第一章緒論概念與名詞解釋1．臨床藥劑學：是以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等與臨床治療學緊密聯(lián)系的新學科，亦稱(廣義的)調劑學或臨床藥學。2．GCP是goodclinicalpractice的簡稱，即藥物臨床試驗管理規(guī)范。3．藥典：是一個國家記載藥品標準、規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會組織編纂、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。4．藥物劑型：是適合于疾病的診斷，治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，簡稱劑型。5．OTC是overthecounter的簡稱，意思是“在柜臺上可以買到的藥物”，也就是指那些不需憑借執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方，消費者可以自行判斷購買和使用的藥品。6．藥劑學：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理使用等內容的綜合性應用技術科學。7．GMP是goodmanufacturingpractice的簡稱，即《藥品生產質量管理規(guī)范》。8．GLP是goodlaboratorypractice的簡稱，即《藥物非臨床研究質量管理規(guī)范》。9．處方：系指醫(yī)療和生產部門用于藥物調劑的一種重要書面文件，包括法定處方和醫(yī)師處方等。10．藥用輔料：藥物制劑的制備除原料藥(通常稱為主藥)外，根據不同劑型必須加入一些有助于制劑成形、穩(wěn)定、增溶、助溶、緩釋、控釋等不同功能和作用的各種材料，稱為藥物制劑輔料，簡稱藥用輔料。11．工業(yè)藥劑學：是利用溶液的形成理論、粉體學、流變學、界面化學等的研究手段去研究劑型以及制劑單元操作的基本理論、工藝技術、生產設備和質量管理的一門學科。12．藥物制劑：系指各種劑型中的具體藥品，簡稱制劑(preparations)。13．藥物劑型：系指適合于疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，簡稱劑型。14．藥物制劑：系指各種劑型中的具體醫(yī)藥晶。15．藥物：系指具有生物活性，有可能制備成醫(yī)藥品的物質，但不能直接用于患者。16．藥品：系指臨床上用于患者的最終產品，主要以劑型的形式上市。二、判斷題(正確的劃V，錯誤的打X)1．把藥品生產質量管理規(guī)范簡稱GLP。(×)2．藥物制劑的發(fā)展可將制劑分為5代。(×)3．藥物是直接用于人體的最終產品。(×)藥品4．藥物動力學是采用數(shù)學的方法，研究藥物在體內的吸收、分布、代謝與排泄的經時過程與藥效之間關系的學科。(√)5．工業(yè)藥劑學(industrialpharmaceutics)的主要任務是為臨床提供安全、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質產品。(√)三、填空題1．《中華人民共和國藥典》2005年版的一部為中藥，二部為化學藥，三部為生物制品藥。2．藥劑學的任務是：藥劑學基本理論的研究，新技術與新劑型的研究與開發(fā)，新型藥用輔料的研究與開發(fā)，中藥新劑型的研究與開發(fā)，生物技術藥物制劑的研究與開發(fā)，制劑機械和設備的研究和開發(fā)。（研究藥劑學的基本理論與生產技術，開發(fā)新劑型和新制劑，開發(fā)藥用新輔料，整理與開發(fā)中藥現(xiàn)代制劑，研究和開發(fā)新型制藥機械和設備。）3．藥劑發(fā)展階段與制劑發(fā)展可以分為以下幾代傳統(tǒng)普通劑型，以控制釋放速度為目的的第一代DDS，靶向給藥制劑，細胞水平的給藥系統(tǒng)。（第一代：傳統(tǒng)制劑，如片劑、膠囊劑、注射劑等第二代：緩釋制劑、腸溶制劑第三代：控釋制劑，靶向給藥制劑第四代：細胞水平的靶向制劑）4．隨著藥劑學的內容的發(fā)展，已形成物理藥劑學、工業(yè)藥劑學、生物藥劑學、臨床藥劑學(至少寫出四個)等分支學科。（工業(yè)藥劑學；生物藥劑學；物理藥劑學；藥代動力學；藥用高分子材料學）5．GMP是保證生產優(yōu)良藥品的一整套系統(tǒng)的、科學的管理規(guī)范，是藥品生產和管理的基本準則，其檢查對象是人、生產環(huán)境、制劑生產的全過程。6．為了保證制劑安全有效，設計或選擇劑型時必須考慮以下幾個方面：①質量穩(wěn)定；②作用確切；③使用方便；④生產性、經濟性；⑤生物等效性四、選擇題(一)單項選擇題1．一個國家藥品規(guī)格標準的法典稱(D)。A．部頒標準B．地方標準C．藥物制劑手冊D．藥典E．以上均不是2．醫(yī)師專為特定患者調制的，并明確指明用量、給藥方式和天數(shù)等的書面材料稱為(D)。A．藥品B．方劑C．制劑D．處方E．以上均不是3．下列關于藥典的敘述哪一項是錯誤的(A)。2005年7月1日A．《中國藥典》2005年版是自2005年1月lB起施行。B．《中國藥典》的全稱是《中華人民共和國藥典》。C．美國藥典簡稱USP，英國藥典簡稱BP。D．藥典收載的制劑品種比市售品種少。E．WHO頒布的《國際藥典》對各國無法律約束力。4．《中國藥典》是(D)。．A．由國家頒布的藥品集B．由國家制定的藥品標準C．由衛(wèi)生部制定的藥品標準D．由國家組織藥典委員會編寫并由政府頒布施行的藥品規(guī)格標準的法典．E．由國家醫(yī)藥管理局制定的藥品標準5．靶向制劑屬于第幾代制劑(C)。A．第一代B．第二代C第三代D第四代E．第五代6．中華人民共和國第一部藥典頒布時間(D)。A．1949年B．1950年C1952年D1953年E．1957年7．現(xiàn)行的中國藥典頒布使用的版本為(E)。2010版本于2010年10月1日執(zhí)行A．1985年版B．1995年版C．2000年版D．2005年版E．都不是8．《中國藥典》2005年版施行時間(B)。A．2005年1月1日B．2005年7月1日C．2005年12月31日D．2006年1月1日E．時間未定9．關于劑型重要性的錯誤敘述是(E)。A．劑型可改變藥物的作用性質B．劑型可改變藥物的作用速度C．劑型可降低藥物的毒副作用D．劑型可產生靶向作用E．改變藥物在體內的半衰期10．關于處方的錯誤說法是(D)。A．處方分為法定處方、醫(yī)師處方B．醫(yī)師處方是醫(yī)生給特定病人開的處方C．法定處方主要指藥典、國家藥品標準收載的處方D．醫(yī)師處方沒有法律約束力11．劑型的分類不包括(B)。A．按給藥途徑分類B．按處方分類C.按分散系統(tǒng)分類D．按制法分類12．藥品生產質量管理規(guī)范是藥品生產和質量管理的準則，英文縮寫為(C)。A．GLPB．GCPC．GMPD．GFP13．下列關于劑型的錯誤表述是(D)。A．劑型系指為適應治療或預防的需要而制備的不同給藥形式B．同一種劑型可以有不同的藥物C．同一藥物也可制成多種劑型D．劑型系指某一藥物的具體品種E．阿司匹林片、對乙酰氨基酚片、麥迪霉素片、尼莫地平片等均為片劑劑型14．有關《中國藥典》2005年版的正確敘述是(A)。A．由一部、二部和三部組成B．一部收載西藥，二部收載中藥，三部收載生物制品C．分一部和二部，每部均有索引、正文和附錄三部分組成D．分一部和二部，每部均由凡例、正文和附錄三部分組成15．下列關于劑型的敘述中，不正確的是(C)。A．藥物劑型必須適應給藥途徑B．同一種原料藥可以根據臨床的需要制成不同的劑型C．同一種原料藥可以根據臨床的需要制成同一種劑型的不同制劑D．多數(shù)同一種藥物不同劑型的臨床應用是相同的16．世界上最早的藥典是(C)。A．黃帝內經B．本草綱目C新修本草D．佛洛倫斯藥典17．藥劑學概念的正確表述是(B)。A．研究藥物制劑酌處方理論、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學B．研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理應用的綜合性技術科學C．研究藥物制劑的基本理論、處方設計和合理應用的綜合性技術科學D．研究藥物制劑的處方設計、基本理論和應用的科學18．各國的藥典經常需要修訂，中國藥典是每幾年修訂一次(C)。A．2年B．4年C．5年D．．6年E．10年19．我國主要參考的國外藥典為(E)。A．美國藥典USPB．英國藥典BPC．日本藥局方JPD．國際藥典Ph．IntE．A.B．C．D均是20．中國藥典制劑通則包括在下列哪一項中(C)。A．凡例B．正文C．附錄D．前言E．具體品種的標準中(二)多項選擇題1．藥劑學的研究內容包括制劑的(ABCD)。A．處方設計B．基本理論C．生產技術D．質量控制2．下列屬于液體制劑的是(AC)。A．鹽酸丁卡因膠漿B．大黃流浸膏C．注射用細胞色素CD．沙丁胺醇氣霧劑3．下列哪項屬于藥劑學的任務(ABC)。A．制備前體藥物B．研究新劑型C．研制新制劑設備D．尋找新的藥物分析方法E．合成新藥4．藥典收載(ACD)藥物及其制劑。A．療效確切B．祖?zhèn)髅胤紺.質量穩(wěn)定D．副作用小5．藥劑學研究內容有(ABC)。A．制劑的制備理論B．制劑的處方設計C制劑的生產技術D．制劑的保管銷售6．有關處方正確的敘述有(AB)。A．制備一種藥劑的書面文件稱為處方B．醫(yī)師處方具有法律、經濟、技術上的意義C．法定處方是只是指收載于藥典中的處方D．醫(yī)師處方指由醫(yī)師和藥劑師協(xié)定的處方。7．我國已出版的藥典有(ACD)。A．1963年版B．1973年版C1977年版D．1985年版8．按分散系統(tǒng)分類，可將藥物劑型分為(ABCDE)。A．溶液型B.混懸型C.乳劑型D．氣體分散型E．半固體分散型，9．制備藥物劑型的目的是(ABD)。A．滿足臨床需要B．適應藥物性質需要C．使美觀D．便于應用、運輸、貯存10．在我國具法律效力的是(AB)。A．中國藥典B．國家藥品標準C．國際藥典D．美國藥典11．不同劑型在發(fā)揮藥效時可有如下作用(ABCE)。A．改變作用速度B．改變作用性質C.降低毒副作用D．改變作用強度E．使具靶向作用12．下列關于處方藥與非處方藥的錯誤表述為(BCE)。A．《中華人發(fā)共和國藥品管理法》規(guī)定：“國家對藥品實行處方藥與非處方藥的分類管理制度”B．處方藥與非處方藥由醫(yī)藥銷售商自行界定C．處方藥與非處方藥由醫(yī)生自行界定D．處方藥和非處方藥不是藥品本身的屬性，而是管理上的界定E．處方藥是經過國家藥品監(jiān)督管理部門批準的，非處方藥不必批準，但必須保障安全性和有效性13．下列關于非處方藥的正確敘述是(ADE)。A．是由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經過長期臨床實踐被認為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品B．是必須憑執(zhí)業(yè)藥師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調配；購買并在醫(yī)生指導下使用的藥品C．應針對醫(yī)師等專業(yè)人員作適當?shù)男麄鹘榻BD．目前，OTC成為全球通用的非處方藥的俗稱E．非處方藥主要是用于治療各種消費者容易自我診斷、自我治療的常見輕微疾病。14．有關藥典的正確表述是(ABD)。A．藥典是一個國家記載藥品標準、規(guī)格的法典B．國際藥典由世界衛(wèi)生組織編纂C．國際藥典對各國有法律約束力D．藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑15．《中國藥典》2005年版在制劑通則中規(guī)定的內容有(ABDE)。A．泡騰片的崩解度檢查方法B．栓劑的融變時限標準和檢查方法．C．對乙酰氨基酚含量測定方法D．片劑溶出度試驗方法E．控釋制劑和緩釋制劑的釋放度試驗方法16．藥物劑型可按下面哪些方法進行分類(BCDE)。A．按藥物品種分類B．按形態(tài)分類C．按制法分類D．按分散系統(tǒng)分類E．按給藥途徑分類17．藥劑學的分支科學有(ABCDE)。A．工業(yè)藥劑學B．物理藥劑學C．生物藥劑學D.藥物動力學E．藥用高分子材料學(三)配伍選擇題1．A．劑型B．制劑C．藥劑學D．藥典E．處方a．藥物的給藥形式(A)b．綜合性應用技術學科(C)c．藥劑調配的書面文件(E)d．阿司匹林片為(B)e．藥品質量規(guī)格和標準的法典(D)2．A．藥物制劑B．藥物劑型C．藥劑學D．調劑學E．方劑a．根據藥典等標準、為適應治療或預防需要而制備的藥物應用形式的具體品種稱為(A)b．為適應治療或預防的需要而制備的藥物應用形式稱為(B)3．A．按給藥途徑分類B．按分散系統(tǒng)分類C．按制法分類D．按形態(tài)分類E．按藥物種類分類a．這種分類方法與臨床使用密切結合(A)b．這種分類方法便于應用物理化學的原理來闡明各類制劑特征(B)五、問答題1．藥物劑型按形態(tài)分為哪幾類?舉例說明。將藥物劑型按形態(tài)可分為以下幾類：液體劑型：如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等；氣體劑型：如氣霧劑、噴霧劑等；固體劑型：如散劑、丸劑、片劑、膜劑等；半固體劑型：如軟膏劑、栓劑、糊劑等。2．建國后我國第一部藥典是哪年版。1953年版3．哪年版藥典開始將藥典分為第一、第二部？1963年版4．哪年版藥典開始有英文版《中國藥典》？1985年版5．哪年版藥典開始將藥典分為第一、第二、第三部？2005年版6．中國GLP是什么時候開始執(zhí)行？2003年7．沒有通過GLP認證的研究機關，不能申報新藥的規(guī)定是什么時候開始執(zhí)行？2007年1月1日第二章液體制劑一、概念與名詞解釋1．增溶劑:增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程，具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑。2，分層：乳劑的分層系指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，又稱乳析。分層的主要原因是由于分散相和分散介質之間的密度差造成的。3．spirits：系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。4．液體制劑：系指藥物分散在適宜的分散介質中制成的液體形態(tài)的制劑。5．cosolvent：為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用兩種或多種混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。6．干膠法：又稱油中乳化劑法，本法是先將乳化劑(膠)分散于油中研勻后加水相制備初乳，然后稀釋至全量。7．syrups：系指含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液。8．濕膠法：又稱水中乳化劑法，本法先將乳化劑分散于水中研勻，再將油加入，用力攪拌使成初乳，加水將初乳稀釋至全量，混勻，即得。9.tincture：系指藥物用規(guī)定質量分數(shù)乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏稀釋制成。10．涂膜劑：系指將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發(fā)性有機溶劑中制成的可涂布成膜的外用液體制劑。11．emulsions：系指互不相溶的兩種液體混合，在第三種物質的幫助下，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系。12．涂劑：是指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑。13．nanoemulsion：納米乳，當乳滴粒子小于0.1μm時，乳劑粒子小于可見光波長的1／4，即小于120nm時，．乳劑處于膠體分散范圍，這時光線通過乳劑時不產生折射而是透過乳劑，肉眼可見乳劑為透明液體，這種乳劑稱為納米乳或微乳，納米乳粒徑在0．01-0．10Ixm范圍。14．溶液劑：系指藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑。15．Aromaticwater：芳香水劑，系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。16．助溶劑：系指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的締合物、復鹽或絡合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。二、判斷題(正確的劃V，錯誤的打X)1．能增加難溶性藥物溶解度的物質被稱為表面活性劑。(×)2．醑劑系指藥物的乙醇溶液。(×)3．甘油具有防腐作用的質量分數(shù)是10％。(×)4．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果較好，苯甲酸鈉在堿性溶液中的防腐作用好。(×)5．混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質中形成的非均勻的液體制劑。(√)三、填空題1．液體制劑常用附加劑主要有增溶劑、助溶劑、潛溶劑、防腐劑、矯味劑和著色劑。2．液體制劑常用的極性溶劑主要有水、甘油和二甲亞砜。3．液體制劑常用的半極性溶劑主要有乙醇、丙二醇和聚乙二醇。4．溶解法制備糖漿劑可分為熱溶法和冷溶法。5．酊劑的制備方法有溶解法或稀釋法、浸漬法和滲漉法。6．制備高分子溶液要經過的兩個過程是有限溶脹和無限溶脹。四、選擇題(一)單項選擇題1．下列哪個不是液體制劑的質量要求(E)。A．非均相液體制劑藥物粒子應分散均勻B．均相液體制劑應是澄明溶液C．濃度應準確D．有一定的防腐能力E．無菌、無熱原2．下列哪個不是非均相液體制劑(D)。A．溶膠劑B．乳劑C．混懸劑D．高分子溶液劑E．乳濁液3．下列哪個不屬于乳劑的特點(D)。A．液滴的分散度高，吸收快，生物利用度高B．油性藥物的乳劑劑量準確，服用方便C．O／W型乳劑可掩蓋不良味道D．靜脈注射乳劑在體內分布慢，具有緩釋作用E．外用乳劑可改善皮膚、黏膜的透過性，減少刺激4．下列哪個不屬于乳劑的不穩(wěn)定性(B)。A．分層B．膠凝C．酸敗D．轉相E．破裂5．下列哪個不屬于矯味劑(A)。A．潤濕劑B．甜味劑C．膠漿劑D．芳香劑E．泡騰劑6．復方碘口服溶液處方中，加入碘化鉀的目的是(B)。A．乳化劑B．助溶劑C．潛溶劑D增溶劑E．潤濕劑7．西黃蓍膠在混懸劑中的作用是(A)。A．助懸劑B．稀釋劑C潤濕劑D．絮凝劑E．反絮凝劑8．用干膠法制備植物油乳劑時，初乳中油、水、膠的比例是(D)。A．1：2：1B．2：2：1C．3：2：1D．4：2：1E．5：2：1(二)多項選擇題1．下列哪些是液體制劑常用的防腐劑(ABD)。A．苯甲酸B．苯甲酸鈉C．阿拉伯膠D．山梨酸E．山梨醇2．影響乳劑形成及穩(wěn)定性的因素(ABCDE)。A．乳化劑的選擇B．乳劑制備的溫度C．油、水兩相的相體積比D．乳化劑的種類E．乳化時間3．混懸劑常用的附加劑有哪些(ABCD)。A．潤濕劑B．助懸劑C．絮凝劑D．反絮凝劑E．助溶劑4．高分子溶液的性質有(ABCD)。A．帶電性B．水化作用C．凝膠化D．穩(wěn)定性E．表面活性5．乳劑常用的制備方法是(ABE)。A．干膠法B．濕膠法C．溶解法D．混合法E．機械法6．乳劑的類型有(ABCD)。A．O/W型B．W/O型C．O/W/O型D．W/O/W型E．W/O/O型7．下列哪些是液體藥劑的常用溶劑(BCD)。A．聚乙烯醇B．乙醇C．丙二醇D．甘油E．甲醇五、問答題1．簡述液體制劑的質量要求均相液體制劑應是澄明溶液；非均相液體制劑的藥物粒子應分散均勻；液體制劑濃度應準確；口服的液體制劑應外觀良好，口感適宜；外用的液體制劑應無刺激性；液體制劑應有一定的防腐能力，保存和使用過程不應發(fā)生霉變；包裝容器應適宜，方便患者攜帶和使用。2．簡述混懸劑的質量要求藥物本身的化學性質應穩(wěn)定，在使用或貯存期間含量應符合要求；混懸劑中微粒大小根據用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度應很慢、沉降后不應有結塊現(xiàn)象，輕搖后應迅速均勻分散；混懸劑應有一定的黏度要求；外用混懸劑應容易涂布3．用Stokes定律討論如何增加混懸劑的動力學穩(wěn)定性用Stokes定律討論如何增加混懸劑的動力學穩(wěn)定性：公式略由上式可見，沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質的密度差成正比，與分散介質的黏度成反比。混懸劑微粒沉降速度愈大，動力穩(wěn)定性就愈小。增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法有：①盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；②增加分散介質的黏度，這就要向混懸劑中加入高分子助懸劑，在增加介質黏度；③減小固體微粒與分散介質間的密度差?；鞈覄┲械奈⒘４笮∈遣痪鶆虻?，大的微粒總是迅速沉降，細小微粒沉降速度很慢，細小微粒由于布朗運動，可長時間懸浮在介質中，使混懸劑長時間地保持混懸狀態(tài)。4．簡述乳劑穩(wěn)定性的內容分層、絮凝、轉相、合并與破裂、酸敗。5．簡述乳劑中藥物的加入方法乳劑是藥物很好的載體，可加入各種藥物。若藥物溶解于油相，可先將藥物溶于油相再制成乳劑；若藥物溶于水相，可先將藥物溶于水后再制成乳劑；若藥物不溶于油相也不溶于水相時，可用親和性大的液相研磨藥物，再將其制成乳劑；也可將藥物先用已制成的少量乳劑研磨至細再與乳劑混合均勻。六、處方分析與制備1．復方硫磺洗劑處方：沉降硫磺30g硫酸鋅30g樟腦醑250ml羧甲基纖維素鈉5g甘油l00ml蒸餾水加至1000ml處方分析：（1）組分作用：硫磺、硫酸鋅和樟腦主藥羧甲基纖維素鈉助懸劑’甘油潤濕劑蒸餾水分散介質（2）制備方法：取沉降硫磺置乳缽中，加甘油研磨成細膩糊狀，硫酸鋅溶于200ml水中，另將羧甲基纖維素鈉用200ml水制成膠漿，在攪拌下緩緩加入乳缽中研勻，轉移至量器中，攪拌下加入硫酸鋅溶液，攪勻，在攪拌下以細流加入樟腦醑，加蒸餾水至全量，攪勻，即得。由于樟腦醑為10％樟腦乙醇液，加入時應迅速攪拌，以免樟腦因溶劑改變而析出大顆粒。2．魚肝油乳劑．處方：魚肝油500ml阿拉伯膠細粉125g西黃蓍膠細粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油lml尼泊金乙酯0.5g蒸餾水加至1000ml處方分析：魚肝油主藥也是乳劑的內相阿拉伯膠乳化劑西黃蓍膠穩(wěn)定劑(助懸劑)糖精鈉和揮發(fā)杏仁油矯味劑尼泊金乙酯防腐劑蒸餾水乳劑外相也是分散介質制備方法：將阿拉伯膠與魚肝油研勻，一次加入250ml蒸餾水，用力沿一個方向研磨制成初乳，加糖精鈉水溶液、揮發(fā)杏仁油、尼泊金乙酯醇液，再緩緩加入西黃蓍膠膠漿，加蒸餾水至全量，攪勻，即得。第三章滅菌制劑與無菌制劑一、概念與名詞解釋1．物理滅菌法：采用加熱、射線和過濾方法，破壞或除去細菌的技術。2．滅菌制劑：指采用某一物理、化學方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。無菌制劑：指采用某一無菌操作方法或技術，制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。3．濕熱滅菌法：用飽和蒸汽、沸水或流通蒸汽進行滅菌的方法。4．純化水：原水經蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜的方法制得的供藥用的水。注射用水：純化水經蒸餾所得的蒸餾水。滅菌注射用水：經滅菌后的注射用水。5．熱原：微生物的一種內毒素，存在于細菌的細胞膜和固體膜之間，由磷脂、脂多糖和蛋白質組成的復合物。6．濃配法：指將全部藥物加入部分溶劑中配成濃溶液，加熱或冷藏后過濾，然后稀釋至所需濃度。稀配法：指將全部藥物加入溶劑中，一次配成所需濃度，再行過濾的方法。7．營養(yǎng)輸液：指如葡萄糖輸液、氨基酸輸液、脂肪乳輸液等用于不能口服吸收營養(yǎng)的患者的輸液劑。膠體輸液：指用于調節(jié)體內滲透壓。膠體輸液有多糖類、明膠類、高分子聚合物等。電解質輸液：指用以補充體內水分、電解質，糾正體內酸堿平衡的輸液劑。如氯化鈉注射液、復方氯化鈉注射液、乳酸鈉注射液等。8．無菌分裝產品：將已經用滅菌溶劑法或噴霧干燥法精制而得的無菌藥物粉末在無菌條件下分裝而得的制劑，常見于抗生素藥品。冷凍干燥制品：將灌裝了藥液的安瓿進行冷凍干燥后封口而得的制劑，常見于生物制品，如輔酶類。9．thetechniqueofsterilization：系指殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的方法或技術。10．sterility：系指在任一指定物體、介質或環(huán)境中，不得存在任何活的微生物。11．antisepsis：防腐，系指用物理或化學方法抑制微生物的生長與繁殖，亦稱抑菌。具有抑制微生物生長繁殖的物質稱抑菌劑或防腐劑。disinfection：消毒，系指用物理或化學等方法殺滅或除去病原微生物的過程。具有殺滅或除去病原微生物的物質稱消毒劑。12．isoosmoticsolution：等滲溶液，系指與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學概念。isotonicsolution：等張溶液，系指滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，屬于生物學概念。13．reverseosmosis：反滲透法，在鹽溶液上施加一個大于該鹽溶液滲透壓的壓力，使鹽溶液中的水將向純水一側滲透，從而達到鹽、水分離的過程。14．pyrogen：熱原，是微生物的一種內毒素，存在于細菌的細胞膜和固體膜之間，由磷脂、脂多糖和蛋白質的復合物。15．Poiseuileequation：Poiseuile公式，略二、填空題1．濕熱滅菌法系指用飽和蒸氣、沸水或流通蒸汽進行滅菌的方法，該法的滅菌效率比干熱滅菌法高，是藥物制劑生產過程中最常用的方法。2．影響濕熱滅菌的主要因素有：微生物的種類和數(shù)量、蒸汽性質、滅菌溫度和時間和液體制劑的介質性質等。3．藥物制劑中的無菌制劑包括：注射用制劑、眼用制劑、植入型制劑、創(chuàng)面用制劑、手術用制劑等。4．制備純化水的方法有：蒸餾法、離子交換法、反滲透法等。5．注射劑的質量檢查項目有澄明度、無菌、無熱原、pH、滲透壓、安全性、穩(wěn)定性等。6．注射用無菌粉末又稱粉針，為臨用前以汪射用水等溶解后注射的制劑。主要分：冷凍干燥制品和無菌分裝產品。7．熱原是微生物產生的一種內毒素，其主要成分是脂多糖，去除的方法有高溫法、酸堿法、凝膠過濾法和離子交換法等。8．常用注射劑附加劑主要包括：pH調節(jié)劑、等滲調節(jié)劑、增溶劑、局麻劑、抑菌劑、抗氧劑等。9．常用滲透壓調節(jié)的方法有：冰點降低數(shù)據法、氯化鈉等滲當量法。10．熱原的主要污染途徑有：經溶劑帶人、經原料帶人、經使用的容器、用具、管道及裝置等帶人、經制備過程帶人、經滅菌后帶人、經輸液器帶人等。11．制造安瓿所采用的玻璃主要有中性玻璃、含鋇玻璃、含鋯玻璃三種。12．注射劑制備中常用的過滬介質有：濾紙、脫脂棉、織物介質、燒結金屬過濾介質、多孔塑料過濾介質、垂熔玻璃過濾介質、多孔陶瓷、微孔濾膜等。過濾后的藥液灌裝后進行封口，封口有拉封和頂封兩種，目前都主張拉封。13．安瓿灌封生產過程中可能出現(xiàn)的問題有：劑量不準、封口不嚴(毛細孔)、出現(xiàn)大頭、焦頭、癟頭、爆頭等，應分析原因并及時解決。14．液體過濾的機制有：表面過濾(即過篩作用)和深層過濾。15．輸液劑主要分為電解質輸液、營養(yǎng)輸液、膠體輸液、含藥輸液四類。16．輸液的質量要求與注射劑基本上一致，但由于這類產品注射量較大，故對無菌、無熱原、澄明度這三項，應特別注意。輸液中不得添加任何抑菌劑，并在貯存過程中應保證質量穩(wěn)定。17．注射劑系指將藥物制成的供注人體內的無菌溶液、乳狀液和混懸液以及供臨用前配制成溶液或混懸液的無菌粉末。18.等滲溶液是指滲透壓與血漿相等的溶液，是物理化學的概念；等張溶液是指與紅細胞張力相等的溶液，也就是與細胞接觸時使細胞功能和結構保持正常的溶液，是生物學的概念。19．藥物采用無菌操作法制成的注射用的滅菌粉末的制劑稱做粉針劑，臨用時用注射用水溶解或用輸液溶解應用。20．硫代硫酸鈉在注射劑處方中主要用作抗氧劑，其在偏堿性的藥液中起較好的作用。21．碘值、酸值和皂化值是評價注射用油的重要指標。除注射用水和油外，常用的其他注射用溶劑有乙醇、甘油和丙二醇等。（乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸芐酯、二甲基乙酰胺中任填三個均可）22．中國藥典中熱原檢查可采用家兔法及鱟試劑法。23．輸液是由靜脈滴注輸人體內的大劑量(一次給藥在l00ml以上)注射液。24．滅菌制劑系指采用某一物理、化學方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽胞的一類藥物制劑。25．無菌制劑系指采用某一無菌操作方法或技術制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽胞的一類藥物制劑。26．高效空氣凈化系統(tǒng)采用三級過濾裝置：初效過濾、中效過濾、高效過濾。27．注射液過濾常用的助濾劑有硅藻土、活性炭、滑石粉和紙漿等。28．輸液劑大生產中主要存在以下三個問題：澄明度、染菌和熱原問題。29．注射用無菌粉末的分類依據生產工藝不同，可分為注射用冷凍干燥制品和注射用無菌分裝產品。30．由冷凍干燥原理可知，凍干粉末的制備工藝可以分為預凍、減壓、升華和干燥等幾個過程。31．輸液通常包裝在玻璃或塑料的輸液瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。32．熱原具有耐熱性、過濾性、水溶性和不揮發(fā)性等性質。33．紫外滅菌的波長一般為200—300nm，滅菌力最強的波長為254nm。該方法屬于表面滅菌。34．常用的除菌過濾器有：0.22μm或0.3μm的微孔濾膜濾器和G6(號)垂熔35．由高效過濾器送出的潔凈空氣進人潔凈室后，其流向的安排直接影響室內潔凈度。氣流形式有層流和亂流。36．D值即在一定溫度下，殺滅90％微生物(或殘存率為10％)所需的滅菌時間。37．Fo即在一定滅菌溫度(T)、Z值為10℃所產生的滅菌效果與121℃、Z值為38．常用滲透壓調節(jié)的方法有冰點降低數(shù)據法和氯化鈉等滲當量法。39．注射用油的碘值反映油脂中不飽和鍵的多寡；皂化值表示游離脂肪酸和結合成酯的脂肪酸總量。40．微孔濾膜主要用于注射劑的精濾和除菌過濾。41．在制備揮發(fā)油芳香水劑時，常用滑石粉作助濾劑。42．作用于眼部的藥物，多采用局部給藥。藥物溶液滴人結膜囊內后主要經過角膜和結膜兩條途徑吸收。43．影響眼部給藥吸收的因素有：藥物從眼瞼縫隙的損失、藥物從外周血管消除、pH與pKa、刺激性等。（藥物從眼瞼縫隙的損失、藥物從外周血管消除、pH與pKa、刺激性、表面張力、黏度之中的任填四個）44．由于藥液過于黏稠，在冷凍干燥過程中內部水蒸氣逸出不完全，可造成產品外形不飽滿或萎縮，可在處方中加入適量甘露醇、氯化鈉等填充劑，并采取反復預凍法，以改善制品的通氣性，產品外形即可得到改善。45．無菌分裝時可能存在裝量差異的問題，這主要是由于物料流動性不佳造成的。物料含水量、吸潮、物料的晶型、粒度、比容和機械性能等均會影響裝量。46．用于眼外傷或術后的眼用制劑要求絕對無菌，多采用單劑量包裝并不得加入抑菌劑。一般滴眼劑(即用于無眼外傷的滴眼劑)要求無致病菌。47．滴眼劑的pH調節(jié)應兼顧藥物的溶解度、穩(wěn)定性、刺激性要求，同時亦應考慮pH對藥物吸收及藥效的影響。48．注射液中常出現(xiàn)的微粒有炭黑、碳酸鈣、氧化鋅、纖維素、紙屑、黏土、玻璃屑、細菌和結晶等，主要來源有：原料與附加劑的質量、輸液容器與附件質量、生產工藝以及操作中的問題、醫(yī)院輸液操作以及靜脈滴注裝置的問題等。49．注射液的滅菌要求：在盡可能殺滅微生物、保證用藥安全的基礎上，避免藥物的降解，以免影響藥效。50．灌封操作分為手工灌封和機械灌封兩種。手工灌封常用于小試第四章固體制劑Ⅰ一、概念與名詞解釋1．散劑：系指一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑。2．粉碎：將大塊物料借助機械力破碎成適宜大小的顆?；蚣毞鄣牟僮鳌?．臨界相對濕度：水溶性藥物在相對濕度較低條件下，幾乎不吸濕，而相對濕度增大到一定值時，吸濕量急劇增加，把吸濕量開始急劇增加時的濕度稱為臨界相對濕度。4．顆粒劑：是將藥物與適宜的輔料混合而制成的顆粒狀制劑。5．濕潤劑(片劑中的輔料)：某些藥物粉末只需加入適當?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來，這時所加入的液體稱濕潤劑。-6．泡騰片：含有泡騰崩解劑的片劑。所謂泡騰崩解劑是指碳酸氫鈉與枸櫞酸等有機酸成對構成的混合物，遇水時，二者可產生大量的二氧化碳氣體，造成片劑的崩解。7．濕法制粒：在藥物粉末中加人液體粘合劑，靠粘合劑的架橋或粘結作用使粉末聚結在儀器而制備顆粒的方法。8．干法制粒：將藥物粉末及必要的輔料混合均勻后，用適宜的設備將期壓成塊狀、片狀或顆粒狀，然后再粉碎成適當大小的干顆粒，最后壓制成片劑。9．粉末直接壓片：藥物粉末及必要的輔料混合均勻后直接壓制成片劑。10．制軟材：將處方量的主藥和輔料粉碎并混合均勻后，置于混合機內，攪拌均勻，制成松、軟、粘、濕度適宜的軟材。11．崩解遲緩：口服制劑超過了規(guī)定的崩解時限。12．溶出超限：口服制劑在規(guī)定的時間內未能溶解出規(guī)定量的藥物。13．片劑含量均勻度：小劑量藥物在每個片劑中的含量是否偏離標示量以及偏離的程度。14．液相中晶析制粒法：使藥物在液相中析出結晶的同時借液體架橋劑和攪拌作用聚結成球形顆粒的方法。15．diluents：稀釋劑，用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片的輔料。16．disintegrants：崩解劑，使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質。17．sustainedreleasetablets：緩釋片或控釋片，指能延長藥物作用時間或控制藥物釋放速度的片劑。18．dispersibletablets：分散片，指遇水迅速崩解并均勻分散的片劑。19．sublingualtablets：舌下片，置于舌下能迅速溶化、藥物經黏膜快速吸收而發(fā)揮全身速效作用的片劑。二、填空題1．一般散劑中藥物，除另有規(guī)定外，均應粉碎后通過6號篩，兒科或外科用散劑應通過7號篩，眼用散應全部通過9號篩。2．散劑制備的混合過程中，當兩組分比例量相差懸殊時，應采用等量遞加混合法。3．分散片的主要特點是吸收快，體內生物利用度高，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，泡騰片遇水可產生二氧化碳氣體使片劑迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解劑，遇水迅速崩解形成均勻混懸液。4．片劑制備方法有濕法制粒壓片、干法制粒壓片、粉末直接壓片。5．片劑的四種基本輔料是稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑。6．包衣方法分為滾轉包衣法、流化包衣法、壓制包衣法。7．片劑制軟材時對軟材的質量要求是握之成團，輕壓且阻散。8．制備片劑時制顆粒的目的有改善流動性、防止各成分的離析、防止粉塵飛揚及器壁上的粘附、調整堆密度，改善溶解性能、改善片劑生產中壓力的均勻傳遞和便于服用，攜帶方便。9．經典的濕法制粒壓片法的工藝流程為混合一制軟材一制濕顆粒一干燥一整粒一壓片。10．干法制粒有壓片法和滾壓法二種。11．直接壓片的優(yōu)點有省時節(jié)能、工藝簡便、工序減少、和適用于濕熱不穩(wěn)定的藥物。12．全粉末壓片時解決粉末流動性差的措施有用優(yōu)良的輔料、用高效旋轉壓片機等。13．壓片過程的三要素為流動性、壓縮成型性、潤滑性。14．可用于粉末直接壓片的優(yōu)良輔料有微晶纖維素、噴干乳糖、可壓性淀粉和磷酸氫鈣二水合物等。15．淀粉可作片劑的稀釋劑、崩解劑、粘合劑。16．不用檢查崩解時限的片劑有舌下片、口含片、咀嚼片、緩控釋片等。17．片劑的優(yōu)點劑量準確、成本低、服用方便等。18．片劑四用測定儀可測定硬度、脆碎度、溶出度、崩解度。19．片劑的松片主要通過增加壓力、增加黏合劑量或濃度解決。20．常用的片劑包衣方法有滾動包衣法、流化包衣法、壓制包衣法。21．片劑的薄膜衣可分為胃溶型、腸溶型、不溶型。22．流化技術在片劑制備過程的應用有混合、制粒、干燥、包衣。23．片劑的質量控制與評價包括以下幾個方面外觀性狀、片重差異、溶出度、含量均勻度、崩解時限。24．凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度的片劑，不再進行崩解時限的檢查。25．在片劑的質量評價中，規(guī)定片劑每片標示量小于10mg者，應檢查含量均勻度；對規(guī)定檢查含量均勻度的片劑，可不進行片重差異的檢查。26．滲透泵片的基本處方組成包括藥物半透膜和滲透壓活性材料，推動劑，釋藥小孔等。27．包衣片在包衣后進行片重差異檢查。28．某片劑平均片重為0.5g，其重量差異限度為±5％。29．微晶纖維素在直接壓片中，可作為粘合劑、崩解劑、稀釋劑。30．微粉硅膠常作為粉末直接壓片的助流劑。31．丙烯酸樹脂Ⅳ號是胃溶型薄膜衣材料。32.小劑量片劑必須測定含量均勻度，難溶性藥物必須測定溶出度。三、問答題1．氣流粉碎機的粉碎特點有哪些?(1)可進行粒度要求為3～20仙m超微粉碎；(2)由于高壓空氣從噴嘴噴出時產生焦耳一湯姆遜冷卻效應，故適用于熱敏性物料和低熔點物料的粉碎；(3)設備簡單、易于對機器及壓縮空氣進行無菌處理，可用于無菌粉末的粉碎；(4)和其他粉碎機相比粉碎費用較高2．制備散劑時，影響混合的因素有哪些?(1)各組分的混合比例；(2)各組分的密度與粒度；(3)各組分的黏附性與帶電性；(4)含液體或易吸濕成分的混合；(5)形成低共熔混合物。3．片劑有什么優(yōu)點和不足?(1)運輸、貯存、攜帶及應用方便；(2)性狀穩(wěn)定，劑量準確，成本低；(3)可以制成不同類型的片劑；(4)常出現(xiàn)溶出度和生物利用度方面問題；(5)含揮發(fā)油成分時，久貯含量下降；(6)嬰、幼兒和昏迷病人不易吞服。4．片劑包衣的目的何在?(1)控制藥物在胃腸道的釋放部位，例如腸溶衣片；(2)控制藥物在胃腸道的釋放速度；(3)掩蓋藥物的苦味或不良氣味；(4)防潮、避光，隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性；(5)防止藥物的配伍變化；(6)改善片劑的外觀。5．片劑分為哪四類輔料?各舉2—3例說明?(1)稀釋劑，例如淀粉、甘露醇、乳糖等；(2)粘合劑，例如淀粉漿(8％～15％)、HPMc、PVP等；(3)崩解劑，例如cMs—Na、干淀粉等；(4)潤滑劑，例如滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠等6．簡述片劑松片與裂片的原因。如何克服?(1)松片：片劑硬度不夠，稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏性力。不夠或壓力不足造成的。應增大壓力或增加粘合劑的量或濃度。(2)裂片：片劑發(fā)生裂開的現(xiàn)象稱為裂片。主要原因是壓力分布不均勻或物料壓縮成形性差造成的。解決措施是使用彈性小、塑性大的輔料，從整體上提高物料的塑性，降低彈性復原率。另外，顆粒中細粉多、顆粒過干、粘合劑用量不夠或黏性弱、片劑過厚及加壓過快也是造成裂片的原因7．簡述壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決的辦法？(1)裂片和頂裂：壓力分布不均及物料的壓縮成型性差是裂片的主要原因。另外，顆粒中細粉太多；顆粒過干、粘合劑黏性較弱或用量不夠、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。解決措施是使用彈性小、塑性好的輔料，從整體上提高物料的塑性，降低彈性復原率。(2)松片：主要原因是粘合力差，壓縮力不足。解決措施是增加粘合劑的量或換適合的粘合劑。(3)粘沖：造成粘沖的原因是顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等。解決措施是適當干燥顆粒、加適當潤滑劑等。(4)片重差異超限：顆粒流動性不好，顆粒內的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊，加料斗內的顆粒時多時少，沖頭與?？孜呛闲圆缓玫?。解決措施是根據不同情況加以解決。(5)崩解遲緩：片劑超過了規(guī)定的崩解時限。解決措施是適當?shù)卣{節(jié)壓力；加適當?shù)谋澜鈩⒄澈蟿?、潤滑劑?6)溶出超限片劑在規(guī)定的時間內未能溶出規(guī)定量的藥物。解決措施是在崩解、溶出、吸收等過程調節(jié)。(7)片劑中藥物含量不均勻：片重差異大，小劑量藥物混合不均勻，可溶性成分遷移。解決措施是制合適大小的顆粒，混合均勻，采用流化床干燥等。8．片劑崩解的機制是什么?常用哪些崩解劑?(1)崩解機制：①片劑中的可溶性成分遇水后迅速溶解，形成很多溶蝕性孔洞，致使片劑難以維持其形狀而潰碎；②片劑中的可溶性成分在顆粒間形成的“固體橋”，當水分滲入片劑后，這些“固體橋”溶解，結合力消失，片劑作為一個整體就難以繼續(xù)存在，從而發(fā)生崩解；③有些片劑中含有遇水可產生氣體的物質，遇水后產生氣體造成片劑的崩解；④崩解劑吸水后體積膨脹使片劑的結合力被瓦解，從而發(fā)生崩解；⑤潤濕熱：片劑吸水后，其中的某成分產生潤濕熱，使片劑的空氣膨脹，從而造成片劑的崩解。(2)常用的崩解劑：干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸)9．壓片時為什么要加潤滑劑，舉出常用的兩種潤滑劑?(1)加潤滑劑的目的：增加顆粒的流動性；防止粘沖；順利推片等(2)常用的潤滑劑：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉等。10．簡述濕法制粒壓片的主要過程和一般要求?(1)制軟材：主藥與輔料粉碎并混合均勻后，加適量的潤濕劑或粘合劑，攪拌均勻，制成松、軟、黏、濕度適宜的軟材；(2)制濕顆粒：將軟材通過篩網或攪拌刀等制得大小適宜、粒度均勻、近似球形的顆粒；(3)濕顆粒的干燥：用適宜的溫度、干燥到顆粒含適宜的水分以便于壓片；(4)整粒與混合：對干燥后的顆粒給予適當?shù)恼?，使結塊、粘連的顆粒散開，得到大小均勻一致的顆粒。整粒后加外加崩解劑、潤滑劑混勻；(5)壓片：藥物用適宜的壓力，適宜的沖模壓片。11．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有哪些?制粒過程又有何意義?(1)制粒方法：①濕法制粒：外形美觀、流動性好～耐磨性較強、壓縮成形性好。如高速攪拌制粒、流化床制粒、噴霧制粒、轉動制粒、擠出滾圓制粒、擠壓制粒、液相中球晶制粒等；②干法制粒：常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物以及容易壓縮成形的藥物的制粒，方法簡單、省工省時。如滾壓法、大片法；③其他方法制粒。(2)制粒的目的：①改善流動性；②防止各成分的離析；③防止粉塵飛揚及器壁上的粘附；④調整堆密度，改善溶解性能；⑤改善片劑生產中壓力的均勻傳遞；⑥便于服用，攜帶方便，提高商品價值。12．列舉三種以上濕法制粒的方法及特點?(1)擠壓制粒：把藥物粉末用適當?shù)恼澈蟿┲苽滠洸暮?，用強力擠壓的方式使其通過具有一定大小篩孔的孔板或篩網而制粒的方法。步驟為：原料、輔料粉末一混合_捏合一擠壓制粒一干燥_+整粒_顆粒。擠壓式制粒機的特點為：①顆粒的粒度由篩網的孔徑大小調節(jié)，粒子形狀為圓柱狀，粒度分布較窄；②擠壓壓力不大，可制成松軟顆粒，適合壓片；③制粒過程經過混合、制軟材等，程序多、勞動強度大，不適合大批量、連續(xù)生產；④制備小粒徑顆粒時篩網的壽命短等。(2)轉動制粒：在藥物粉末中加入一定量的粘合劑，在轉動、搖動、攪拌等作用下使粉末聚結成具有一定強度的球形粒子的方法。所用設備有圓筒旋轉制粒機、傾斜轉動鍋。(3)高速攪拌制粒：將藥物粉末、輔料和粘合劑加入一個容器內，靠高速旋轉的攪拌器的攪拌作用迅速完成混合并制成顆粒的方法。特點：在一個容器內進行混合、捏合、制粒過程，具有省工序、操作簡單、快速等優(yōu)點。缺點是不能進行干燥。(4)流化床制粒：使藥物粉末在自下而上的氣流的作用下保持懸浮的流化狀態(tài)，粘合劑液體向流化床噴入使粉末聚結成顆粒的方法。在一臺設備上完成混合、制粒、干燥過程，又稱“一步制?！?。特點：在一臺設備內進行混合、制粒、干燥，甚至是包衣等操作，簡化工藝、節(jié)約時間、勞動強度低，制得的顆粒密度小、粒子強度小，粒度均勻，流動性、壓縮成形性好。(5)復合型制粒：攪拌制粒、轉動制粒、流化床制粒等各種制粒技能結合在一起，使混合、捏合、制粒、干燥、包衣、冷卻等多個單元操作在一個機器內進行的新型設備。13．濕法制備顆粒的機制是什么?(1)粒子間的結合力：①固體粒子間的引力，來自范德華力、靜電力和磁力；②自由可流動液體產生的界面張力和毛細管力；③不可流動液體產生的附著力和粘著力；④粒子間固體橋；⑤粒子間機械鑲嵌。(2)從液體架橋到固體架橋的過渡：①架橋液中被溶解的物質經干燥后析出結晶而形成固體架橋；②高黏度架橋劑靠黏性使粉末聚結成粒。14．片劑常用的包衣方法與設備有哪些?(1)包衣方法：滾轉包衣法、流化包衣法、壓制包衣法；(2)鍋包衣裝置：傾斜包衣鍋、埋管包衣鍋、水平型包衣鍋；轉動包衣鍋；流化包衣裝置有流化型、噴流型、流化轉動型。15．中藥片劑制備時應如何對原藥材進行處理?(1)用量極少的貴重藥材、毒劇藥物、含淀粉較多的藥材、含有少量芳香揮發(fā)性成分的藥材及某些礦物藥材均應粉碎成細粉，過100目以上篩，備用；(2)含較多揮發(fā)性成分的藥材，應采用蒸餾等方法提取揮發(fā)性成分，必要時殘渣再煎煮，制成稠膏；(3)有效成分已知者，可根據有效成分的特性，采用特定的方法和溶劑提取有效成分；(4)含醇溶性成分，可用不同濃度的乙醇用滲漉法、浸漬法或回流提取法提取，并制成稠膏；(5)含纖維較多、黏性較大或質地堅硬的藥材以及方劑中可加入湯煎藥者，均采用水煎煮濃縮成稠膏備用。也可用水煎煮濃縮后，再用醇沉淀法除去部分醇不溶性雜質，再濃縮成稠膏或繼而干燥成干浸膏備用。四、處方分析與制備寫出下列處方中各成分的作用及制備工藝。1．復方阿司匹林片劑乙酰水楊酸268g對乙酰氨基酚136g咖啡因33．4g淀粉266g淀粉糊(15％)85g酒石酸2．7g滑石粉25g輕質液體石蠟2．5g處方分析：（1）組分作用：乙酰水楊酸268g主藥對乙酰氨基酚136g主藥咖啡因33．4g主藥淀粉266g稀釋劑淀粉糊(15％)85g粘合劑酒石酸2．7g穩(wěn)定劑滑石粉25g潤滑劑輕質液狀石蠟2．5g潤滑劑（2）：制備方法：將咖啡因、對乙酰氨基酚與1／3量的淀粉混勻，加淀粉漿制軟材，過16目尼龍篩制濕顆粒，干燥，干顆粒過12目篩整粒，然后此顆粒與乙酰水楊酸混合均勻，加剩余淀粉和吸附有液狀石蠟的滑石粉，共同混勻，過12目尼龍篩，測定含量，壓片。2．抗酸咀嚼片Al(OH)3(干凝膠粉)0．3gMg(OH)20．085g甘露醇0．22g糖粉0．11g5％PEG6000(溶于50％乙醇中)適量硬脂酸鎂0．4mg留蘭香油0．01mg水楊酸甲酯0．13mg處方分析：A1(OH)(干凝膠粉)0．3g主藥Mg(OH)20．085g主藥甘露醇0．22g甜味劑糖粉0．1lg甜味劑5％PEG6000(溶于50％乙醇中)適量分劑硬脂酸鎂0．4mg潤滑劑留蘭香油0．01mg芳香矯味劑水楊酸甲酯0．13mg止痛劑制備方法：取A1(0H)，、Mg(OH)：、甘露醇、糖粉分別粉碎、充分混合后，加入PEG6000的醇溶液適量制軟材，過14目篩，55~60~C干燥，14目篩整粒，將硬脂酸鎂與留蘭香油、水楊酸甲酯混合均勻加入到干顆粒中，混合10分鐘，用10mm平沖壓片。因本品為咀嚼片，所以不需加崩解劑。8．尼莫地平片尼莫地平20g聚維酮60gL-HPC10g淀粉20g微晶纖維素180g硬脂酸鎂適量處方分析：尼莫地平20g主藥聚維酮60g粘合劑L-HPC10g崩解劑淀粉20g崩解劑、稀釋劑微晶纖維素180g稀釋劑硬脂酸鎂適量潤滑劑制備方法：稱取尼莫地平及聚維酮，加入適量乙醇使溶解；再加入淀粉及微晶纖維素混合均勻；烘干，粉碎成16一18目的顆粒，加入硬脂酸鎂，壓片，即得。10．維生素c片維生素c2．5kg乙基纖維素(5％醇溶液)0．45g淀粉0．5kg滑石粉0.12kg硬脂酸0．05kg處方分析：維生素C2．5kg主藥乙基纖維素(5％醇溶液)0．45g粘合劑淀粉0．5kg稀釋劑滑石粉0．12kg潤滑劑硬脂酸0．05kg潤滑劑制備方法：維生素c用乙基纖維素醇溶液潤濕，過篩制粒，50~C干燥，加硬脂酸，過篩整粒，再加淀粉、滑石粉，混合，壓片。第五章固體制劑Ⅱ一、概念與名詞解釋1．膠囊劑(capsules)：系指藥物或加有輔料充填于空心硬質膠囊殼或密封于彈性軟質膠囊殼中的固體制劑。2．硬膠囊劑(Ilardcapsules)：系采用適宜的制劑技術，將藥物或加適宜輔料制成粉末、顆粒、小片或小丸等充填裝于空心硬膠囊中的制劑。3．軟膠囊劑(solcapsules)：系將一定量的液體藥物直接包封，或將固體藥物溶解、分散在適宜的賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳液或半固體，密封于球形或橢圓形的軟質囊材中的制劑。4．緩釋膠囊(sustainedreleasecapsules)：系指在水中或規(guī)定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑。5．控釋膠囊(controlledreleasecapsules)：系指在水中或規(guī)定的釋放介質中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的膠囊劑。6．腸溶膠囊(entericcapsules)：系指硬膠囊或軟膠囊經藥用高分子材料處理或其他適宜方法加工而成；可用適宜的腸溶材料制備而得，也可用經腸溶材料包衣的顆?；蛐⊥杼畛淠z囊而制成。7．滴丸劑(drippingpills)：系指固體或液體藥物與基質加熱熔化混勻后，滴人不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。8．膜劑(films)：系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工而成的薄膜制劑。二、填空題1．硬質膠囊殼或軟質膠囊殼主要由明膠、甘油、水組成。2．膠囊劑中充填的藥物不能是水溶液、稀乙醇溶液，也不能充填易風干或易潮解的藥物。3．硬膠囊劑的制備分為空膠囊的制備，物料制備與填充、封口等過程。4．軟膠囊常采用滴制法和壓制法制備。5．A型明膠的等電點為pH(7—9)，B型明膠的等電點為pH(4．7～5．2)。6．制備空膠囊時常加入甘油、山梨醇、CMC—Na、HPC等增塑劑。7．硬質膠囊殼主要由明膠、甘油、水組成外，制備時一般還需加入增稠劑、防腐劑等，根據需要還可加入遮光劑與著色劑。8．空膠囊的制備流程是：溶膠→蘸膠→干燥→拔殼→切割→整理。9．生產空膠囊的環(huán)境潔凈度應達10000級，溫度10～25℃，相對濕度35％～45％10．軟膠囊囊壁由明膠、增塑、水三者所組成。11．腸溶膠囊劑的制備有兩種方法，一種是明膠與甲醛作用生成甲醛明膠，另一種方法是在明膠殼表面包被腸溶衣料。12．膠囊劑的質量檢查內容主要有外觀、裝量差異和崩解時限。13．滴丸劑常用基質分為水溶性基質和脂溶性基質14．制備滴丸劑常用的水溶性基質有PEG類、肥皂類、硬脂酸鈉及甘油明膠等。15．制備滴丸劑常用的脂溶性基質有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。16．制備滴丸劑常用的冷卻液有液狀石蠟、植物油、二甲硅油和水等。17．滴丸劑的生產工藝流程是藥物+基質→混懸或熔融→滴制→冷卻→洗丸→干燥→選丸。18．膜劑可供口服、口含、舌下給藥，也可用于眼結膜囊內、陰道內，外用可作皮膚和黏膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。19．膜劑結構有單層膜、多層膜、夾心膜之分。20．膜劑常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇、乙烯一醋酸乙烯共聚物。21膜劑一般由主藥、成膜材料、增塑劑、表面活性劑、填充劑、著色劑、脫膜劑等組成。22．膜劑制備可采用勻漿制膜法、熱塑制膜法和復合制膜法。三：選擇題 (一)單項選擇題1．不屬膠囊劑質量檢查項目的是(D)。A.外觀B．裝量差異限度C．崩解時限D．溶出度E．含量均勻度2．下列關于膠囊概念的敘述正確的是(D)。A．系指藥物充填于空心硬質膠囊殼制成的固體制劑B．系指藥物充填于彈性軟質囊殼中而制成的固體制劑c．系指藥物充填于空心硬質膠囊殼或密封于彈性軟質囊殼中而制成的固體或半固體制劑D．系指藥物或加有輔料充填于空心硬質膠囊殼或密封于彈性軟質囊殼中的固體制劑E．系指藥物密封于彈性軟質囊殼中而制成的固體或半固體制劑3．下列關于膠囊劑囊材的敘述正確的是(B)。A．硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例、制備方法相同B．硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例、制備方法不相同c．硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例相同、制備方法不同D．硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例不同、制備方法相同E．硬、軟囊殼的材料不同，其比例、制備方法也不相同4．制備空膠囊時加入甘油，其作用是(B)。A．成型材料B．增塑劑c．膠凍劑D．溶劑E．保濕劑5．制備空膠囊時加人明膠，其作用是(A)。A．成型材料B．增塑劑C．增稠劑D．保濕劑E．遮光劑6．制備空膠囊時加入瓊脂，其作用是(C)。A．成型材料B．增塑劑C．增稠劑D．遮光劑E．保濕劑7．下列哪種藥物適合制成膠囊劑(D)。A．易風化的藥物B．吸濕性的藥物c．藥物的稀乙醇溶液D．具有臭味的藥物E．易溶性的刺激性藥物8．空膠囊系由囊體和囊帽組成，其主要制備流程是(B)。A．溶膠一蘸膠(制坯)一拔殼一干燥一切割_整理B．溶膠一蘸膠(制坯)一干燥_拔殼一切割一整理c．溶膠一干燥_蘸膠(制坯)一拔殼一切割一整理D．溶膠一拔殼一干燥一蘸膠(制坯)一切割_整理E．溶膠一拔殼_切割一蘸膠(制坯)_干燥一整理9．膠囊劑生產環(huán)境的溫度、濕度應為(A)。A．10~25℃、35％-45％B．25℃、<75％C．D．10～20℃、<60％E．2510．一般般情況下，制備軟膠囊時，干明膠與干增塑劑的質量比是(B)。A．1：0.3B．1：0.5C．1：0.7D．1：0.9E．1：1.011．不易制成軟膠囊的藥物是(B)。A．維生素E油液B．維生素AD乳狀液c．牡荊油D．復合維生素油混懸液E．維生素A油液12．滴丸的水溶性基質不包括(D)。A．PEG類B．肥皂類C．甘油明膠D．十八醇E．硬脂酸鈉。13．滴丸的脂溶性基質不包括(A)。A．羊毛脂B．硬脂酸C．蟲蠟D．單硬脂酸甘油酯E．氫化植物油14．水溶性基質制備的滴丸應選用的冷凝液是(E)。A．水與乙醇的混合物B．乙醇與甘油的混合物c．液狀石蠟與乙醇的混合物D．煤油與乙醇的混合物E．液狀石蠟15．軟膠囊的丸粒大小由(A)來確定。A．基質吸附率B．滴頭大小和溫度c．藥液的溫度和黏度D．滴制速度E．以上均是16．下列關于滴丸劑概念正確敘述的是(A)。A．系指固體或液體藥物與適當物質加熱熔化混勻后，滴人不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑B．系指液體藥物與適當物質溶解混勻后，滴人不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑c．系指固體或液體藥物與適當物質加熱熔化混勻后，混溶于冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑．D．系指固體或液體藥物與適當物質加熱熔化混勻后，滴人溶劑中、收縮而制成的小丸狀制劑E．系指固體藥物與適當物質加熱熔化混勻后，滴人不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑17．從滴丸劑組成、制法看，(B)不是其特點。A．設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產率高B．工藝條件不易控制c．基質容納液態(tài)藥物量大，故可使液態(tài)藥物固化D．用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點E．發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型18．滴丸劑的制備工藝流程一般如(A)A．藥物+基質一混懸或熔融—滴制一冷卻一洗丸—干燥—選丸B．藥物+基質一混懸或熔融一滴制—冷卻—洗丸一選丸一干燥C．藥物+基質一混懸或熔融一滴制一冷卻一干燥—洗丸一選丸D．藥物+基質一混懸或熔融一滴制—洗丸一選丸一冷卻一干燥E．藥物+基質—混懸或熔融一滴制一洗丸—冷卻一干燥—選丸19．以水溶性基質制備滴丸時應選用(B)作冷凝液。A．