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文檔簡介
藥學三基考試及答案一、單選題1.藥物的首過效應是指()A.藥物進入血液循環(huán)后,與血漿蛋白結(jié)合,使游離型藥物減少B.藥物與機體組織器官之間的最初效應C.肌注給藥后,藥物經(jīng)肝代謝而使藥量減少D.口服給藥后,有些藥物首次通過肝時即被代謝滅活,使進入體循環(huán)的藥量減少E.舌下給藥后,藥物消除速度加快,而使游離型藥物減少答案:D解析:首過效應是指口服給藥后,有些藥物首次通過肝時即被代謝滅活,使進入體循環(huán)的藥量減少。A選項描述的是藥物與血漿蛋白結(jié)合;B選項表述不準確;C選項肌注給藥一般不存在首過效應;E選項舌下給藥可避免首過效應。2.藥物的血漿半衰期是指()A.藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半的時間B.藥物的有效血藥濃度下降一半的時間C.藥物的組織濃度下降一半的時間D.藥物的血漿濃度下降一半的時間E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時間答案:D解析:藥物的血漿半衰期是指藥物的血漿濃度下降一半的時間。它是反映藥物在體內(nèi)消除速度的重要參數(shù)。A選項穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半的時間并非血漿半衰期的定義;B選項有效血藥濃度下降一半不符合定義;C選項組織濃度下降一半不是血漿半衰期;E選項血漿蛋白結(jié)合率下降一半與血漿半衰期無關。3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是()A.散瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣E.縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹答案:D解析:毛果蕓香堿能直接激動M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用,對眼睛的作用表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣??s瞳是由于激動瞳孔括約肌上的M受體,使瞳孔縮小;降低眼內(nèi)壓是因為縮瞳后使虹膜向中心拉緊,根部變薄,前房角間隙擴大,房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進入血液循環(huán),使眼內(nèi)壓降低;調(diào)節(jié)痙攣是因為激動睫狀肌上的M受體,使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,適合于視近物,而難以看清遠物。A、B、C、E選項的描述均不準確。4.新斯的明最強的作用是()A.興奮胃腸道平滑肌B.興奮膀胱平滑肌C.興奮骨骼肌D.興奮支氣管平滑肌E.增加腺體分泌答案:C解析:新斯的明通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體(N?受體)。對骨骼肌興奮作用最強,因為它除了抑制膽堿酯酶,還能直接激動骨骼肌運動終板上的N?受體以及促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用,但不如對骨骼肌的作用強;對支氣管平滑肌和腺體分泌作用較弱。所以答案選C。5.有機磷酸酯類中毒時,阿托品不能緩解的癥狀是()A.瞳孔縮小B.流涎流汗C.腹痛腹瀉D.骨骼肌震顫E.小便失禁答案:D解析:有機磷酸酯類中毒時,其與膽堿酯酶結(jié)合,使膽堿酯酶失去活性,導致乙酰膽堿大量堆積,產(chǎn)生M樣癥狀和N樣癥狀。阿托品為M膽堿受體阻斷藥,能阻斷M受體,可緩解M樣癥狀,如瞳孔縮小、流涎流汗、腹痛腹瀉、小便失禁等。而骨骼肌震顫是N?受體激動引起的N樣癥狀,阿托品不能阻斷N?受體,所以不能緩解骨骼肌震顫。故答案為D。6.治療過敏性休克首選()A.阿托品B.腎上腺素C.去甲腎上腺素D.麻黃堿E.異丙腎上腺素答案:B解析:過敏性休克時,主要是由于組胺等過敏介質(zhì)釋放,導致血管擴張、血壓下降、支氣管平滑肌痙攣等。腎上腺素能激動α和β受體,激動α受體可使血管收縮,升高血壓;激動β?受體可使心肌收縮力加強,心率加快,心輸出量增加;激動β?受體可松弛支氣管平滑肌,減輕支氣管痙攣,還能抑制組胺等過敏介質(zhì)的釋放。因此,腎上腺素是治療過敏性休克的首選藥。阿托品主要用于解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌等;去甲腎上腺素主要用于升高血壓,但對支氣管痙攣等無作用;麻黃堿作用較弱且起效慢;異丙腎上腺素主要用于支氣管哮喘、房室傳導阻滯等,對過敏性休克的綜合治療效果不如腎上腺素。所以答案選B。7.普萘洛爾的禁忌證是()A.高血壓B.心絞痛C.竇性心動過速D.支氣管哮喘E.甲狀腺機能亢進答案:D解析:普萘洛爾為β受體阻斷藥,可阻斷支氣管平滑肌上的β?受體,使支氣管平滑肌收縮,呼吸道阻力增加,可誘發(fā)或加重支氣管哮喘。而高血壓、心絞痛、竇性心動過速、甲狀腺機能亢進都是普萘洛爾的適應證,它可以通過降低心肌耗氧量、減慢心率等作用來治療這些疾病。所以普萘洛爾的禁忌證是支氣管哮喘,答案選D。8.巴比妥類藥物急性中毒時,應采取的措施是()A.靜滴碳酸氫鈉B.注射生理鹽水C.靜注大劑量維生素CD.靜注甘露醇E.靜注高分子左旋糖酐答案:A解析:巴比妥類藥物為弱酸性藥物,急性中毒時,靜滴碳酸氫鈉可堿化血液和尿液,使巴比妥類藥物的解離度增大,脂溶性降低,不易通過血-腦屏障進入腦組織,同時也使腎小管對其重吸收減少,加速藥物從尿液排出。注射生理鹽水主要是補充水分和電解質(zhì),對巴比妥類藥物中毒的解救作用不大;靜注大劑量維生素C主要用于維生素C缺乏等情況;靜注甘露醇主要用于脫水降顱壓等;靜注高分子左旋糖酐主要用于擴充血漿容量等。所以答案選A。9.苯妥英鈉抗癲癇作用的主要機制是()A.抑制病灶本身異常放電B.穩(wěn)定神經(jīng)細胞膜C.抑制脊髓神經(jīng)元D.具有肌肉松弛作用E.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)普遍抑制答案:B解析:苯妥英鈉抗癲癇作用的主要機制是穩(wěn)定神經(jīng)細胞膜。它可以阻滯Na?通道,減少Na?內(nèi)流,從而穩(wěn)定細胞膜,降低其興奮性,阻止癲癇病灶異常放電的擴散,但對病灶本身異常放電無抑制作用。它對脊髓神經(jīng)元無明顯抑制作用,也沒有肌肉松弛作用,不是對中樞神經(jīng)系統(tǒng)普遍抑制。所以答案選B。10.氯丙嗪引起的錐體外系反應不包括()A.帕金森綜合征B.急性肌張力障礙C.靜坐不能D.遲發(fā)性運動障礙E.共濟失調(diào)答案:E解析:氯丙嗪引起的錐體外系反應包括帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能和遲發(fā)性運動障礙。帕金森綜合征表現(xiàn)為肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、肌肉震顫、流涎等;急性肌張力障礙多出現(xiàn)于用藥后1-5天,表現(xiàn)為強迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運動障礙及吞咽困難等;靜坐不能表現(xiàn)為坐立不安、反復徘徊;遲發(fā)性運動障礙表現(xiàn)為不自主、有節(jié)律的刻板運動,如吸吮、舔舌、咀嚼等。而共濟失調(diào)一般不是氯丙嗪引起的錐體外系反應,它多見于小腦病變等情況。所以答案選E。11.嗎啡的鎮(zhèn)痛作用最適用于()A.診斷未明的急腹癥B.分娩止痛C.顱腦外傷的疼痛D.其他藥物無效的急性銳痛E.用于哺乳期婦女的止痛答案:D解析:嗎啡為阿片類鎮(zhèn)痛藥,具有強大的鎮(zhèn)痛作用,對各種疼痛均有效,但由于其成癮性等不良反應,一般僅用于其他藥物無效的急性銳痛。診斷未明的急腹癥使用嗎啡可能會掩蓋病情,不利于診斷和治療;分娩止痛和哺乳期婦女止痛禁用嗎啡,因為嗎啡可通過胎盤屏障或經(jīng)乳汁分泌,抑制新生兒和嬰兒呼吸;顱腦外傷的疼痛使用嗎啡可致顱內(nèi)壓升高,加重病情。所以答案選D。12.阿司匹林預防血栓形成的機制是()A.抑制環(huán)氧酶,減少TXA?的形成B.直接抑制血小板的聚集C.對抗維生素K的作用D.激活血漿中抗凝血酶ⅢE.抑制凝血酶原的形成答案:A解析:阿司匹林能不可逆地抑制血小板中的環(huán)氧酶(COX),減少血栓素A?(TXA?)的形成,從而抑制血小板的聚集和釋放反應,起到預防血栓形成的作用。它不是直接抑制血小板的聚集;對抗維生素K的作用是香豆素類抗凝藥的機制;激活血漿中抗凝血酶Ⅲ是肝素的作用機制;抑制凝血酶原的形成也是香豆素類抗凝藥的作用機制。所以答案選A。13.治療室上性心動過速首選()A.維拉帕米B.利多卡因C.苯妥英鈉D.美西律E.普羅帕酮答案:A解析:維拉帕米為鈣通道阻滯藥,對心臟的作用主要是抑制心肌收縮力、減慢心率、減慢傳導等。它是治療室上性心動過速的首選藥,通過阻滯心肌細胞膜上的鈣通道,抑制鈣離子內(nèi)流,降低竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性,減慢傳導,終止折返激動,從而治療室上性心動過速。利多卡因主要用于治療室性心律失常;苯妥英鈉主要用于治療強心苷中毒所致的室性心律失常;美西律主要用于慢性室性心律失常;普羅帕酮可用于室上性和室性心律失常,但不是室上性心動過速的首選藥。所以答案選A。14.治療強心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物是()A.苯妥英鈉B.普萘洛爾C.胺碘酮D.維拉帕米E.奎尼丁答案:A解析:強心苷中毒時,可引起各種心律失常,其中快速型心律失常較為常見。苯妥英鈉能與強心苷競爭Na?-K?-ATP酶,抑制強心苷中毒所致的遲后除極及觸發(fā)活動,可有效地控制室性心律失常,是治療強心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳藥物。普萘洛爾主要用于治療交感神經(jīng)興奮所致的心律失常等;胺碘酮為廣譜抗心律失常藥,但不是治療強心苷中毒快速型心律失常的首選;維拉帕米對室上性心律失常效果較好;奎尼丁可用于多種心律失常,但對強心苷中毒引起的心律失常效果不如苯妥英鈉。所以答案選A。15.氫氯噻嗪的利尿作用機制是()A.抑制髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠曲小管近端對NaCl的再吸收B.抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部對NaCl的再吸收C.抑制遠曲小管和集合管對Na?的再吸收D.對抗醛固酮的作用E.增加腎小球濾過率答案:A解析:氫氯噻嗪主要作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠曲小管近端,抑制Na?-Cl?同向轉(zhuǎn)運體,使NaCl重吸收減少,降低腎的稀釋功能,產(chǎn)生中等強度的利尿作用。抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部對NaCl的再吸收是高效利尿藥(如呋塞米)的作用機制;抑制遠曲小管和集合管對Na?的再吸收是保鉀利尿藥(如螺內(nèi)酯等)的作用機制;對抗醛固酮的作用也是保鉀利尿藥的作用機制之一;氫氯噻嗪一般不增加腎小球濾過率。所以答案選A。16.糖皮質(zhì)激素用于嚴重感染的目的是()A.加強抗生素的抗菌作用B.提高機體抗病能力C.抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克D.加強心肌收縮力,改善微循環(huán)E.促進水鈉等電解質(zhì)代謝答案:C解析:糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克等作用。在嚴重感染時,使用糖皮質(zhì)激素可以減輕炎癥反應,緩解毒血癥癥狀,對抗過敏反應,有助于機體度過危險期。它并不能加強抗生素的抗菌作用;糖皮質(zhì)激素降低機體的免疫功能,不能提高機體抗病能力;加強心肌收縮力,改善微循環(huán)不是其用于嚴重感染的主要目的;促進水鈉等電解質(zhì)代謝是其副作用相關的表現(xiàn),不是用于嚴重感染的目的。所以答案選C。17.硫脲類抗甲狀腺藥的主要作用機制是()A.抑制甲狀腺激素的釋放B.抑制甲狀腺對碘的攝取C.抑制甲狀腺球蛋白的水解D.抑制甲狀腺過氧化物酶,阻礙甲狀腺激素的合成E.抑制促甲狀腺素的分泌答案:D解析:硫脲類抗甲狀腺藥主要通過抑制甲狀腺過氧化物酶,從而阻礙甲狀腺激素的合成。它不能抑制甲狀腺激素的釋放;對甲狀腺攝取碘沒有直接抑制作用;不抑制甲狀腺球蛋白的水解;也不抑制促甲狀腺素的分泌??辜谞钕偎幬锿ㄟ^抑制甲狀腺激素合成,使血液中甲狀腺激素水平逐漸降低,反饋性引起促甲狀腺素分泌增加,刺激甲狀腺組織增生腫大。所以答案選D。18.青霉素G最常見的不良反應是()A.二重感染B.過敏反應C.胃腸道反應D.肝、腎損害E.耳毒性答案:B解析:青霉素G最常見的不良反應是過敏反應,包括皮疹、血清病樣反應、過敏性休克等,其中過敏性休克最為嚴重,可危及生命。二重感染是長期使用廣譜抗生素等情況下可能出現(xiàn)的不良反應;胃腸道反應相對較少見;青霉素G一般對肝、腎損害較小;耳毒性不是青霉素G的常見不良反應。所以答案選B。19.頭孢菌素類藥物的抗菌作用機制是()A.抑制細菌細胞壁的合成B.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細菌DNA的合成D.抑制細菌RNA的合成E.影響細菌葉酸的代謝答案:A解析:頭孢菌素類藥物通過與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻礙細菌細胞壁粘肽的合成,使細菌細胞壁缺損,菌體膨脹裂解而死亡,其抗菌作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。抑制細菌蛋白質(zhì)的合成是氨基糖苷類、四環(huán)素類等抗生素的作用機制;抑制細菌DNA的合成是喹諾酮類等藥物的作用機制;抑制細菌RNA的合成是利福平等藥物的作用機制;影響細菌葉酸的代謝是磺胺類等藥物的作用機制。所以答案選A。20.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應是()A.抑制骨髓B.耳毒性C.肝毒性D.心臟毒性E.消化道反應答案:B解析:氨基糖苷類抗生素的主要不良反應包括耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯作用和過敏反應等,其中耳毒性最為突出??梢鹎巴スδ苷系K和耳蝸聽神經(jīng)損傷,表現(xiàn)為眩暈、耳鳴、聽力減退甚至耳聾。抑制骨髓是氯霉素等藥物的不良反應;氨基糖苷類對肝臟的毒性相對較??;心臟毒性一般不是其主要不良反應;消化道反應相對較輕,不是主要的不良反應。所以答案選B。二、多選題1.藥物的不良反應包括()A.副作用B.毒性反應C.變態(tài)反應D.后遺效應E.繼發(fā)反應答案:ABCDE解析:藥物的不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發(fā)生與治療目的無關的有害反應。副作用是藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關的作用;毒性反應是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應;變態(tài)反應是一類免疫反應,也稱過敏反應;后遺效應是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應;繼發(fā)反應是指由于藥物治療作用引起的不良后果。所以ABCDE都屬于藥物的不良反應。2.受體的特性包括()A.飽和性B.特異性C.可逆性D.高靈敏度E.多樣性答案:ABCDE解析:受體具有以下特性:飽和性,即受體數(shù)目是有限的,當配體達到一定濃度后,再增加配體濃度,結(jié)合受體的數(shù)量不再增加;特異性,受體對配體有高度的識別能力,特定的受體只與特定的配體結(jié)合;可逆性,配體與受體的結(jié)合是可逆的,可通過解離而恢復原狀;高靈敏度,受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體,很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應;多樣性,同一類型的受體可廣泛分布在不同的細胞而產(chǎn)生不同的效應,受體也可存在亞型。所以ABCDE均正確。3.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用方式有()A.直接作用于受體B.影響遞質(zhì)的生物合成C.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和儲存D.影響遞質(zhì)的釋放E.影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化答案:ABCDE解析:傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用方式包括:直接作用于受體,藥物可激動或阻斷受體而產(chǎn)生效應;影響遞質(zhì)的生物合成,如抑制遞質(zhì)合成的藥物可減少遞質(zhì)的生成;影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和儲存,例如抑制遞質(zhì)再攝取的藥物可使突觸間隙遞質(zhì)濃度升高;影響遞質(zhì)的釋放,如促進遞質(zhì)釋放的藥物可增強遞質(zhì)的作用;影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化,如抑制遞質(zhì)代謝酶的藥物可使遞質(zhì)濃度升高。所以ABCDE都正確。4.阿托品的臨床應用包括()A.解除平滑肌痙攣B.抑制腺體分泌C.抗休克D.治療緩慢型心律失常E.眼科應用答案:ABCDE解析:阿托品為M膽堿受體阻斷藥,其臨床應用廣泛??山獬交’d攣,用于各種內(nèi)臟絞痛;抑制腺體分泌,用于麻醉前給藥等;大劑量阿托品可解除血管痙攣,改善微循環(huán),用于抗休克;能解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,用于治療緩慢型心律失常;在眼科可用于虹膜睫狀體炎、驗光配鏡等。所以ABCDE均是阿托品的臨床應用。5.腎上腺素的臨床應用包括()A.心臟驟停B.過敏性休克C.支氣管哮喘急性發(fā)作D.與局麻藥配伍及局部止血E.青光眼答案:ABCD解析:腎上腺素的臨床應用有:用于心臟驟停的搶救,可興奮心臟,使心臟重新起搏;是治療過敏性休克的首選藥,能升高血壓、緩解支氣管痙攣等;可用于支氣管哮喘急性發(fā)作,松弛支氣管平滑肌;與局麻藥配伍可延緩局麻藥的吸收,延長局麻時間,還可用于局部止血。而腎上腺素可使眼壓升高,不能用于青光眼的治療。所以答案選ABCD。6.巴比妥類藥物的不良反應包括()A.后遺效應B.耐受性C.依賴性D.呼吸抑制E.肝藥酶誘導作用答案:ABCDE解析:巴比妥類藥物的不良反應有:后遺效應,服用后次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、精神不振等;耐受性,連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐受性,藥效逐漸降低;依賴性,長期應用可產(chǎn)生精神依賴性和身體依賴性;呼吸抑制,劑量過大或靜脈注射過快可引起呼吸抑制;肝藥酶誘導作用,可加速自身及其他藥物的代謝。所以ABCDE均正確。7.苯二氮?類藥物的作用機制包括()A.增強γ-氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)的傳遞功能B.增加Cl?通道開放頻率C.促進GABA與GABAA受體結(jié)合D.延長Cl?通道開放時間E.直接激動GABAA受體答案:ABC解析:苯二氮?類藥物的作用機制是增強γ-氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)的傳遞功能。它作用于苯二氮?受體,促進GABA與GABAA受體結(jié)合,使Cl?通道開放頻率增加,而不是延長Cl?通道開放時間(這是巴比妥類藥物的作用機制),也不是直接激動GABAA受體。所以答案選ABC。8.抗癲癇藥物的用藥原則包括()A.根據(jù)癲癇發(fā)作類型選藥B.個體化治療C.長期規(guī)律用藥D.定期監(jiān)測血藥濃度E.聯(lián)合用藥時應注意藥物相互作用答案:ABCDE解析:抗癲癇藥物的用藥原則有:根據(jù)癲癇發(fā)作類型選藥,不同類型的癲癇發(fā)作應選用不同的抗癲癇藥物;個體化治療,根據(jù)患者的年齡、性別、病情等因素調(diào)整藥物劑量;長期規(guī)律用藥,癲癇治療是一個長期過程,需按時、按量服藥;定期監(jiān)測血藥濃度,以確保藥物在有效血藥濃度范圍內(nèi),同時避免藥物中毒;聯(lián)合用藥時應注意藥物相互作用,避免不良反應的發(fā)生。所以ABCDE均正確。9.氯丙嗪的藥理作用包括()A.抗精神病作用B.鎮(zhèn)吐作用C.降溫作用D.加強中樞抑制藥的作用E.對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用答案:ABCDE解析:氯丙嗪的藥理作用廣泛。具有抗精神病作用,可用于治療精神分裂癥等精神疾病;有鎮(zhèn)吐作用,對多種原因引起的嘔吐有效;能抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫隨環(huán)境溫度變化而變化,具有降溫作用;可加強中樞抑制藥如麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥等的作用;對自主神經(jīng)系統(tǒng)有作用,可阻斷α受體和M受體,產(chǎn)生相應的效應。所以ABCDE都正確。10.嗎啡的不良反應包括()A.耐受性和依賴性B.呼吸抑制C.惡心、嘔吐D.便秘E.排尿困難答案:ABCDE解析:嗎啡的不良反應較多。連續(xù)使用可產(chǎn)生耐受性和依賴性;治療量即可抑制呼吸,使呼吸頻率減慢、潮氣量降低;可興奮延髓催吐化學感受區(qū),引起惡心、嘔吐;興奮胃腸平滑肌,提高其張力,使推進性蠕動減弱,引起便秘;還可提高膀胱括約肌張力,導致排尿困難。所以ABCDE均是嗎啡的不良反應。11.阿司匹林的不良反應包括()A.胃腸道反應B.凝血障礙C.水楊酸反應D.過敏反應E.瑞夷綜合征答案:ABCDE解析:阿司匹林的不良反應有:胃腸道反應,可引起惡心、嘔吐、上腹部不適等,甚至誘發(fā)胃潰瘍和胃出血;可抑制血小板聚集,延長出血時間,導致凝血障礙;劑量過大可引起水楊酸反應,表現(xiàn)為頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力和聽力減退等;少數(shù)患者可發(fā)生過敏反應,如皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等,嚴重者可發(fā)生過敏性休克;在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘等時,使用阿司匹林可能誘發(fā)瑞夷綜合征。所以ABCDE均正確。12.抗心律失常藥物的分類包括()A.鈉通道阻滯藥B.β受體阻斷藥C.延長動作電位時程藥D.鈣通道阻滯藥E.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑答案:ABCD解析:抗心律失常藥物根據(jù)其作用機制可分為四類:鈉通道阻滯藥(Ⅰ類),又可分為ⅠA、ⅠB、ⅠC三個亞類;β受體阻斷藥(Ⅱ類);延長動作電位時程藥(Ⅲ類);鈣通道阻滯藥(Ⅳ類)。而血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑主要用于治療高血壓、心力衰竭等,不屬于抗心律失常藥物的分類。所以答案選ABCD。13.抗高血壓藥物的分類包括()A.利尿藥B.交感神經(jīng)抑制藥C.腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥D.鈣通道阻滯藥E.血管擴張藥答案:ABCDE解析:抗高血壓藥物可分為以下幾類:利尿藥,通過減少血容量等發(fā)揮降壓作用;交感神經(jīng)抑制藥,包括中樞性降壓藥、神經(jīng)節(jié)阻斷藥、去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥和腎上腺素受體阻斷藥等;腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥,如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥等;鈣通道阻滯藥,通過阻滯鈣通道,降低外周血管阻力而降壓;血管擴張藥,直接擴張血管降低血壓。所以ABCDE均正確。14.抗心絞痛藥物的分類包括()A.硝酸酯類B.β受體阻斷藥C.鈣通道阻滯藥D.抗血小板藥E.調(diào)血脂藥答案:ABC解析:抗心絞痛藥物主要分為三類:硝酸酯類,如硝酸甘油等,可擴張血管,降低心肌耗氧量,增加心肌供血;β受體阻斷藥,通過減慢心率、降低心肌收縮力,減少心肌耗氧量;鈣通道阻滯藥,可擴張冠狀動脈,解除冠狀動脈痙攣,同時降低心肌耗氧量??寡“逅幹饕糜陬A防血栓形成,調(diào)血脂藥主要用于調(diào)節(jié)血脂水平,它們不是直接的抗心絞痛藥物分類。所以答案選ABC。15.利尿藥的分類包括()A.高效能利尿藥B.中效能利尿藥C.低效能利尿藥D.滲透性利尿藥E.碳酸酐酶抑制藥答案:ABCDE解析:利尿藥可按其效能和作用部位進行分類:高效能利尿藥,如呋塞米等,主要作用于髓袢升支粗段;中效能利尿藥,如氫氯噻嗪等,作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠曲小管近端;低效能利尿藥,如螺內(nèi)酯等,作用于遠曲小管和集合管;滲透性利尿藥,如甘露醇等,通過提高血漿滲透壓而產(chǎn)生利尿作用;碳酸酐酶抑制藥,如乙酰唑胺等,主要作用于近曲小管。所以ABCDE均正確。16.糖皮質(zhì)激素的藥理作用包括()A.抗炎作用B.抗免疫作用C.抗毒作用D.抗休克作用E.對血液和造血系統(tǒng)的作用答案:ABCDE解析:糖皮質(zhì)激素具有廣泛的藥理作用。抗炎作用,能抑制各種原因引起的炎癥反應;抗免疫作用,可抑制免疫過程的多個環(huán)節(jié);抗毒作用,能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力;抗休克作用,大劑量時可用于各種休克的治療;對血液和造血系統(tǒng)的作用,可使紅細胞、血紅蛋白、血小板增多,中性粒細胞增多但功能降低,淋巴細胞減少等。所以ABCDE均正確。17.甲狀腺激素的藥理作用包括()A.維持生長發(fā)育B.促進代謝C.提高交感-腎上腺系統(tǒng)的敏感性D.調(diào)節(jié)體溫E.促進神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育答案:ABCDE解析:甲狀腺激素的藥理作用有:維持生長發(fā)育,尤其是對腦和骨骼的發(fā)育至關重要,嬰幼兒甲狀腺功能低下可導致呆小癥;促進代謝,增加基礎代謝率,使產(chǎn)熱增加;提高交感-腎上腺系統(tǒng)的敏感性,使機體對兒茶酚胺的反應性增強;調(diào)節(jié)體溫,通過影響代謝產(chǎn)熱來調(diào)節(jié)體溫;促進神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育和功能維持有重要作用。所以ABCDE均正確。18.胰島素的不良反應包括()A.低血糖反應B.過敏反應C.胰島素抵抗D.脂肪萎縮E.體重增加答案:ABCDE解析:胰島素的不良反應包括:低血糖反應,是最常見的不良反應,與劑量過大、飲食不規(guī)律等有關;過敏反應,可表現(xiàn)為皮疹、瘙癢等;胰島素抵抗,分為急性和慢性抵抗;脂肪萎縮,長期在同一部位注射胰島素可導致局部脂肪萎縮;體重增加,可能與胰島素促進脂肪合成等有關。所以ABCDE均正確。19.抗菌藥物的作用機制包括()A.抑制細菌細胞壁的合成B.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制細菌核酸的合成D.影響細菌細胞膜的通透性E.影響細菌葉酸的代謝答案:ABCDE解析:抗菌藥物的作用機制主要有:抑制細菌細胞壁的合成,如青霉素類、頭孢菌素類等;抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,如氨基糖苷類、四環(huán)素類等;抑制細菌核酸的合成,如喹諾酮類抑制細菌DNA合成,利福平抑制細菌RNA合成;影響細菌細胞膜的通透性,如多黏菌素類等;影響細菌葉酸的代謝,如磺胺類等。所以ABCDE均正確。20.氨基糖苷類抗生素的共同特點包括()A.抗菌譜廣B.主要作用于革蘭陰性桿菌C.口服難吸收D.有耳毒性和腎毒性E.與細菌核糖體30S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成答案:ABCDE解析:氨基糖苷類抗生素的共同特點有:抗菌譜廣,對多種革蘭陰性桿菌和革蘭陽性菌都有作用,但主要作用于革蘭陰性桿菌;口服難吸收,多采用注射給藥;有耳毒性和腎毒性,這是其重要的不良反應;能與細菌核糖體30S亞基結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。所以ABCDE均正確。三、填空題1.藥物的體內(nèi)過程包括_、_、____和____。答案:吸收;分布;代謝;排泄2.受體激動藥是指與受體有_,又有_的藥物。答案:親和力;內(nèi)在活性3.毛果蕓香堿對眼睛的作用是_、_和____。答案:縮瞳;降低眼內(nèi)壓;調(diào)節(jié)痙攣4.新斯的明對_興奮作用最強,對_和____的興奮作用次之。答案:骨骼??;胃腸道;膀胱平滑肌5.有機磷酸酯類中毒時,可出現(xiàn)_樣癥狀、_樣癥狀和____癥狀。答案:M;N;中樞神經(jīng)系統(tǒng)6.阿托品能阻斷_受體,大劑量時對_受體也有一定的阻斷作用。答案:M;N?7.腎上腺素能激動_和_受體,產(chǎn)生____樣作用。答案:α;β;腎上腺素8.巴比妥類藥物隨劑量增加,可依次產(chǎn)生_、_、____和____等作用。答案:鎮(zhèn)靜;催眠;抗驚厥;麻醉9.苯二氮?類藥物的作用有_、_、____和____。答案:抗焦慮;鎮(zhèn)靜催眠;抗驚厥;抗癲癇10.氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用包括_、_、____和____。答案:抗精神??;鎮(zhèn)吐;降溫;加強中樞抑制藥作用11.嗎啡的臨床應用有_、_和____。答案:鎮(zhèn)痛;心源性哮喘;止瀉12.阿司匹林的藥理作用有_、_、____和____。答案:解熱;鎮(zhèn)痛;抗炎抗風濕;抗血栓形成13.抗心律失常藥物的基本作用機制是_、_、____和____。答案:降低自律性;減少后除極和觸發(fā)活動;改變膜反應性而改變傳導性;改變ERP及APD而減少折返14.抗高血壓藥物中,可引起干咳的是_類藥物,可引起牙齦增生的是_類藥物。答案:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制;鈣通道阻滯15.抗心絞痛藥物的主要作用機制是_、_和____。答案:降低心肌耗氧量;增加心肌供血;改善心肌代謝16.利尿藥按效能和作用部位可分為_、_和____三類。答案:高效能利尿藥;中效能利尿藥;低效能利尿藥17.糖皮質(zhì)激素的不良反應有_、_、____、____和____等。答案:醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進;誘發(fā)或加重感染;消化系統(tǒng)并發(fā)癥;心血管系統(tǒng)并發(fā)癥;骨質(zhì)疏松等18.甲狀腺激素包括_和_。答案:甲狀腺素(T?);三碘甲狀腺原氨酸(T?)19.胰島素的適應證有_、_、____和____。答案:1型糖尿?。?型糖尿病經(jīng)飲食和口服降糖藥治療未獲得良好控制;糖尿病酮癥酸中毒、高滲性昏迷和乳酸性酸中毒伴高血糖時;合并重癥感染、消耗性疾病等20.抗菌藥物的合理應用原則是_、_、____、____和____。答案:嚴格根據(jù)適應證選藥;根據(jù)患者生理、病理、免疫狀態(tài)選藥;掌握適當?shù)膭┝亢童煶?;?lián)合用藥要有明確指征;密切觀察藥物的不良反應四、簡答題1.簡述藥物的不良反應類型。(1).副作用:是藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關的作用,是藥物本身固有的作用,多數(shù)較輕微并可以預料。(2).毒性反應:指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應,一般比較嚴重,分為急性毒性和慢性毒性。(3).變態(tài)反應:是一類免疫反應,也稱過敏反應,與藥物劑量無關,反應性質(zhì)與藥物原有效應無關,用藥理性拮抗藥解救無效。(4).后遺效應:指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。(5).繼發(fā)反應:是指由于藥物治療作用引起的不良后果,如長期應用廣譜抗生素后引起的二重感染。(6).停藥反應:指突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳反應。(7).特異質(zhì)反應:少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應特別敏感,反應性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應嚴重程度與劑量成比例。2.簡述受體的概念和特性。(1).概念:受體是一類介導細胞信號轉(zhuǎn)導的功能蛋白質(zhì),能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質(zhì),首先與之結(jié)合,并通過中介的信息放大系統(tǒng),觸發(fā)后續(xù)的生理反應或藥理效應。(2).特性:(1).飽和性:受體數(shù)目是有限的,當配體達到一定濃度后,再增加配體濃度,結(jié)合受體的數(shù)量不再增加。(2).特異性:受體對配體有高度的識別能力,特定的受體只與特定的配體結(jié)合。(3).可逆性:配體與受體的結(jié)合是可逆的,可通過解離而恢復原狀。(4).高靈敏度:受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體,很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應。(5).多樣性:同一類型的受體可廣泛分布在不同的細胞而產(chǎn)生不同的效應,受體也可存在亞型。3.簡述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用方式。(1).直接作用于受體:藥物可激動或阻斷受體而產(chǎn)生效應。激動藥能激活受體,產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用;阻斷藥能阻斷受體,拮抗遞質(zhì)或激動藥的作用。(2).影響遞質(zhì)的生物合成:如抑制遞質(zhì)合成的藥物可減少遞質(zhì)的生成。(3).影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和儲存:例如抑制遞質(zhì)再攝取的藥物可使突觸間隙遞質(zhì)濃度升高,影響遞質(zhì)在囊泡中的儲存也可改變遞質(zhì)的作用。(4).影響遞質(zhì)的釋放:如促進遞質(zhì)釋放的藥物可增強遞質(zhì)的作用,而抑制遞質(zhì)釋放的藥物則減弱遞質(zhì)的作用。(5).影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化:如抑制遞質(zhì)代謝酶的藥物可使遞質(zhì)濃度升高,而促進遞質(zhì)代謝的藥物可使遞質(zhì)濃度降低。4.簡述阿托品的臨床應用和不良反應。(1).臨床應用:(1).解除平滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛,對胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀療效較好,對膽絞痛和腎絞痛療效較差,常與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。(2).抑制腺體分泌:用于麻醉前給藥,以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生;也可用于嚴重盜汗和流涎癥。(3).眼科應用:用于虹膜睫狀體炎,使虹膜括約肌和睫狀肌松弛,有利于炎癥消退;還可用于驗光配鏡,使睫狀肌調(diào)節(jié)麻痹,晶狀體固定,以便準確測定晶狀體的屈光度。(4).治療緩慢型心律失常:能解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,用于治療竇性心動過緩、房室傳導阻滯等緩慢型心律失常。(5).抗休克:大劑量阿托品可解除血管痙攣,改善微循環(huán),用于感染性休克的治療,但對伴有高熱、心率過快者不宜使用。(6).解救有機磷酸酯類中毒:能迅速對抗有機磷酸酯類中毒時的M樣癥狀,也可部分緩解中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。(2).不良反應:(1).常見不良反應:口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴大、皮膚潮紅等,隨著劑量增大,其不良反應可逐漸加重,甚至出現(xiàn)明顯的中樞中毒癥狀。(2).過量中毒:除上述癥狀加重外,還可出現(xiàn)高熱、煩躁不安、幻覺、驚厥等,嚴重時可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。5.簡述腎上腺素的臨床應用。(1).心臟驟停:用于各種原因引起的心臟驟停,如溺水、電擊、麻醉意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導阻滯等所致的心臟驟停。一般采用心室內(nèi)注射給藥,同時必須進行有效的人工呼吸、心臟按壓和糾正酸中毒等。(2).過敏性休克:是治療過敏性休克的首選藥。腎上腺素能激動α和β受體,收縮小動脈和毛細血管前括約肌,降低毛細血管通透性,升高血壓;激動支氣管平滑肌的β?受體,舒張支氣管平滑肌,緩解支氣管痙攣;抑制組胺等過敏介質(zhì)的釋放,減輕支氣管黏膜水腫。(3).支氣管哮喘急性發(fā)作:能松弛支氣管平滑肌,抑制過敏介質(zhì)釋放,減輕支氣管黏膜水腫,可迅速緩解支氣管哮喘急性發(fā)作時的呼吸困難。(4).與局麻藥配伍及局部止血:在局麻藥中加入少量腎上腺素,可使注射部位血管收縮,延緩局麻藥的吸收,延長局麻時間,減少局麻藥吸收中毒的可能性。也可用于鼻黏膜和齒齦出血的局部止血。6.簡述巴比妥類藥物的不良反應。(1).后遺效應:服用巴比妥類藥物后次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、精神不振、精細運動不協(xié)調(diào)等癥狀,又稱“宿醉”現(xiàn)象。(2).耐受性:連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐受性,表現(xiàn)為藥效逐漸降低,需增加劑量才能維持原來的作用。其原因可能與肝藥酶誘導作用及神經(jīng)組織對藥物的適應性有關。(3).依賴性:長期應用可產(chǎn)生精神依賴性和身體依賴性,突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀,如焦慮、失眠、震顫、驚厥等。(4).呼吸抑制:是巴比妥類藥物嚴重的不良反應,劑量過大或靜脈注射過快可引起呼吸抑制,甚至導致死亡。尤其是與其他中樞抑制藥合用時,呼吸抑制更易發(fā)生。(5).肝藥酶誘導作用:可誘導肝藥酶活性,加速自身及其他藥物的代謝,使藥物作用時間縮短,藥效降低。(6).過敏反應:少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過敏反應。7.簡述苯二氮?類藥物的作用機制和臨床應用。(1).作用機制:苯二氮?類藥物作用于苯二氮?受體,該受體位于γ-氨基丁酸(GABA)受體復合物上。它們與苯二氮?受體結(jié)合后,促進GABA與GABAA受體結(jié)合,使Cl?通道開放頻率增加,Cl?內(nèi)流增多,導致神經(jīng)細胞膜超極化,增強了GABA能神經(jīng)的傳遞功能和突觸抑制效應,從而產(chǎn)生中樞抑制作用。(2).臨床應用:(1).抗焦慮:可用于各種原因引起的焦慮癥,能顯著改善患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠等癥狀。(2).鎮(zhèn)靜催眠:用于失眠癥,能縮短入睡時間,延長睡眠持續(xù)時間,減少覺醒次數(shù)。與巴比妥類相比,安全范圍大,不良反應少,目前已取代巴比妥類成為鎮(zhèn)靜催眠的首選藥。(3).抗驚厥、抗癲癇:可用于輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥等。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。(4).中樞性肌肉松弛:可緩解大腦損傷所致的肌肉僵直,也可用于緩解局部關節(jié)病變、腰肌勞損等所致的肌肉痙攣。8.簡述氯丙嗪的藥理作用和臨床應用。(1).藥理作用:(1).對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:(1).抗精神病作用:能顯著控制精神分裂癥患者的幻覺、妄想、躁動等癥狀,使患者恢復理智,情緒安定,生活自理。其作用機制與阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)通路的多巴胺(DA)受體有關。(2).鎮(zhèn)吐作用:小劑量時可阻斷延髓催吐化學感受區(qū)的DA受體,大劑量時可直接抑制嘔吐中樞,對多種原因引起的嘔吐有效,但對暈動病所致的嘔吐無效。(3).降溫作用:抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)功能失靈,機體體溫可隨環(huán)境溫度變化而變化。在低溫環(huán)境中體溫降低,在高溫環(huán)境中體溫升高。(4).加強中樞抑制藥的作用:可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥等中樞抑制藥的作用,合用時應適當減少這些藥物的劑量。(2).對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用:阻斷α受體,可使血管擴張,血壓下降,但反復用藥可產(chǎn)生耐受性,且不良反應較多,故不宜用于高血壓的治療;阻斷M受體,可引起口干、便秘、視力模糊等不良反應。(3).對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的DA受體,可影響下丘腦內(nèi)分泌功能,使催乳素分泌增加,引起乳房腫大及泌乳;抑制促性腺激素、促腎上腺皮質(zhì)激素和生長激素的分泌。(2).臨床應用:(1).精神分裂癥:主要用于治療各型精神分裂癥,也可用于治療躁狂癥及其他精神病伴有興奮、緊張、妄想、幻覺等癥狀。(2).嘔吐和頑固性呃逆:對多種原因引起的嘔吐和頑固性呃逆有效,但對暈動病所致的嘔吐無效。(3).低溫麻醉與人工冬眠:配合物理降溫可用于低溫麻醉;與哌替啶、異丙嗪等組成冬眠合劑,用于嚴重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥、甲狀腺危象等的輔助治療,使患者處于“人工冬眠”狀態(tài),有利于機體度過危險的缺氧缺能階段。9.簡述嗎啡的藥理作用和臨床應用。(1).藥理作用:(1).中樞神經(jīng)系統(tǒng):(1).鎮(zhèn)痛作用:具有強大的鎮(zhèn)痛作用,對各種疼痛均有效,尤其對慢性鈍痛的效果優(yōu)于間斷性銳痛。其作用機制是激動脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導水管周圍灰質(zhì)等部位的阿片受體,模擬內(nèi)源性阿片肽的作用,抑制P物質(zhì)的釋放,干擾痛覺沖動傳入中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。(2).鎮(zhèn)靜、致欣快作用:能消除由疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用;還可引起欣快感,表現(xiàn)為滿足感和飄飄欲仙等,這也是導致成癮的重要原因之一。(3).抑制呼吸:治療量即可抑制呼吸,使呼吸頻率減慢、潮氣量降低,劑量增大時呼吸抑制作用更明顯。其作用機制是降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性,并抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞。(4).鎮(zhèn)咳:直接抑制咳嗽中樞,產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)咳作用,但因易成癮,臨床上常用可待因代替。(5).縮瞳:興奮動眼神經(jīng)縮瞳核,使瞳孔縮小,中毒時可出現(xiàn)針尖樣瞳孔,這是診斷嗎啡中毒的重要依據(jù)之一。(6).其他:興奮延髓催吐化學感受區(qū),引起惡心、嘔吐;影響下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫略有降低;興奮腦干化學感受器觸發(fā)區(qū),引起惡心、嘔吐;抑制下丘腦釋放促性腺激素釋放激素和促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子,導致血中促性腺激素、促腎上腺皮質(zhì)激素等減少。(2).平滑?。?1).胃腸道:興奮胃腸道平滑肌和括約肌,使張力增加,蠕動減弱,推進性蠕動減慢,同時抑制消化液分泌,使食物在胃腸道停留時間延長,水分吸收增加,并抑制中樞,使患者便意遲鈍,引起便秘。(2).膽道:可引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮,使膽道排空受阻,膽囊內(nèi)壓力升高,導致上腹部不適甚至膽絞痛。(3).其他:提高輸尿管平滑肌和膀胱括約肌的張力,引起尿潴留;大劑量時可使支氣管平滑肌收縮,誘發(fā)或加重哮喘;降低子宮張力,延長產(chǎn)程,故分娩止痛禁用。(3).心血管系統(tǒng):可擴張外周血管,降低外周阻力,引起體位性低血壓;由于抑制呼吸,使體內(nèi)二氧化碳潴留,可引起腦血管擴張,顱內(nèi)壓升高。(2).臨床應用:(1).鎮(zhèn)痛:用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛,如嚴重創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌癥等引起的疼痛;也可用于心肌梗死引起的劇痛,同時可減輕患者的焦慮情緒和心臟負擔。(2).心源性哮喘:對于急性左心衰竭突發(fā)急性肺水腫所致的心源性哮喘,除采用吸氧、強心、利尿等措施外,靜脈注射嗎啡可迅速緩解患者的氣促和窒息感,促進肺水腫液的吸收。其機制是:擴張外周血管,降低外周阻力,減輕心臟前、后負荷;鎮(zhèn)靜作用可消除患者的焦慮、恐懼情緒,減少耗氧量;降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性,使急促淺表的呼吸得以緩解。(3).止瀉:適用于急、慢性消耗性腹瀉,可選用阿片酊或復方樟腦酊。10.簡述阿司匹林的藥理作用、臨床應用和不良反應。(1).藥理作用:(1).解熱作用:能抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的環(huán)氧酶(COX),減少前列腺素(PG)合成,使體溫調(diào)定點恢復正常,通過擴張血管、增加散熱而降低發(fā)熱者的體溫,但對正常體溫無影響。(2).鎮(zhèn)痛作用:主要作用于外周,通過抑制炎癥局部的COX,減少PG合成,降低痛覺感受器的敏感性,產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛作用。對慢性鈍痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)等效果較好,而對尖銳的一過性刺痛無效。(3).抗炎抗風濕作用:能抑制炎癥部位的COX,減少PG合成,減輕炎癥反應,使炎癥的紅、腫、熱、痛癥狀減輕。較大劑量的阿司匹林具有明顯的抗炎抗風濕作用,可使急性風濕熱患者于24-48小時內(nèi)退熱,關節(jié)紅腫、疼痛癥狀緩解,血沉下降。(4).抗血栓形成:小劑量阿司匹林可抑制血小板中的COX,減少血栓素A?(TXA?)的形成,從而抑制血小板的聚集和釋放反應,起到抗血栓形成的作用。(2).臨床應用:(1).解熱鎮(zhèn)痛:用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)等。(2).抗炎抗風濕:是治療急性風濕熱、風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎的首選藥,可迅速緩解癥狀。(3).抗血栓形成:小劑量阿司匹林(40-300mg/d)可用于預防心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓形成等血栓性疾病。(3).不良反應:(1).胃腸道反應:最為常見,可引起惡心、嘔吐、上腹部不適等,較大劑量或長期服用可誘發(fā)胃潰瘍和胃出血。其原因是阿司匹林直接刺激胃黏膜,抑制胃黏膜合成PG,削弱了PG對胃黏膜的保護作用。(2).凝血障礙:一般劑量可抑制血小板聚集,延長出血時間;大劑量或長期服用還可抑制凝血酶原形成,引起凝血障礙,導致出血傾向。維生素K可預防。(3).水楊酸反應:劑量過大(>5g/d)時可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力和聽力減退等癥狀,稱為水楊酸反應,嚴重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào),甚至精神錯亂。一旦出現(xiàn)應立即停藥,靜脈滴注碳酸氫鈉溶液以堿化尿液,加速水楊酸的排泄。(4).過敏反應:少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等過敏反應,嚴重者可發(fā)生過敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林后可誘發(fā)哮喘,稱為“阿司匹林哮喘”,這與抑制COX,使白三烯等內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)合成增加有關。(5).瑞夷綜合征:在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘等時,使用阿司匹林可能誘發(fā)瑞夷綜合征,表現(xiàn)為嚴重肝功能不良合并腦病,雖少見,但可致死。11.簡述抗心律失常藥物的分類及代表藥物。(1).Ⅰ類:鈉通道阻滯藥(1).ⅠA類:適度阻滯鈉通道,減慢傳導,延長復極。代表藥物有奎尼丁、普魯卡因胺等。(2).ⅠB類:輕度阻滯鈉通道,傳導略減慢或不變,加速復極。代表藥物有利多卡因、苯妥英鈉等。(3).ⅠC類:重度阻滯鈉通道,顯著減慢傳導,對復極影響小。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼等。(2).Ⅱ類:β受體阻斷藥代表藥物有普萘洛爾、美托洛爾等。通過阻斷β受體,降低自律性,減慢傳導,延長ERP。(3).Ⅲ類:延長動作電位時程藥代表藥物有胺碘酮、索他洛爾等。主要通過阻滯鉀通道,延長APD和ERP。(4).Ⅳ類:鈣通道阻滯藥代表藥物有維拉帕米、地爾硫?等。通過阻滯鈣通道,降低自律性,減慢傳導,延長ERP。12.簡述抗高血壓藥物的分類及代表藥物。(1).利尿藥(1).噻嗪類:如氫氯噻嗪,通過排鈉利尿,減少血容量,降低外周血管阻力而降壓。(2).袢利尿藥:如呋塞米,作用強而迅速,主要用于高血壓危象及伴有腎功能不全的高血壓患者。(3).保鉀利尿藥:如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等,通過拮抗醛固酮或直接抑制遠曲小管和集合管對鈉的重吸收而利尿,常與排鉀利尿藥合用,以防止低鉀血癥。(2).交感神經(jīng)抑制藥(1).中樞性降壓藥:如可樂定、甲基多巴等,通過激動中樞α?受體或咪唑啉受體,降低交感神經(jīng)活性而降壓。(2).神經(jīng)節(jié)阻斷藥:如樟磺咪芬等,通過阻斷神經(jīng)節(jié)的N?受體,減少神經(jīng)沖動傳遞,使血管擴張而降壓,但不良反應較多,現(xiàn)已少用。(3).去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:如利血平、胍乙啶等,通過耗竭去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的遞質(zhì)而降壓,但不良反應較多,目前也較少應用。(4).腎上腺素受體阻斷藥(1).α受體阻斷藥:如哌唑嗪、特拉唑嗪等,通過阻斷血管平滑肌的α?受體,使血管擴張而降壓。(2).β受體阻斷藥:如普萘洛爾、美托洛爾等,通過阻斷β受體,降低心肌收縮力、減慢心率、減少心輸出量,抑制腎素釋放等而降壓。(3).α、β受體阻斷藥:如拉貝洛爾、卡維地洛等,兼具α和β受體阻斷作用,降壓作用較強。(3).腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥(1).血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI):如卡托普利、依那普利等,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,減少血管緊張素Ⅱ的生成,同時抑制緩激肽的降解,使血管擴張,血壓下降。(2).血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB):如氯沙坦、纈沙坦等,通過阻斷血管緊張素Ⅱ受體,拮抗血管緊張素Ⅱ的作用,使血管擴張,血壓下降。(3).腎素抑制藥:如阿利吉侖,通過直接抑制腎素的活性,減少血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅰ,從而降低血壓。(4).鈣通道阻滯藥(1).二氫吡啶類:如硝苯地平、氨氯地平等,主要作用于血管平滑肌,通過阻滯鈣通道,使血管擴張,降低外周血管阻力而降壓。(2).非二氫吡啶類:如維拉帕米、地爾硫?等,除作用于血管平滑肌外,還對心臟有抑制作用,可減慢心率、降低心肌收縮力。(5).血管擴張藥(1).直接舒張血管藥:如肼屈嗪、硝普鈉等,直接松弛血管平滑肌,使血管擴張而降壓。(2).鉀通道開放藥:如米諾地爾等,通過開放鉀通道,使細胞膜超極化,血管平滑肌舒張而降壓。13.簡述抗心絞痛藥物的分類及作用機制。(1).硝酸酯類代表藥物有硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。作用機制為:(1).舒張靜脈和動脈血管,降低心臟前后負荷,減少心肌耗氧量。舒張靜脈可使回心血量減少,降低前負荷;舒張動脈可降低外周血管阻力,降低后負荷。(2).舒張冠狀動脈,增加缺血區(qū)心肌供血。能選擇性地擴張心外膜較大的輸送血管及側(cè)支血管,改善缺血區(qū)的血液灌注。(3).降低左室充盈壓,增加心內(nèi)膜供血。(2).β受體阻斷藥代表藥物有普萘洛爾、美托洛爾等。作用機制為:(1).降低心肌耗氧量:阻斷β?受體,使心率減慢、心肌收縮力減弱,從而降低心肌耗氧量。(2).改善心肌缺血區(qū)供血:減慢心率,使舒張期延長,有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū);同時,因心肌耗氧量降低,非缺血區(qū)血管阻力相對增高,促使血液流向缺血區(qū)。(3).鈣通道阻滯藥代表藥物有維拉帕米、硝苯地平、地爾硫?等。作用機制為:(1).降低心肌耗氧量:阻滯鈣通道,使心肌收縮力減弱、心率減慢,血管平滑肌松弛,外周血管阻力降低,心臟負荷減輕,從而降低心肌耗氧量。(2).增加心肌供血:擴張冠狀動脈,解除冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈血流量;同時,也能增加側(cè)支循環(huán),改善缺血區(qū)的血液供應。(3).保護缺血心肌細胞:通過抑制鈣超載,減少心肌細胞內(nèi)鈣的過度聚集,保護缺血心肌細胞。14.簡述利尿藥的分類及代表藥物。(1).高效能利尿藥又稱袢利尿藥,主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na?-K?-2Cl?同向轉(zhuǎn)運體,減少NaCl的重吸收。代表藥物有呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。(2).中效能利尿藥主要作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠曲小管近端,抑制Na?-Cl?同向轉(zhuǎn)運體,減少NaCl的重吸收。代表藥物有氫氯噻嗪、氯噻酮等。(3).低效能利尿藥(1).保鉀利
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