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第五章抗過敏和抗?jié)兯庍^敏性疾病及消化道潰瘍兩類疾病均與體內(nèi)的活性物質(zhì)組胺(Histamine)有關(guān)系;已發(fā)現(xiàn)組胺受體有H1受體、H2受體、H3受體三種亞型;H1受體拮抗劑臨床上用作抗過敏藥，H2受體拮抗劑臨床上用作抗?jié)兯?。第一?jié)抗過敏藥H1受體拮抗劑:乙二胺類氨基醚類丙胺類三環(huán)類哌啶類。

（一）乙二胺類

結(jié)構(gòu)通式:(二)氨基醚類鹽酸苯海拉明(DiphenhydramineHydrochloride)

用作抗過敏藥,也用于暈動病的治療。

化學名：N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺鹽酸鹽

（三）丙胺類

馬來酸氯苯那敏(ChlorpheniramineMaleate)化學名：N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽，又名撲爾敏。

性質(zhì)：

1．S構(gòu)型右旋體的活性強于R構(gòu)性左旋體,供藥用為其消旋體。2．氯苯那敏結(jié)構(gòu)中有叔胺結(jié)構(gòu)，當與枸櫞酸醋酐試液在水浴上加熱，呈紅紫色。3．馬來酸結(jié)構(gòu)中有不飽和雙鍵，加稀硫酸，加高錳酸鉀試液，紅色褪去。（四）三環(huán)類

（五）哌啶類

H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系1．H1受體拮抗劑基本結(jié)構(gòu)：Ar1(Ar2)X-(CH2)n-N(CH3)2Ar1和Ar2為苯環(huán)或芳雜環(huán)，X＝N(乙二胺類)、O(氨基醚類)、或C(丙胺類)，n通常為2。

2．芳環(huán)與叔氮原子距離為0.5～0.6nm，即大約為兩個碳原子的距離，縮短或延長這個長度都將引起話性的降低。3．藥物結(jié)構(gòu)中兩個芳雜環(huán)不共平面時才具有較大的活性，三環(huán)類藥物也必須符合這個要求。4．許多H1受體拮抗劑具有旋光異構(gòu)體和順反異構(gòu)體。第二節(jié)抗?jié)兯?/p>

消化性胃潰瘍多發(fā)生在為幽門及十二指腸，其病因與體內(nèi)的組胺，乙酰膽堿，胃泌素，前列腺素及其相關(guān)受體和胃壁細胞／ATP酶（質(zhì)子泵）均有密切關(guān)系。臨床使用的抗?jié)兯幬镏饕獮镠2受體拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑。一、H2受體拮抗劑（一）咪唑類

西咪替丁（Cimetidine）

化學名：N-氰基-N‘-甲基-N“-[2-[(5-甲基-1H-4-咪

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