絕密★考試結(jié)束前浙江?。?23年4月高等教育自學(xué)考試藥物化學(xué)（二）試題課程代碼:１0116請(qǐng)考生按規(guī)定用筆將所有試題的答案涂、寫(xiě)在答題紙上。選擇題部分注意事項(xiàng):１.答題前,考生務(wù)必將自己的考試課程名稱(chēng)、姓名、準(zhǔn)考證號(hào)用黑色筆跡的簽字筆或鋼筆填寫(xiě)在答題紙規(guī)定的位置上。２．每小題選出答案后,用２B鉛筆把答題紙上相應(yīng)題目的答案標(biāo)號(hào)涂黑。如需改動(dòng),用橡皮擦干凈后,再選涂其他答案標(biāo)號(hào)。不能答在試題卷上。一、單項(xiàng)選擇題（本大題共20小題,每小題2分，共40分)在每小題列出的四個(gè)備選項(xiàng)中只有一個(gè)是符合題目規(guī)定的,請(qǐng)將其選出并將“答題紙”的相應(yīng)代碼涂黑。錯(cuò)涂、多涂或未涂均無(wú)分。1.下面哪個(gè)藥物不是麻醉藥A.利多卡因?B.氟烷C.硫噴妥鈉 D.地西泮２.關(guān)于巴比妥類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述錯(cuò)誤的是A.5位C上的2個(gè)取代基必須不是Ｈ?B．5位C上取代基C的總數(shù)須在4-９C.2位C以S取代，則起效快?Ｄ.5位取代基為飽和烴時(shí),作用時(shí)間更短３．撲熱息痛的化學(xué)名為Ａ.2－乙酰氧基苯甲酸?B．N－（4-羥基苯基）乙酰胺C.2-（4－異丁基苯基)丙酸 D.2-[(2，６-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉４.下面哪個(gè)藥物不是鎮(zhèn)痛藥A．杜冷丁?B.美沙酮C．芬太尼?D．溴己新5.下面哪個(gè)是鹽皮質(zhì)激素的完全拮抗劑A．螺內(nèi)酯?B.呋塞米C.咖啡因?Ｄ.地塞米松6.關(guān)于噻嗪類(lèi)利尿藥構(gòu)效關(guān)系敘述錯(cuò)誤的是A.磺酰胺基為利尿作用的必需基團(tuán) Ｂ.6位上氫若被鹵素取代，則活性減少Ｃ．若將３,４位雙鍵飽和，則利尿作用增強(qiáng) D．磺酰胺基上氫被烷基取代,活性減少7.下面關(guān)于泮庫(kù)溴銨敘述錯(cuò)誤的是A．選擇性作用于N2受體 Ｂ.基本結(jié)構(gòu)為雄甾烷母核C．是外周性肌松藥?Ｄ.具有雄性激素樣作用８．關(guān)于腎上腺素能受體的功能敘述錯(cuò)誤的是A．激動(dòng)α1受體，具升壓作用?B.激動(dòng)α2受體，具升壓作用C.激動(dòng)β１受體,具強(qiáng)心作用 D．激動(dòng)β２受體，可平喘９．β-受體阻滯劑的基本骨架為,關(guān)于其構(gòu)效關(guān)系敘述錯(cuò)誤的是A.n＝１時(shí)活性強(qiáng)于n=0時(shí)Ｂ.N上雙取代或季銨化則活性增強(qiáng)Ｃ.β碳為手性碳,兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體活性差異大D.芳環(huán)對(duì)作用的影響不大１0．下面關(guān)于他汀類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述錯(cuò)誤的是A.３,５-二羥戊酸結(jié)構(gòu)部分是活性必需結(jié)構(gòu)B.中間連接碳橋應(yīng)是2個(gè)碳原子的距離，若為乙烯型碳鏈，則活性消失C.3,５-二羥戊酸結(jié)構(gòu)部分若環(huán)合成內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，進(jìn)入體內(nèi)通過(guò)酶解后有效Ｄ.手性脫氫萘是疏水結(jié)合的重要基團(tuán)，有一定的平面規(guī)定11．下面哪個(gè)藥物屬于丙胺類(lèi)H１受體拮抗劑A.苯海拉明?Ｂ.氯苯那敏C.賽庚啶 D.雷尼替丁1２．關(guān)于青霉素鈉敘述錯(cuò)誤的是A.又名青霉素G鈉 B.青霉素鈉不可口服Ｃ.其水溶液非常不穩(wěn)定?D．為廣譜,低毒的抗生素１3.磺胺類(lèi)抗菌藥的作用機(jī)理為A.阻礙細(xì)菌體內(nèi)二氫葉酸的合成 B.阻礙細(xì)菌體內(nèi)四氫葉酸的合成C.克制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 Ｄ．克制細(xì)菌ＤNA的合成14．下面哪個(gè)抗腫瘤藥物是抗代謝物A.放線菌素D?Ｂ.氟尿嘧啶Ｃ.紫杉醇 Ｄ．順鉑15.丙酸睪酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，其化學(xué)名為A.１７β-羥基雄甾-4－烯-3－酮丙酸酯Ｂ.17β-羥基－17α-甲基雌甾-４－烯-3-酮C．17β-羥基-17α－甲基孕甾-4-烯-3-酮D.17α-羥基－1７β-甲基雄甾-4-烯-3-酮1６．下面哪個(gè)藥物是孕激素類(lèi)藥物A.炔諾酮 Ｂ.己烯雌酚Ｃ.醋酸地塞米松?D.苯丙酸諾龍1７.關(guān)于維生素C的說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.用于壞血病的防治Ｂ．具酸性C．具強(qiáng)還原性D.有4個(gè)異構(gòu)體,以L-(—）抗壞血酸活性最佳18.下面哪個(gè)藥物是α－葡萄糖苷酶克制劑Ａ.二甲雙胍 B.米格列醇Ｃ.羅格列酮 Ｄ．格列本脲19.下面哪個(gè)藥物是運(yùn)用拼合原理設(shè)計(jì)得到的藥物A.阿司匹林?B.地西泮C.氟伐他汀?Ｄ.貝諾酯2０.耐酶青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中具有A.電負(fù)性原子?B．較大的空間位阻基團(tuán)C.水溶性的氨基?D.脂溶性基團(tuán)非選擇題部分注意事項(xiàng)：用黑色筆跡的簽字筆或鋼筆將答案寫(xiě)在答題紙上，不能答在試題卷上。二、填空題(本大題共8小題，每空1分,共１4分)21．強(qiáng)心苷重要存在于許多有毒的植物中，其基本目核為_(kāi)＿_(dá)_＿_(dá)結(jié)構(gòu)。２2．在調(diào)血酯藥物中,氟伐他汀通過(guò)克制＿_(dá)＿＿_(dá)＿酶,從而克制膽固醇的生物合成，氯貝丁酯在化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)上屬于__＿＿_(dá)_類(lèi)調(diào)血酯藥物。２3.異丙腎上腺素可作用于心臟______受體,使心收縮加強(qiáng)，心率加快。24.β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)理被認(rèn)為是克制細(xì)菌____＿_(dá)的合成。25.氮芥類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)由＿_(dá)__＿_(dá)和＿_(dá)＿＿_(dá)_2個(gè)部分組成。2６．維生素類(lèi)藥物的分類(lèi)中,維生素B1屬于＿＿_(dá)_＿＿維生素,維生素Ａ屬于__＿_(dá)__維生素。２7.鹽酸苯海拉明是___＿＿_(dá)受體拮抗劑,雷尼替丁是_＿_(dá)___受體拮抗劑。２8.藥物作用的生物靶點(diǎn)有______、_＿_(dá)___、_____＿和核酸等。三、名詞解釋(本大題共3小題,每小題２分，共6分）29.腎上腺素受體阻斷藥3０.生物電子等排體31.前藥四、寫(xiě)、認(rèn)結(jié)構(gòu):寫(xiě)出下列藥物的結(jié)構(gòu)及作用(32~３6題）或名稱(chēng)及作用（３7~４１題）(本大題共10小題，每小題2分，結(jié)構(gòu)或名稱(chēng)1分,作用1分,共20分）32.酚芐明3３．阿苯達(dá)唑3４．異煙肼35．苯巴比妥3６．氨芐西林37.38．３9.4０.4１.五、問(wèn)答題(本大題共3小題，共２０分)42．寫(xiě)出磺酰脲類(lèi)降糖藥物的結(jié)構(gòu)通式,并談?wù)劵酋ｋ孱?lèi)降糖藥物的構(gòu)效關(guān)系。（9分)４3．以下是環(huán)磷酰胺的合成路線，請(qǐng)按序?qū)?/p>