乳劑的概述21.概念

乳劑系指兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以液滴狀態(tài)分散在另一種液體中形成的非均勻分散的液體制劑。一種液體另一種互不相溶的液體小液滴一、概述分散非均相液體體系水相（W）—水或水溶液；油相（O）—與水不相混溶的有機(jī)液體乳化劑—防止油水分層的穩(wěn)定劑基本組成其他組成防腐劑、調(diào)味劑2.乳劑的組成基本型O/W內(nèi)相外相水包油W/O內(nèi)相外相油包水復(fù)合型W/O/W內(nèi)水相油相外水相水包油包水O/W/O內(nèi)油相水相外油相油包水包油根據(jù)結(jié)構(gòu)分類(lèi)水包油型油包水型

O/W型乳劑W/O型乳劑外觀乳白色油狀色近似稀釋可用水稀釋可用油稀釋導(dǎo)電性導(dǎo)電不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電水溶性顏料外相染色內(nèi)相染色油溶性顏料內(nèi)相染色外相染色O/W型乳劑和W/O型乳劑的區(qū)別1.普通乳：1～100

m，乳白色不透明液體。2.亞微乳：0.1～1.0

m，常作為胃腸外給藥的載體，如環(huán)孢菌素靜脈注射脂肪乳。3.納米乳：又稱(chēng)毫微乳，10～100nm。

根據(jù)大小分類(lèi)分散度大—吸收和起效快，生物利用度高油性藥物制成乳劑—保證劑量準(zhǔn)確水包油型乳劑—掩蓋藥物的不良臭味外用乳劑—改善皮膚、粘膜的滲透性，減少刺激靜脈注射乳劑——體內(nèi)分布快，有靶向性。亞微乳、納米乳可提高藥物穩(wěn)定性，降低毒副作用；增加體內(nèi)吸收；使藥物緩釋、控釋或具有靶向性等。3.乳劑的特點(diǎn)二、乳劑形成的條件加入適應(yīng)的乳化劑適宜的相比分散過(guò)程穩(wěn)定過(guò)程降低兩相的界面張力形成牢固的乳化膜乳劑形成的條件相比機(jī)械力乳化劑通過(guò)機(jī)械力使液滴分散決定乳劑類(lèi)型相容比40%-60%乳劑形成的條件三、乳化劑乳化劑：除水相、油相外，加入的凡可以阻止分散相聚集而使乳劑穩(wěn)定的第三種物質(zhì)。乳化劑的作用：降低表面張力，在分散相液滴的周?chē)纬蓤?jiān)固的界面膜。在乳劑的制備過(guò)程中不必消耗更多的能量。乳化能力強(qiáng)，形成穩(wěn)定的乳化膜無(wú)毒、無(wú)刺激性（生理適應(yīng)性）對(duì)pH、溫度、其他成分耐受（一）基本要求乳化劑天然乳化劑表面活性劑固體微粒乳化劑輔助乳化劑（二）乳化劑的種類(lèi)RESEARCHBACKGROUNDS1.天然乳化劑親水性強(qiáng)，多屬于O/W型阿拉伯膠西黃蓍膠明膠卵磷脂通?；旌鲜褂渺o脈用2.表面活性劑陰離子型表面活性劑非離子型表面活性劑一價(jià)皂一價(jià)皂Na+、K+O/W二價(jià)皂Ca2+W/O脂肪酸山梨坦類(lèi)（司盤(pán)）W/O聚山梨酯類(lèi)（吐溫）O/W聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)（賣(mài)澤）O/W聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤）O/W聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）O/W3.固體微粒乳化劑4.輔助乳化劑海藻酸鈉西黃蓍膠MCCMC提高O相黏度乳劑穩(wěn)定性，粘度

乳化膜強(qiáng)度

輔助乳化提高W相黏度蜂蠟硬脂酸

（三）乳化劑的選擇

BECDA乳劑類(lèi)型藥物性質(zhì)處方組成給藥途徑乳化方法分層絮凝轉(zhuǎn)相合并破裂酸敗四、乳劑的穩(wěn)定性乳劑放置過(guò)程中出現(xiàn)分散相液滴上浮或下沉的現(xiàn)象。產(chǎn)生原因：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成。特點(diǎn)：液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律

可逆過(guò)程，經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài)外觀較粗糙，容易引起絮凝甚至破裂

1．分層（乳析）

乳滴聚集形成疏松的聚集體，經(jīng)振搖即能恢復(fù)成均勻乳劑現(xiàn)象，——乳劑合并的前奏。產(chǎn)生原因：乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在，同時(shí)絮凝與乳劑的黏度、相比等因素有關(guān)。特點(diǎn)：可逆過(guò)程，經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài)液滴及乳化膜完整，但穩(wěn)定性降低，表示趨于合并破裂2．絮凝

產(chǎn)生原因：

乳化劑的性質(zhì)改變：

O/W型乳劑中加入氯化鈣→

W/O型（油酸鈣生成）

添加反類(lèi)型的乳化劑：

相體積比的影響：

W/O型乳劑——ф50%～60%時(shí)易轉(zhuǎn)相；

O/W型乳劑——ф90%時(shí)易轉(zhuǎn)相。不可逆O/WW/OO/W型乳劑

W/O型乳劑3．轉(zhuǎn)相乳劑中液滴周?chē)娜榛け黄茐膶?dǎo)致液滴變