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文檔簡介

2025年臨床藥理學(xué)試題及答案一、單項選擇題(每題1分,共30分)1.藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是()A.藥物的劑量太大B.藥物代謝慢C.用藥時間過久D.藥物作用的選擇性低E.病人對藥物反應(yīng)敏感答案:D解析:藥物副作用是指藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用,其藥理學(xué)基礎(chǔ)是藥物作用的選擇性低,作用范圍廣,當(dāng)某一作用被用作治療目的時,其他作用就成了副作用。2.藥物的首過消除可能發(fā)生于()A.舌下給藥后B.吸入給藥后C.口服給藥后D.靜脈注射后E.皮下注射后答案:C解析:首過消除是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強,或由膽汁排泄的量大,則使進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過消除??诜o藥經(jīng)胃腸道吸收,會經(jīng)過肝臟,可能發(fā)生首過消除。3.藥物與血漿蛋白結(jié)合后()A.毒性增加B.可自由通過血管壁C.可隨腎小管分泌排出D.暫時失去藥理活性E.藥物代謝加快答案:D解析:藥物與血漿蛋白結(jié)合后,形成結(jié)合型藥物,結(jié)合型藥物暫時失去藥理活性,不能自由通過血管壁,不被代謝和排泄,成為藥物在體內(nèi)的一種暫時儲存形式。4.藥物的肝腸循環(huán)可影響()A.藥物的體內(nèi)分布B.藥物的代謝C.藥物作用出現(xiàn)快慢D.藥物作用持續(xù)時間E.藥物的藥理活性答案:D解析:肝腸循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。肝腸循環(huán)可使藥物在體內(nèi)停留時間延長,影響藥物作用持續(xù)時間。5.下列哪種給藥途徑藥物吸收最快()A.舌下給藥B.吸入給藥C.肌內(nèi)注射D.口服給藥E.皮下注射答案:B解析:吸入給藥時,藥物直接進入肺泡,肺泡表面積大,血流豐富,藥物吸收極其迅速,是所有給藥途徑中藥物吸收最快的。6.藥物的半數(shù)致死量(LD50)是指()A.引起半數(shù)動物死亡的劑量B.全部動物死亡劑量的一半C.產(chǎn)生嚴重毒性反應(yīng)的劑量D.抗寄生蟲藥殺死一半寄生蟲的劑量E.抗生素殺死一半病原菌的劑量答案:A解析:半數(shù)致死量(LD50)是指引起半數(shù)實驗動物死亡的劑量,是衡量藥物毒性大小的重要指標(biāo)。7.藥物的治療指數(shù)是指()A.LD50/ED50B.ED50/LD50C.LD5/ED95D.ED95/LD5E.LD1/ED99答案:A解析:治療指數(shù)(TI)是指藥物的半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值,TI=LD50/ED50,治療指數(shù)越大,藥物越安全。8.下列哪種藥物可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用()A.酚妥拉明B.普萘洛爾C.阿托品D.新斯的明E.毛果蕓香堿答案:A解析:腎上腺素能同時激動α和β受體,產(chǎn)生升壓作用。酚妥拉明是α受體阻斷藥,能選擇性地阻斷α受體,取消腎上腺素的α型作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用,這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。9.有機磷酸酯類中毒時,阿托品不能緩解的癥狀是()A.瞳孔縮小B.流涎出汗C.腹痛腹瀉D.骨骼肌震顫E.小便失禁答案:D解析:有機磷酸酯類中毒時,主要是抑制膽堿酯酶,使乙酰膽堿堆積,產(chǎn)生M樣癥狀(如瞳孔縮小、流涎出汗、腹痛腹瀉、小便失禁等)和N樣癥狀(如骨骼肌震顫)。阿托品是M受體阻斷藥,能緩解M樣癥狀,但對N樣癥狀(骨骼肌震顫)無效。10.治療過敏性休克的首選藥物是()A.多巴胺B.去甲腎上腺素C.腎上腺素D.麻黃堿E.異丙腎上腺素答案:C解析:腎上腺素能激動α和β受體,具有興奮心臟、升高血壓、舒張支氣管等作用,能迅速緩解過敏性休克所致的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀,是治療過敏性休克的首選藥物。11.下列藥物中,屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的是()A.紅霉素B.慶大霉素C.青霉素GD.林可霉素E.四環(huán)素答案:C解析:β-內(nèi)酰胺類抗生素是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素,包括青霉素類、頭孢菌素類等。青霉素G屬于青霉素類抗生素,是典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素。12.青霉素G最常見的不良反應(yīng)是()A.肝毒性B.耳毒性C.二重感染D.過敏反應(yīng)E.腎毒性答案:D解析:青霉素G最常見的不良反應(yīng)是過敏反應(yīng),嚴重的過敏反應(yīng)可導(dǎo)致過敏性休克,是青霉素G使用過程中需要重點防范的問題。13.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)是()A.過敏反應(yīng)B.胃腸道反應(yīng)C.肝毒性D.耳毒性和腎毒性E.二重感染答案:D解析:氨基糖苷類抗生素的主要不良反應(yīng)包括耳毒性(可引起前庭功能障礙和耳蝸聽神經(jīng)損傷)和腎毒性(可損害腎小管上皮細胞)。14.氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)是()A.胃腸道反應(yīng)B.二重感染C.骨髓抑制D.過敏反應(yīng)E.肝毒性答案:C解析:氯霉素最嚴重的不良反應(yīng)是骨髓抑制,可表現(xiàn)為可逆性的血細胞減少和不可逆的再生障礙性貧血,這是限制其臨床應(yīng)用的主要原因。15.喹諾酮類藥物的作用機制是()A.抑制細菌細胞壁合成B.抑制細菌蛋白質(zhì)合成C.抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶ⅣD.抑制細菌葉酸合成E.抑制細菌RNA合成答案:C解析:喹諾酮類藥物的作用機制是抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ,阻礙細菌DNA復(fù)制,從而達到殺菌的目的。16.治療梅毒、鉤端螺旋體病的首選藥物是()A.四環(huán)素B.紅霉素C.青霉素GD.氯霉素E.慶大霉素答案:C解析:青霉素G對梅毒螺旋體、鉤端螺旋體等有高度抗菌活性,是治療梅毒、鉤端螺旋體病的首選藥物。17.糖皮質(zhì)激素用于嚴重感染的目的是()A.加強抗生素的抗菌作用B.提高機體抗病能力C.抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克D.加強心肌收縮力,改善微循環(huán)E.直接對抗內(nèi)毒素答案:C解析:糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克等作用,在嚴重感染時使用糖皮質(zhì)激素,主要是利用其這些作用來緩解癥狀,幫助患者度過危險期,但不能直接對抗內(nèi)毒素,也不能加強抗生素的抗菌作用。18.長期大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可引起的不良反應(yīng)是()A.高血鉀B.低血壓C.低血糖D.骨質(zhì)疏松E.減少感染的易感性答案:D解析:長期大劑量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可引起多種不良反應(yīng),包括骨質(zhì)疏松(可導(dǎo)致骨折等)、高血壓、高血糖、低血鉀等,同時還會降低機體的免疫力,增加感染的易感性。19.胰島素的主要不良反應(yīng)是()A.高血糖B.低血糖C.過敏反應(yīng)D.胰島素抵抗E.脂肪萎縮答案:B解析:胰島素的主要不良反應(yīng)是低血糖,這是由于胰島素過量導(dǎo)致血糖過低引起的,嚴重的低血糖可危及生命。20.磺酰脲類降血糖藥的作用機制是()A.增加葡萄糖的無氧酵解B.促進胰島素釋放C.抑制葡萄糖的吸收D.提高靶細胞對胰島素的敏感性E.促進糖原的合成答案:B解析:磺酰脲類降血糖藥主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素,從而降低血糖水平。21.抗心律失常藥的基本作用機制不包括()A.降低自律性B.減少后除極C.改變傳導(dǎo)性D.延長有效不應(yīng)期E.提高心肌耗氧量答案:E解析:抗心律失常藥的基本作用機制包括降低自律性、減少后除極、改變傳導(dǎo)性、延長有效不應(yīng)期等,而提高心肌耗氧量不是抗心律失常藥的作用機制,反而可能會加重心臟負擔(dān)。22.下列哪種藥物可用于治療強心苷中毒引起的室性心律失常()A.阿托品B.腎上腺素C.利多卡因D.去甲腎上腺素E.異丙腎上腺素答案:C解析:利多卡因是一種常用的抗心律失常藥,對強心苷中毒引起的室性心律失常有較好的療效,它可以降低自律性,縮短浦肯野纖維和心室肌的動作電位時程和有效不應(yīng)期,提高致顫閾。23.硝酸甘油治療心絞痛的機制是()A.增加心肌收縮力B.升高血壓C.減慢心率D.擴張冠狀動脈和側(cè)支血管,增加心肌供血E.抑制心肌收縮力答案:D解析:硝酸甘油治療心絞痛的主要機制是擴張冠狀動脈和側(cè)支血管,增加心肌供血,同時也能降低心臟前后負荷,減少心肌耗氧量。24.治療高血壓危象宜選用()A.硝苯地平B.普萘洛爾C.硝普鈉D.氫氯噻嗪E.卡托普利答案:C解析:硝普鈉能同時直接擴張動脈和靜脈,降低心臟前后負荷,起效迅速,作用時間短暫,是治療高血壓危象的首選藥物。25.治療慢性心功能不全并伴有水腫的患者,宜選用()A.氫氯噻嗪B.甘露醇C.氨苯蝶啶D.乙酰唑胺E.呋塞米答案:A解析:氫氯噻嗪是中效利尿藥,能促進水鈉排泄,減輕水腫,同時對慢性心功能不全有一定的治療作用,適用于慢性心功能不全并伴有水腫的患者。26.能抑制胃酸分泌的藥物是()A.碳酸氫鈉B.氫氧化鋁C.西咪替丁D.硫糖鋁E.枸櫞酸鉍鉀答案:C解析:西咪替丁是H2受體阻斷藥,能抑制胃酸分泌,主要作用于胃壁細胞上的H2受體,競爭性地阻斷組胺與H2受體結(jié)合,從而抑制胃酸分泌。27.下列哪種藥物可用于治療暈動病()A.山莨菪堿B.東莨菪堿C.阿托品D.新斯的明E.毛果蕓香堿答案:B解析:東莨菪堿有中樞抗膽堿作用,能抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能或大腦皮質(zhì)功能,可用于防治暈動病。28.縮宮素對子宮平滑肌作用的特點是()A.小劑量即可引起子宮強直收縮B.作用與體內(nèi)性激素水平無關(guān)C.引起子宮底節(jié)律性收縮,子宮頸松弛D.妊娠早期對藥物敏感性增高E.收縮血管,升高血壓答案:C解析:縮宮素小劑量可引起子宮底節(jié)律性收縮,子宮頸松弛,大劑量可引起子宮強直收縮。其作用與體內(nèi)性激素水平有關(guān),妊娠后期子宮對縮宮素的敏感性增高??s宮素一般不收縮血管,升高血壓。29.抗惡性腫瘤藥最常見的嚴重不良反應(yīng)是()A.肝臟損害B.神經(jīng)毒性C.胃腸道反應(yīng)D.抑制骨髓造血E.脫發(fā)答案:D解析:抗惡性腫瘤藥最常見的嚴重不良反應(yīng)是抑制骨髓造血,可導(dǎo)致白細胞、血小板、紅細胞等減少,從而引起感染、出血、貧血等并發(fā)癥。30.下列哪種藥物屬于抗代謝類抗腫瘤藥()A.環(huán)磷酰胺B.氟尿嘧啶C.長春新堿D.順鉑E.放線菌素D答案:B解析:氟尿嘧啶屬于抗代謝類抗腫瘤藥,它通過干擾核酸代謝來抑制腫瘤細胞的生長和繁殖。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥,長春新堿屬于植物類抗腫瘤藥,順鉑屬于金屬鉑類抗腫瘤藥,放線菌素D屬于抗生素類抗腫瘤藥。二、多項選擇題(每題2分,共20分)1.影響藥物分布的因素有()A.藥物的理化性質(zhì)B.藥物與血漿蛋白結(jié)合率C.組織器官的血流量D.細胞膜屏障E.藥物的生物轉(zhuǎn)化答案:ABCD解析:影響藥物分布的因素包括藥物的理化性質(zhì)(如脂溶性、分子量等)、藥物與血漿蛋白結(jié)合率、組織器官的血流量、細胞膜屏障(如血腦屏障、胎盤屏障等)。藥物的生物轉(zhuǎn)化主要影響藥物的消除,而不是分布。2.下列屬于傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式的有()A.直接作用于受體B.影響遞質(zhì)的生物合成C.影響遞質(zhì)的釋放D.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和儲存E.影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化答案:ABCDE解析:傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式包括直接作用于受體(激動或阻斷受體)、影響遞質(zhì)的生物合成(如抑制遞質(zhì)合成)、影響遞質(zhì)的釋放(促進或抑制遞質(zhì)釋放)、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和儲存(如抑制遞質(zhì)再攝取)、影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化(如抑制遞質(zhì)的酶解)。3.青霉素G的抗菌譜包括()A.革蘭陽性球菌B.革蘭陽性桿菌C.革蘭陰性球菌D.螺旋體E.革蘭陰性桿菌答案:ABCD解析:青霉素G的抗菌譜主要包括革蘭陽性球菌(如肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌等)、革蘭陽性桿菌(如破傷風(fēng)桿菌、白喉桿菌等)、革蘭陰性球菌(如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等)、螺旋體(如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體等)。對大多數(shù)革蘭陰性桿菌作用較弱。4.糖皮質(zhì)激素的藥理作用有()A.抗炎B.抗免疫C.抗休克D.退熱E.刺激骨髓造血功能答案:ABCDE解析:糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗免疫、抗休克、退熱等作用,還能刺激骨髓造血功能,使紅細胞、血紅蛋白、血小板、中性粒細胞增多。5.胰島素的適應(yīng)證有()A.1型糖尿病B.2型糖尿病經(jīng)飲食控制及口服降糖藥治療未獲良好控制者C.糖尿病酮癥酸中毒D.高滲性非酮癥糖尿病昏迷E.糖尿病合并嚴重感染答案:ABCDE解析:胰島素的適應(yīng)證包括1型糖尿?。ㄒ葝u素絕對缺乏)、2型糖尿病經(jīng)飲食控制及口服降糖藥治療未獲良好控制者、糖尿病酮癥酸中毒、高滲性非酮癥糖尿病昏迷、糖尿病合并嚴重感染、手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激情況。6.抗心律失常藥的分類包括()A.鈉通道阻滯藥B.β受體阻斷藥C.延長動作電位時程藥D.鈣通道阻滯藥E.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥答案:ABCD解析:抗心律失常藥分為四類:Ⅰ類鈉通道阻滯藥(又分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三個亞類)、Ⅱ類β受體阻斷藥、Ⅲ類延長動作電位時程藥、Ⅳ類鈣通道阻滯藥。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥主要用于治療高血壓和心力衰竭,不屬于抗心律失常藥。7.硝酸酯類藥物的不良反應(yīng)有()A.搏動性頭痛B.面部潮紅C.體位性低血壓D.心率加快E.高鐵血紅蛋白血癥答案:ABCDE解析:硝酸酯類藥物的不良反應(yīng)包括搏動性頭痛(由于血管擴張引起)、面部潮紅、體位性低血壓(血管擴張導(dǎo)致血壓下降)、心率加快(反射性興奮交感神經(jīng))、高鐵血紅蛋白血癥(大劑量使用時可能出現(xiàn))。8.治療消化性潰瘍的藥物有()A.抗酸藥B.抑制胃酸分泌藥C.胃黏膜保護藥D.抗幽門螺桿菌藥E.胃腸動力藥答案:ABCD解析:治療消化性潰瘍的藥物包括抗酸藥(如碳酸氫鈉、氫氧化鋁等,中和胃酸)、抑制胃酸分泌藥(如H2受體阻斷藥、質(zhì)子泵抑制劑等)、胃黏膜保護藥(如硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀等)、抗幽門螺桿菌藥(如阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等)。胃腸動力藥主要用于治療胃腸動力不足等情況,不是治療消化性潰瘍的主要藥物。9.子宮興奮藥包括()A.縮宮素B.麥角新堿C.前列腺素D.米非司酮E.利托君答案:ABC解析:縮宮素、麥角新堿、前列腺素都屬于子宮興奮藥,能興奮子宮平滑肌。米非司酮是抗孕激素藥物,可用于藥物流產(chǎn)。利托君是子宮平滑肌松弛藥,用于防治早產(chǎn)。10.抗腫瘤藥的不良反應(yīng)包括()A.骨髓抑制B.胃腸道反應(yīng)C.脫發(fā)D.肝、腎損害E.免疫抑制答案:ABCDE解析:抗腫瘤藥的不良反應(yīng)較為廣泛,包括骨髓抑制(導(dǎo)致血細胞減少)、胃腸道反應(yīng)(如惡心、嘔吐、腹瀉等)、脫發(fā)、肝、腎損害(影響肝腎功能)、免疫抑制(降低機體免疫力)等。三、簡答題(每題10分,共30分)1.簡述藥物不良反應(yīng)的類型及特點。答:藥物不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng)。其類型及特點如下:(1)副作用:是藥物在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。特點是藥物固有的作用,多數(shù)較輕微并可以預(yù)料,一般在停藥后可自行恢復(fù)。產(chǎn)生的原因是藥物作用的選擇性低,作用范圍廣。(2)毒性反應(yīng):是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)。特點是較嚴重,一般是可以預(yù)知的,應(yīng)該避免發(fā)生??煞譃榧毙远拘院吐远拘?,急性毒性多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能,慢性毒性多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。(3)后遺效應(yīng):是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。如服用巴比妥類催眠藥后,次晨出現(xiàn)的乏力、困倦等現(xiàn)象。(4)停藥反應(yīng):是指突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳反應(yīng)。如長期服用可樂定降血壓,突然停藥,次日血壓將明顯回升。(5)變態(tài)反應(yīng):是一類免疫反應(yīng),也稱過敏反應(yīng)。特點是與劑量無關(guān),反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān),用藥理拮抗藥解救無效,反應(yīng)的嚴重程度差異很大,從輕微的皮疹、發(fā)熱至造血系統(tǒng)抑制、肝腎功能損害、休克等。致敏物質(zhì)可能是藥物本身,也可能是其代謝產(chǎn)物,亦可能是制劑中的雜質(zhì)。(6)特異質(zhì)反應(yīng):少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴重程度與劑量成比例,藥理性拮抗藥救治可能有效。如先天性血漿膽堿酯酶缺乏患者對琥珀膽堿高度敏感,易引起中毒。2.簡述抗菌藥物的作用機制。答:抗菌藥物的作用機制主要有以下幾種:(1)抑制細菌細胞壁合成:細菌細胞壁的主要成分是肽聚糖,青霉素類、頭孢菌素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素能與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié),使細菌細胞壁合成受阻,導(dǎo)致細菌細胞壁缺損,水分不斷滲入,細菌膨脹、破裂而死亡。(2)影響細胞膜通透性:多黏菌素類能與細菌細胞膜中的磷脂結(jié)合,使細胞膜通透性增加,導(dǎo)致菌體內(nèi)的蛋白質(zhì)、核苷酸、氨基酸等重要物質(zhì)外漏,造成細菌死亡。兩性霉素B等抗真菌藥能與真菌細胞膜上的麥角固醇結(jié)合,形成孔道,使細胞膜通透性改變,細胞內(nèi)物質(zhì)外漏而導(dǎo)致真菌死亡。(3)抑制蛋白質(zhì)合成:氨基糖苷類抗生素能與細菌核糖體30S亞基結(jié)合,阻止蛋白質(zhì)合成起始復(fù)合物的形成,并能引起密碼錯讀,導(dǎo)致合成無功能的蛋白質(zhì);四環(huán)素類能與細菌核糖體30S亞基結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA進入A位,從而抑制蛋白質(zhì)合成;氯霉素、林可霉素類和大環(huán)內(nèi)酯類能與細菌核糖體50S亞基結(jié)合,抑制肽鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成。(4)抑制核酸代謝:喹諾酮類藥物能抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ,阻礙細菌DNA復(fù)制;利福平能特異性地抑制細菌DNA依賴的RNA多聚酶,阻礙mRNA的合成。(5)影響葉酸代謝:磺胺類藥物和甲氧芐啶(TMP)可分別抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶,妨礙細菌葉酸的代謝,進而影響核酸的合成,抑制細菌的生長繁殖。3.簡述抗高血壓藥物的分類及代表藥物。答:抗高血壓藥物可分為以下幾類:(1)利尿藥:-噻嗪類:如氫氯噻嗪,通過排鈉利尿,減少細胞外液容量及心輸出量,降低血壓。-袢利尿藥:如呋塞米,利尿作用強大,主要用于高血壓危象及伴有腎功能不全的高血壓患者。-保鉀利尿藥:如氨苯蝶啶、螺內(nèi)酯,作用較弱,常與其他利尿藥合用,以防止低血鉀。(2)交感神經(jīng)抑制藥:-中樞性降壓藥:如可樂定,通過激動延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端的咪唑啉受體,使外周交感神經(jīng)活性降低,血壓下降。-神經(jīng)節(jié)阻斷藥:如美卡拉明,能阻斷神經(jīng)節(jié)的N1膽堿受體,使交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的神經(jīng)沖動傳遞受阻,血管擴張,血壓下降,但不良反應(yīng)較多,現(xiàn)已少用。-去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:如利血平,能使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)耗竭,導(dǎo)致交感神經(jīng)功能減弱,血壓下降。-β受體阻斷藥:如普萘洛爾,通過阻斷β受體,抑制心臟、減少心輸出量,降低外周血管阻力,抑制腎素釋放等作用來降低血壓。-α受體阻斷藥:如哌唑嗪,能選擇性地阻斷α1受體,擴張血管,降低血壓。-α、β受體阻斷藥:如拉貝洛爾,對α和β受體均有阻斷作用,適用于各種高血壓。(3)腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:-血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACEI):如卡托普利,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,使血管緊張素Ⅱ生成減少,同時減少緩激肽的降解,從而擴張血管,降低血壓。-血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB):如氯沙坦,能選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ受體,拮抗血管緊張素Ⅱ的作用,降低血壓。-腎素抑制藥:如阿利吉侖,直接抑制腎素的活性,減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ,從而降低血壓。(4)鈣通道阻滯藥:-二氫吡啶類:如硝苯地平,主要作用于血管平滑肌,通過阻滯鈣通道,使細胞內(nèi)鈣離子濃度降低,血管平滑肌松弛,血管擴張,血壓下降。-非二氫吡啶類:如維拉帕米、地爾硫?,除了作用于血管平滑肌外,還對心臟有抑制作用,可減慢心率,降低心肌耗氧量。(5)血管擴張藥:-直接舒張血管藥:如肼屈嗪,能直接松弛小動脈平滑肌,降低外周血管阻力,使血壓下降。-鉀通道開放藥:如米諾地爾,能開放鉀通道,使細胞膜超極化,血管平滑肌舒張,血壓下降。四、論述題(每題20分,共20分)論述強心苷的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及防治措施。答:1.藥理作用(1)正性肌力作用:強心苷能選擇性地作用于心肌,增強心肌收縮力,提高心肌收縮時的張力和縮短的速度,使心輸出量增加。其作用機制是抑制心肌細胞膜上的Na?-K?-ATP酶,使細胞內(nèi)Na?增多,通過Na?-Ca2?交換機制,使細胞內(nèi)Ca2?增多,從而增強心肌收縮力。(2)負性頻率作用:即減慢心率。由于強心苷增強心肌收縮力,使心輸出量增加,反射性地興奮迷走神經(jīng),抑制竇房結(jié),使心率減慢。這一作用有利于增加心臟的休息時間,降低心肌耗氧量,增加心輸出量。(3)對心肌電生理特性的影響:-自律性:治療量的強心苷通過興奮迷走神經(jīng),降低竇房結(jié)的自律性;中毒量的強心苷可直接抑制浦肯野纖維的Na?-K?-ATP酶,使細胞內(nèi)失鉀,自律性增高,易引起室性心律失常。-傳導(dǎo)性:治療量的強心苷可因興奮迷走神經(jīng),使房室結(jié)傳導(dǎo)減慢;中毒量時可直接抑制房室結(jié)和浦肯野纖維的傳導(dǎo),引起不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。-有效不應(yīng)期:強心苷可縮短心房肌和心室肌的有效不應(yīng)期,這是因為其抑制Na?-K?-ATP酶,使細胞內(nèi)失鉀,復(fù)極化加快所致。(4)對心電圖的影響:治療量的強心苷可引起T波壓低、雙向或倒置,S-T段呈魚鉤狀下移,P-R間期延長(反映房室傳導(dǎo)減慢),Q-T間期縮短(反映心室收縮期縮短),P-P間期延長(反映心率減慢)。(5)對神經(jīng)內(nèi)分泌的影響:強心苷能興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū),引起嘔吐;還能降低血漿腎素活性,減少血管緊張素Ⅱ和醛固酮的分泌,減輕水鈉潴留。2.臨床應(yīng)用(1)慢性心功能不全:強心苷對伴有心房顫動或心室率快的慢性心功能不全療效最佳;對瓣膜病、風(fēng)濕性心臟病(高度二尖瓣狹窄的病例除外)、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病和高血壓性心臟病所導(dǎo)致的心功能不全療效較好;對肺源性心臟病、活動性心肌炎(如風(fēng)濕活動期)或嚴重心肌損傷,療效較差,且容易發(fā)生中毒;對擴張性心肌病、心

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