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文檔簡介

1、第三章 藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用第一節(jié) 固體制劑學(xué)習(xí)要點(diǎn):固體制劑的分類、特點(diǎn)、一般質(zhì)量要求散劑與顆粒劑片劑膠囊劑分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求臨床應(yīng)用與注意事項典型處方分析藥劑學(xué)考什么?一、固體制劑概述1.分類按劑型按快慢2.固體制劑特點(diǎn)穩(wěn)定性好,工藝成熟,成本較低前處理單元操作相同藥物先溶解再吸收入血劑量易控五方便(生、貯、運(yùn)、帶、用)二、散劑藥物輔料1.分類、混勻干燥粉末按使用:口服、局部按組成:單、復(fù)按劑量:分劑量(按包服用)、不分劑量(外用)2.散劑的特點(diǎn)粒徑小,比表面積大,易分散,起效快外用覆蓋面大,兼保護(hù)、收斂簡單,劑量易控,適于小兒、老人五方便對光、濕、熱敏感3.散劑的質(zhì)量要求口

2、服細(xì)粉,局部最細(xì)粉毒、貴、:配研法多劑量:附分劑量用具含毒口服:單劑量包裝密閉密封(揮發(fā)、易吸潮)補(bǔ)充:混合保證均勻性攪拌、研磨、過篩等量遞增法(配研法):毒、貴、4.散劑的質(zhì)量檢查項目粒度:化學(xué)部用散劑和用于燒傷或嚴(yán)重的外用散劑及兒科用中藥散劑,通過七號篩(120目,125m)的粉末重量不得少于 95%。干燥失重:2.0%水分:9.0%(中藥)無菌:局部(燒傷、嚴(yán)重或臨床必需)5.散劑的臨床應(yīng)用與注意事項外用:最細(xì)粉(潰瘍、外傷)撒敷、調(diào)敷(茶、黃酒、香油)內(nèi)服:細(xì)粉(老幼)不急,適量,少飲水溫水送服,內(nèi)忌食,量大分次服用不便加蜂蜜調(diào)和或裝膠囊最細(xì)粉全部通過六號篩,并含能通過七號篩不少于 9

3、5%的粉末溫胃止痛直接吞服6.散劑實例內(nèi)服外用、分劑量隨堂練習(xí)A:對散劑特點(diǎn)的錯誤表述是A.易分散、奏效快,尤其適用于對濕熱敏感藥物 B.便于小兒服用C.簡單、劑量易控制D.外用覆蓋面大E.、攜帶方便正確AA:關(guān)于散劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是 A.粒徑小、比表面積大B.易分散、起效快C.尤其適宜濕敏感藥物D.包裝、攜帶較方便E.便于嬰幼兒、老人服用正確C三、顆粒劑藥物輔料混合干燥顆粒1.分類可溶2.顆粒劑的特點(diǎn)分散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性服用方便,、矯味提高順應(yīng)性可包衣,防潮、緩釋、腸溶避免復(fù)方散劑各組分粒度/密度差異大而離析(劑量3.顆粒劑的質(zhì)量要求劇毒、量小混合均勻揮發(fā)、遇光/熱不穩(wěn)定溫度、

4、遮光揮發(fā)油噴入干顆粒密閉或包合包衣檢查殘留溶劑)密封4.顆粒劑的質(zhì)量檢查項目粒度:不能通過一號篩能通過五號篩15%干燥失重:2.0%(化藥、生物制品)水分:8.0%(中藥)溶化性:5min,可有渾濁,不得有異物混懸顆粒、規(guī)定檢查溶出度或度的顆粒劑,不進(jìn)行溶化性檢査5.顆粒劑實例可溶稀釋劑:糊精、蔗糖(兼矯味)隨堂練習(xí)A:以下對顆粒劑表述正確的是 A.吸濕性和附著性較小B.可溶、混懸、泡騰顆粒需進(jìn)行溶化性檢查 C.顆粒劑的含水量不得超過 3.0%D.泡騰型顆??蓽厮疀_服或直接吞服E.可溶型顆粒可溫水沖服或直接吞服正確AA.可溶性顆粒 B.混懸顆粒 C.泡騰顆粒 D.腸溶顆粒 E.控釋顆粒1.以碳

5、酸氫鈉和有機(jī)酸為主要輔料的顆粒劑是2.能夠恒速藥物的顆粒劑是正確C、E劑要點(diǎn):分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求常用輔料與作用常見問題及原因包衣:目的、種類、分類、作用臨床應(yīng)用與注意事項典型處方分析1.片劑的特點(diǎn)藥物輔料混合壓制圓形、異形片劑量準(zhǔn)確穩(wěn)定性好散劑、顆粒劑機(jī)械自動化程度高、成本低、產(chǎn)量大、售價低種類多五方便缺點(diǎn):幼兒、者不易吞服;工序較多,技術(shù)難度高;含揮發(fā)性成分,含量會下降2.片劑分類中藥片劑分類:全浸膏片、半浸膏片、全粉末片小總結(jié):有關(guān)片劑分類的常見考點(diǎn)咀嚼片:甘露醇、山梨醇、蔗糖分散片:難溶性藥物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服可溶片:臨用前溶解于水,口服、外用、含漱口崩片:口腔

6、中可快速崩解或溶解,小劑量原料藥物3.片劑的質(zhì)量檢查項目外觀檢查:色澤均勻、外觀光潔硬度:50N脆碎度:抗磨損、抗振動,減重1%重量差異崩解時限分散/可溶 3,舌下/泡騰 5,普通 15,薄膜衣 30,腸溶 60含量均勻度:小劑量、作用比較劇烈的藥物溶出度或度4.片劑的常用輔料(賦形劑)稀釋劑(填充劑)助成型潤濕劑、黏合劑結(jié)合崩解劑碎裂潤滑劑潤滑其他:分類、矯味性質(zhì)、特點(diǎn)、應(yīng)用縮寫稀釋劑填充成型潤濕劑與黏合劑結(jié)合潤濕劑黏性物料平均片重(g)片重差異(%)0.307.50.305.0水、乙醇黏合劑無黏性或黏合劑崩解劑潤滑劑壓片前加入助流劑:降低顆粒/粉粒間摩擦力抗黏劑:防止物料黏沖潤滑劑:降低顆

7、粒/藥片與沖、模的摩擦潤滑得擦鎂粉油,聚乙二醇多面手片劑常見輔料縮寫甲基素(MC) 乙基素(EC)羥丙基素(HPC) 低取代羥丙基素(L-HPC) 羥丙基甲基素鈉(CMC-Na)素(HPMC)羧甲基淀粉鈉(CMS-Na) 羧甲基微晶素(MCC) 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)交聯(lián)羧甲基素鈉(CCMC-Na) 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)MeOH EtOH COOH OH隨堂練習(xí)A:有關(guān)片劑的正確表述是A.咀嚼片含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑 B.可溶片遇水迅速崩解并均勻分散,然后口服C.薄膜衣片以丙烯酸樹脂或蔗糖為主要包衣材料D.口含片是于舌下的片劑E.緩釋片是指能夠延長藥物作用時間的片劑正確E下

8、列說法對應(yīng)的片劑是A.素片 B.糖衣片C.薄膜衣片 D.咀嚼片 E.舌下片可避免藥物首過效應(yīng)藥物不經(jīng)過胃腸道,而經(jīng)口腔黏膜吸收進(jìn)入血液以高分子為成膜材料進(jìn)行包衣,目的是防潮、增加藥物穩(wěn)定性或使藥物在胃腸道的特定部位正確E、E、CA.腸溶片 B.分散片 C.泡騰片 D.舌下片 E.緩釋片能夠避免藥物受胃腸液及酶的破壞而迅速起效的片劑是規(guī)定在 20左右的水中 3 分鐘內(nèi)崩解的片劑是正確D、BA.3min B.5min C.15min D.30min E.60min普通片劑的崩解時限是泡騰片的崩解時限是薄膜包衣片的崩解時限是正確C、B、DA.黏合劑 B.崩解劑 C.增塑劑 D.潤滑劑 E.稀釋劑1.

9、主藥于 50mg,壓片者需加入2.各類片劑壓片前需加入正確E、DA.MS B.CMS-Na C.EC D.CMC-Na E.CaSO4可作為片劑填充劑的可作為片劑崩解劑的是3.可作為片劑潤滑劑的是正確E、B、AA.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na) B.硬脂酸鎂(MS)C.乳糖D.羥丙基甲基 E.水黏合劑崩解劑潤濕劑填充劑潤滑劑素(HPMC)正確D、A、E、C、BA.輕質(zhì)液體石蠟B.淀粉漿(15%-17%) C.滑石粉D.干淀粉 E.酒石酸在復(fù)方乙酰水楊酸片中可作為穩(wěn)定劑的是可作為黏合劑的是可作為崩解劑的是正確E、B、D羧甲基淀粉鈉 CMS-Na、L-HPC、CC-Na、PVPP硬脂酸鎂(MS)微粉

10、硅膠C.羥丙基甲基EC、PVP、PEG素 HPMC、MC、HPC、CMC-NaD.乳糖 磷酸氫鈣、甘露醇、MCC E.水黏合劑崩解劑潤濕劑填充劑潤滑劑正確C、A、E、D、BQIAN 四大輔料填充吃飽靠淀粉糖精乳鹽也得補(bǔ)水醇潤濕漿黏合聚膠少不了崩解破壞干淀粉取代泡騰交聯(lián)聚潤滑得擦鎂粉油聚乙二醇多面手磷酸氫鈣、甘露醇、MCC5.片劑過程中的常見問題及原因問題:裂片、松片、崩解遲緩、溶出超限、含量不均勻原因:粉多、黏性差、壓力大/黏性強(qiáng)/崩解劑性能差、不崩解/顆粒硬/溶解度差、片重差異超限/混合差/可溶性成分遷移6.片劑的包衣(1)包衣目的掩蓋不良?xì)馕俄槕?yīng)性防潮避光穩(wěn)定性藥物避免配伍變化改善外觀性、

11、美觀度控制部位胃溶、腸溶、緩控釋(2)包衣的種類(3)糖包衣工藝與材料層防水,玉米朊/鄰苯二甲酸醋酸素(CAP-腸溶)乙醇溶液,明膠漿粉衣層消除棱角,糖漿(濃)滑石粉糖衣層光滑細(xì)膩,糖漿(?。┯猩且聦樱河猩菨{打光(4)薄膜包衣材料胃溶型包衣材料(普通):改善吸潮、防止粉塵污染7.片劑的臨床應(yīng)用與注意事項注意不合理用藥!8.實例硝酸甘油片(舌下片)【處方】10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g 乳糖 88.8g蔗糖 38.0g 18%淀粉漿適量硬脂酸鎂 1.0g 制成 1000 片主藥?填充劑?黏合劑?潤滑劑?片重差異?含量均勻度!隨堂練習(xí)劑硬度不夠,稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為A.裂片 B.松片 C

12、.黏沖D.崩解遲緩E.片重差異超限正確B觸動即散碎這種現(xiàn)象是松片。配伍:色斑含量不均勻 C.松片D.裂片E.崩解超限1.干燥過程中,可溶性成分在顆粒之間遷移時,片劑出現(xiàn)2.所有造成片重差異過大的,均可造成片劑正確B、B片重差異過大、可溶性成分遷移均可造成含量不均勻。A:在片劑的薄膜包衣液中加入甘油作為A.增塑劑 B.致孔劑C.助懸劑甘油、丙二醇、聚乙二醇蔗糖、氯化鈉、PEG、表面活性劑D.劑E.成膜劑正確A多元醇在薄膜包衣片劑中做增塑劑。以下有關(guān)片劑輔料應(yīng)用對應(yīng)的是 A.L-HPC、微粉硅膠 崩解劑、潤滑劑 B.色素、糖漿 有色糖衣層C.明膠、玉米朊 D.滑石粉、糖漿E.川蠟、蟲蠟1.層粉衣層

13、打光正確C、D、E明膠、玉米朊為層材料;滑石粉、糖漿為粉衣層材料;川蠟、蟲蠟為打光的材料。C 型題硝酸甘油屬于抗心律失常、抗心絞痛、抗高血壓硝酸甘油的結(jié)構(gòu)硝酸甘油片的質(zhì)量檢查項目不包括硬度、脆碎度、溶化性(片劑不需要檢查,顆粒劑需要檢查)、含量均勻度、崩解時限硝酸甘油片屬于含片、舌下片、口崩片、薄膜衣片五、膠囊劑將藥物(藥物輔料)充填 心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。1.分類硬膠囊(膠囊)軟膠囊(膠丸):滴緩、控釋膠囊腸溶膠囊、壓硬膠囊內(nèi)容物固體、液體、半固體2.膠囊劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn):掩蓋不良嗅味、提高穩(wěn)定性起效快、生物利用度高(片、丸)液態(tài)藥物固體化-軟膠囊緩釋、控釋、定位缺

14、點(diǎn):囊殼明膠,受溫、濕度影響大生產(chǎn)成本較高小兒老人不宜部分藥物不宜3.不宜制成膠囊劑的藥物QIAN:風(fēng)濕犬,喝純水,小分子,易揮發(fā)4.膠囊劑要求密封,30腸溶/結(jié)腸溶:密閉,1025,35%65%濕度5.膠囊劑的質(zhì)量檢查水分:中藥硬膠囊 9.0%(內(nèi)容為液體、半固體裝量差異限度含量均勻度查)崩解時限:硬 30min,軟 1h,腸溶 1h(檢查溶出度/微生物限度度,查)平均裝量或標(biāo)示裝量(g)裝量差異限度(%)0.3010%6.膠囊劑的臨床應(yīng)用與注意事項7.實例硝苯地平膠丸(軟膠囊)【處方】內(nèi)容物:硝苯地平 5g 聚乙二醇 400 220g囊材:明膠 100 份、甘油 55 份、水 120 份比

15、例混合制成 1000 丸壓!避光生產(chǎn)!分散介質(zhì)?保濕劑?隨堂練習(xí)A.微粉硅膠 B.二氧化鈦 C.甘油D.聚乙二醇 400E.明膠1.常用膠囊殼中的遮光劑是2.常用于硬膠囊內(nèi)容物中的助流劑是3.軟膠囊時可使用的分散介質(zhì)是正確B、A、D二氧化鈦?zhàn)髡诠鈩?;微粉硅膠作助流劑,聚乙二醇 400 在軟膠囊中作分散介質(zhì)。0.307.5%(中藥10%)X:膠囊劑包括 A.硬膠囊B.軟膠囊 C.緩釋膠囊 D.控釋膠囊E.腸溶膠囊正確ABCDE膠囊劑分類:硬膠囊(膠囊);軟膠囊(膠丸);緩、控釋膠囊;腸溶膠囊。X:下列不適宜制成硬膠囊劑的藥物包括 A.風(fēng)化性的藥物B.具苦味及臭味藥物 C.吸濕性藥物 D.O/W

16、型乳劑藥物E.藥物的水溶液正確ACDEQIAN:風(fēng)濕犬,喝純水,小分子,易揮發(fā)固體制劑小結(jié)第二節(jié) 液體制劑質(zhì)量檢查項目散劑顆粒劑片劑膠囊劑粒度干燥失重(水分)溶化性硬度脆碎度崩解時限溶出度/度重量差異含量均勻度無菌液體制劑分類和基本要求表面活性劑低分子溶液劑高分子溶液劑與溶膠劑混懸劑乳劑其他液體制劑一、液體制劑分類和基本要求(一)分類、特點(diǎn)與一般質(zhì)量要求(二)包裝與的注意事項(三)液體制劑常用溶劑和要求(四)增溶劑、助溶劑、潛溶劑、防腐劑、矯味劑、1.液體制劑的分類劑及作用藥物:分散相溶劑:分散介質(zhì)1.液體藥劑的分類按分散系統(tǒng) 均相:溶液劑非均相:溶膠劑、混懸劑、乳劑按給藥途徑分類內(nèi)服外用:皮

17、膚(洗劑、搽劑)、五官(洗耳、滴耳、洗鼻、滴鼻、含漱)、直腸/洗)/(灌腸、灌2.液體制劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn):分散度高,吸收快,作用迅速給藥途徑廣泛易于分劑量,使用方便,適合小兒老人調(diào)節(jié)濃度,減少刺激性缺點(diǎn):分散度高,易降解失效體積大,攜帶不方便非均相物理穩(wěn)定性差水性液體易霉變,需加防腐劑3.液體制劑包裝、醫(yī)院制劑內(nèi)服:白底藍(lán)字/黑字外用:白底紅字/黃字盡量臨時配制或減少生產(chǎn)批量4.液體制劑的溶劑(分散介質(zhì)、分散劑)極性:水、甘油、二甲基亞砜(DMSO)半極性:乙醇、丙二醇、PEG300600非極性:脂肪油、液狀石蠟(口服、搽劑)乙酸乙酯、油酸乙酯5.液體制劑常用的附加劑增溶劑:表面活性劑聚山梨酯(吐

18、溫)HLB15-18助溶劑:第三種物質(zhì)KI(助溶劑)+I2KI3潛溶劑:混合溶劑水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG矯味劑:甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑劑:色素其他:抗氧劑、防腐劑防腐劑調(diào)節(jié)劑、金屬離子絡(luò)合劑a.苯甲酸/苯甲酸鈉: b.山梨酸/山梨酸鉀:c.對羥基苯甲酸酯類(44金類):甲乙丙丁,含聚山梨酯不宜選用d.苯扎溴銨(新e.其他滅):外用20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇隨堂練習(xí)A:關(guān)于液體藥劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是 A.分散度大,吸收快B.給藥途徑廣,可內(nèi)服也可外用C.易引起藥物的化學(xué)降解D.攜帶、方便E.易霉變、常需加入防腐劑正確D2016:關(guān)于非無菌液體制劑特點(diǎn)的說法,錯誤的

19、是體積大,攜帶、不方便。X:關(guān)于液體藥劑特點(diǎn)的說法,正確的是 A.分散度大,吸收快,穩(wěn)定性好B.使用方便,適合小兒老人C.攜帶、方便D.藥物分散于溶劑中,能減少某些藥物的刺激性E.易霉變、常需加入防腐劑正確BDE液體制劑穩(wěn)定性差,體積大,攜帶、不方便。A:屬于非極性溶劑的是 A.甘油B.乙醇 C.丙二醇D.液體石蠟E.聚乙二醇正確D液體制劑的溶劑(分散介質(zhì)、分散劑):極性:水、甘油、二甲基亞砜(DMSO) ;半極性:乙醇、丙二醇、PEG300600;非極性:脂肪油、液狀石蠟(口服、搽劑)、乙酸乙酯、油酸乙酯A:為提高難溶液藥物的溶解度常需要使用潛溶劑,不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是 A.乙醇B.丙

20、乙醇 C.膽固醇 D.聚乙二醇 E.甘油正確C潛溶劑:混合溶劑水+乙醇/丙二醇/甘油/PEGA.潛溶劑 B.甘油C.加入助溶劑 D.表面活性劑 E.阿司下述有關(guān)液體藥劑對應(yīng)的附加劑是1.適用于、肥胖癥患者的甜味劑2.3.5%碘溶液比妥溶于 90%乙醇揮發(fā)油類藥物增溶防腐劑正確E、C、A、D、B坦不影響血糖水平,適用于、肥胖癥患者的甜味劑;5%碘溶液需要加入助溶劑;90%乙醇為潛溶劑;揮發(fā)油類藥物增溶加入增溶劑(表面活性劑);30%甘油可做防腐劑。增溶劑防腐劑 C.矯味劑D.劑E.潛溶劑1.液體制劑中,苯甲酸屬于2.液體制劑中,薄荷揮發(fā)油屬于正確B、C苯甲酸做防腐劑;薄荷揮發(fā)油是芳香水劑做矯味劑

21、。二、表面活性劑分類特點(diǎn)毒性應(yīng)用1.表面活性劑的結(jié)構(gòu)表面活性:降低表面(界面)張力結(jié)構(gòu):極性親水基團(tuán)非極性親油基團(tuán)2.表面活性劑的種類(根據(jù)分子組成特點(diǎn)和極性基團(tuán)的解離性質(zhì))陰離子陽離子兩性離子非離子復(fù)習(xí)訣竅種類與應(yīng)用結(jié)合復(fù)習(xí)。陰離子型表面活性劑外用QIAN:肥皂、硫酸、磺酸陽離子型表面活性劑外用苯扎氯銨(滅)苯扎溴銨(新滅)毒性大,外用殺菌、防腐(皮膚、黏膜、手術(shù)器材)兩性離子型隨介質(zhì)變化表現(xiàn)為不同性質(zhì)等電點(diǎn)陰離子性質(zhì),起泡、去污等電點(diǎn)陽離子性質(zhì),殺菌天然:卵磷脂(大豆、蛋黃)-不溶于水。注射用乳劑,脂材料。:氨基酸型、甜菜堿型。非離子型不解離,毒性低,內(nèi)服、外用、注射a.脂肪酸山梨坦類(司

22、盤、span) W/Ob.聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯(吐溫、Tn)c.蔗糖脂肪酸酯 d.聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤、Myrj) b、c、d 一般為 O/W。e.聚氧乙烯脂肪醇醚類(芐澤、Brij)f.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(QIAN 表面活性劑分類總結(jié))陰:肥皂、硫酸、磺酸陽:新、舊滅兩:卵磷脂非:司盤親油油包水,吐溫賣澤水包油3.表面活性劑的應(yīng)用38:W/O 型劑816:O/W 型1518:增溶劑79:潤濕劑1316:去污劑劑陽、兩性劑、殺菌劑表面活性劑的 HLB 值與其應(yīng)用性質(zhì)有密切關(guān)系QIAN親水親油平衡值數(shù)大親水小親油 15 以上可增溶到 9 做潤濕劑前 8 后各不同油包水來水

23、包油隨堂練習(xí)A:屬于陰離子型表面活性劑的是 A.聚山梨酯 80B.司盤 80C.卵磷脂D.新滅E.月桂醇硫酸鈉(十二烷基硫酸鈉)正確EA:主要用作劑或殺菌劑的表面活性劑是A.十二烷基硫酸鈉 B.聚山梨酯C.卵磷脂 D.泊洛沙姆E.苯扎溴銨正確E司盤十二烷基苯磺酸鈉 C.苯扎溴銨D.卵磷脂 E.吐溫 80失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯兩性離子型表面活性劑陽離子型表面性劑陰離子型表面活性劑正確A、E、D、C、BA.羥苯乙酯 B.聚山梨酯 80 C.苯扎溴銨 D.硬脂酸鈣 E.卵磷脂屬于陽離子表面活性劑的是屬于陰離子表面活性劑的是屬于兩性離子表面活性劑的是屬于非離子表面活性劑的是正確C

24、、D、E、B羥苯乙酯一般用作防腐劑。X:屬于離子型表面活性劑的是 A.苯扎溴銨B.C.十二烷基硫酸鈉 D.十二烷基苯磺酸鈉 E.卵磷脂正確ACDE屬于非離子型表面活性劑。4.表面活性劑的毒性、溶血性 毒性陽陰非靜脈口服外用溶血性(非離子相對輕微)聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐溫 20吐溫 60吐溫 40吐溫 80三、低分子溶液劑粒徑特征四、高分子溶液劑與溶膠劑1.高分子溶液劑的特點(diǎn)、基本性質(zhì)荷電性(胃蛋白酶正電),電泳滲透壓高黏度大(PVP、CMC-Na)聚結(jié)特性:水化膜阻滯凝聚,保持穩(wěn)定狀態(tài)電解質(zhì)、脫水劑(乙醇)破壞水化膜,沉淀。膠凝性:溫?zé)狃こ?,溫度降低不形成半固體凝膠,凝

25、膠失去水分形成固體干膠液體藥劑分類粒徑特征低分子溶液劑1nm真溶液、分子/離子,澄明,熱力學(xué)穩(wěn)定,擴(kuò)散快,濾紙,半透膜高分子溶液劑1100nm真溶液、分子/離子,澄明,熱力學(xué)穩(wěn)定,擴(kuò)散慢,濾紙,半透膜溶膠劑(疏水膠體)1100nm膠粒,多相,熱力學(xué)不穩(wěn)定(聚結(jié)),濾紙,半透膜 低分子溶液劑特點(diǎn)及質(zhì)量要求舉例溶液劑藥物+水/醇/油對乙酰氨基酚口服液芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+水(飽和/近飽和,濃度低)密閉,不宜久貯薄荷水濃芳香水劑芳香揮發(fā)性藥物+乙醇醑劑揮發(fā)性藥物+濃乙醇藥物 520%乙醇 6090%復(fù)方薄荷腦醑(苯酚)甘油劑藥物+甘油專供外用-口耳鼻喉碘甘油糖漿劑藥物+濃蔗糖水溶液(含糖45%)相

26、對密度、 、密封復(fù)方磷酸可待因糖漿1nm真溶液、分子/離子,澄明,熱力學(xué)穩(wěn)定,擴(kuò)散快,濾紙,半透膜穩(wěn)定性主要水化膜;存在現(xiàn)象。2.溶膠劑的特點(diǎn)、基本性質(zhì)膠粒有聚結(jié)的趨勢熱力學(xué)不穩(wěn)定雙電層結(jié)構(gòu),具有電位,靜電斥力使之不易聚結(jié)布朗運(yùn)動克服重力不易沉降動力學(xué)穩(wěn)定光學(xué)性質(zhì):Tyndall 效應(yīng)(光散射)氯化金深紅/碘化銀黃/蛋白銀棕雙電層離子水化作用強(qiáng),可形成水化膜穩(wěn)定性:雙電層/ 電位是主要,其次是水化膜;電解質(zhì)破壞穩(wěn)定性,高分子化合物有保護(hù)作用,少量;相反電荷溶膠混合會沉淀。隨堂練習(xí)X:關(guān)于芳香水劑正確的表述是揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液濃芳香水劑系指用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液

27、C.應(yīng)澄明D.可作矯味劑、矯臭劑、分散劑E.芳香性植物藥材經(jīng)水蒸氣蒸餾得的內(nèi)服澄明液體制劑稱為露劑正確ABCDEA:關(guān)于高分子溶液的錯誤表述是A.高分子水溶液可帶正電荷,也可帶負(fù)電荷B.高分子溶液是黏稠性液體,黏稠性大小用黏度表示C.高分子溶液加入大量電解質(zhì)可使高分子化合物凝結(jié)而沉淀 D.高分子溶液是否可以形成凝膠,與溫度無關(guān)E.高分子溶液加入脫水劑,可因脫水而析出沉淀正確D高分子溶液溫?zé)狃こ?,溫度降低不形成半固體凝膠,所以與溫度有關(guān)。X:關(guān)于疏水膠體的性質(zhì)和特點(diǎn)敘述正確的是A.存在布朗運(yùn)動B.具有雙分子層 C.具有聚沉現(xiàn)象 D.可以形成凝膠E.具有 Tyndall 現(xiàn)象正確ACE脂具有雙分子

28、層,疏水膠體具有雙電子層??梢孕纬赡z的是高分子溶液。五、混懸劑1.特點(diǎn)難溶性藥物制成液體制劑服用方便掩蓋藥物的不良?xì)馕堕L效液體藥劑分類粒徑特征乳狀液100nm小液滴,多相,熱力學(xué)/動力學(xué)不穩(wěn)定,擴(kuò)散很慢或不擴(kuò)散,顯微鏡下可見混懸液500nm固體微粒,多相,熱力學(xué)/動力學(xué)不穩(wěn)定,擴(kuò)散很慢或不擴(kuò)散,顯微鏡下可見2.混懸劑的質(zhì)量要求沉降容積比:F(0-1),穩(wěn)定重新分散性:振搖保證服用時的均勻性、分劑量的準(zhǔn)確性粒徑大小:0.5-10m絮凝度:=F/F流變學(xué)(性質(zhì)為觸變(去絮凝劑)3.混懸劑常用穩(wěn)定劑、塑形觸變、假塑性觸變可有效減緩沉降速度)潤濕劑:表面活性劑HLB(7-11)助懸劑:增加分散介質(zhì),降低微粒沉降速度或增加微粒親水性低分子(甘油-外、糖漿-內(nèi))/高分子(硅皂土/單硬脂酸鋁觸變膠絮凝劑與反絮凝劑(用量不同)白果瓊)絮凝:降低,微粒;反絮凝:升高,阻礙枸櫞酸(氫)鹽,酒石酸(氫)鹽,磷酸鹽,AlCl3 4.混懸劑的臨床應(yīng)用與注意事項難溶性藥物制成液體藥劑用前搖勻低溫避光六、乳劑1.概念兩種互不相溶的液體混合,其中一種液體以細(xì)小的液滴

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