第七章抗瘤藥一、單項選擇題烷劑類抗腫瘤物的結(jié)構(gòu)類型不包括E氮類B.乙亞胺類亞基脲類磺酯類硝咪唑類環(huán)酰胺的毒性小的原因是在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物烷化作用強(qiáng)，使用劑量小在體內(nèi)的代謝速度很快在腫瘤組織中的代謝速度快抗瘤譜廣阿素的主要臨用途為BA.抗菌B.抗瘤C.抗菌D.抗病毒E.抗核抗瘤藥物卡莫汀屬于AA.亞基脲類烷化劑B.氮芥類烷化劑C.嘧類抗代謝物D.嘌呤類抗代謝物E.葉酸類抗代謝物環(huán)酰胺體外沒活,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是EA.4-羥基環(huán)磷酰胺B.酮基環(huán)磷酰胺C.羧磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷氮芥、丙烯醛、去甲氮芥15131513阿胞苷的化學(xué)構(gòu)為CNHCOCH

NH

2N

N

NO

N

O

N

OHO

OA.

2

B.

2

O

O

HO

OHO

HO

OC.

OH

D.

OH

OH

2

OE.

下藥物中哪藥物為天然的抗腫瘤藥物CA.紫杉特爾B.立替康C.多柔比星D.春瑞濱E.米托蒽醌OO

化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的物的名稱為CA.喜堿B.氨喋呤C.米托蒽醌D.長春瑞濱E.阿糖胞苷下哪個藥物不抗代謝藥物DA.鹽阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巰嘌呤7-10下哪個藥物是通過誘導(dǎo)和促使微蛋白聚合成微管，同時抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的A.鹽多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.長春瑞濱二、配比選擇題[7-11~7-15]A．伊立替康卡莫司汀C．環(huán)磷酰胺d.塞替哌E.鬼噻吩甙7-11為撐亞胺類烷化劑D7-12為DNA拓異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑A7-13為硝基脲類烷化劑B7-14為芥類烷化劑C7-15為NA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑E[7-16~7-20]7-16含一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶，失結(jié)晶水即液化7-17是療膀胱癌的首選藥物D7-18有重的腎毒性

E7-19用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療7-20是腺嘧啶合成酶的抑制劑[7-21~7-25]

CA．結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二酚B.構(gòu)中含有吲哚環(huán)C.結(jié)中含有亞硝基D.結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)E.結(jié)中含有磺酸酯基7-21甲喋呤D7-22硫長春堿B7-23米蒽醌A7-24卡司汀C7-25白安三、比較選擇題[7-26~7-30]

EA鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C．者均是

D．兩者均不是7-26通抑制多酶及少量摻入DNA發(fā)揮抗腫瘤作用

A7-27為氫葉酸還原酶抑制劑，大量使會引起中毒，可用亞葉酸鈣解救B7-28主用于治療急性白血病

A7-29抗譜廣，是治療實體腫瘤的首選

D7-30體代謝迅速被脫氨失活，需靜脈續(xù)滴注給藥A[7-31~7-35]A喜樹堿B.長春C．者均是

D．兩者均不是7-31能使微管蛋白聚合成微管，同時抑制所形成微管的解聚D7-32能微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管7-33為DNA拓異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑A7-34為然的抗腫瘤生物堿C7-35結(jié)中含有吲哚環(huán)B四、多項選擇題7-36以哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符ACD．結(jié)構(gòu)中含有雙-氯乙基氨基．可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解．水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解．體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化．易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中7-37以哪些性質(zhì)與順鉑相符ABDE

B化學(xué)名為（）-二二氯鉑室溫條件下對光和空氣穩(wěn)定為白色結(jié)晶性粉末水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無活性的反式異構(gòu)體臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對腎臟的毒性大7-38直作用于抗腫瘤藥物有ABCA.環(huán)磷酰胺．卡鉑C．卡莫司?。}酸阿糖胞苷E．氟尿嘧啶7-39下藥物中，哪些藥物為前體藥物BCDA紫杉醇C．磷酰胺E．甲氨喋呤

B．莫氟D異環(huán)磷酰胺227-40化結(jié)構(gòu)如下的藥物具有哪些性質(zhì)ABCO

OH

OHN

NH

N

N

NH

OH

OHNN

N．為橙黃色結(jié)晶性粉末．為氫葉酸還原酶抑制劑．大劑量時引起中毒可用亞葉酸鈣解救．為烷化劑類抗腫瘤藥物．體外沒有活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)代謝而活化7-41環(huán)酰胺體外沒有活,在體內(nèi)代活化腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有BCEA．4-羥基環(huán)磷酰胺B．烯醛C．去甲氮芥．醛基磷酰胺E.磷氮芥7-42巰呤具有以下哪些性質(zhì)．為二氫葉酸還原酶抑制劑．臨床可用于治療急性白血?。疄榍绑w藥物．為抗代謝抗腫瘤藥．為烷化劑抗腫瘤藥7-43下藥物中哪些是半合成的抗腫瘤物ABCA拓?fù)涮婵礐．春瑞濱E．米托蒽醌

B紫杉特爾D．柔星7-44下藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥的有7-45下哪些說法是正確的．抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性?。讓儆谕榛瘎╊惪鼓[瘤藥物．順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會發(fā)生水解和聚合．喜樹堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物五、問答題7-45試作用機(jī)理解釋脂肪氮芥和芳香芥類抗腫瘤藥物的活性和毒性的差異。答：脂肪氮芥的氮原子堿性強(qiáng)，易進(jìn)攻原子生成高度活潑的亞胺離子，形成親電性強(qiáng)的乙撐亞胺離子與親核中心起烷化作用烷化歷程是雙分子親核取代反應(yīng)肪芥屬強(qiáng)烷化劑，活性強(qiáng)，抗瘤譜廣，但選擇性差，毒性較大。而芳香氮芥由于芳環(huán)的引入，使氮原子上的孤電子對和苯環(huán)產(chǎn)生共軛弱了氮原子的堿性作用機(jī)制是失去氯原子形成碳正離子，再與親核中心作用，是單分子親核取代反應(yīng)。故其烷基化能力降低，導(dǎo)致抗瘤活性減弱和毒性下降。7-46為么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥抗腫瘤藥物的毒性小？答環(huán)酰胺是利用潛效化原理設(shè)計出來的藥物于原子上連有吸電子的磷酰基低了氮原子的親核性因在體外腫瘤細(xì)胞無效入體內(nèi)后由正常組織和腫瘤組織中所含的酶的不同致謝產(chǎn)物同正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的一酮環(huán)磷酰胺和羧基化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織所具有的酶，代謝途徑不同，經(jīng)非酶促反應(yīng)β一消除逆Michael加反應(yīng))生丙烯醛和磷酰氮芥者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥三個代謝產(chǎn)物都是較強(qiáng)的烷化劑此磷酰胺對正常組織的影響較小毒比其他氮芥類藥物小。7-47抗謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來？試舉一例藥物說明。答：抗代謝抗腫瘤藥物是根據(jù)代謝拮抗原理設(shè)計出來的，其結(jié)構(gòu)與體內(nèi)正常代謝物很相似，多是將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變而得。例如利用生物電子等排原理，以或CH3代H，S或代O、NH2或SH代OH。7-48試明順鉑的注射劑中加入氯化鈉作用。答：順鉑為金屬配合物抗腫瘤藥物，順式有效，反式無效，通常以靜脈注射給藥。其水溶液不穩(wěn)定能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反生水合物進(jìn)一步水解生成無抗腫瘤活性且有劇毒的低聚物，而低聚物在0.9％氯化溶液中不穩(wěn)定，可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑，因此在順鉑的注射劑中加入氯化鈉，臨床上不會導(dǎo)致中毒危險。7-49氮類抗腫瘤藥物是如何發(fā)展而來？其結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成的？并簡述各部分的主要作用。答：氮芥類抗腫瘤藥物的發(fā)現(xiàn)于芥子氣子是第