瑞舒伐他汀CYP2C9氟伐他汀相互作用明顯普伐他汀【知識點5】硝酸酯類藥物代表藥物硝酸甘油:片劑舌下含服起效最快,急性發(fā)作首選硝酸異山梨酯:活性代謝產(chǎn)物5-單硝酸異山梨酯5-單硝酸異山梨酯:生物利用度近100%可用于緩解期作用機制在血管平滑肌內(nèi)分解為一氧化氮(NO),活化鳥苷酸環(huán)化酶,使鈣離子從細(xì)胞釋放而松弛平滑肌——擴(kuò)血管臨床應(yīng)用硝酸甘油用于防治心絞痛,充血性心力衰竭和心肌梗死,外科手術(shù)時誘導(dǎo)低血壓(控制性降壓)和控制高血壓不良反應(yīng)◆搏動性頭痛(顱壓高、青光眼禁用)、面部潮紅◆血壓下降、暈厥、反射性心率加快◆耐藥性(偏心給藥)、反跳現(xiàn)象(硝酸甘油)相互作用禁忌與5型磷酸二酯酶抑制劑合用,可引起嚴(yán)重的低血壓【知識點6】強心苷類藥物藥物地高辛中效主要以原型藥物從尿液中排出洋地黃毒苷長效,主要經(jīng)肝臟代謝,受腎功能影響小去乙酰毛花苷、毒毛花苷K:均為速效機制抑制衰竭的心肌細(xì)胞膜上Na+K+-ATP酶作用特點優(yōu)點:改善癥狀,提高生活質(zhì)量,降低住院率、致殘率不足:無提高存活率和改善預(yù)后的有力證據(jù)監(jiān)測不良反應(yīng)◆胃腸道癥狀:中毒的信號◆心血管系統(tǒng):最嚴(yán)重,心律失常;加重心力衰竭◆神經(jīng)系統(tǒng):意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安◆色覺異常:中毒指征,紅-綠、藍(lán)-黃辨認(rèn)異?!局R點1】肝素和低分子肝素特點肝素(U)低分子量肝素(IU)磺達(dá)肝癸鈉(mg)效價定義抗Ⅱa活性抗Xa活性平均分子量約15000D4000~5000D1728.08結(jié)合位點抗凝血酶(AT)抗凝血酶(AT)抗凝血酶(AT)生物利用度15%~30%90%給藥方式靜脈注射、皮下注射;禁止肌內(nèi)注射特殊人群腎衰竭或腎功能不全者,通常不需要調(diào)整劑量重度腎功能不全者,通常需要調(diào)整劑量或避免使用CrCl<20ml/min禁用妊娠期可用不會通過胎盤妊娠期首選不應(yīng)用于妊娠期特點肝素低分子肝素不良反應(yīng)血小板減少癥HIT(5~9日)血小板減少的風(fēng)險較低長時間使用可能產(chǎn)生骨質(zhì)疏松骨質(zhì)疏松發(fā)生率較低起效起效和失效快,靈活起效略慢,作用持續(xù)時間較長,一日給藥1次或2次監(jiān)測治療窗窄監(jiān)測APTT或抗因子Ⅹa活性可以固定劑量給藥多數(shù)情況無需實驗室監(jiān)測過量解救可使用硫酸魚精蛋白迅速逆轉(zhuǎn)硫酸魚精蛋白療效低注意事項◆低分子肝素各藥品之間不能進(jìn)行劑量換算◆抗Xa/抗Ⅱa效價比達(dá)那依貝(由低到高)◆肝素導(dǎo)致HIT,可使用磺達(dá)肝癸鈉或直接凝血酶抑制劑【知識點2】直接抗凝藥分類直接凝血酶抑制劑直接Ⅹa抑制劑代表藥物達(dá)比加群酯(前藥)利伐沙班阿哌沙班艾多沙班是否建議與食物同服餐時或餐后整粒吞服無需無需腎臟消除80%CrCl<<30ml/min不推薦33%25%50%不良反應(yīng)出血,禁止與其他任何抗凝藥合用特異性逆轉(zhuǎn)劑依達(dá)賽珠單抗Andexanetalfa關(guān)注的藥物相互作用P-gp抑制劑或誘導(dǎo)劑P-gp/CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑P-gp抑制劑或誘導(dǎo)劑【知識點3】二磷酸腺苷P2Y12受體拮抗劑藥物噻氯匹定前藥,抑制血小板聚集作用不可逆氯吡格雷前藥,抑制血小板聚集作用不可逆◆CYP2C19基因型檢測◆不建議與強CYP2C19誘導(dǎo)劑和抑制劑合用替格瑞洛直接拮抗P2Y12受體,起效更快,作用可逆適應(yīng)證◆預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件75mg/d◆用于急性冠脈綜合征【與阿司匹林合用】以負(fù)荷量開始,然后75mg/d,合用阿司匹林注意事項◆對擇期手術(shù)者,術(shù)前停用氯吡格雷7天以上◆如果漏服,在常規(guī)服藥時間的12h內(nèi),應(yīng)立即補服一次標(biāo)準(zhǔn)劑量超過常規(guī)服藥時間的12h后漏服無需補服【知識點4】溶栓藥重組鏈激酶尿激酶纖溶作用是非特異性,過度消耗循環(huán)中纖維蛋白原鏈激酶有致敏性,重組鏈激酶減少了致敏性阿替普酶半衰期為4~5分鐘需持續(xù)靜脈滴注血流不穩(wěn)定的急性大面積肺栓塞小時內(nèi)的急性缺血性腦卒中瑞替普酶分2次靜脈注射2劑之間間隔30min癥狀發(fā)生12小時內(nèi)的急性心肌梗死替奈普酶半衰期更長單次注射16mg癥狀發(fā)生6小時以內(nèi)的急性心肌梗死重組人尿激酶原非組織型纖溶酶原激活劑發(fā)病6小時內(nèi)的急性ST段抬高性心肌梗死有纖維蛋白特異性需同期給予肝素和抗血小板藥物【知識點5】抗貧血藥缺鐵性貧血【餐后】注射鐵劑【試驗劑量】◆促進(jìn)鐵劑吸收:如維生素C,稀鹽酸◆影響鐵劑吸收:牛奶(含磷高)、咖啡、茶(鞣酸)、四環(huán)素、抑酸劑、抗酸藥◆貧血糾正后需繼續(xù)使用3~6個月巨幼細(xì)胞性貧血維生素B12◆葉酸拮抗劑(甲氨蝶呤、乙胺嘧啶)所致貧血使用亞葉酸鈣◆惡性貧血者(內(nèi)因子缺乏)須肌注維生素B12禁忌單純補充葉酸◆起始48h,宜查血鉀,防止低鉀血癥腎性貧血重組人促紅素冷處儲存切勿震蕩◆需同時補充鐵劑◆也可用于外科圍手術(shù)期的紅細(xì)胞動員◆常見不良反應(yīng)是血壓升高【知識點6】升白細(xì)胞藥藥物重組粒細(xì)胞集落刺激因子(G-CSF)重組粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)作用機制作用于造血祖細(xì)胞臨床應(yīng)用腫瘤化療等原因?qū)е轮行粤<?xì)胞減少癥等◆重組人粒細(xì)胞集落刺激因子:需每日給藥1次◆聚乙二醇化重組人粒細(xì)胞刺激因子:每個化療周期抗腫瘤藥物給藥結(jié)束后,皮下注射一次固定劑量6mg即可不良反應(yīng)◆過敏反應(yīng),建議預(yù)先用本劑做皮試◆骨痛(可用非麻醉性鎮(zhèn)痛藥)、發(fā)熱、腰痛、肝功能異常注意事項與化療藥合用可影響療效,可加重骨髓毒性,使用細(xì)胞毒性藥前后24h內(nèi)不能使用——應(yīng)于停用化療藥1~3日后再開始用藥【知識點7】骨髓保護(hù)藥藥物曲拉西利腫瘤化療前預(yù)防性給藥哌柏西利瑞波西利雌激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌作用機制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)4和6選擇性抑制劑在化療前給藥,短暫將骨髓細(xì)胞阻滯在G,期,避免化療損傷,骨髓造血干/祖細(xì)胞即逐漸恢復(fù)增殖作用特點傳統(tǒng)藥物G-CSF等只能針對單系骨髓損傷曲拉西利對骨髓的全系不良反應(yīng)均有保護(hù)作用臨床應(yīng)用適用于既往未接受過系統(tǒng)性化療的廣泛期小細(xì)胞肺癌患者,在接受含鉑類藥物聯(lián)合依托泊苷方案治療前預(yù)防性給藥,以降低化療引起的骨髓抑制的發(fā)生率【知識點1】袢利尿劑的臨床用藥評價藥物呋塞米、托拉塞米、依他尼酸、布美他尼作用特點◆不易導(dǎo)致酸中毒,是目前最有效的利尿藥◆改善其他利尿藥無效的腎病綜合征水腫的唯一藥物利尿作用強度應(yīng)通過增減給藥頻次來控制◆效價強度:布美他尼>托拉塞米>呋塞米>依他尼酸應(yīng)用◆各種水腫性疾病,藥物、毒物中毒,高血壓危象◆心力衰竭:產(chǎn)生有效的靜脈血管擴(kuò)張作用與利尿作用無關(guān)◆腎衰竭:首選初始治療藥物(避免過度使用)腎小球濾過率<5ml/min,使用利尿藥劑無效◆高鈣血癥、高鉀血癥、稀釋性低鈉血癥(不用于高鈉血癥)不良反應(yīng)◆胃腸道反應(yīng)(袢利尿藥和留鉀利尿藥發(fā)生率更高)◆血容量不足(短暫脫水和口渴是最為常見)◆電解質(zhì)紊亂:低鉀、低鈉、低鎂、低氯、低鈣、低磷、代謝性堿中毒◆代謝異常:高尿酸血癥、高血糖、高血脂◆聽力下降(常發(fā)生于快速靜脈注射,呈劑量依賴性)◎依他尼酸最易引起,布美他尼的耳毒性最小◎呋塞米的輸注速率不宜超過4mg/min◆與磺胺類藥物有交叉過敏現(xiàn)象(依他尼酸例外)藥物相互作用◆與氨基糖苷類、順鉑合用,增加耳毒性和腎毒性風(fēng)險◆袢利尿藥、噻嗪類利尿藥與兩性霉素B合用,更容易發(fā)生低鉀血癥,增加心律失常發(fā)生風(fēng)險【知識點2】噻嗪類利尿藥的臨床用藥評價藥物效價強度:氯噻酮>吲達(dá)帕胺>氫氯噻嗪>氯噻嗪應(yīng)用◆水腫性疾?。簩p、中度心源性水腫療效較好肌酐清除率低于30~50ml/min,應(yīng)避免使用◆高血壓:吲達(dá)帕胺不影響血糖和血脂的代謝◎早期:通過排Na+利尿作用血壓下降◎長期:通過擴(kuò)張外周血管而降低血壓◆抗利尿作用配合低溶質(zhì)膳食可降低精氨酸加壓素抵抗(腎性尿崩癥)患者的多尿癥程度 ◆腎結(jié)石:增強鈣離子重吸收,可用于治療鈣性腎結(jié)石也可用于治療骨質(zhì)疏松癥不良反應(yīng)五低低鈉、低鉀、低鎂、低氯、低磷、代謝性堿中毒五高高鈣、高糖、高脂、高血氨、高尿酸【知識點3】留鉀利尿劑特點◆作用弱,口服起效慢,半衰期短,代謝產(chǎn)物具有活性◆通常與噻嗪類利尿藥或袢利尿藥聯(lián)用應(yīng)用◆肝硬化腹水初始治療的首選藥物,可以聯(lián)合袢利尿藥◆原發(fā)性醛固酮增多癥的診斷和治療◆降低晚期收縮期心力衰竭和射血分?jǐn)?shù)低于35%的患者的發(fā)病率和死亡率不良反應(yīng)◆男性乳房發(fā)育、勃起功能障礙、月經(jīng)異常、毛發(fā)增多中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),如頭痛、困倦與精神紊亂依普利酮對孕激素和雄激素受體的親和力很低,不良反應(yīng)更少阿米洛利◆留鉀利尿藥作用最強的藥物(是氨苯蝶啶的10倍)◆阿米洛利和氨苯蝶啶可以改善腎病患者的蛋白尿【知識點1】下丘腦-垂體激素及相關(guān)藥物藥物適應(yīng)證不良反應(yīng)生長激素◆生長激素缺乏【骨骺已經(jīng)閉合禁用】◆一過性高血糖◆引起抗體產(chǎn)生生長抑素(奧曲肽)◆上消化道出血◆食管靜脈曲張出血◆胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥◆糖尿病酮癥酸中毒◆快速注射面部潮紅、血壓增◆血糖降低及有低血糖風(fēng)險◆16歲以下兒童禁用抗利尿激素◆用于治療中樞性尿崩癥◆夜間遺尿癥(6歲或以上的患者)過量會引起水潴留、低鈉血癥促皮質(zhì)素ACTH◆促皮質(zhì)素興奮試驗,評估腎上腺功能◆≈糖皮質(zhì)激素痤瘡和多毛 【知識點2】腎上腺糖皮質(zhì)激素藥理作用替代治療+影響血液(嗜酸細(xì)胞及淋巴細(xì)胞減少)和代謝臨床應(yīng)用◆急性或暴發(fā)性感染:肺炎、腦膜炎、病毒性心肌炎等◆自身免疫性疾病的急性發(fā)作:系統(tǒng)性紅斑狼瘡◆過敏性疾病重癥或急性發(fā)作期:過敏性休克◆內(nèi)分泌急癥:腎上腺危象、甲狀腺危象◆急性創(chuàng)傷性疾病,在進(jìn)入休克失代償后:外傷骨折◆血液系統(tǒng)疾?。杭毙园籽 盒粤馨土霾涣挤磻?yīng)較低劑量臉皮薄,用藥早期易上腦,保鈉潴水高血壓禁忌證大量使用胖脂糖,食欲亢進(jìn)又潰瘍,骨質(zhì)疏松眼要防代表藥物短效可的松、氫化可的松潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、曲安西龍長效地塞米松、倍他米松治療方案沖擊治療<5日危重患者的搶救,配合其他有效治療措施可迅速停藥短程治療<1個月應(yīng)激性治療,或感染及變態(tài)反應(yīng)類疾病所致的機體嚴(yán)重器質(zhì)性損傷,如結(jié)核性腦膜炎中程治療<3個月病程較長且多器官受累性疾病,如風(fēng)濕熱等長程治療>3個月預(yù)防和治療器官移植后排斥反應(yīng)及反復(fù)發(fā)作的多器官受累的慢性系統(tǒng)性自身免疫性疾病替代治療長程替代方案、應(yīng)急替代方案、抑制替代方案使用方法沖擊劑量以甲潑尼龍為例,7.5~30mg/(kg·d)大劑量以潑尼松為例1mg/(kg·d)中等劑量以潑尼松為例,0.5~1mg/(kg·d)小劑量以潑尼松為例0.5mg/(kg·d)維持劑量以潑尼松為例,2.5~15mg/d特殊人群兒童應(yīng)定期監(jiān)測生長和發(fā)育情況妊娠期妊娠早期禁用老年人注意不良反應(yīng),如潰瘍、感染、高血壓等肝功能不全宜選擇氫化可的松或潑尼松龍注意事項◆一般感染不要應(yīng)用能局部不全身;能小量不大量;能短期不長期◆早晨6~8點服藥停藥時應(yīng)逐漸減量不宜驟?!局R點3】甲狀腺激素類藥物——過量導(dǎo)致甲亢代表藥物◆左甲狀腺素(L-T4):慢、久,最常用,晨起空腹頓服◆碘塞羅寧(T3):快、強、短,黏液性水腫昏迷的搶救不良反應(yīng)◆過量給藥可出現(xiàn)甲狀腺功能亢進(jìn)癥、甲狀腺腫大◆重復(fù)給藥可引起抗體形成用法用量◆成人初始劑量一日25~50μg,一日1次增量緩慢,隨后每2周增加25μg,直到完全替代劑量◆高齡患者、心功能不全者,12.5~25μg開始劑量,每2~4周遞增25μg,不必要求達(dá)到完全替代劑量◆妊娠期甲減起始50~100μg/d,應(yīng)盡快增至治療劑量相互作用降低降糖藥的降血糖效應(yīng);增強香豆素衍生物作用【知識點4】抗甲狀腺藥物藥物丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑(前藥)大劑量碘劑機制抑制過氧化酶系統(tǒng),減少甲狀腺激素生成◆丙硫氧嘧啶(PTU):抑制T4轉(zhuǎn)化為T3◆甲巰咪唑(MMI):奏效快而代謝慢抑制甲狀腺素釋放應(yīng)用◆甲亢的內(nèi)科治療(嚴(yán)重、孕早期、危象、MMI過敏者首選PTU;其他情況首選MMI)◆甲狀腺危象的輔助治療(除卡比馬唑)◆術(shù)前準(zhǔn)備甲狀腺危象甲亢術(shù)前準(zhǔn)備 特點◆作用較慢,療效較肯定,方便、經(jīng)濟(jì)、較安全◆療程長,一般需1.5~2年,停藥后復(fù)發(fā)率高不作為常規(guī)抗甲狀腺藥不良反應(yīng)過敏、粒細(xì)胞減少、肝功能損害(PTU>MMI)丙硫氧嘧啶:中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎甲巰咪唑:胰島素自身免疫綜合征【知識點5】胰島素的作用、不良反應(yīng)、注意事項作用◆降低葡萄糖,促進(jìn)脂肪合成,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成◆和葡萄糖合用,促使鉀從細(xì)胞外液進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi)不良反應(yīng)——◆低血————小劑量開始漸增劑量——◆過敏反應(yīng)——盡量首選人胰島素——每一次注射需要改換不同部位注意事項◆未開瓶使用胰島素應(yīng)在2~8℃冷處保存冷凍后不可使用◆開封使用的胰島素注射液一般可在室溫保存至少4周、.30日或5周(各產(chǎn)品規(guī)定不同)【知識點6】胰島素及胰島素類似物的分類超短效胰島素類似物門冬胰島素賴脯胰島素谷賴胰島素餐前10min左右或餐后即刻提供餐時胰島素餐前注射(皮下)短效人胰島素注射液(餐前30min)可以靜脈注射精蛋白人胰島素注射液提供基礎(chǔ)胰島素每日1次(皮下)不能靜脈注射長效長效胰島素(目前臨床已較少使用)長效胰島素類似物地特胰島素甘精胰島素德谷胰島素?zé)o血藥濃度峰值混合混合人胰島素注射后30min內(nèi)進(jìn)食雙時相胰島素不能靜脈注射妊娠糖尿病不作為常規(guī)推混合胰島素類似物注射后20min內(nèi)進(jìn)食德谷門冬雙胰島素注射液【知識點7】磺酰脲類藥物辨證用藥病情選藥空腹血糖較高(齊美)餐后血糖升高(別虧)既往發(fā)生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素(別美)不宜用格列本脲輕、中度腎功能不全者選用格列喹酮(僅5%經(jīng)腎排泄)嚴(yán)重腎功能不全用胰島素治療應(yīng)激狀態(tài)如發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)必須換胰島素治療【知識點8】骨質(zhì)疏松治療藥物促進(jìn)骨礦化鈣劑◆服用洋地黃類藥物期間禁用◆清晨和睡前各服用一次為佳作為磷結(jié)合劑降低血磷應(yīng)餐中服用◆偶可引發(fā)“奶-堿綜合癥”維生素D骨化三醇阿法骨化醇◆與噻嗪類利尿劑合用時,因增加腎小管對鈣的重吸收,易發(fā)生高鈣血癥促進(jìn)骨形成甲狀旁腺激素特立帕肽非一線◆有骨折高發(fā)風(fēng)險的絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥◆每日皮下注射20μg,最長時間為24個月患者終身僅可接受一次為期24個月的治療抑制骨吸雙膦酸鹽◆口服典型不良反應(yīng)為食管炎不宜同服兩種◆早晨空腹給藥用足量水送服,保持坐位或立位,30min內(nèi)不宜進(jìn)食和臥床,長期臥床者不能服用◆緩慢注射2~4h如高濃度快速注入導(dǎo)致腎衰竭收◆注射唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應(yīng)RNAKL抑制劑地舒單抗沒有“藥物假期”的概念不應(yīng)隨意停藥略增加頜骨壞死或非典型股骨骨折的發(fā)生風(fēng)險降鈣素◆詢問過敏史,有過敏史應(yīng)做皮試◆對骨代謝疾病所致的骨痛有治療作用◆鼻噴劑型鮭降鈣素具有潛在增加腫瘤風(fēng)險的可能——使用時間限制在3個月以內(nèi)雌激素受體調(diào)節(jié)劑雷洛昔芬◆僅用于絕經(jīng)后婦女,不適用于男性◆不引起子宮內(nèi)膜增生◆初始4個月內(nèi)發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的危險性最大【知識點9】抗肥胖癥藥代表藥物奧利司他藥理作用特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,減少食物中脂肪的吸收用法用量餐時或餐后1h內(nèi)服0.12g膠囊1粒。如果有一餐未進(jìn)或食物中不含脂肪則可省略一次服藥不良反應(yīng)引起令人不適的胃腸道副作用,患者常無法耐受常見腹脹,脂肪瀉;罕見肝衰竭禁忌證◆器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺功能減退)相互作用可使脂溶性維生素的吸收減少【知識點10】雌激素、孕激素雌激素孕激素藥物雌二醇(活性最強)、雌三醇炔雌醇、戊酸雌二醇己烯雌酚(非甾體雌激素)黃體酮(B級):不能口服甲羥孕酮(X級):可口服地屈孕酮:不作為避孕藥使用作用通過負(fù)反饋作用抑制排卵——避孕藥(雌激素與孕激素合用)補充雌激素不足先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)負(fù)反饋——晚期前列腺癌子宮內(nèi)膜萎縮——子宮內(nèi)膜異位癥不良反應(yīng)◆增加血栓栓塞性疾病的風(fēng)險——降低抗凝藥的作用◆水鈉潴留、體重增加——降低高血壓藥的作用◆糖耐量下降、高鈣血癥◆妊娠早期禁用己烯雌酚——分娩女嬰可發(fā)生生殖道異常增加子宮內(nèi)膜癌和乳腺癌可能孕激素依賴性腫瘤(腦膜瘤)【知識點1】抗菌藥物按照PK/PD的分類分類評價指標(biāo)給藥方法抗生素濃度依賴型單次給藥氨基糖苷類、硝基咪唑類氟喹諾酮類、多黏菌素、達(dá)托霉素 【安靜的坐著數(shù)很多星星】依賴型%T>MIC日劑量分多次給藥和(或)延長滴注時間β-內(nèi)酰胺類林可霉素【青頭紅林】紅霉素時間依賴型且抗菌作用時間較長分兩次給藥 阿奇霉素、克拉霉素、替加環(huán)素、四環(huán)素類、糖肽類、利奈唑胺 【阿奇替利奈吃四克拉糖】【知識點2】抗感染藥物的藥動學(xué)特點吸收吸收易被影響四環(huán)素和土霉素因易與鈣、鎂、鋁、鉍、鐵等金屬離子螯合而影響其吸收 活性也可被堿性物質(zhì)所抑制,不宜與抗酸藥合用吸收很少 【記憶方法:兩岸關(guān)系多年萬安】分布透過正常血-腦屏障腦膜有炎癥第三代頭孢菌素、乙胺丁醇、氨芐西林、青霉素G骨組織中有較高濃度林可霉素類、磷霉素、復(fù)方磺胺甲噁唑清除主要經(jīng)肝臟清除四環(huán)素類、林可霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、甲兩性霉素B、XX康唑、卡泊芬凈等 【記憶方法:四周森林紅紅綠綠,真菌結(jié)核走肝清除】主要經(jīng)腎臟清除唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟、亞胺培南、美羅培南經(jīng)肝、腎雙途徑清除美洛西林、哌拉西林、頭孢哌酮、.頭孢曲松、頭孢噻肟、氨曲南、環(huán)丙沙星、莫西沙星 【記憶方法:兩哌兩曲兩沙星】【知識點3】常用抗菌藥物的蛋白結(jié)合率高70%)中(70%~30%)低30%)伊曲康唑(99.8%)磺胺甲噁唑(68%)乙胺丁醇(20%~30%)泊沙康唑97%)青霉素G(65%)亞胺培南(20%)卡泊芬凈(97%)萬古霉素(30%~60)阿莫西林(17%~20%)替考拉寧(90%~95%)伏立康唑(58%)甲硝唑20%)達(dá)托霉素(90%~93%)左氧氟沙星(50%)頭孢吡肟(16%~19%)多西環(huán)素(93%)克拉霉素(42%~50%)頭孢他啶(17%)兩性霉素B(90%)頭孢呋辛(33%~50%)氟康唑(11%~12%)頭孢哌酮(90%)莫西沙星(30%~50%)阿米卡星11%)頭孢曲松(85%~90%)頭孢噻肟(40%)異煙肼10%)厄他培南(85%~95%)環(huán)丙沙星(20%~40%)多黏菌素B或E10%)利福平(80%)利奈唑胺(31%)美羅培南(2%)替加環(huán)素(71%~89%)哌拉西林(30%)磷霉素(0%)【知識點4】抗菌藥物作用機制干擾細(xì)胞壁β內(nèi)酰胺類、萬古霉素、替考拉寧、磷霉素、棘白菌素類、異煙肼 【喝杯老白干,臨行前,替他說愛你一萬年】抑制蛋白質(zhì)合成 綠林利50載】全過程:氨基糖苷類(與細(xì)菌30S核糖體結(jié)合)50S亞基:大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、林可霉素、利奈唑胺【不聯(lián)合】30S亞基:四環(huán)素類影響DNA氟喹諾酮類(干擾細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶或拓?fù)洚悩?gòu)酶IV)、呋喃妥因、硝基咪唑類抑制RNA利福平、乙胺丁醇抑制二氫葉酸合成酶磺胺類抑制二氫葉酸還原酶甲氧芐啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤影響細(xì)胞膜通透性多黏菌素類、兩性霉素B、吡咯類抗真菌藥【知識點5】β-內(nèi)酰胺類藥物的共同點作用機制干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成,使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損作用特點屬于繁殖期殺菌劑,時間依賴型抗菌藥物,應(yīng)分次給藥無抗生素后效應(yīng)(碳青霉烯類有一定的抗生素后效應(yīng))不良反應(yīng)◆過敏反應(yīng)、.吉海反應(yīng)(青霉素、皮試;青霉素酶意義不大)◆二重感染(抗生素共性)◆血液系統(tǒng)損害(維生素K減少,出血風(fēng)險)◆神經(jīng)毒性(亞胺培南明顯、青霉素腦?。┫嗷プ饔谩舯鞘妗⑺酒チ?、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥延緩藥物排泄【記憶方法】阿丙和小黃勾引青霉素保留在體內(nèi)◆青霉素和頭孢菌素不能與氨基糖類藥物同一容器配伍◆碳青霉烯類藥可促進(jìn)丙戊酸代謝,導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下,甚至引發(fā)癲癇【知識點6】β-內(nèi)酰胺類藥物的不同點天然青霉素窄譜,對G桿菌無效,對青霉素酶不穩(wěn)定%T>MIC達(dá)到40%~50%時,可顯示滿意的殺菌效果半合成青霉素抗菌譜較天然青霉素廣部分耐青霉素酶頭孢菌素對青霉素酶穩(wěn)定對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定%T>MIC達(dá)到60%~70%時,可顯示滿意的殺菌效果頭霉素類與第二代頭孢菌素類相似對大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定對擬桿菌屬等厭氧菌具有抗菌活性氧頭孢烯類與第三代頭孢菌素中的頭孢噻肟相似碳青霉烯類廣譜,對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定%T>MIC達(dá)到40%~50%時,可顯示滿意的殺菌效果氨曲南窄譜,僅對需氧G桿菌有效,可用于替代氨基糖苷類藥物【知識點7】青霉素的不良反應(yīng)不良反應(yīng)注意事項溶血性貧血(Ⅱ型變態(tài)反應(yīng))、血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))、白細(xì)胞計數(shù)減少、蕁麻疹、哮喘發(fā)作◆用藥前詢問過敏史,做皮試;皮試陰性者不能排除出現(xiàn)過敏反應(yīng)的可能◆肌內(nèi)注射腎上腺素、靜脈滴注大劑量糖皮質(zhì)激等搶救注意青霉素酶意義不大吉海反應(yīng)(赫氏反應(yīng))原因:治療梅毒、鉤端螺旋體病時,病原體死亡釋放致熱物質(zhì),癥狀加劇青霉素腦病(肌肉陣攣、抽搐、昏迷等)鞘內(nèi)注射超過2萬U或靜脈滴注大劑量青霉素,腦脊液藥物濃度過高◆溶劑應(yīng)選擇0..9%氯化鈉注射液,呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液皆可破壞青霉素的活性【知識點8】頭孢菌素的抗菌譜及臨床應(yīng)用分類G+菌G-菌對β-內(nèi)酰胺酶腎毒性臨床應(yīng)用第一代強弱不穩(wěn)定大圍手術(shù)期的預(yù)防性使用第二代不如一代增強較穩(wěn)定較小對厭氧菌有一定作用對銅綠假單胞菌無效第三代弱強,抗銅綠假單胞高度穩(wěn)定基本無嚴(yán)重G-菌及敏感G+菌的感染、病原未明感染及院內(nèi)感染第四代廣譜抗菌活性穩(wěn)定無與第三代相似第五代對MRSA等耐藥菌有效穩(wěn)定無復(fù)雜性皮膚與軟組織感染、肺炎【知識點9】頭孢類和其他β內(nèi)酰胺類藥物的不良反應(yīng)過敏反應(yīng)不推薦使用頭孢菌素前常規(guī)進(jìn)行皮試◆對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者,對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏◆對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者,也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏◆對青霉素過敏患者應(yīng)用頭孢菌素類需謹(jǐn)慎,有青霉素過敏性休克或即刻過敏反應(yīng)者不宜再選用血液系統(tǒng)可逆性中性粒細(xì)胞減少癥、一過性嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長;與抗凝血藥、溶栓藥、NSAID等合用時,出血風(fēng)險增加不良反應(yīng)頭孢類其他β內(nèi)酰胺類神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)頭孢吡肟有引發(fā)癲癇發(fā)作的風(fēng)險碳青霉烯類藥尤其是亞胺培南西司他丁可引起,如肌陣攣、雙硫侖樣反應(yīng)◆原因頭孢類藥物使用期間或之后5~7日內(nèi)飲酒(或含乙醇的藥物或食物可導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積 【記憶方法】替你派去多匹甲武士效力◆表現(xiàn)皮膚潮紅、頭暈、呼吸困難、甚至死亡◆含乙醇的藥物氫化可的松、氯霉素、地西泮、藿香正氣水、多西他賽、紫杉醇等二重感染長期、大量應(yīng)用(或聯(lián)合應(yīng)用β-內(nèi)酰胺酶抑制劑)可致抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染等【知識點10】β內(nèi)酰胺類的代表藥品阿莫西林與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服——根除Hp芐星青霉素預(yù)防風(fēng)濕熱、治療各期梅毒,肌內(nèi)注射,每2~4周1次頭孢曲松◆禁止與含鈣的藥品同時靜脈給藥可每日給藥1次◆可每日給藥1次,腎功能不全不需做劑量調(diào)整頭孢他啶銅綠假單胞菌等所致感染亞胺培南西司他丁◆不宜用于治療社區(qū)獲得性感染,不宜用作預(yù)防用藥◆不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染美羅培南◆可用于敏感細(xì)菌所致腦膜炎◆肝功能損害患者應(yīng)用本品時不需調(diào)整劑量厄他培南◆腦脊液中濃度較低,不推薦用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染氨曲南◆不能滲入腦脊液不能用于治療腦膜炎◆與頭孢他啶結(jié)構(gòu)有相似之處,可能有交叉過敏【知識點11】β-內(nèi)酰胺酶抑制劑和西司他丁β-內(nèi)酰胺酶抑制劑◆克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦有β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu),不可逆競爭性抑制劑◆法硼巴坦:硼酸復(fù)合物的新一代酶抑制劑非β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu),可逆的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑抑制β-內(nèi)酰胺酶活性由強到弱的順序是:他唑巴坦>克拉維酸>舒巴坦【他可舒服了】西司他丁【階段總結(jié)】藥物分類β-內(nèi)酰胺類青霉素類、半合成青霉素(XX西林)頭孢菌素類【戀愛五步走】頭霉素類【美米西替頭】、氧頭孢烯類碳青霉烯類(XX培南)【培南踏青】單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(氨曲南)【單曲循環(huán)】β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿維巴坦【抑酶強弱他可舒服了】大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、泰利霉素四環(huán)素類天然四環(huán)素:四環(huán)素、金霉素、土霉素半合成四環(huán)素:多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素第三代:替加環(huán)素【四金土、多美諾、替環(huán)素】林可霉素類林可霉素、克林霉素氨基糖苷類鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素阿米卡星、奈替米星、依替米星糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧 【記憶方法:替他說句愛你一萬年——甜言蜜語】酰胺醇類氯霉素、甲砜霉素【記憶方法:氯鵪鶉、氯骨灰】氟喹諾酮類XX沙星【老四,莫加米(吉米)才安全(安妥)】硝基呋喃類呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林硝基咪唑類甲硝唑、替硝唑、奧硝唑磺胺類磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧芐啶(TMP)其他類多黏菌素、磷霉素、利奈唑胺【知識點12】抗菌譜及臨床應(yīng)用藥物抗菌譜臨床應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類球菌作青霉素過敏者替代藥其他四環(huán)素類抗菌譜廣立克次體、衣原體、支原體、螺旋體林可霉素各類厭氧菌腹腔和婦科感染金黃色葡萄球菌是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染的首選藥酰胺醇類廣譜氨基糖苷類需氧G桿菌對銅綠假單胞菌有效慶大霉素:口服用于腸道感染或術(shù)前準(zhǔn)備阿米卡星:對大部分氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定萬古霉素去甲萬古霉素替考拉寧對G+菌具有強大的抗菌活性◆耐藥金黃色葡萄球菌MRSA引起的嚴(yán)重感染◆口服用于由難辨梭狀芽孢桿菌及其毒素引起的假膜性腸炎磺胺類廣譜氟喹諾酮類廣譜第四代抗菌譜是目前為止最大的硝基呋喃類呋喃妥因尿路感染的預(yù)防和治療呋喃唑酮僅用于治療難以根除的Hp硝基咪唑類◆厭氧菌,盆腔、腸道、腹腔手術(shù)的預(yù)防用藥◆與其他藥物聯(lián)合用于Hp所致的消化性潰瘍◆口服也可用于艱難梭菌所致假膜性腸炎【知識點13】抗菌藥物的選擇G球菌首選青霉素類青霉素過敏或耐藥的革蘭陽性球菌輕、中度感染對β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏或耐藥金黃色葡萄球菌的嚴(yán)重感染,如敗血癥、骨髓炎——萬古霉素耐萬古霉素的金葡菌——利奈唑胺G桿菌氨基糖苷類(需氧革蘭陰性桿菌)氨曲南常作為氨基糖苷類的替代藥物多黏菌素類對絕大多數(shù)革蘭陰性桿菌有較好的活性不建議單獨應(yīng)用,聯(lián)合其他抗菌藥物厭氧菌感染甲硝唑、替硝唑、奧硝唑、林可霉素類假膜性腸炎◆首選甲硝唑口服◆甲硝唑等無效的可以萬古霉素口服替考拉寧也可以利奈唑胺對艱難梭菌的作用與萬古霉素相似骨髓炎金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)感染的首選林可霉素耐藥金黃色葡萄球菌或?qū)Ζ?內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的嚴(yán)重感染用萬古霉素。如敗血癥、骨髓炎等幽門螺桿菌阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、氟喹諾酮類(左氧氟沙星、莫西沙星)、四環(huán)素(藥綜)軍團(tuán)菌病支原體肺炎空腸彎曲菌腸炎首選紅霉素 【記憶方法:紅軍空降來支援】螺旋體、立克次體支原體、衣原體可選四環(huán)素類陰道滴蟲病阿米巴原蟲病首選硝基咪唑類肺孢子菌肺炎首選復(fù)方磺胺甲噁唑奈瑟球菌腦膜炎首選磺胺嘧啶青霉素、氯霉素也有效【知識點14】抗感染藥物的不良反應(yīng)大環(huán)內(nèi)酯類◆胃腸道反應(yīng)【胃,小心肝兒】◆心臟毒性QT間期延長◆肝毒性:在正常劑量下,肝毒性較小,但酯化紅霉素有一定的肝毒性,故只宜短期少量使用四環(huán)素類絡(luò)合物】◆影響骨骼的正常發(fā)育8歲以下兒童禁用◆二重感染,可致腸道菌群失調(diào)◆前庭毒性——米諾環(huán)素林可霉素類神經(jīng)-肌肉阻斷作用、過敏反應(yīng)、肝損傷、二重感染糖肽類◆紅頸(人)綜合征原因:快速滴注時嗜堿性粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞釋放組胺處理:①苯海拉明②減慢輸注速度 【記憶方法:萬古紅人一時半克】◆腎毒性、耳毒性、過敏反應(yīng)氨基糖苷類◆神經(jīng)-肌肉阻滯——呼吸肌麻痹,重癥肌無力或帕金森病患者應(yīng)盡量避免使用。.◆過敏反應(yīng)(鏈霉素)酰胺醇類◆骨髓造血功能抑制氟喹諾酮類及哺乳期婦女禁用◆心律失?!碾妶DQ-T間期延長等◆血糖紊亂——可能出現(xiàn)血糖增高或降低◆精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng)——以往有神經(jīng)、精神病史,尤其是癲癇病史者禁用◆其他:過敏反應(yīng)、光敏反應(yīng)、視覺紊亂、假膜性腸炎、.胃腸道反應(yīng)、肝腎損害、重癥肌無力 【記憶方法:關(guān)心唐晶太敏感,胃腸肝腎和眼睛】磺胺類◆腎損傷——多飲水,堿化尿液◆骨髓抑制——巨幼紅細(xì)胞性貧血患者禁用◆膽紅素升高——禁用于新生兒及2個月以下嬰兒◆溶血性貧血——缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者易發(fā)生呋喃妥因◆服用6個月或以上者偶可發(fā)生間質(zhì)性肺炎或肺纖維化◆可引起溶血性貧血(足月妊娠禁用、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏慎用)、黃疸硝基咪唑類◆胃腸道反應(yīng)最常見,惡心、嘔吐、食欲缺乏等◆神經(jīng)毒性:有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者禁用妊娠前3個月內(nèi)禁用導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)的藥物甲硫四氮唑側(cè)鏈頭孢替安、頭孢尼西、頭孢哌酮、頭孢孟多、頭孢匹胺、頭孢甲肟甲硫三嗪側(cè)鏈頭孢曲松 【記憶方法】替你派去多匹甲武士效力其他√頭霉素類:頭孢美唑、頭孢替坦、頭孢米諾√氧頭孢烯類:拉氧頭孢√硝基咪唑類:甲硝唑、替硝唑√呋喃唑酮(藥綜)含有乙醇的藥物氫化可的松、氯霉素、地西泮、藿香正氣水、多西他賽、紫杉醇等【知識點15】抗菌藥物作用特點屬于繁殖期殺菌劑氨基糖苷類◆對繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有殺菌作用◆在堿性環(huán)境中抗菌作用增強◆有明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE)、具有首劑現(xiàn)象大環(huán)內(nèi)酯類◆低濃度時為抑菌劑高濃度時可有殺菌作用◆廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液◆紅霉素易被胃酸破壞耐受性最好的是阿奇霉素四環(huán)素類快速抑菌劑,常規(guī)濃度時有抑菌作用高濃度時對某些細(xì)菌呈殺菌作用氟喹諾酮類體內(nèi)分布廣,可透過血-腦屏障【知識點16】抗菌藥物的藥物相互作用青霉素丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類藥延緩藥物排泄 【阿丙和小黃勾引青霉素保留在體內(nèi)】碳青霉烯類藥可促進(jìn)丙戊酸代謝,導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低至有效濃度以下,甚至引發(fā)癲癇大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、紅霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝藥酶四環(huán)素類與異維A酸合用可增加顱內(nèi)高壓癥的發(fā)生風(fēng)險酰胺醇類抑制肝藥酶,影響其他藥物的藥效磺胺類不宜與含對氨基苯甲酸(PABA)的藥物合用,如普魯卡因、丁卡因利奈唑胺可逆、非選擇性單胺氧化酶抑制劑,與選擇性5-HT再攝取抑制劑合用時,可能發(fā)生5-羥色胺綜合征【知識點17】其他抗菌藥菌素◆僅對革蘭氏陰性桿菌有效【聯(lián)合其他抗感染藥物】◆嚴(yán)重G桿菌感染需聯(lián)合其他藥物,可以鞘內(nèi)給藥利奈唑胺◆用于萬古霉素耐藥的屎腸球菌引起的感染◆金黃色葡萄球菌、.化膿性鏈球菌等引起的復(fù)雜性/非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染◆不良反應(yīng)骨髓抑制、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變、乳酸性酸中毒——推薦最長應(yīng)用時間28日磷霉素◆與其他抗菌藥聯(lián)合使用具有協(xié)同作用◆與其他抗菌藥之間無交叉耐藥和交叉過敏【知識點18】抗結(jié)核藥【早期、聯(lián)合、適量、規(guī)律、全程】抗菌機制作用特點不良反應(yīng)肝毒性(共性)異煙肼首選抑制分枝菌酸合成致細(xì)胞壁通透性增加細(xì)胞內(nèi)、外繁殖+靜止周圍神經(jīng)炎加服維生素B利福平聯(lián)合與依賴DNA的RNA多聚酶結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA合成排泄物橘紅色類流感樣綜合征血小板減少吡嗪酰胺聯(lián)合滲入結(jié)核菌體,轉(zhuǎn)化為吡細(xì)胞內(nèi)、靜止期“半殺菌藥”高尿酸血癥關(guān)節(jié)痛乙胺丁醇聯(lián)合與二價離子絡(luò)合(如鋅、鎂),干擾菌體RNA合成細(xì)胞內(nèi)外繁殖期球后視神經(jīng)炎尿酸濃度增高【知識點19】抗真菌藥分類機制作用不良反應(yīng)多烯類兩性霉素B結(jié)合真菌細(xì)胞膜麥角固醇,破壞真菌細(xì)胞膜廣譜但深部才用腎毒性、輸注相關(guān)不良反應(yīng)、低鉀血癥吡咯類XX康唑抑制14α-固醇去甲基化酶作用,阻礙細(xì)胞膜麥角固醇合成氟康唑耐藥伏立康唑為首選肝毒性抑制肝藥酶棘白菌素類XX芬凈抑制β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶,阻礙真菌細(xì)胞壁合成抗菌譜較窄新型隱球菌耐藥腎功能不全無需調(diào)整劑量抗代謝藥氟胞嘧啶轉(zhuǎn)化生成5-氟尿嘧啶,抑制核酸和隱球菌、念珠菌+兩性霉素B聯(lián)合單用極易產(chǎn)生耐藥【知識點20】抗皰疹病毒藥【抑制DNA聚合酶】分類代表藥物不良反應(yīng)核苷類伐昔洛韋→阿昔洛韋腎毒性,緩慢滴,補充水分纈更昔洛韋→更昔洛韋AIDS患者的CMV性視網(wǎng)膜炎◆可引起嚴(yán)重的骨髓抑制◆有致畸作用女性:避孕至結(jié)束30日男性:避孕至結(jié)束90日泛昔洛韋→噴昔洛韋(局部)核苷酸類西多福韋(需靜脈給藥)近端腎小管損傷焦磷酸類似物膦甲酸鈉(靜脈滴注)◆用于核苷類耐藥者◆還可抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶◆腎功能衰竭,注意水化◆電解質(zhì)紊亂:低鈣、低鎂等◆不引起骨髓抑制【知識點21】抗流感病毒藥分類代表藥物作用特點神經(jīng)氨酸酶抑制劑奧司他韋扎那米韋◆奧司他韋是前藥——奧司他韋羧酸鹽◆治療(1歲及以上)、預(yù)防(13歲及以上)◆首次出現(xiàn)癥狀48小時以內(nèi)使用◆妊娠女性首選,無需調(diào)整劑量RNA聚合酶抑制劑瑪巴洛沙韋法維拉韋◆前藥活性形式巴洛沙韋◆治療(5歲及以上)、預(yù)防(12歲及以上)M離子通道阻滯劑金剛烷胺金剛乙胺僅用于甲型流感,耐藥,不推薦細(xì)胞血凝素抑制劑阿比多爾甲型、乙型流感患者【知識點22】抗新型冠狀病毒藥物奈瑪特韋/利托那韋莫諾拉韋作用機制抑制病毒復(fù)制(SARS-CoV-2)服藥時間在COVID-19確診以及出現(xiàn)癥狀后5日內(nèi)盡快服用服藥方法300mg/100mg每12小時口服給藥1次連續(xù)服用5日一次0.8g連續(xù)服用5日漏服處理漏服未超過8小時,盡快補服漏服超過8小時,不應(yīng)補服漏服10小時內(nèi),應(yīng)盡快補服漏服超過10小時,無需補服勿為彌補漏服的劑量而服用雙倍劑量不良反應(yīng)味覺障礙和腹瀉腹瀉、惡心、頭暈相互作用奈瑪特韋/利托那韋為CYP3A和P-gp的底物和強抑制劑【知識點23】抗乙型肝炎病毒藥分類核苷(酸)類干擾素代表藥品恩替卡韋【替米享?!坷追蚨?、替比夫定阿德福韋酯、替諾福韋酯聚乙二醇干擾素α2a可應(yīng)用于≥5歲CHB兒童注意事項妊娠期間首次診斷CHB的患者,可使用TDF抗病毒治療作用:抗病毒+免疫調(diào)節(jié)應(yīng)用:乙型肝炎、丙型肝炎(丙肝需與利巴韋林聯(lián)用)不良反應(yīng)◆肌酸激酶升高【替比夫定】◆導(dǎo)致乳酸酸中毒◆流感樣癥候群◆對腎小管的損害引起低磷血癥、骨質(zhì)礦化不足【知識點24】抗艾滋病毒藥齊多夫定◆最嚴(yán)重的不良反應(yīng):貧血、嗜中性粒細(xì)胞減少癥和白細(xì)胞減少◆惡心是最常見不良反應(yīng)◆肌酸激酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高,乳酸酸中毒阿巴卡韋用前查HLA-B5701陽性者不推薦使用奈韋拉平◆預(yù)防HIV母嬰傳播已被證實是安全有效的◆皮疹,肝損傷◆是CYP3A、CYP2B的誘導(dǎo)劑,女性服用奈韋拉平不能再采用口服避孕藥及其他激素法進(jìn)行避孕利托那韋CYP3A4抑制劑 【知識點25】HIV暴露后預(yù)防(PEP)概念指尚未感染HIV的人群在暴露于高感染風(fēng)險后,如與HIV感染者或者感染狀態(tài)不明者發(fā)生明確的體液交換行為,盡早(不超過72小時)服用特定的抗HIV藥物,降低HIV感染風(fēng)險的生物學(xué)方法方案選擇首選恩曲他濱/替諾福韋FTC/TDF(或FTC/TAF)聯(lián)合INSTI(比克替拉韋或多替拉韋或拉替拉韋)的方案用藥時機在發(fā)生HIV暴露后盡可能在最短的時間內(nèi)(盡可能在2小時內(nèi))進(jìn)行預(yù)防性用藥,最好在24小時內(nèi),但不超過72小時療程連續(xù)服用28日【知識點26】抗寄生蟲藥的不良反應(yīng)和注意事項氯喹低血壓休克、心律失常(Q-T間期延長)、神經(jīng)系統(tǒng)交叉反應(yīng);視網(wǎng)膜病變(累積劑量>100g)、心肌病伯氨喹葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者可發(fā)生急性溶血性貧血也可發(fā)生高鐵血紅蛋白過多癥,出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀乙胺嘧啶葉酸缺乏,巨幼紅細(xì)胞性貧血、全血細(xì)胞減少、肺內(nèi)滲血青蒿素類具有先天性Q-T間期延長或者猝死家族史的患者禁用甲苯咪唑抑制腸道寄生蟲對葡萄糖的攝入阿苯達(dá)唑與細(xì)胞內(nèi)微管結(jié)合并阻止其延長伊維菌素由阿維鏈霉菌產(chǎn)生的十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物吡喹酮心電圖顯示T波改變和期前收縮治療期間與停藥后24h內(nèi)勿進(jìn)行駕駛,機械操作等工作【知識點1】主要藥品甲氨蝶呤◆預(yù)防腎毒性:美司鈉,滴注時間不宜超過6h◆充分進(jìn)行液體補充或堿化尿液時,解救藥亞葉酸鈣◆甲氨蝶呤屬弱酸性藥◆阿糖胞苷→甲氨蝶呤◆甲氨蝶呤→門冬酰胺酶培美曲塞◆適應(yīng)證:主要用于非小細(xì)胞肺癌、惡性胸膜間皮瘤氟尿嘧啶◆四氫葉酸→氟尿嘧啶◆甲氨蝶呤4~6h后→氟尿嘧啶替吉奧停藥后,如需要服用其他的氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或氟胞嘧啶抗真菌藥,必須有至少7日的洗脫期【知識點2】干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物代表藥物柔紅霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星適應(yīng)證主要用于急性白血病不良反應(yīng)急性毒性惡心、嘔吐、腹瀉、紅色尿遲發(fā)毒性骨髓抑制、心臟毒性(劑量限制性)★由于醌環(huán)被還原成半醌自由基,誘發(fā)了脂質(zhì)過氧化反應(yīng),引起心肌損傷,為劑量限制性毒性【提前30min10倍量右雷佐生】相互作用◆多柔比星與柔紅霉素、長春新堿、放線菌素D交叉耐藥 【記憶方法:溫柔的人喜歡放長線釣大魚】◆多柔比星與β受體拮抗劑合用增加心臟毒性【知識點3】干擾有絲分裂藥物L(fēng)-門冬酰胺酶◆影響氨基酸供應(yīng)◆偶見過敏反應(yīng),應(yīng)做皮試高三尖杉酯堿◆抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段并使核糖體分解◆偶有心臟毒性長春堿類◆抑制微管聚合,從而使紡錘絲不能形成◆神經(jīng)毒性為劑量限制性毒性主要表現(xiàn):手指、足趾麻木、腱反射遲鈍或消失、外周神經(jīng)炎紫杉醇◆抑制微管的解聚,從而使紡錘體失去正常功能◆過敏反應(yīng):可能與賦形劑聚氧乙基蓖麻油有關(guān)◆預(yù)防:治療前12h及6h口服地塞米松20mg治療前30~60min肌內(nèi)注射苯海拉明靜脈注射西咪替丁或雷尼替丁【知識點4】紫衫醇不同劑型的特點比較紫杉醇注射液紫杉醇脂質(zhì)體白蛋白結(jié)合型紫杉醇療效一線用藥有效率高于普通劑型療效最優(yōu)且不良反應(yīng)發(fā)生率最低溶劑都可持續(xù)靜滴3h5%葡萄糖注射液250~500ml0.9%氯化鈉注射100ml推薦30min滴完不良反應(yīng)過敏反應(yīng)等過敏反應(yīng)等過敏反應(yīng)發(fā)生率極低預(yù)處理無須預(yù)防用藥輸液器非PVC過濾器微孔膜應(yīng)<無須特殊輸液器【知識點5】生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑藥物作用機制適應(yīng)證不良反應(yīng)人干擾素IFNa:主要由單核-巨噬細(xì)胞產(chǎn)生IFNβ:主要由生成纖細(xì)胞產(chǎn)生IFNγ:主要由活化的T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞(NK)細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒抗腫瘤感樣癥狀促進(jìn)T細(xì)胞的增殖與分化,誘導(dǎo)及增強NK細(xì)胞的活力抗腫瘤自身免疫性疾病寒戰(zhàn)、發(fā)熱胸腺五肽促進(jìn)胸腺細(xì)胞和外周T細(xì)胞及B細(xì)胞分化發(fā)育惡心、發(fā)熱【知識點6】大分子靶向藥物曲妥珠單抗帕妥珠單抗恩美曲妥珠單抗抗體藥物偶聯(lián)物作用靶點人表皮生長因子受體-2(HER-2)恩美曲妥珠單抗還能引發(fā)旁觀者效應(yīng)適應(yīng)證乳腺癌不良反應(yīng)利妥昔單抗作用靶點B淋巴細(xì)胞表面的CD20抗原適應(yīng)證非霍奇金淋巴瘤不良反應(yīng)西妥昔單抗作用靶點表皮生長因子受體(EGFR)適應(yīng)證RAS基因野生型的結(jié)直腸癌、頭頸部鱗癌不良反應(yīng)信迪利單抗免疫哨點抑制劑作用靶點程序性死亡受體-1(PD-1)適應(yīng)證霍奇金淋巴瘤、肺癌、肝細(xì)胞癌不良反應(yīng)免疫相關(guān)不良反應(yīng)貝伐珠單抗作用靶點血管內(nèi)皮生長因子(VEGF阻止內(nèi)皮細(xì)胞增殖和新血管生成,減少新生血管對腫瘤的供養(yǎng)適應(yīng)證轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌和晚期、轉(zhuǎn)移性或復(fù)發(fā)性非小細(xì)胞肺癌不良反應(yīng)出血、胃腸道穿孔、手術(shù)和切口愈合并發(fā)癥、下頜骨壞死、可逆性后部腦病綜合征、腎毒性(蛋白尿)、高血壓、危及生命的栓塞【知識點7】小分子靶向藥物藥物抑制劑類型適應(yīng)證不良反應(yīng)吉非替尼厄洛替尼EGFR抑制劑非小細(xì)胞肺癌長間質(zhì)性肺炎克唑替尼ALK抑制劑伊馬替尼BCR-ABL抑制劑慢性粒細(xì)胞白血病骨髓抑制、皮疹、頭痛、水腫、體重增加、肌肉痙攣、肌肉骨骼痛、腹瀉索拉非尼VEGFR抑制劑晚期腎細(xì)胞癌肝細(xì)胞癌高血壓、手足綜合征、蛋白尿、轉(zhuǎn)氨酶升高、腹瀉、惡心/嘔吐、疲勞/乏力舒尼替尼晚期腎細(xì)胞癌拉帕替尼HER-2抑制劑乳腺癌腹瀉為主,Q-T間期延長【知識點8】其他抗腫瘤藥物維A酸維生素A的體內(nèi)中間代謝產(chǎn)物亞砷酸醫(yī)療用毒性藥品作用機制誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化為正常或接近正常的細(xì)胞適應(yīng)證急性早幼粒細(xì)胞白血?。ˋPL)APL、晚期原發(fā)性肝癌不良反應(yīng)◆維A酸綜合征:也稱分化綜合征,是維A酸誘導(dǎo)治療APL時最嚴(yán)重的并發(fā)癥◆高顱壓綜合征又稱假性腦瘤,是導(dǎo)致維A酸不耐受的主要原因◆韋尼克腦病維生素B1治療以及停藥◆致命性維A酸-APL分化綜合征,外周血白細(xì)胞增多禁忌存在致畸性,妊娠期女性禁用,哺乳期女性禁用避免使用含硒藥品及食用含硒食品【知識點1】糖類、鹽類、酸堿平衡調(diào)節(jié)藥分類臨床應(yīng)用不良反應(yīng)葡萄糖與胰島素合用于高鉀血癥高張?zhí)强焖凫o脈推注有組織脫水作用低鉀、低鈉及低磷血癥傾倒綜合征及低血糖反應(yīng)氯化鈉高滲性失水、低滲性失水(低鈉血癥)Na+濃度調(diào)整每小時不超過0.5mmol/L水腫性疾病、高血壓、腎衰竭少尿期慎用氯化鈣先糾正低血鉀再糾正低鈣氯化鉀用于防治低鉀血癥,治療洋地黃中毒引起的心律失常需稀釋后靜脈滴注忌直接靜脈滴注與推注乳酸鈉用于代謝性酸中毒【滴速不宜過快】乳酸性酸中毒不宜應(yīng)用【知識點2】常見微量元素的生理功能鐵構(gòu)成血紅蛋白,肌紅蛋白鈷維生素B12的重要組成成分銅參與銅蛋白和多種酶的構(gòu)成鉬以多種鉬金屬酶發(fā)揮其生理功能碘甲狀腺利用碘合成甲狀腺激素,促進(jìn)生長發(fā)育,參與腦發(fā)育鉻可以增強胰島素的作用,改糖耐量受損硒抗氧化作用;增強免疫作用;調(diào)節(jié)甲狀腺素;排毒與解毒鋅具有酶催化功能,在人體發(fā)育,行為認(rèn)知,創(chuàng)傷愈合,味覺和免疫調(diào)節(jié)等方面發(fā)揮重要作用錳參與骨形成,氨基酸、膽固醇和碳水化合物代謝氟氟是牙齒的重要成分,參與骨鹽形成,加速骨骼形成【知識點3】水溶性維生素維生素B1腳氣病、Wernicke腦病維生素B2口角炎、舌炎、結(jié)膜炎、脂溢性皮炎等——尿呈黃色維生素B6周圍神經(jīng)炎——嚴(yán)重的周圍神經(jīng)炎妊娠嘔吐及放化療所致嘔吐、局部涂搽治療痤瘡、酒渣鼻和脂溢性濕疹維生素C防治壞血病、牙齦出血;急、慢性傳染疾病及紫癜等的輔助治療;慢性鐵中毒的治療——泌尿系統(tǒng)結(jié)石維生素B12巨幼細(xì)胞貧血、神經(jīng)系統(tǒng)疾病煙酸常規(guī)劑量治療糙皮病大劑量調(diào)節(jié)血脂巨幼紅細(xì)胞貧血、同型半胱氨酸升高(降腦卒中風(fēng)險)【知識點4】脂溶性維生素維生素A角膜軟化、干眼病、夜盲癥、皮膚角化粗糙維生素D治療兒童佝僂病,成人骨質(zhì)疏松——骨硬化維生素E治療先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、不育癥及更年期障礙的輔助治療——長期超量服用(>800mg/d改變內(nèi)分泌代謝改變免疫功能影響性功能并有出現(xiàn)血栓危險維生素K1止血,解救華法林過量導(dǎo)致的出血——肌內(nèi)注射【知識點5】腸內(nèi)營養(yǎng)藥標(biāo)準(zhǔn)型疾?。ㄌ悄虿。┻m用型TPF-D制劑粉劑乳劑適應(yīng)證成人及4歲或以上的兒童糖尿病患者(添加緩釋淀粉、果糖、膳食纖維和單不飽和脂肪酸)保存不用冰箱冷藏25℃以下,不得冰凍,密閉保存使用打開后3周內(nèi)用完開啟后最多2~10℃保存24h過敏者牛乳或大豆蛋白過敏者禁用不含牛奶蛋白,適用于對牛奶蛋白過敏的患者禁忌半乳糖血癥禁用果糖先天性不耐受的患者禁用注意含維生素K,注意與抗凝藥的相互作用【知識點6】腸外營養(yǎng)藥補充原則非蛋白熱量葡萄糖和脂肪為基礎(chǔ):糖脂比通常為60:40或70:30重癥患者(如腫瘤氨基酸制劑◆可引發(fā)酸中毒,適量加入5%碳酸氫鈉注射液,使pH調(diào)整至7.4◆精氨酸可使細(xì)胞內(nèi)鉀轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外,與螺內(nèi)酯聯(lián)用時可引起高鉀血癥中/長鏈脂肪乳注射液(C8-24)◆輸注時間不少于16h,最好能夠24h內(nèi)均勻輸注◆通過Y型接頭,與葡萄糖和氨基酸溶液經(jīng)外周或中心靜脈輸入【糖類輸液提供的能量應(yīng)不少于40%】◆不宜與電解質(zhì)在同一瓶內(nèi)混合◆第一日的治療劑量不宜超過250ml【知識點7】氨基酸的類型和臨床應(yīng)用平衡型復(fù)方氨基酸注射液(18AA)疾病適用型腎病適用復(fù)方氨基酸注射液(9AA)肝病適用復(fù)方氨基酸注射液(3AA)復(fù)方氨基酸注射液(6AA)復(fù)方氨基酸注射液(20AA)顱腦損傷賴氨酸注射液免疫調(diào)節(jié)型丙氨酰谷氨酰胺注射液小兒用小兒復(fù)方氨基酸注射液(19AA-Ⅰ)【知識點1】眼科用藥1)擬M膽堿藥——毛果蕓香堿2)腎上腺素受體激動劑(α2受體激動劑)——溴莫尼定3)β受體阻斷劑——XX洛爾卡替洛爾、噻嗎洛爾4)碳酸酐酶抑制劑——布林佐胺,醋甲唑胺,乙酰唑胺5)前列腺素衍生物——XX前列素擬M膽堿藥毛果蕓香堿獎金幾毛錢,轉(zhuǎn)眼就花光.(1)暗適應(yīng)困難應(yīng)告知需在夜間開車或從事照明不好的危險職業(yè)者。(2)滴眼后需用手指壓迫淚囊部1~2分鐘——避免吸收過多引起全身不良反應(yīng)。調(diào)節(jié)痙攣:睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,使晶狀體屈光度增加,故視近物清楚,看遠(yuǎn)處模糊。2.散瞳藥分類代表藥物抗M膽堿類藥阿托品、托吡卡胺α腎上腺素受體激動劑去氧腎上腺素按照病因分為淚液缺乏型和蒸發(fā)過強型。藥物代表藥特點高分子聚合材料玻璃酸鈉,羥丙甲基纖維素,羧甲基纖維素鈉,卡波姆,聚乙二醇等。玻璃體混濁是許多眼病或全身疾病的共同表現(xiàn),除針對引起玻璃體混濁的具體病因進(jìn)行抗炎或止血等對癥治療外,還可使用本類藥物作為輔助治療,促進(jìn)組織內(nèi)病理沉著物的吸收和慢性炎癥的消散。本類藥物為有機碘化物,5.生物制品與生化藥品包括促角膜修復(fù)類藥物、抗病毒類藥物和抗血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)藥物。促角膜修復(fù)類藥物一種多功能細(xì)胞生長因子,對角膜上皮、角膜基質(zhì)層和內(nèi)皮層的修復(fù)均有促進(jìn)作用,適用于角膜潰瘍、皰疹性角膜炎、淺層點狀角膜炎、角膜挫傷、干眼癥等眼科疾病的治療。代表藥物有牛堿性成纖維細(xì)胞生長因子和人表皮生長因子。抗VEGF藥物阻斷由VEGF介導(dǎo)的信號傳遞,抑制病變新生血管的生長,治療多種眼底新生血管疾病,包括濕性年雷珠單抗康柏西普阿柏西普【知識點2】耳鼻咽喉科用藥鼻部用藥血管收縮藥腎上腺素α受體激動藥:麻黃堿腎上腺素α1受體激動藥:羥甲唑啉鼻用抗過敏藥H1受體阻斷劑:酮替芬等,用于季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎的預(yù)防和治療。局部用糖皮質(zhì)激素:布地奈德,氟替卡松鼻黏膜保護(hù)藥復(fù)方薄荷腦:抑菌,抑制痛覺神經(jīng)和刺激腺體分泌。鼻黏膜血管收縮藥使用頻率過高(<3h)或療程過長(>3周),可使鼻黏膜損傷導(dǎo)致藥物性鼻炎。因此,長期鼻塞者不宜選擇減鼻充血藥。.此外,該類藥物及含有偽麻黃堿的感冒藥易引起心動過速、.血壓升高因此高血壓、冠心病、甲亢患者慎用,控制用量,且滴鼻后宜適當(dāng)休息60min。.本品應(yīng)禁用于2歲以下嬰幼呋麻滴鼻液中除含有麻黃堿外,還含有呋喃西林,具有收縮鼻黏膜血管和抑菌雙重作用。.因麻黃堿屬于興咽喉部用藥碘劑:西地碘陽離子表面活性劑度米芬,廣譜殺菌。纖毛激動藥與黏液促排藥氨溴索:減少和斷裂黏痰中的粘多糖纖維,使痰液粘度降低,增強支氣管纖毛運動。【知識點3】口腔科用藥局部麻醉藥和抗炎鎮(zhèn)痛藥局部麻醉藥有利多卡因、復(fù)方鹽酸阿替卡因、普魯卡因、丁卡因、甲哌卡因等??垢腥舅幹泼咕亍⒖嗣惯?、阿昔洛韋消毒防腐藥復(fù)方硼砂溶液,成分為硼砂、碳酸氫鈉、液化酚和甘油。免疫調(diào)節(jié)藥曲安奈德、他克莫司、氯喹、羥氯喹、沙利度胺、轉(zhuǎn)移因子、左旋咪唑用藥注意事項1.對所含成分過敏者禁用。2.用藥部位出現(xiàn)燒灼感、紅腫、瘙癢等情況時應(yīng)停藥并就醫(yī)。3.抗感染藥不宜長期使用??谇皇怯芯h(huán)境,牙菌斑在牙面上不斷形成,如果不定時清除,一旦停藥,疾病會復(fù)發(fā);長期用藥易導(dǎo)致細(xì)菌耐藥。4.糖皮質(zhì)激素類降低口腔抗感染能力,有利于口腔細(xì)菌、真菌生長繁殖出現(xiàn)感染征兆,用藥過程中注意病情的變化及是否有誘發(fā)感染的跡象,及時調(diào)整治療方案,用藥7日后,病損沒有顯著修復(fù)及愈合時,建議就醫(yī)。【知識點1】體外殺寄生蟲與皮膚感染治療藥對疥螨有殺滅作用,機制可能是作用于疥螨神經(jīng)系統(tǒng)使其麻痹而死亡?!九R床應(yīng)用注意】1)妊娠期女性禁用。2)避免接觸眼睛和口、鼻等黏膜。3)若誤服,需立即洗胃。4)用藥部位若有燒灼感、紅腫等應(yīng)停藥,并將局部藥物洗凈,必要時可就醫(yī)。誤服及透過皮膚時,可引起高鐵血紅蛋白血癥。5)急性炎癥、糜爛或滲出性皮膚損害禁用。6)慎用于嬰兒及低齡兒童的皮膚,尤其應(yīng)避免大面積涂搽莫匹羅星在高濃度時殺菌,在低濃度時抑菌,主要是可逆性地與異亮氨酸轉(zhuǎn)移RNA合成酶結(jié)合,阻止異亮氨酸滲入,終止細(xì)胞內(nèi)含異亮氨酸的蛋白質(zhì)合成而起作用?!具m應(yīng)證】①適用于革蘭陽性球菌引起的膿皰、癤腫、毛囊炎等原發(fā)性皮膚感染。②適用于濕疹合并感染、小于10cm×10cm面積的淺表性創(chuàng)傷合并感染等繼發(fā)性皮膚感染?!局R點2】局部用抗真菌藥類別代表藥物作用特點多烯類兩性霉素B、制霉菌素兩性霉素B抗真菌活最強,是唯一可用于治療深部和皮下真菌感染的多烯類藥物。其他多烯類僅限于局部應(yīng)用治療淺表真菌感染。制霉菌素對念珠菌屬的抗菌活性較高,且不易產(chǎn)生耐藥性。咪唑類咪康唑、聯(lián)苯芐唑、益康唑、酮康唑、克霉唑三唑類伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑丙烯胺類萘替芬特比萘芬嗎啉類阿莫羅芬局部抗真菌藥,通過抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的合成而具有抑菌和殺菌作用。對皮膚癬菌、念珠菌、皮炎芽生菌、莢膜組織胞漿菌、申克孢子絲菌有抗菌活性。吡啶酮類環(huán)吡酮胺可滲透過甲板。對皮膚癬菌、酵母菌、放線菌及其他真菌有較強的抑制作用,對球菌、桿菌和陰道滴蟲亦有抑制作用?!局R點3】痤瘡治療藥藥物適應(yīng)證注意事項過氧苯尋常痤瘡漂白毛發(fā),不宜用在有毛發(fā)的部位不得用于眼睛周圍或黏膜處早晚交維A酸尋常痤瘡魚鱗病銀屑病◆可出現(xiàn)一過性皮膚色素沉著◆避免局部光療照射◆避免接觸眼、鼻、口腔黏膜◆用于尋常痤瘡,每晚1次◆不宜用于皮膚皺褶部位異維A酸嚴(yán)重的結(jié)節(jié)囊腫型痤瘡◆皮膚或黏膜干燥、脫皮、鼻出血◆頭痛、肌肉與關(guān)節(jié)痛◆血脂升高、肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高◆自發(fā)性流產(chǎn)及胎兒發(fā)育畸形——妊娠及哺乳期禁用治療前1個月到停藥后3個月內(nèi)應(yīng)嚴(yán)格避孕◆精神變化,如抑郁、自殺傾向、焦慮等◆12歲以下兒童盡量不用◆避免和四環(huán)素同用,可引起良性腦壓升高【知識點4】外用糖皮質(zhì)激素按作用強度分類臨床應(yīng)用注意事項弱效醋酸氫化可的松輕度及中度皮損,包括兒童、面部和皮膚柔嫩部位可以短時較大面積使用,必要時可以長期使用丁酸氫化可的松丙酸氟替卡松醋酸地塞米松輕中度皮損如特應(yīng)性皮炎、濕

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