第十七章鎮(zhèn)痛藥（Analgesics）河北醫(yī)科大學藥理教研室梅和珊第十七章鎮(zhèn)痛藥河北醫(yī)科大學藥理教研室1教學目的和要求掌握嗎啡的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反應和禁忌癥。掌握哌替啶的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反應和禁忌癥。

熟悉噴他佐辛的作用特點。了解納洛酮、可待因、美沙酮、二氫埃托啡的作用特點和應用。教學目的和要求掌握嗎啡的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反2第一節(jié)概述第一節(jié)概述3CGRP:降鈣素基因相關肽

IP3:肌醇三磷酸NK-1:神經(jīng)激肽-1受體NMDA:N-甲基-D-天冬氨酸AMPA:a-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異唑丙酸CGRP:降鈣素基因相關肽4阿片類鎮(zhèn)痛藥（Opioid-analgesics）又稱成癮性或麻醉性鎮(zhèn)痛藥(narcotics)。代表藥：阿片生物堿類及其合成代用品2.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs）

干擾PGs生物合成，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用代表藥：阿司匹林3.麻醉藥（anaesthetics）4.某些特殊神經(jīng)止痛藥

鎮(zhèn)痛藥分類阿片類鎮(zhèn)痛藥（Opioid-analgesics）鎮(zhèn)5阿片生物堿類:嗎啡（morphine）

可待因（codeine）半合成阿片類:海洛因（heroin）人工合成阿片類:哌替啶（pethidine）

芬太尼（fentanyl）內(nèi)源性阿片肽:

b-內(nèi)啡肽（b-endorphin）

甲硫氨酸腦啡肽（met-enkephalin）

亮氨酸腦啡肽（leu-enkephalin）阿片類鎮(zhèn)痛藥分類(Classification)阿片生物堿類:嗎啡（morphine）阿片類鎮(zhèn)痛藥分類(C6第一節(jié)阿片生物堿類(OpiumAlkaloid)阿片（opium）來源第一節(jié)阿片生物堿類(OpiumAlkaloid)阿片（o7C

BAC17H19NO3

嗎啡（morphine）化學結構與構效關系CBAC17H19NO3嗎啡（morphine）化學結構8阿片受體（OpioidReceptor)阿片受體（OpioidReceptor)9邊緣系統(tǒng)和藍斑核受體：與情緒和精神活動有關；

脊髓膠質區(qū)、丘腦內(nèi)側、腦室及導水管周圍灰質受體：與疼痛刺激的傳入、痛覺的整合及感受有關；孤束核受體：與鎮(zhèn)咳、呼吸抑制、中樞交感張力降低有關；腦干極后區(qū)、孤束核、迷走神經(jīng)背核受體：與胃腸活動有關，腸肌本身也有阿片受體；中腦蓋前核受體：與縮瞳有關腦內(nèi)阿片受體分布

(DistributionofOpioidReceptors)邊緣系統(tǒng)和藍斑核受體：與情緒和精神活動有關；腦內(nèi)阿片受體分布10阿片受體激動與效應關系

(ReceptorandEffects)

效應受體μδκ鎮(zhèn)痛脊髓以上水平＋＋＋脊髓水平＋＋＋呼吸抑制＋－±縮瞳＋＋＋止咳＋－－鎮(zhèn)靜（欣快）＋＋＋焦慮，煩燥不安胃腸活動＋－±免疫抑制＋－－阿片受體激動與效應關系

(ReceptorandEffe11吸收(absorption)：首關消除明顯（70%），常注射給藥。分布(distribution):

約1/3與血漿蛋白結合；未結合型嗎啡迅速分布于全身，僅有少量通過血腦屏障；可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)。代謝(metabolism):在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結合，代謝物嗎啡-6-葡糖醛酸具藥理活性。排泄(excretion):主要以嗎啡-6-葡糖醛酸的形式經(jīng)腎排泄，小量經(jīng)乳腺排泄。體內(nèi)過程(Pharmacokinetics)吸收(absorption)：首關消除明顯（70%），常注射12鎮(zhèn)痛(analgesia)

具有強大的鎮(zhèn)痛作用，對各種疼痛都有效；鎮(zhèn)痛時不影響意識和其他感覺；對持續(xù)性慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。鎮(zhèn)靜、致欣快作用(sedationandeuphoria)

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CentralNervousSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)鎮(zhèn)痛(analgesia)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(Cent13MechanismofAction

激動脊髓膠質區(qū)、丘腦內(nèi)側、腦室和導水管周圍灰質部位的阿片受體（m受體），通過G蛋白偶聯(lián)機制，抑制腺苷酸環(huán)化酶；關閉突觸前膜電壓敏感的Ca2+通道，減少突觸前膜遞質釋放；開放突觸后膜K+通道，使突觸后膜超極化，阻滯痛覺沖動的傳導。MechanismofAction激動脊髓14抑制呼吸(respiratorydepression)

抑制呼吸的機制>降低呼吸中樞對血液CO2張力的敏感性；>抑制橋腦呼吸調(diào)整中樞；呼吸抑制是嗎啡急性中毒死亡的主要原因1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CentralNervousSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)抑制呼吸(respiratorydepression)115鎮(zhèn)咳(antitussiveaction)催吐(emesis)：興奮延髓CTZ縮瞳(miosis)：針尖樣瞳孔為嗎啡中毒特征神經(jīng)內(nèi)分泌(neuroendocrine)促進抗利尿激素(ADH)釋放；抑制促性腺激素釋放激素(GnRH)和促腎上腺皮質激素釋放激素的釋放(CRH)，降低促黃體生成激素(LH)和卵泡刺激素水平(FSH)。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CentralNervousSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)鎮(zhèn)咳(antitussiveaction)1.中樞神經(jīng)系16藥理作用(PharmacologicalEffects)胃腸道平滑肌(gastrointestinaltract)興奮胃腸平滑肌，提高其張力；引起便秘原因：①平滑肌張力↑；②腸道推進性蠕動↓；③括約肌張力↑；④消化液分泌↓；⑤中樞抑制。膽道:膽道oddi’s括約肌痙攣性收縮，引起上腹不適甚至膽絞痛。2.平滑肌作用(EffectsonSmoothMuscles)藥理作用(PharmacologicalEffects)17藥理作用(PharmacologicalEffects)其他平滑肌(othersmoothmuscles)

促進組胺釋放，引起支氣管收縮；可降低子宮張力，延長產(chǎn)程；能提高膀胱括約肌張力，導致尿潴留。2.平滑肌作用(EffectsonSmoothMuscles)藥理作用(PharmacologicalEffects)18藥理作用(PharmacologicalEffects)擴張血管，降低血壓可能機制：①促進釋放組胺②抑制血管運動中樞升高顱內(nèi)壓

抑制呼吸，體內(nèi)CO2蓄積，擴張腦血管，升高顱內(nèi)壓。3.心血管系統(tǒng)(CardiovascularSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)19藥理作用(PharmacologicalEffects)4.免疫系統(tǒng)(ImmuneSystem)抑制細胞免疫和體液免疫；抑制人類免疫缺陷病毒（HIV）蛋白誘導的免疫反應。藥理作用(PharmacologicalEffects)20鎮(zhèn)痛(analgesia)

對各種疼痛都有效，但易成癮，僅用于其它藥物無效的劇痛。止瀉(treatmentofdiarrhea)

急、慢性消耗性腹瀉臨床應用(TherapeuticUses)鎮(zhèn)痛(analgesia)臨床應用(Therapeut21心源性哮喘(cardiacasthma)作用機制：①擴張外周血管，減輕心臟負荷；②鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮恐懼情緒；③降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促淺表的呼吸。注意：心源性哮喘伴休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用；支氣管哮喘者禁用。

臨床應用(TherapeuticUses)心源性哮喘(cardiacasthma)臨床應用(The22不良反應(AdverseEffects)

一般不良反應(CommonSideEffects)耐受性成癮性

(ToleranceandDependence)戒斷癥狀（abstinentsymptom)：流涕、流淚、失眠、出汗、嘔吐、虛脫、大小便失禁、意識喪失等不良反應(AdverseEffects)一般不良反應(23急性中毒(AcutePoisioning)①昏迷；②針尖樣瞳孔；③呼吸高度抑制；④血壓劇降、休克。呼吸麻痹是致死的主要原因。不良反應(AdverseEffects)急性中毒(AcutePoisioning)不良反應(Adv24禁用于分娩和哺乳婦女止痛；禁用于支氣管哮喘及肺心病患者；禁用于顱內(nèi)壓增高和肝功能嚴重減退患者。禁忌證(Contraindication)

禁用于分娩和哺乳婦女止痛；禁忌證(Contraindica25毒品知識簡介毒品知識簡介26來源作用效應鎮(zhèn)靜類興奮類致幻類天然毒品罌粟、鴉片嗎啡古柯葉仙人球毒堿海洛因可待因可卡因黑西哥致幻蕈堿蒂巴因大麻（小量）大麻（大量）大麻合成毒品美沙酮哌替啶苯丙胺麥角酸二乙酰胺芬太尼鎮(zhèn)痛新甲基苯丙胺苯環(huán)已哌啶苯巴比妥安定利他林二甲色胺毒品的種類

來源作用效應鎮(zhèn)靜類興奮類致幻類天然毒品罌粟、鴉片嗎啡古柯葉仙27

鴉片嗎啡

海洛因大麻可卡因甲基苯丙胺麻古及其衍生物

K粉苯環(huán)已哌啶仙人球毒堿

鴉片嗎啡海洛因大麻可卡28搖頭丸

搖頭丸29搖頭丸

搖頭丸30藥理學-鎮(zhèn)痛藥課件31可待因（codeine)口服易吸收，主要在肝臟代謝，10%可待因脫甲基轉變?yōu)閱岱榷l(fā)揮作用。鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/12，鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4，成癮性<嗎啡。主要用于中等疼痛止痛和中樞性止咳?？纱颍╟odeine)口服易吸收，主要在肝臟代謝，10%可32第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥

(ArtificialSyntheticDerivatives)哌替啶（pethidine）度冷?。╠olantin）第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥

(ArtificialSynth33體內(nèi)過程藥理作用臨床應用不良反應鎮(zhèn)痛：可取代嗎啡麻醉前給藥：鎮(zhèn)靜作用3.心源性哮喘人工冬眠：與氯丙嗪、異丙嗪合用組成冬眠合劑治療量與嗎啡相似，可致眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心悸及體位性低血壓。中毒時發(fā)生驚厥。哌替啶（pethidine）

鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，持續(xù)時間短；鎮(zhèn)靜、呼吸抑制、擴血管作用與嗎啡相當，可致體位性低血壓，顱內(nèi)高壓。中等程度提高胃腸道平滑肌張力，作用時間短，不引起便秘，無止瀉作用；不延長產(chǎn)程。體內(nèi)過程鎮(zhèn)痛：可取代嗎啡治療量與嗎啡相似，可致眩暈、出汗、口34芬太尼（Fentanyl）m受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的100倍，作用維持時間短，可用于各種劇痛，成癮性小。與麻醉藥合用可減少麻醉藥用量，與氟哌啶（氟哌利多）合用有安定鎮(zhèn)痛作用，用于神經(jīng)松弛鎮(zhèn)痛，可完成某些令病人痛苦的小手術或醫(yī)療檢查。大劑量產(chǎn)生明顯肌肉僵直，納洛酮能對抗；靜脈注射過速易抑制呼吸，應加注意。禁用于支氣管哮喘、顱腦腫瘤或顱腦外傷引起昏迷的患者以及二歲以下小兒。芬太尼（Fentanyl）m受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的35美沙酮

（Methadone）是一種人工合成的麻醉藥品。其鹽酸鹽為無色或白色的結晶形粉末，無嗅、味苦，溶解于水，常見劑型為膠囊，口服使用。藥理作用性質與嗎啡相似，口服與注射同樣有效。鎮(zhèn)痛作用強度與持續(xù)時間與嗎啡相當。

耐受性與成癮性發(fā)生慢，戒斷癥狀輕，易于治療。

適用于創(chuàng)傷、手術及晚期癌癥等所致劇痛以及嗎啡成癮者戒毒。美沙酮（Methadone）是一種人工合成的36二氫埃托啡（dihydroetorphine)

受體激動劑，為我國研制的強鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛效力是嗎啡的500-1000倍。臨床用于哌替啶、嗎啡等無效的頑固性疼痛和晚期癌痛。小劑量間斷用藥不易產(chǎn)生耐受性，反復用藥產(chǎn)生耐受和依賴。過量引起呼吸抑制是致死的主要原因，可用納洛酮對抗。二氫埃托啡（dihydroetorphine)37第三節(jié)阿片受體部分激動劑

(PartialAgonist)本類藥以鎮(zhèn)痛為主，呼吸抑制作用較弱，依賴性較小。部分藥物對一種受體亞型起激動作用，而對另一種亞型起阻斷作用，稱混合型激動-拮抗藥。第三節(jié)阿片受體部分激動劑

(PartialAgonist38噴他佐辛（Pentazocine，鎮(zhèn)痛新

）激動k、s受體，m受體部分激動劑；鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/3；呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2，呼吸抑制作用不按比例增強；拮抗μ受體，減弱嗎啡鎮(zhèn)痛作用；拮抗嗎啡抑制呼吸的作用不明顯；肝臟代謝個體差異大，鎮(zhèn)痛效果個體差異大；大劑量：呼吸抑制、血壓升高、心率增快；臨床應用：外科手術及內(nèi)科急慢性疾?。ㄈ绨┌Y、潰瘍等）的疼痛，不適用于緩解心肌梗死時的疼痛。成癮性小，藥政管理上已列入非麻醉品。噴他佐辛（Pentazocine，鎮(zhèn)痛新）激動k、s受體，39

曲馬朵（tramadol）

鎮(zhèn)痛作用強度與噴他佐辛相似。治療劑量時不抑制呼吸，也不影響心血管功能，不產(chǎn)生便秘等副作用?？诜子谖眨锢枚燃s90%，t1/2約6小時。不良反應和其他鎮(zhèn)痛藥相似，偶有多汗、頭暈、惡心、嘔吐、口干、疲勞等。適用于中度及重度急慢性疼痛及外科手術。不宜用于輕度疼痛，長期應用也可能發(fā)生成癮。

第四節(jié)其他鎮(zhèn)痛藥

曲馬朵（tramadol）第四節(jié)其他鎮(zhèn)痛藥

40第五節(jié)阿片受體拮抗劑(AntagonistsofOpioidReceptor)納洛酮（naloxone）對阿片受體都有拮抗作用，迅速翻轉嗎啡的作用。嗎啡成癮者可迅速誘發(fā)戒斷癥狀；臨床適用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥急性中毒的解救；是鎮(zhèn)痛藥的理論研究中的重要工具藥。納曲酮（naltrexone）作用同納洛酮，口服生物利用度高，維持時間長。第五節(jié)阿片受體拮抗劑納洛酮（naloxone）41癌痛治療三階梯方法：對癌痛的性質和原因作出正確的評估根據(jù)疼痛程度和原因適當選擇相應的鎮(zhèn)痛藥。癌癥病人三級止痛階梯治療癌痛治療三階梯方法：對癌痛的性質和原因作出正確的評估癌癥病人42第十七章鎮(zhèn)痛藥（Analgesics）河北醫(yī)科大學藥理教研室梅和珊第十七章鎮(zhèn)痛藥河北醫(yī)科大學藥理教研室43教學目的和要求掌握嗎啡的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反應和禁忌癥。掌握哌替啶的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反應和禁忌癥。

熟悉噴他佐辛的作用特點。了解納洛酮、可待因、美沙酮、二氫埃托啡的作用特點和應用。教學目的和要求掌握嗎啡的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反44第一節(jié)概述第一節(jié)概述45CGRP:降鈣素基因相關肽

IP3:肌醇三磷酸NK-1:神經(jīng)激肽-1受體NMDA:N-甲基-D-天冬氨酸AMPA:a-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異唑丙酸CGRP:降鈣素基因相關肽46阿片類鎮(zhèn)痛藥（Opioid-analgesics）又稱成癮性或麻醉性鎮(zhèn)痛藥(narcotics)。代表藥：阿片生物堿類及其合成代用品2.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs）

干擾PGs生物合成，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用代表藥：阿司匹林3.麻醉藥（anaesthetics）4.某些特殊神經(jīng)止痛藥

鎮(zhèn)痛藥分類阿片類鎮(zhèn)痛藥（Opioid-analgesics）鎮(zhèn)47阿片生物堿類:嗎啡（morphine）

可待因（codeine）半合成阿片類:海洛因（heroin）人工合成阿片類:哌替啶（pethidine）

芬太尼（fentanyl）內(nèi)源性阿片肽:

b-內(nèi)啡肽（b-endorphin）

甲硫氨酸腦啡肽（met-enkephalin）

亮氨酸腦啡肽（leu-enkephalin）阿片類鎮(zhèn)痛藥分類(Classification)阿片生物堿類:嗎啡（morphine）阿片類鎮(zhèn)痛藥分類(C48第一節(jié)阿片生物堿類(OpiumAlkaloid)阿片（opium）來源第一節(jié)阿片生物堿類(OpiumAlkaloid)阿片（o49C

BAC17H19NO3

嗎啡（morphine）化學結構與構效關系CBAC17H19NO3嗎啡（morphine）化學結構50阿片受體（OpioidReceptor)阿片受體（OpioidReceptor)51邊緣系統(tǒng)和藍斑核受體：與情緒和精神活動有關；

脊髓膠質區(qū)、丘腦內(nèi)側、腦室及導水管周圍灰質受體：與疼痛刺激的傳入、痛覺的整合及感受有關；孤束核受體：與鎮(zhèn)咳、呼吸抑制、中樞交感張力降低有關；腦干極后區(qū)、孤束核、迷走神經(jīng)背核受體：與胃腸活動有關，腸肌本身也有阿片受體；中腦蓋前核受體：與縮瞳有關腦內(nèi)阿片受體分布

(DistributionofOpioidReceptors)邊緣系統(tǒng)和藍斑核受體：與情緒和精神活動有關；腦內(nèi)阿片受體分布52阿片受體激動與效應關系

(ReceptorandEffects)

效應受體μδκ鎮(zhèn)痛脊髓以上水平＋＋＋脊髓水平＋＋＋呼吸抑制＋－±縮瞳＋＋＋止咳＋－－鎮(zhèn)靜（欣快）＋＋＋焦慮，煩燥不安胃腸活動＋－±免疫抑制＋－－阿片受體激動與效應關系

(ReceptorandEffe53吸收(absorption)：首關消除明顯（70%），常注射給藥。分布(distribution):

約1/3與血漿蛋白結合；未結合型嗎啡迅速分布于全身，僅有少量通過血腦屏障；可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)。代謝(metabolism):在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結合，代謝物嗎啡-6-葡糖醛酸具藥理活性。排泄(excretion):主要以嗎啡-6-葡糖醛酸的形式經(jīng)腎排泄，小量經(jīng)乳腺排泄。體內(nèi)過程(Pharmacokinetics)吸收(absorption)：首關消除明顯（70%），常注射54鎮(zhèn)痛(analgesia)

具有強大的鎮(zhèn)痛作用，對各種疼痛都有效；鎮(zhèn)痛時不影響意識和其他感覺；對持續(xù)性慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。鎮(zhèn)靜、致欣快作用(sedationandeuphoria)

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CentralNervousSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)鎮(zhèn)痛(analgesia)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(Cent55MechanismofAction

激動脊髓膠質區(qū)、丘腦內(nèi)側、腦室和導水管周圍灰質部位的阿片受體（m受體），通過G蛋白偶聯(lián)機制，抑制腺苷酸環(huán)化酶；關閉突觸前膜電壓敏感的Ca2+通道，減少突觸前膜遞質釋放；開放突觸后膜K+通道，使突觸后膜超極化，阻滯痛覺沖動的傳導。MechanismofAction激動脊髓56抑制呼吸(respiratorydepression)

抑制呼吸的機制>降低呼吸中樞對血液CO2張力的敏感性；>抑制橋腦呼吸調(diào)整中樞；呼吸抑制是嗎啡急性中毒死亡的主要原因1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CentralNervousSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)抑制呼吸(respiratorydepression)157鎮(zhèn)咳(antitussiveaction)催吐(emesis)：興奮延髓CTZ縮瞳(miosis)：針尖樣瞳孔為嗎啡中毒特征神經(jīng)內(nèi)分泌(neuroendocrine)促進抗利尿激素(ADH)釋放；抑制促性腺激素釋放激素(GnRH)和促腎上腺皮質激素釋放激素的釋放(CRH)，降低促黃體生成激素(LH)和卵泡刺激素水平(FSH)。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CentralNervousSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)鎮(zhèn)咳(antitussiveaction)1.中樞神經(jīng)系58藥理作用(PharmacologicalEffects)胃腸道平滑肌(gastrointestinaltract)興奮胃腸平滑肌，提高其張力；引起便秘原因：①平滑肌張力↑；②腸道推進性蠕動↓；③括約肌張力↑；④消化液分泌↓；⑤中樞抑制。膽道:膽道oddi’s括約肌痙攣性收縮，引起上腹不適甚至膽絞痛。2.平滑肌作用(EffectsonSmoothMuscles)藥理作用(PharmacologicalEffects)59藥理作用(PharmacologicalEffects)其他平滑肌(othersmoothmuscles)

促進組胺釋放，引起支氣管收縮；可降低子宮張力，延長產(chǎn)程；能提高膀胱括約肌張力，導致尿潴留。2.平滑肌作用(EffectsonSmoothMuscles)藥理作用(PharmacologicalEffects)60藥理作用(PharmacologicalEffects)擴張血管，降低血壓可能機制：①促進釋放組胺②抑制血管運動中樞升高顱內(nèi)壓

抑制呼吸，體內(nèi)CO2蓄積，擴張腦血管，升高顱內(nèi)壓。3.心血管系統(tǒng)(CardiovascularSystem)藥理作用(PharmacologicalEffects)61藥理作用(PharmacologicalEffects)4.免疫系統(tǒng)(ImmuneSystem)抑制細胞免疫和體液免疫；抑制人類免疫缺陷病毒（HIV）蛋白誘導的免疫反應。藥理作用(PharmacologicalEffects)62鎮(zhèn)痛(analgesia)

對各種疼痛都有效，但易成癮，僅用于其它藥物無效的劇痛。止瀉(treatmentofdiarrhea)

急、慢性消耗性腹瀉臨床應用(TherapeuticUses)鎮(zhèn)痛(analgesia)臨床應用(Therapeut63心源性哮喘(cardiacasthma)作用機制：①擴張外周血管，減輕心臟負荷；②鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮恐懼情緒；③降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解急促淺表的呼吸。注意：心源性哮喘伴休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用；支氣管哮喘者禁用。

臨床應用(TherapeuticUses)心源性哮喘(cardiacasthma)臨床應用(The64不良反應(AdverseEffects)

一般不良反應(CommonSideEffects)耐受性成癮性

(ToleranceandDependence)戒斷癥狀（abstinentsymptom)：流涕、流淚、失眠、出汗、嘔吐、虛脫、大小便失禁、意識喪失等不良反應(AdverseEffects)一般不良反應(65急性中毒(AcutePoisioning)①昏迷；②針尖樣瞳孔；③呼吸高度抑制；④血壓劇降、休克。呼吸麻痹是致死的主要原因。不良反應(AdverseEffects)急性中毒(AcutePoisioning)不良反應(Adv66禁用于分娩和哺乳婦女止痛；禁用于支氣管哮喘及肺心病患者；禁用于顱內(nèi)壓增高和肝功能嚴重減退患者。禁忌證(Contraindication)

禁用于分娩和哺乳婦女止痛；禁忌證(Contraindica67毒品知識簡介毒品知識簡介68來源作用效應鎮(zhèn)靜類興奮類致幻類天然毒品罌粟、鴉片嗎啡古柯葉仙人球毒堿海洛因可待因可卡因黑西哥致幻蕈堿蒂巴因大麻（小量）大麻（大量）大麻合成毒品美沙酮哌替啶苯丙胺麥角酸二乙酰胺芬太尼鎮(zhèn)痛新甲基苯丙胺苯環(huán)已哌啶苯巴比妥安定利他林二甲色胺毒品的種類

來源作用效應鎮(zhèn)靜類興奮類致幻類天然毒品罌粟、鴉片嗎啡古柯葉仙69

鴉片嗎啡

海洛因大麻可卡因甲基苯丙胺麻古及其衍生物

K粉苯環(huán)已哌啶仙人球毒堿

鴉片嗎啡海洛因大麻可卡70搖頭丸

搖頭丸71搖頭丸

搖頭丸72藥理學-鎮(zhèn)痛藥課件73可待因（codeine)口服易吸收，主要在肝臟代謝，10%可待因脫甲基轉變?yōu)閱岱榷l(fā)揮作用。鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/12，鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4，成癮性<嗎啡。主要用于中等疼痛止痛和中樞性止咳?？纱颍╟odeine)口服易吸收，主要在肝臟代謝，10%可74第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥

(ArtificialSyntheticDerivatives)哌替啶（pethidine）度冷丁（dolantin）第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥

(ArtificialSynth75體內(nèi)過程藥理作用臨床應用不良反應鎮(zhèn)痛：可取代嗎啡麻醉前給藥：鎮(zhèn)靜作用3.心源性哮喘人工冬眠：與氯丙嗪、異丙嗪合用組成冬眠合劑治療量與嗎啡相似，可致眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心悸及體位性低血壓。中毒時發(fā)生驚厥。哌替啶（pethidine）

鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，持續(xù)時間短；鎮(zhèn)靜、呼吸抑制、擴血管作用與嗎啡相當，可致體位性低血壓，顱內(nèi)高壓。中等程度提高胃腸道平滑肌張力，作用時間短，不引起便秘，無止瀉作用；不延長產(chǎn)程。體內(nèi)過程鎮(zhèn)痛：可取代嗎啡治療量與嗎啡相似，可致眩暈、出汗、口76芬太尼（Fentanyl）m受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的100倍，作用維持時間短，可用于各種劇痛，成癮性小。與麻醉藥合用可減少麻醉藥用量，與氟哌啶（氟哌利多）合用有安定鎮(zhèn)痛作用，用于神經(jīng)松弛鎮(zhèn)痛，可完成某些令病人痛苦的小手術或醫(yī)療檢查。大劑量產(chǎn)生明顯肌肉僵直，納洛酮能對抗；靜脈注射過速易抑制呼吸，應加注意。禁用于支氣管哮喘、顱腦腫瘤或顱腦外傷引起昏迷的患者以及二歲以下小兒。芬太尼（Fentanyl）m受體激動劑，鎮(zhèn)