藥學(xué)—抗神常知點(diǎn)納考分十三抗精神失常藥

1.抗精神病藥2.抗抑郁藥

（）丙嗪的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)（）它抗精神病藥物的特點(diǎn)（）環(huán)類抗抑郁藥的藥理作用和不良反應(yīng)（）擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑（）胺氧化酶抑制劑（）擇性5-羥色胺再攝取抑制劑3.抗躁狂藥碳鋰的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及應(yīng)用注意一抗神藥一吩嗪（一）氯嗪冬靈【藥動(dòng)學(xué)】不同個(gè)體口服相同劑量，血藥濃度相差可達(dá)10倍故需注意用藥劑量個(gè)體化。老年患者消除速率慢，應(yīng)調(diào)整用藥劑量?！居弥啤褡钄郉受2◆阻斷α體H受體、5-HT體M受1【理用1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用2.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響3.對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)（自主神經(jīng)系統(tǒng)）的作用第1頁(yè)

對(duì)中神系的用阻DA受而揮的療用

阻DA受而致不良應(yīng)（）靜、抗精神?。?）閉經(jīng)泌乳（）吐（2）錐體外系反應(yīng)（）工冬眠（）強(qiáng)中樞抑制藥的作用（）靜抗神作作：能消除幻覺、妄想、躁狂，輕思維和情感障礙等陽(yáng)性癥狀，使患者恢復(fù)理智、情緒安定、生活自理。應(yīng)：于各型精神分裂癥，躁狂癥。機(jī)：阻斷中-緣統(tǒng)中-質(zhì)通的D受體（）吐用作：小劑量——抑制催吐化學(xué)感受區(qū)CTZ，對(duì)抗去水嗎啡的催吐作用。大劑量——直接抑制嘔吐中樞。應(yīng)：于癌癥、放射病等多種疾病及藥物引起的嘔吐、頑固性逆。對(duì)前刺所的吐效（對(duì)暈車暈船的嘔吐無(wú)效）。機(jī)：阻斷CTZ和嘔吐中樞的D受。注：延髓即延腦。（）體調(diào)的響作：不僅使發(fā)熱機(jī)體降溫，亦能正常體溫下降；降溫作用與環(huán)境溫度有關(guān)。應(yīng)：人工冬眠機(jī)：抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的D受體，干擾其恒溫調(diào)控功能。人冬——可使患者體溫降至34℃或更，能降低機(jī)體對(duì)各種傷害性刺激的反應(yīng)。如：嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥和甲狀腺危象（）強(qiáng)樞制的用使麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥和乙醇的作用增強(qiáng)。對(duì)內(nèi)泌統(tǒng)影機(jī)：阻斷結(jié)節(jié)漏系統(tǒng)中的D亞型體，影響下丘腦分泌多種激素的釋放第2頁(yè)

對(duì)植神系（主神系）作（周用●阻α體血管擴(kuò)張BP下；可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。●阻M受：現(xiàn)類似阿托品樣表現(xiàn)【良應(yīng)常見良應(yīng)▲中樞抑制癥狀：嗜睡、淡漠、無(wú)力等；▲受阻斷癥狀：視力模糊、口干、便秘、無(wú)汗和眼內(nèi)壓升高等—青眼者用▲受阻斷癥狀：鼻塞、血壓下降、直立性低血壓及心悸等—氯嗪起低壓能腎腺素正用甲上素對(duì)黑紋體影——體系應(yīng)機(jī)制阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的受體

不反——錐體外系反應(yīng)——●藥源性帕金森綜合征；●靜坐不能；●急性肌張力障礙

處對(duì)抗藥物用：●苯海索●金剛烷胺●不用旋巴長(zhǎng)期阻斷，導(dǎo)致—錐體外系反應(yīng)——黑質(zhì)-紋狀體通路D受上●遲性運(yùn)動(dòng)障礙：出現(xiàn)口舌頰三聯(lián)調(diào)癥---氯丙嗪--精神病藥氯丙嗪，阻斷受體多巴胺，鎮(zhèn)靜止吐兼降溫，人工冬眠顯奇效，長(zhǎng)期用藥毒性大，震顫麻痹低血壓。---氯嗪中的用其床義--作部A.中腦皮和中腦邊系統(tǒng)的D受B.抑制催吐化學(xué)感受區(qū)D受C.抑制體溫調(diào)定點(diǎn)的D受D.阻斷（垂體）結(jié)節(jié)-漏斗通路的D受E.阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的D受F.長(zhǎng)期阻斷突觸后DA受，引起黑-紋狀體通路D受上調(diào)（二）其他吩噻嗪類藥物—奮靜氟乃、氟嗪共同特點(diǎn)：抗精神病作用強(qiáng)；鎮(zhèn)靜作用弱；錐體外系反應(yīng)明顯

●停藥；●對(duì)抗藥物：氯氮平臨意精神分裂癥止吐人工冬眠催乳素分泌↑促性腺激素↓生長(zhǎng)素↓錐體外系反應(yīng)——藥源性帕金森綜合征靜坐不能急性肌張力障礙遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：出現(xiàn)口舌頰聯(lián)癥第3頁(yè)

—硫達(dá)鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)，療效不及氯丙嗪，但椎體外系不良反應(yīng)小，老年患者易耐受。（三）其他藥物藥物臨床用特：

主要不良反應(yīng)氟哌啶醇

●抗精神病作用和鎮(zhèn)吐作用較氯丙嗪強(qiáng)●而鎮(zhèn)靜作用較弱，降溫作用不明顯。應(yīng)：●主要用于治療以興奮、躁動(dòng)、幻覺、妄想為主的精神分裂癥及躁狂癥?！駥?duì)氯丙嗪無(wú)效的患者仍有效；●還可用于嘔吐及頑固性呃逆、焦慮性神經(jīng)官能癥等特點(diǎn)：

●錐外反發(fā)率、嚴(yán)。●受和M受阻斷作用輕，對(duì)心血管系統(tǒng)的副作用較小同類藥物：氟哌利，與強(qiáng)效鎮(zhèn)痛劑芬太尼合用，出現(xiàn)“神經(jīng)安定鎮(zhèn)狀態(tài)●錐外不反少舒必利

●對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效，對(duì)長(zhǎng)期（對(duì)狀受體親力低2用其他藥物治療無(wú)效的難治病例也有效?！褚蚴寡袃翰璺影窛舛壬?，高血壓●鎮(zhèn)作較丙強(qiáng)150倍可于固惡心嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用；嘔特點(diǎn)：●二苯氮艸）。●特性斷中腦邊系統(tǒng)和中腦-皮系統(tǒng)的D亞型體對(duì)質(zhì)紋狀體系統(tǒng)的DD亞型受氯氮體幾親和力。平應(yīng)：●治療急、慢性精神分裂癥，而且對(duì)其他藥物無(wú)效的病例，包括慢性精神分裂癥的退縮等陰性癥狀仍有較好療效；●也用氯嗪起遲發(fā)動(dòng)礙

●可誘發(fā)躁狂，躁狂患者禁用●幾無(wú)錐體外系反應(yīng)及內(nèi)分泌方面的不良反應(yīng)?！衿渌辛飨选⒈忝?、發(fā)熱、粒細(xì)胞減少同類藥物有奧氮平：該藥不引起粒細(xì)胞缺乏癥最見的不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加利培酮

●已為療神裂的一藥。對(duì)精神分裂癥（）（）狀有效，適于發(fā)急、慢性病人?！駥?duì)精神分裂癥病人的認(rèn)知功能障礙和繼發(fā)性抑郁也有治療作用

●錐外不反輕?！癯Ｒ姴涣挤磻?yīng)：失眠、焦慮、頭痛、口干、疲勞、注意力下降、皮膚過(guò)敏和體重增加等A型題氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)的機(jī)制是（）A.阻斷中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體B.阻斷黑質(zhì)紋狀體的多巴胺受體C.阻斷中腦皮質(zhì)的多巴胺受體D.阻斷結(jié)節(jié)漏斗部的多巴胺受體E.阻斷腦內(nèi)M受『正確答案B氯丙嗪過(guò)量中毒引起的低血壓應(yīng)選用（）第4頁(yè)

A.腎上腺素B.酚妥拉明C.異丙腎上腺素D.去甲腎上腺素E.多巴胺『正確答案D二抗郁躁狂癥、抑郁癥又稱情感性精神障礙，是一種以情感病態(tài)變化為主要癥狀的精神病?！P(guān)于“情感”那事兒。。?！X內(nèi)5-HT降低—是狂抑癥共的理基?！騈A功能進(jìn)——躁狂：表現(xiàn)為情緒高漲、聯(lián)想敏捷、活動(dòng)增多；◎NA功能低——抑郁：表現(xiàn)為情緒低落，言語(yǔ)減少，精神活動(dòng)遲緩?！捳f(shuō)：抗抑郁藥與抗躁狂藥的作用機(jī)制。。。■能高樞5-HT功能降功能—躁癥■能高樞5-HT功能提功能—抑癥◆根據(jù)作用機(jī)制，抗抑郁藥分類：1.非選擇性5-HT和NA再攝取抑劑2.選擇性NA再攝抑制劑3.選擇性5-HT再取抑制劑（SSRI4.單胺氧化酶抑制劑（MAOI）

丙米嗪、阿米替林、多塞平、氯米帕明馬普替林、米安色林、去甲替林、普羅替林、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林西塔羅帕、氟伏沙明嗎氯貝胺、溴法羅明、苯乙肼、異卡波肼（一）三環(huán)類抗抑郁藥——米帕明（丙米嗪）1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：●機(jī)制：抑制特定腦區(qū)神經(jīng)組織突觸前膜對(duì)NA5-HT再攝取—提突間NA和5-HT濃。●作用：（注意正常人和抑郁癥患者截然相反的表現(xiàn)）正常人服用——以鎮(zhèn)靜為主；抑郁癥病人——出現(xiàn)精神振奮，情緒提高，是當(dāng)前治療抑郁癥的首選藥，療緩，續(xù)藥23周才效2.對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：～副作用！——治療量阻斷M受，引起阿托品樣作用。3.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：～副作用！——抑制多種心血管反射，易致低血壓和心律失?！锌岫幼饔?，心血管疾病患者慎用?！静涣挤磻?yīng)】～多而重！1.阻斷M受：阿托品樣作用；2.中樞反應(yīng)：多種三環(huán)類均有鎮(zhèn)靜作用，但阿米替林、多塞平、地昔帕明卻有振奮激活作用，顫、第5頁(yè)

2頭暈和失眠常見。降低痙攣閾值可誘發(fā)癲癇。23.心血管反應(yīng)：三環(huán)類中丙米嗪、阿米替林及地昔帕明可引起竇性心動(dòng)過(guò)速、直立性低血壓、律失常，與抑制心肌再攝有關(guān)。4.長(zhǎng)期大劑量用藥突然停藥：可出現(xiàn)焦慮、失眠、惡心、嘔吐、興奮等癥狀。過(guò)量可引起急性毒。（二）四環(huán)類抗抑郁藥

代表藥：馬普替林、米安色林（也稱米安舍林）。

特點(diǎn)：作用迅速、副作用少和易耐受。1.馬普替林機(jī)制：◆為擇NA攝取抑劑對(duì)的攝取幾乎沒有影響◆有強(qiáng)抗組胺和弱抗膽堿作用——故抗膽堿作用和心血管作用弱，鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng)。應(yīng)用：◆用于各型抑郁癥，老性郁患者為用2.米安色林機(jī)制：該藥不阻滯NA、5-HT和DA的攝，而是抑制突觸前受體—促NA釋。應(yīng)用：有鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。對(duì)伴有抑郁的焦慮癥有效無(wú)抗膽堿作用，無(wú)心臟毒性。（三）選擇性5-HT再攝取抑制劑機(jī)制：●抑制5-HT再取，升高突觸間隙中5-HT量（對(duì)NA影響）；●幾無(wú)膽堿作用。常用藥物：氟汀抑郁癥，療效與三環(huán)類相當(dāng)，還可用于強(qiáng)迫癥、貪食癥等。舍曲林：各類抑郁癥，強(qiáng)迫癥，經(jīng)前焦慮等。帕羅西汀曲唑酮（四）單胺氧化酶抑制藥◎作用機(jī)制：抑制單胺氧化酶MAO，使NA、5-HT和DA等類不被降解，故突觸間隙的胺類升?！虼硭幬铮悍沁x擇性MA0-A抑劑：苯乙肼異卡波肼、異羧肼、反苯環(huán)丙胺——因用藥后易引起高血壓和肝毒性，已淘汰；選性MA0-A抑制：氯胺溴羅——能選擇性、可逆性抑制M，抗抑郁作用起效快，又無(wú)三環(huán)類抗膽堿所致不良反應(yīng)，臨床上用較為廣泛。注意：◆任其抗郁不與它用—否，產(chǎn)5-色綜征◆停14天后才能換用其抗抑郁藥物?。ǚ魍⌒柰Ｋ?周能換MAOIs）第6頁(yè)

丙咪嗪最常見的副作用是（）A.阿托品樣作用B.變態(tài)反應(yīng)C.中樞神經(jīng)癥狀D.造血系統(tǒng)損害E.奎尼丁樣作用『正確答案A丙咪嗪抗抑郁癥的機(jī)制是（）A.可能抑制突觸前膜NA的放B.使腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)減少C.阻斷中樞神經(jīng)末梢對(duì)NA和5-HT的攝取D.使腦內(nèi)5-HT缺乏E.使腦內(nèi)兒茶酚胺類遞質(zhì)耗竭『正確答案C三抗狂藥—酸【作用機(jī)制】【藥理作用和臨床應(yīng)用】主要用于治療